Этосуксимид инструкция по применению. Этосуксимид (Ethosuximide). Сфера применения и противопоказания

Страница 5 из 11

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ МАЛЫХ ПРИСТУПОВ ЭПИЛЕПСИИ

ТРИМЕТИН (фармакологические аналоги: птималь и др.) - противосудорожное средство, назначае­мое при малых приступах эпилепсии и психомоторных эквивалентах. Триметин угне­тает полисинаптические рефлексы спинного мозга, снижает лабильность нейронов. Триметин н азначают внутрь 2-3 раза в сутки взрослым по 0,2-0,3 г, детям - по 0,05-0,15 г в зависимости от возраста. Курс лечения - 3-5 мес. При частых приступах триметин комбинируют с порошками Серейского. Побочные действия при применении триметина : светобоязнь, сыпи на коже, нарушения кроветворения. В процессе лечения триметином необходим контроль за кровью. Противопоказания к применению т риметина : нарушения функ­ции печени и почек, заболевания системы кроветворения, поражения зри­тельного нерва. Форма выпуска т риметина : порошок. Список Б.

Пример рецепта т риметина на латинском :

Rp.: «Trimethini» 0,3 D. t. d. N. 20

S. По 1 порошку 2-3 раза в день (во время еды).

ЭТОСУКСИМИД (фармакологические аналоги: суксилеп, асимид, ронтон и др.) - по действию аналогичен триметину. Этосуксимид применяют в суточной дозе 0,25-0,5 г у взрослых (с постепенным повышением дозы до 1 г) и 0,1-0,25 г у детей. Форма выпус­ка э тосуксимида : капсулы по 0,25 г препарата; раствор, содержащий в 100 мл 50 г препара­та (в 15 каплях- 0,25 г). Список Б.

Пример рецепта этосуксимида на латинском :

Rp.: «Suxilep» 0,25

D. t. d. N. 100 in caps, gelat.

S. По 1 капсуле 4 раза в день.

ПУФЕМИД - действует подобно этосуксимиду. Побочные действия при применении пуфемида: тошнота, нарушения сна. Пуфемид противопоказан при заболеваниях печени, почек, крове­творной системы, атеросклерозе. Форма выпуска пуфемида : таблетки по 0,25 г. Список Б.

Пример рецепта пуфемида на латинском :

Rp.: Tab. Puphemidi 0,25 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

МОРСУКСИМИД (фармакологические аналоги: морфолеп и др.) - применяют при малых припад­ках эпилепсии. Побочные действия морсуксимида и противопоказания к применению аналогичны тако­вым для пуфемида. Форма выпуска морсуксимида : таблетки по 0,5 г. Список Б.

Пример рецепта морсуксимида на латинском :

Rp.: Tab. Morsuximidi 0,5 N. 20

D. S. По "/2 таблетки 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 1 таблетки 3-4 раза в день.

КИСЛОТА ГЛУТАМИНОВАЯ и ее кальциевая и магниевая соли. Глутаминовая кислота регулирует обмен веществ, особенно белковый. Побочные действия при применении глутаминовой кислоты: раздражение желудочно-кишечного тракта, нарушение процесса кроветворения, повышение возбудимости ЦНС. В процессе леченияглутаминовой кислотой необходимо следить за формулой крови, функцией желудочно-кишечного трак­та. Глутаминовую кислоту н азначают внутрь: взрослым по 1 г 2-3 раза в день, детям- по 0,1- 0,5 г в зависимости от возраста. Форма выпуска г лутаминовой кислоты : таблетки по 0,25 г и порошок. Список Б.

Пример рецепта глутаминовой кислоты на латинском :

Rp.: Acidi glutaminici 0,25

D. t. d. N. 40 in tab.

S. По 3-4 таблетки после еды 3 раза в день.

Заронтин (Zarontin). Синонимы: Азамид, Пикнолепсин, Этосуксимид, Суксилеп. Флакон, 200 мл, сироп (5 мл сиропа — 250 мг преперата).

Эпилепсия — это одно из самых распространённых хронических неврологических заболеваний человека, проявляющееся в предрасположенности организма к внезапному возникновению судорожных приступов.

Эпилепсия для больного и его близких людей всегда является драматическим жизненным событием, особенно если этой болезнью страдает ребенок.

У детей различные судорожные состояния встречаются в 5-10 раз чаще, чем у взрослых, что, очевидно, связано с особенностями строения и функции головного мозга, с напряженностью и несовершенством регуляции метаболизма, лабильностью и тенденцией к иррадиации возбуждения, с повышенной проницаемостью сосудов, гидрофильностью мозга.

В настоящее время доказано, что эпилептические приступы могут появиться у людей любого возраста, из всех социальных слоев и при любом интеллектуальном уровне, и что эпилепсия часто не является болезнью, а тем более психической болезнью в привычном понимании этого слова.

Бурное развитие нейрофармакологии в последние десятилетия обеспечило синтез новых высокоэффективных противоэпилептических препаратов.

В настоящее время для лечения генерализованных первичных и вторичных эпилепсий, невралгии нерва тройничного, миоклонических припадков, а также малых форм эпилепсии в мировой медицинской практике активно используется противосудорожный препарат Суксилеп в виде пятипроцентного Этосуксимида — Заронтин® который дает возможность эффективно реализовать ключевые положения лечения заболевания - преемственность, длительность, непрерывность и комплексность.

Заронтин® оказывает угнетающее действие на нейроны моторных областей мозга головы, что вызывает увеличение их порога судорожной готовности,подавляетпароксизмальную интенсивность, которую обычно ассоциируют с расстройствами сознания характерными для абсансов. Также препарат обладает антиноцицептивными и миорелаксирующими свойствами.

Заронтин®применят для лечения болезни литтла, судорог, эпилепсии, невралгии, невралгии тройничного нерва.

Заронтин® (Суксилеп) противопоказан к применению при наличии у пациента повышенной чувствительности к компонентам препарата, при почечной или печеночной недостаточности, порфирии, болезнях крови.

При приеме Заронтина® были отмечены следующие побочные эффекты: запор/диарея, потеря аппетита, рвота, икота, тошнота (органы желудочно-кишечного тракта); паркинсонизм, галлюцинаторно-параноидные явления, усиление судорог тонико-клонических, депрессия, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, усталость, раздражительность, головная боль, повышенная сонливость, головокружение, дискинезия, атаксия (органы чувств и центральная нервная система); эозинофилия, анемия апластическая, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитопения (система кроветворения и ССС). Кроме того, в единичных случаях отмечалось развитие волчаночноподобного синдрома и синдрома Джонсона-Стивенса, потеря веса, альбуминурия, фотофобия. В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи. Следует учитывать, что препарат может провоцировать появление больших приступов эпилепсии. В случае передозировки Суксилеп (Заронтин®) Этосуксимид 5% сироп качество жизни пациента значительно ухудшается, отмечается повышенная раздражительность и возбудимость, потеря интереса к окружающей действительности, уменьшение физической активности, чрезмерная усталость. В подобных ситуациях рекомендуется осуществлять симптоматическое лечение последствий передозировки в стационарных условиях, назначать больному уголь активированный, производить промывание желудка.

Заронтин® назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25 — 0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75 — 1 г в день (в 3 — 4 приема). Заронтин® (Суксилеп) 1фл 250мг Этосуксимид 5% сироп для взрослых пациентов составляет от 5 до 10 мг/кг (в дальнейшем дозировку можно увеличивать каждые 4-7 дней на 5 мг/кг). Поддерживающая дозировка - 15 мг, за сутки нельзя использовать более 30 мг/кг препарата, при этом дозу за сутки можно принимать за несколько раз после приема пищи. Детям 2-3 лет Суксилеп (Заронтин®) Этосуксимид 5 мл сиропа (за раз или за несколько приемов), 4-7 лет - от 5 до 10 мл, 8-14 лет - до 15 мл Заронтина (за 2-3 раза в течение суток), пациентам старше 15 лет - 15 мл препарата (общая доза делится на три приема).

Препарат оказывает аналгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, но несколько менее эффективен, чем карбамазепин. Назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5 — 1 г в сутки. Поддерживающая доза 0,25 г в сутки.

Фармакологическая группа:
Противосудорожное лекарственное средство.

Действующее вещество:
Этосуксимид.

Форма выпуска:
Сироп, содержащий, в качестве активного вещества 250мг/5мл Этосуксимида.
Один флакон - 200мл.

Аналоги и синонимы: Суксилеп, Этосуксимид, Петинимид, Заронтин, Пикнолепсин, Асамид, Ронтон и другие.

Фармакодинамика:
Заронтин является противосудорожным препаратом. Механизм его действия основан на угнетении синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что, в свою очередь, повышает порог возникновения эпилептических приступов.
Заронтин обладает анальгезирующим действием при невралгии тройничного нерва, но уступает по эффективности препарату Карбамазепин.

Фармакокинетика:
Эффективная концентрация в плазме крови активного вещества препарата Заронтин Этосуксимида составляет 40-100мкг/мл.
Стационарная концентрация вещества в плазме крови достигается через 8-10 суток после начала лечения.
Этосуксимид подвергается биотрансформации в печени.
Период полувыведения препарата у взрослых составляет, примерно 56-60 часов, у детей - 30-36 часов. Этосуксимид выводится почками, в неизмененном виде до 20%.

Показания к применению:
- юношеские миоклонические приступы (импульсивные малые припадки);
- миоклонико-астатические малые приступы (petit mal);
- пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные приступы.

Противопоказания:
- индивидуальная гиперчувствительность пациента к ингредиентам лекарственного средства;
- патологические состояния крови;
- нарушения функции почек;
- нарушения функции печени;
- порфирия.

Способ применения:
Дозировку препарата, как и продолжительность курса терапии, устанавливает врач, индивидуально, в зависимости от течения заболевания, переносимости Этосуксимида и его эффективности.
Заронтин рекомендуют принимают во время приема пищи или сразу после еды.
Первичная доза Заронтина, для пациентов взрослого и детского возраста составляет 5-10мг на килограмм массы тела в сутки. Суточную дозу препарата рекомендуют повышать каждые 4-7 дней на 5мг/кг.
Поддерживающая доза Заронтина в сутки составляет 15мг/кг массы тела для взрослых пациентов и 20мг/кг массы тела для детей.
Максимально допустимая суточная доза Заронтина составляет для взрослых пациентов - 30мг/кг массы тела, а для детей - 40мг/кг массы тела.
Прием суточной дозы препарата разбивают на 2-3 приема. Возможен и однократный прием суточной дозы, при хорошей переносимости лекарственного средства.

Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы:
- галлюцинаторно-параноидные расстройства;
- дискинезии;
- атаксия;
- головокружение;
- сонливость;
- раздражительность;
- головные боли;
- снижение концентрации внимания;
- необычная усталость;
- слабость;
- усиление тонико-клонических судорог;
- депрессия;
- агрессивность.
Со стороны органов пищеварения:
- потеря аппетита;
- снижение массы тела;
- тошнота;
- рвота;
- запор;
- понос (диарея).
Со стороны системы кроветворения:
- агранулоцитоз;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- эозинофилия;
В единичных случаях:
- панцитопения;
- апластическая анемия.
Аллергические проявления:
- сыпь на кожных покровах;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- развитие синдрома по типу синдрома красной волчанки различной степени тяжести.
Другие:
- икота;
- альбуминурия;
- фотосенсибилизация;
- паркинсонизм.

Передозировка:
Симптомы:
- необычная усталость;
- понижение физической активности;
- утрата интереса к окружающей обстановке;
- подавленное настроение;
- раздражительность;
- повышенная возбудимость.
Терапия:
- промывание желудка;
- прием сорбентов;
- симптоматическая терапия, при необходимости в условиях стационара.

Применение в период беременности и кормления грудью:
Не рекомендуют прием Заронтина во время беременности.
В случае наступления беременности необходимо сообщить об этом врачу.
Заронтин выделяется с грудным молоком, поэтому следует прекратить кормление грудью во время проведения терапии.

Применение у детей:
Заронтин в виде сиропа предназначен для точного дозирования для детей до 6-ти лет.

Особенности применения:
Необходимо предупредить пациента о необходимости постановки в известность лечащего врача, в случаях появления симптомов возможного миелотоксического действия Заронтина (тонзиллит, лихорадка, повышенная кровоточивость).
Следует соблюдать особую осторожность при назначении Суксилеп (Этосуксимид) пациентам с нарушением психики, в том числе в анамнезе.
При длительной терапии возможно появление генерализованных судорожных приступов.
Этосуксимид выводится из крови при гемодиализе. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны получать повышенную дозу препарата. Также необходимо скорректировать схему его приема. В процессе гемодиализа из организма выводится, примерно 39-52% принятой дозы.
Необходимо строго соблюдать дозировочный режим, прописанный лечащим врачом. В случае несоблюдения режима возможен рецидив эпилептических приступов.
При случайном приеме двойной дозы препарата или пропуска очередной прописанной дозы, следует продолжить прием Заронтина по обычной схеме, не компенсируя и не пропуская следующий прием.
Возникновение дозозависимых побочных эффектов Заронтина часто удается предупредить, с помощью нарастающих доз лекарственного средства, а также при приеме препарата во время еды или сразу после нее.
При появлении побочных эффектов, не зависящих от дозировки препарата, следует отменить прием Заронтина.
В период терапии Заронтином не рекомендуют употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами:
После приема Заронтина быстрота психической реакции может снижаться. Поэтому в период терапии больным следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, а также вождения автотранспорта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном назначении с Карбамазепином может ускоряться выведение Этосуксимида из плазмы крови.
Одновременный прием с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, може привести к усилению угнетающего эффекта Заронтина на центральную нервную систему.
Прием вальпроевой кислоты, совместно с Заронтином может привести как к повышению, так и снижению содержания Этосуксемида в плазме крови вследствие изменения метаболизма.
При совместном приеме с Галоперидолом происходит снижение содержания последнего в плазме крови.
Заронтин, как правило, не влияет на концентрацию других противосудорожных лекарственных средств (таких как Примидон, Дифенин, Фенобарбитал) в плазме крови. В редких случаях концентрация Дифенина в плазме крови увеличивается.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности 5 лет.

N03AD01 (Ethosuximide)

Перед использованием препарата ЭТОСУКСИМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.011 (Противосудорожный препарат)

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа.

Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения Cmax в плазме крови у взрослых составляет 2-4 ч, у детей - 3-7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых - 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида - в неизмененном виде.

ЭТОСУКСИМИД: ДОЗИРОВКА

Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1.5 г; детям до 6 лет - 1 г.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.

При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с , фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.

Беременность и лактация

Этосуксимид проникает в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка; в таких случаях следует применять минимальные эффективные дозы.

ЭТОСУКСИМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз.

Аллергические реакции: эозинофилия; редко - зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь и зуд, опухание лимфатических узлов, боль в горле и повышенная температура, боли в мышцах).

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.

Показания

Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этосуксимиду.

Особые указания

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, при заболеваниях крови, перемежающейся порфирии. При повышенной чувствительности к другим противосудорожным средствам группы сукцинимидов возможно развитие реакций повышенной чувствительности и к этосуксимиду.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВО?

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

Необходимо четко следовать инструкциям врачам относительно дозы, кратности и длительности приёма данного препарата. Начальная суточная доза для взрослых - 5-10 мг/кг. Увеличение дозы проводят постепенно, на 5 мг/кг каждые 4-7 дней до достижения адекватной поддерживающей суточной дозы, которая составляет 15 мг/кг. Максимальная суточная доза - 30 мг/кг.

Препарат принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая, не разламывая, запивая стаканом воды. Суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приёма или принимать сразу.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 недель. Длительность приёма препарата определяется врачом.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
Если Вы забыли вовремя принять препарат, то примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику.

Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Передозировка возможна при одномоментном приёме препарата в дозе, превышающей суточную.

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, обращение к врачу.

Следует знать, что при длительном применении препарата возможно развитие судорожных припадков с потерей сознания. В таком случае необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью для корректировки дозы или замены этосуксимида другим препаратом, обладающим противосудорожным действием.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Препарат практически не оказывает побочного действия или оно слабо выражено.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, запор или диарея.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, слабость, нарушение координации движений, агрессивность, депрессия, галлюцинации, усиление судорог, паркинсонизм.

Аллергические реакции, снижение массы тела, светобоязнь.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарственные средства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарственное средство.

Если Вы беременны
Применение препарата противопоказано.

Если Вы кормите грудным молоком
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому его применение во время кормления грудью противопоказано.

Если Вы страдаете хроническими заболеваниями
Осторожно применять при нарушениях функции почек или печени, так как при таких состояниях замедляется процесс выведения препарата из организма, а следовательно, увеличивается его концентрация в крови, что может повысить риск развития побочных явлений. Доза препарата должна быть меньше и подбирается врачом индивидуально.

Если Вы управляете транспортом или работаете с механизмом
В период лечения необходимо избегать вождения автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если Вы даёте препарат детям
Начальная суточная доза для детей - 5-10 мг/кг. Дозу увеличивают на 5 мг/кг каждые 4-7 дней. Поддерживающая суточная доза для детей - 20 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей - 40 мг/кг.Если Вы старше 60 лет

Доза препарата не требует специальной корректировки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Проконсультируйтесь с врачом в том случае, если Вы в настоящее время используете такие препараты, как карбамазепин, вальпроевая кислота, галоперидол. Этосуксимид изменяет концентрацию данных лекарственных средств в крови.

Алкоголь
В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Этосуксимид необходимо хранить при температуре 15-30 °C, в сухом, защищённом от прямого солнечного света, недоступном для детей месте.