Карведилол для лечения гипертонии — способ приема. Карведилол - тева - инструкция по применению Общие характеристики. Состав

Бета 1 -,бета 2 -адреноблокатор. Альфа 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Карведилол (carvedilol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β 2 - и α 1 -адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. T 1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• ИБС: стабильная стенокардия.

Противопоказания

• острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• AV-блокада II-III ст.;
• выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
• синдром слабости синусового узла;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок;
• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II - III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Карведилол принадлежит к группе альфа и бета-адреноблокаторов. Его часто назначают при сердечной недостаточности, также используют для лечения гипертонии.

Медикамент широко применяется еще с конца 1980-х годов, но до сих пор не теряет своей популярности. Причина - он лучше других препаратов действует при сердечной недостаточности. Продлевает жизнь больным и не дает развиться привыканию к другим лекарствам (нитратам).

На этой странице вы найдете всю информацию о Карведилол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Карведилол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Карведилол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 80 рублей.

Форма выпуска и состав

Карведилол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 12,5 и 25 мг. Имеют плоскоциллиндрическую форму, белого цвета.

1 таблетка Карведилола содержит:

• действующее вещество: карведилол – 12.5 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

Выпускаются в блистере – 30 таблеток.

Фармакологический эффект

Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Является также селективным блокатором альфа-рецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической активности.

Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов. За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.

Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами: у пациентов с ишемической болезнью сердца – профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома; у пациентов с артериальной гипертензией – снижение артериального давления; у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка – улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него. Препарат не имеет влияния на липидный обмен.

Показания к применению

Сопровождающие лекарство Карведилол инструкция по применению и отзывы медиков отмечают его эффективность при различных заболеваниях сердца и сосудов, в числе которых:

• стабильного характера;
• (хронического типа);
• (для представителя среднего возраста давление считается повышенным при превышении порога 140/90 мм.рт.ст.).

Однако не стоит забывать, что при некоторых заболеваниях (к примеру, при ) повышенное давление является нормой. В подобных ситуациях предел, до которого можно обойтись без приема таблеток, доктор определяет в индивидуальном порядке.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Карведилола являются:

1. Синдром слабости синусового узла.
2. Кардиогенный шок.
3. Период вынашивания ребенка.
4. Период грудного вскармливания.
5. Возраст пациента до 18 лет.
6. Артериальная гипотензия (сАД меньше 85 мм рт.ст).
7. Выраженная брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин).
8. Атрио-вентрикулярная блокада II и III степени (не считая больных с ИВР).
9. Тяжелая степень печеночной недостаточности.
10. Гиперчувствительность к карведилолу и прочим составляющим компонентам препарата.
11. Сердечная недостаточность в стадии обострения и декомпенсации (включая хроническую форму)/

Карведилол назначается с особой осторожностью при стенокардии Принцметала, почечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете, окклюзионных болезнях периферических сосудов, общей анестезии и обширных хирургических вмешательствах, феохромоцитоме, депрессии, псориазе, гипогликемии, атрио-вентрикулярной блокаде I степени, миастении.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам Карведилол назначается в случаях превышения риска жизни и здоровья женщины над потенциальным риском проникновения лекарственного средства в организм плода. При невозможности отмены препарата грудное вскармливание противопоказано.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Карведилол принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Усредненные дозировки:

1. При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
2. При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.
3. При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб. по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.

Также следует учитывать особые указания:

1. При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.
2. Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.
3. При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.

Побочные эффекты

В отзывах о Карведилоле есть сообщения о том, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны органов и систем организма:

1. Дыхательная система: одышка, сухость слизистой оболочки носа;
2. Кожа: аллергическая экзема, крапивница, зуд, покраснения;
3. Система кроветворения: легкая степень тромбоцитопении;
4. Органы зрения: снижение слезообразования, нарушения зрения, раздражение глаз;
5. Центральная нервная система: нарушения сна, синкопе, парестезии, депрессия, головные боли, головокружения;
6. Сердечно-сосудистая система: нарушение периферического кровообращения, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
7. Желудочно-кишечный тракт: запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, боли в животе, повышение уровня трансаминаз;
8. Мочеполовая система: импотенция, отеки гениталий, периферические отеки, почечная недостаточность, нарушения мочеиспускания;
9. Система обмена веществ: гиперхолестеринемия, периферические отеки, задержка жидкости в организме, гиперволемия, у больных сахарным диабетом – гипергликемия.

В редких случаях могут возникать латентный сахарный диабет, стенокардия, слабость.

Передозировка

Если превысить дозу Карведилола, можно спровоцировать возникновение:

• брадикардии;
• тошноту и рвоту;
• потерю сознания;
• нарушение дыхания, бронхоспазм;
• судороги;
• гипотонии выраженной;
• сердечной недостаточности;
• шок кардиогенный.

Необходим контроль за всеми основными жизненно-важными показателями. Пациент с передозировкой препаратом должен находиться в отделе интенсивной терапии.

Проведение гемодиализа из-за связи Карведилола с протеинами крови является неэффективным.

Особые указания

1. Лечение препаратом с осторожностью проводится пациентам, у которых в анамнезе были случаи развития бронхоспазмов, эмфиземы легких, а также лицам, страдающим хроническим бронхитом или бронхиальной астмой.
2. В начале лечения препаратом возможно развитие обмороков, слабости и сильных головокружений. Особенно у лиц пожилого возраста. Такая реакция нормальна и не требует отмены лечения.
3. У больных с псориазом, заболеваниями периферических сосудов, анафилактическими реакциями в анамнезе действие препарата может привести к ухудшению состояния, со стенокардией Принцметала – провоцировать появление загрудинных болей. Применение препарата снижает чувствительность при аллергических пробах.
4. На фоне приема препарата с осторожностью рекомендуется проводить общую анестезию лекарственными средствами с отрицательным инотропным действием, такими как циклопропан, эфир, трихлорэтилен. Больной должен сообщить врачу о приеме Карведилола. Перед плановыми обширными хирургическими операциями следует провести постепенную отмену препарата.
5. Препарату свойственно маскировать симптомы гипергликемии и тиреотоксикоза. Лечение больных сахарным диабетом рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови, в случае необходимости корректировать гипогликемическую терапию.

Данный лекарственный препарат нельзя сочетать с алкогольными напитками или спиртовыми настойками, так как это увеличивает риск развития нарушений со стороны печени и центральной нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, сердечные гликозиды, антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы в форме глазных капель могут усиливать терапевтический эффекта Карведилола при одновременном использовании.

Карведилол не назначают пациентам одновременно с внутривенными уколами верапамила, так как это может привести к развитию брадикардии и сильному снижению показателей артериального давления.

Пациентам с сахарным диабетом следует принимать препарат с особенной осторожностью, так как под воздействием действующего вещества может усиливаться терапевтический эффект гипогликемических препаратов, что повышает риск развития гипогликемической комы.

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания Карведилол таблетки 6,25мг

Повышенная чувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, лактация, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозировка Карведилол таблетки 6,25мг

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7-14 дней - 12,5 мг/сутки утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем - 25 мг/сутки однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена. Стабильная стенокардия: начальная доза - 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет - 25 мг. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Карведилол относится к В-адреноблокаторам. Но этот лекарственный препарат отличается от большинства других представителей этой группы, которые чаще всего используются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Он блокирует помимо В2-адренорецепторов еще и В1- и альфа1-адренорецепторы. Благодаря этому препарат оказывает дополнительные лечебные эффекты, но и побочных реакций из-за этого также становится больше.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Карведилол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Карведилол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Карведилол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 12,5 и 25 мг. Имеют плоскоциллиндрическую форму, белого цвета. Выпускаются в блистере – 30 таблеток.

• В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.

Показания к применению

От чего помогает препарат? Показанием к назначению Карведилола является:

• артериальная гипертония (обычно вместе с другими лекарствами от давления);
• стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность (II–III стадии по NYHA), вместе с другими препаратами - мочегонными средствами, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Фармакологическое действие

Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Является также селективным блокатором альфа-рецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической активности. Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов.

За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.

Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами: у пациентов с ишемической болезнью сердца – профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома; у пациентов с артериальной гипертензией – снижение артериального давления; у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка – улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него. Препарат не имеет влияния на липидный обмен.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% - 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Карведилол принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды. Дозу препарата врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний.

• При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
• Стабильная стенокардия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности первое повышение дозы можно проводить через 7-14 дней терапии на 12,5 мг, второе повышение через 14 дней, не меняя кратности приема. Суточная доза препарата должна быть не более 50 мг и приниматься 2 раза в сутки;
• При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.

В случае пропуска очередного приема таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, но нельзя удваивать дозу при следующем приеме. Если прием препарата прерывается на период больше 2 недель, то лечение следует возобновлять с начальной дозы по рекомендованной схеме.

• Отмена препарата производится путем постепенного (1-2 недели) снижения принимаемой дозы.

Для больных пожилого возраста (старше 70 лет) препарат назначается в суточной дозе не выше 25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки.

Противопоказания

Противопоказания к применению Карведилола:

1. Беременность;
2. Период лактации;
3. Возраст менее 18 лет.
4. Индивидуальная непереносимость компонентов;
5. Бронхиальная астма;
6. Почечная, печеночная недостаточность;
7. Декомпенсированная сердечная недостаточность;
8. Выраженная брадикардия;
9. Предсердно-желудочковая блокада;
10. Острые нарушения сердечной деятельности.

Согласно инструкции Карведилол требует осторожного применения при наличии:

1. Гормонально активной опухоли надпочечников;
2. Проблем с почками;
3. Псориаза;
4. Сахарного диабета;
5. Гипертиреоза;
6. Депрессивных состояний;
7. Преклонного возраста;
8. Хронической обструктивной пневмонии;
9. Поражения сосудов нижних конечностей.

Принимать Карведилол без назначения врача нельзя, а лечение следует поводить под постоянным контролем почечных, печеночных показателей, уровня сахара и инсулина в крови.

Побочные действия

Карведилол может вызвать такие побочные действия со стороны органов и систем:

• Нервная система – головная боль, слабость, головокружение, нарушения сна, депрессия, синкопе, парестезии;
• Воздействие на сердечно-сосудистую систему проявляется значительным урежением частоты сокращений сердца, нарушением в проводящей системе миокарда (АВ-блокада), снижением давления, болью в области сердца, приступами стенокардии, нарастанием сердечной недостаточности, усилением симптомов синдрома Рейно, ухудшением кровообращения на периферии, появлением отеков.
• Система кроветворения – лейкопения, тромбоцитопения;
• Изменения в работе пищеварительной системы: тошнота, иногда рвота, частый жидкий стул или запоры, сухость во рту, боли в животе, увеличение в крови содержания печеночных ферментов (трансаминаз).
• Мочевыделительная система – тяжелые нарушения почечной функции, отеки;
• Аллергия может проявляться возникновением крапивницы, кожного зуда и различными высыпаниями.

Прочие побочные эффекты – гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Аналоги Карведилол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акридилол;
• Багодилол;
• Ведикардол;
• Дилатренд;
• Карведигамма;
• Карвенал;
• Карветренд;
• Карвидил;
• Кардивас;
• Кориол;
• Кредекс;
• Рекардиум;
• Таллитон.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакодинамика

Снижает ОПСС , уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Связывается с белками плазмы на 98-99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. С max в плазме достигается через 1 ч. Т 1/2 — 6-10 ч. Выводится в основном с желчью.

У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Клиническая фармакология

У больных с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока. ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и повышает фракцию выброса левого желудочка.

Показания препарата Карведилол

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО , симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7-14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.

Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед .

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД , брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.

В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС , диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.

Особые указания

Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Производитель

Макиз-Фарма, Россия.

Условия хранения препарата Карведилол

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Карведилол

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп