Главная · Дисбактериоз · Ацикловир таблетки применение и дозы. Ацикловир: как принимать при герпесе и от прыщей? Показания к применению Ацикловира

Ацикловир таблетки применение и дозы. Ацикловир: как принимать при герпесе и от прыщей? Показания к применению Ацикловира

Data 01 Окт ● Comments 0 ● Views

Врач   Мария Николаева  

Ацикловир при герпесе – это надёжная и недорогая помощь для тех, кто подвергся герпетическому заражению. Эффективен при любых видах герпеса – кожном, слизистом, генитальном, опоясывающем. Может назначаться в комплексной терапии инфекций, вызванных вирусом герпеса, у больных с ВИЧ-положительным статусом. Требует аккуратного применения и обязательной консультации со специалистом.

Воздействию вируса подвержены в основном пациенты со слабой иммунной системой, после переохлаждения, при регулярных стрессах, а также при наличии тяжёлых сторонних заболеваний.

Ацикловир против герпеса целесообразно назначать:

  • при инфицировании кожи и/или слизистых оболочек (как первичной, так и рецидивирующей формы, в период обострения);
  • при первичной и рецидивирующей генитальной форме заражения;
  • при опоясывающем лишае;
  • при ветряной оспе (терапия эффективна в первые сутки после появления сыпи).

Лечение Ацикловиром разрешено при инфекциях, вызванных вирусом герпеса, у ВИЧ инфицированных больных, а также у пациентов после трансплантации органов. По усмотрению врача допустимо назначение препарата пациентам, принимающим иммунодепрессивные лекарственные средства и проходящим курс химиотерапии.

Как действует Ацикловир на герпес

Активное вещество ацикловир обладает противовирусным, антигерпетическим действием. По своей структуре является синтетическим аналогом тимидина нуклеозида, который относят к природным компонентам ДНК.

Репликация ДНК вируса осуществляется несколькими способами:

  1. После попадания таблетки в организм больного происходит конкурентное замещение в синтезе ДНК трифосфата на ацикловир.
  2. Активное вещество препарата встраивается в синтезируемую цепочку вирусного ДНК, тем самым прекращая её удлинение.
  3. Внедрённое в цепь ДНК вещество ацикловир угнетает вирусные ферменты.

Как результат – прекращается размножение вируса в организме человека, а также уничтожаются уже имеющиеся вирусные клетки.

Важно обратить внимание, что высокая селективность действия ацикловира обусловлена способностью вещества накапливаться в клетках, поражённых вирусом.

Ацикловир против герпеса

Преимущество препарата перед аналогичными лекарственными средствами – в следующем его действии:

  • способствует предупреждению формирования новых вирусных клеток;
  • существенно снижает вероятность развития кожной диссеминации;
  • предотвращает висцеральные осложнения;
  • ускоряет процессы образования корочек и заживления;
  • уменьшает проявление болезненных ощущений.

Кроме того, компоненты препарата способны оказывать иммуностимулирующее действие.

Как пить Ацикловир при герпесе

Ацикловир при герпесе применяется в дозировке, определённой в зависимости от формы заболевания и степени его запущенности.

Выпускается препарат в таблетированной форме. Ниже представлены рекомендованные схемы лечения с помощью препарата Ацикловир 200 мг:

  1. При поражении кожи и слизистых оболочек. Определяется дозировка Ацикловира 1000 мг, разделённая на 5 приёмов в день. Оптимальная длительность лечения – 5 суток. При более тяжёлой форме болезни допустимо постепенное повышение дозы.
  2. При герпесе у ВИЧ инфицированных и для пациентов после трансплантации органов. Рекомендованная доза взрослым – по 400 мг, количество суточных приёмов – 5. Дозировка для пациентов детского возраста уменьшается вдвое.
  3. При опоясывающем герпесе. Приём Ацикловира при герпесе у взрослых назначается в дозе до 800 мг через каждые 6 часов. Аналогичная доза – для детей старше шестилетнего возраста, кратность приёма – по 4 раза в день. Для деток до 6 лет назначается меньшая доза, по 400 мг не более 4 раз в день. В среднем терапевтический курс назначается длительностью 5 суток.
  4. При болезни любой формы у пациентов, относящихся к особой категории (беременные, кормящие женщины, с нарушениями в работе печени и почек, больные преклонного возраста). Должна назначаться минимальная доза, не более 200 мг через каждые 12 часов.

Таблетки принимаются в процессе приёма пищи или сразу после него. Лекарственное средство необходимо запивать большим количеством воды.

Отдельно стоит обратить внимание, что в период терапии пациент должен пить большое количество жидкости. Согласно клиническим данным, большие дозы активного вещества способны вызвать обезвоживание организма.

Лечение герпеса Ацикловиром в среднем длится 5-7 дней. По необходимости длительность лечения может быть продлена врачом.

Важно обратить внимание, что информация в статье предназначена для общего ознакомления и не является прямой инструкцией к проведению терапии. Как принимать Ацикловир при герпесе, определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Противопоказания препарата

С осторожностью и только по усмотрению врача применяется в терапии при беременности и кормлении грудью. Важно учитывать, что действующее вещество препарата способно в высокой концентрации проникать в грудное молоко и накапливаться в нём. В том случае, если альтернативная терапия не оказывает должного воздействия, при приёме таблеток на период лечения от грудного вскармливания необходимо воздержаться.

Под постоянным врачебным контролем должно производится применение препарата у пациентов:

  • с дегидрацией;
  • с почечной недостаточностью;
  • с тяжёлыми патологиями печени.

В особой группе – пациенты преклонного возраста. Рекомендуется в лечении назначать минимальную дозировку препарата.

Побочные действия

Приём Ацикловира может сопровождаться побочными реакциями:

  • болью в животе;
  • тошнотой;
  • рвотой;
  • нарушением стула (у большинства пациентов – в виде диареи);
  • резким повышением печёночных ферментов;
  • гипербилирубинемией;
  • лейкопенией;
  • эритропенией;
  • головной болью;
  • головокружением;
  • общим недомоганием, слабостью;
  • быстрой утомляемостью;
  • сонливостью в дневное время;
  • тремором;
  • галлюцинациями.

Крайне редко активное вещество препарата вызывает аллергические реакции.

Стоимость препарата

Ацикловир стоит относительно недорого, в особенности по сравнению с импортными аналогами. Упаковку таблеток (20 штук по 200 мг) можно приобрести примерно за 30 рублей.

Аналоги

Ацикловир от герпеса считается весьма эффективным, однако среди широкого аптечного ассортимента можно найти ещё несколько качественных лекарств. К лучшим аналогам Ацикловира относятся Зовиракс и Валацикловир.

Зовиракс

Зовиракс не менее эффективный способ лечения герпеса – приём таблеток Зовиракса. В основе состава – аналогичное вещество ацикловир. Мощный противовирусной препарат, действие основного компонента имеет высокоизбирательный характер. Способен встраиваться в цепь вирусного ДНК, препятствуя дальнейшему распространению вируса и гибели уже имеющихся клеток.

У больных с положительным ВИЧ статусом не рекомендован длительный приём лекарства. Согласно клиническим данным, долгосрочная терапия может стать следствием развития резистентных штаммов. В данном случае терапевтический курс будет малоэффективным.

Применяется при лечении заболеваний, вызванных вирусом герпеса разных форм:

  • инфекционного поражения кожных покровов, а также слизистых оболочек;
  • генитального;
  • опоясывающего;
  • ветряной оспы.

Может применяться не только для лечения, но и для профилактики заболеваний, вызванных вирусом герпеса.

Схема лечения – идентичная с Ацикловиром. Может назначаться для лечения детей с одного года.

По сравнению с оригиналом, аналог существенно отличается по стоимости. 25 таблеток Зовиракса можно приобрести примерно за 560 рублей

Валацикловир

Быстрее избавиться от заболевания, вызванного вирусом герпеса, можно с помощью таблеток Валацикловир. Основаны они на базе одноимённого вещества валацикловира. После приёма таблетки внутрь активный компонент препарата способствует блокировке синтезирования вирусной ДНК, а также происходит репликация вирусов.

Эффективен в терапии следующих форм герпетического заболевания:

  • опоясывающего лишая;
  • поражения кожных покровов и слизистых оболочек;
  • генитальной.

Может применяться в качестве меры профилактики против рецидивов заболеваний, вызванных вирусом герпеса.

В отличие от оригинала, для терапии Валацикловира возраст пациента должен быть не младше 12 лет.

Схема лечения идентична приёму Ацикловира. Возможна корректировка дозы по усмотрению лечащего врача.

Валацикловир считается одним из самых дорогих препаратов, направленных на борьбу с заболеваниями, вызванными вирусом герпеса. В зависимости от количества таблеток в упаковке (от 10 до 50 штук) стоимость колеблется в пределах от 490 до 1980 рублей.

Ацикловир: выбор формы и переносимость препарата, последствия

Лечебный курс Ацикловира при герпесе признан одним из самых эффективных (по сравнению с аналогичными лекарственными препаратами). Однако медикамент требует аккуратного приёма, не подходит для самолечения. Необходимо консультация специалиста, который в зависимости от формы заболевания у пациента подбирает оптимальный курс лечения.

Специалистов отмечают, что положительных результатов лечения удаётся добиться только в том случае, если грамотно составить схему терапии. Поэтому в самолечении использовать тяжёлый противовирусный препарат настоятельно не рекомендуется.

С этим также читают


Создание Ацикловира было воспринято в медицинском мире как новая эра в лечении вирусных заболеваний. Благодаря высокой избирательности наряду с низкой токсичностью Ацикловир стал одним из самых популярных противовирусных препаратов.

В 21 веке Ацикловир положил начало целой группе лекарств, успешно справляющихся с вирусами. Несмотря на то что нынешние конкуренты обладают по сравнению с Ацикловиром некоторыми преимуществами, препарат-родоначальник до сих пор широко применяется.

Известности Ацикловиру, несомненно, добавляет тот факт, что наружные лекарственные формы продаются без рецепта. Принадлежность к ОТС-группе (от английского выражения Over the Counterе - через прилавок) еще раз доказывает высокую безопасность лекарства.

Давайте попробуем разобраться, как же работает Ацикловир и насколько эффективны разные лекарственные формы этого средства.

Препарат родом из моря

Мало кто знает, что действующее вещество Ацикловир имеет природное происхождение. Основой для синтеза препарата стали нуклеозиды, выделенные из карибской губки Cryptotethya Crypta, живущей в Карибском море.

Интересно, что из той же карибской губки были выделены вещества, которые использовались для синтеза некоторых противораковых препаратов. Но вернемся к нашему противирусному лекарству.

Изобретателем Ацикловира считается американский ученый Schaffer, который запатентовал новое лекарство от герпеса в 1979 году. В изучении препарата большую роль сыграл еще один американец - фармаколог Elion. В 1988 году исследователю была присуждена Нобелевская премия в области медицины, в том числе и за изучение Ацикловира.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<

Состав и формы выпуска Ацикловира

Действующее вещество лекарства с торговым названием «Ацикловир», а также его многочисленных аналогов - ацикловир.

Препарат выпускается в самых различных лекарственных формах.

Наружные лекарственные формы

  • Ацикловир глазная мазь с концентрацией 3%;
  • Крем, концентрация действующего вещества 5%;
  • Ацикловир мазь 5%.

Отметим, что разные производители выпускают мазь массой 5, 10, 15 грамма.

Некоторые производители косметики производят губную помаду, содержащую Ацикловир. Такие средства не относятся к лекарственным препаратам, несмотря на то, что они все же обладают некоторым противовирусным действием .

Пероральные, то есть таблетированные лекарственные формы

  • Ацикловир в таблетках 200 мг;
  • Таблетки 400 мг.

Парентеральные (инъекционные) лекарственные формы

  • Ацикловир порошок для инъекций 250 мг.

Парентеральная форма используется для лечения тяжелых вирусных инфекций. Как правило, такие патологии требуют стационарного лечения, поэтому амбулаторные больные обычно не сталкиваются с инъекционной формой выпуска.

Крем и мазь - а есть ли разница?

При покупке наружного Ацикловира некоторые пациенты сталкиваются с дилеммой. Дело в том, что препарат производится сразу в двух наружных лекарственных формах, отличие между которыми иногда затрудняются внятно объяснить даже фармацевты.

Поэтому, наверное, пришло время объяснить, чем же отличается ли крем от мази. Основная разница между этими двумя лекарственными формами состоит в основе.

Предваряя вопросы читателей, сразу же отметим, что основа - это фармакологически инертная субстанция, которая необходима для равномерного и устойчивого распределения лекарственного вещества. То есть основа мази, крема или линимента лишена фармакологического эффекта.

Основа мази - это жирные вещества, к примеру, ланолин, вазелин и другие компоненты. Крема же содержат гораздо меньшее количество жирных субстанций, поэтому крем иногда называют «мягкой» мазью. Благодаря разному содержанию жирных компонентов в креме и мази эти лекарственные формы отличаются показателями фармакокинетики, то есть скорости всасывания и распределения.

Так, мази, всасываются медленно и могут в течение достаточно длительного времени сохраняться на коже, распределяясь постепенно. Крема же впитываются быстро, не оставляя жирных следов на коже и одежде.

Выбирая между кремом и мазью Ацикловира, стоит оценить поверхность, на которую вы будете наносить препарат. Для лечения открытых воспаленных элементов обычно предпочтительнее применять мазь. Она будет выполнять сразу две функции: и противовирусную, и увлажняющую, предотвращая повреждение заживающих элементов.

Если же высыпания расположены на участках тела, соприкасающихся с одеждой, стоит использовать нежирный крем.

Фармакологическое действие: разъясняем инструкцию

Не секрет, что зачастую камнем преткновения в инструкции к лекарству является пункт о фармакологическом действии, и Ацикловир - не исключение из правил. Среднестатистическому пациенту бывает непросто понять многочисленные термины, описывающие сложные биохимические процессы. Попробуем разъяснить, как же препарат работает.

Лекарство сначала проникает в кровь, после чего попадает в пораженные вирусом клетки. Вирусы, чувствительные в Ацикловиру, вырабатывают свой особенный фермент, обеспечивающий жизнедеятельность,- тимидинкиназу. Под действием фермента препарат подвергается незначительной химической трансформации, превращаясь в фосфат Ацикловира.

В этом преображенном виде уже новое вещество может встраиваться в цепочку вирусной ДНК. Пробравшись в самое логово врага, Ацикловир ведет там подрывную деятельность, которая, как правило, завершается победой. Препарат в составе ДНК блокирует дальнейший синтез главной молекулы вируса, которая обеспечивает его генетическую программу.

Таким образом Ацикловир останавливает дальнейшую репликацию (размножение) чувствительных вирусов.

Спектр активности Ацикловира

Среди чувствительных к действию препарата вирусов - виды из семейства герпесвирусов. Перечислим в порядке убывания чувствительности по отношению к Ацикловиру: вирус простого герпеса I типа (ВПГ-1), II типа (ВПГ-2), вирус ветряной оспы Varicella zoster virus, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус (ЦМВ).

Устойчивость к Ацикловиру встречается достаточно редко. Чаще всего резистентность к препарату наблюдается у иммунокомпрометированных пациентов. Не стоит голословно себя причислять к этой категории, если у вас трижды в год повторяются рецидивы герпеса. Или вы заболеваете от каждого сквозняка.

Как правило, к иммунонекомпетентным больным относятся лица после пересадки органов или костного мозга, ВИЧ-инфицированные, а также принимающие специальные лекарственные средства, которые подавляют иммунитет.

В случаях выраженного иммунодефицита вирусы вырабатывают очень небольшое количество тимидинкиназы. В результате нарушается вся биохимическая цепочка, обеспечивающая фармакологическую активность Ацикловира, и препарат попросту не работает.

Герпесвирусы повсюду, или Откуда берется этот неприятный герпес?

Вирусом герпеса заражено около 60% населения планеты. Как правило, вирусом простого герпеса 1 типа, который вызывает «простуду на губах », мы заражаемся еще в детстве. ВПГ 2 типа, ответственный за довольно серьезное заболевание,- генитальный герпес, передается в основном половым путем. Поэтому и общее число инфицированных ВПГ-2 не так впечатляюще.

Широко распространены и остальные вредители семейства герпесвирусов. Цитомегаловирусом инфицированы все те же 60% населения, несмотря на то, что путь передачи, как правило, половой.

Лидирует же в этой статистике, несомненно, вирус ветряной оспы с красивым латинским названием Varicella zoster. Ведь банальной детской ветрянкой болеют практически 100% детей. А после выздоровления вирус оспы попадает в нервные ганглии, где и продолжает «спать» в течение всей нашей жизни. Вот и выходит, что каждый первый человек на планете инфицирован вирусом ветряной оспы.

Снижение иммунитета как первый шаг к активизации герпеса

Однако несмотря на такую пугающую вездесущность, ситуация не так уж и печальна. В большинстве случаев иммунная система самостоятельно справляется с герпесвирусами, которые персистируют в латентном, то есть неактивном состоянии.

Но при снижении иммунитета вирусы способны быстро активизироваться, и вот тогда нам может понадобиться лечение Ацикловиром.

Когда же это происходит? Иммуннодепрессия может быть обусловленной:

— физиологическими причинами.

Например, гормональные изменения у подростков, беременность или кормление грудью сопровождаются некоторым снижением иммунитета.

— возрастом.

Известно, что незначительной иммунодепрессией страдают дети раннего возраста и пожилые люди.

— патологическими причинами, а именно:

  • состоянием после пересадки органов или костного мозга;
  • ВИЧ-инфекцией;
  • неконтролируемым сахарным диабетом;
  • злокачественными новообразованиями.

— применением лекарственных препаратов, снижающих иммунитет (иммунодепрессантов).

Как правило, такие средства принимают после пересадки органов или костного мозга, а также при лечении онкологических заболеваний.

У здоровых взрослых людей иммунитет может временно снижаться при:

  • некачественном питании;
  • стрессе;
  • тяжелом физическом труде;
  • переохлаждении и воздействии других неблагоприятных факторов.

Возможностей для активизации герпесвирусов, в общем, предостаточно. Давайте рассмотрим отдельно применение Ацикловира как эффективного противовирусного средства при каждом конкретном заболевании.

Ацикловир для лечения простого герпеса слизистых оболочек, глаз и системного герпеса

Герпес слизистых оболочек, особенно рецидивирующий,- достаточно распространенное заболевание, которое доставляет немало неприятностей. Отметим, что иногда стоматит и гингивит - воспаление слизистой рта и десен - также вызваны активизацией ВПГ-1. Обычно при легком течении герпеса слизистых оболочек достаточно наружной мази или крема Ацикловира.

При патологии средней тяжести, как правило, к наружным лекарственным формам подсоединяют пероральную терапию Ацикловиром в виде таблеток дозировкой 200 или 400 мг.

Тяжелые формы герпеса, в том числе системный герпес, который развивается при выраженной иммунодепрессии, лечат в стационарах с использованием инъекционного Ацикловира.

Таблетки и глазную мазь Ацикловир применяют для лечения кератита (воспаления роговицы), ассоциированного с вирусом простого герпеса, у ВИЧ-инфицированных больных.

Кроме того, таблетированные лекарственные формы применяют для профилактики рецидивов офтальмологических заболеваний, вызванных ВПГ, у иммунокомпетентных взрослых и детей старше 12 лет. Как правило, препарат показан пациентам, имеющим в анамнезе в течение предыдущих 12 месяцев герпетический блефарит (воспаление век), конъюнктивит, кератит или ирит (воспаление радужной оболочки глаза).

Согласно стандартным протоколам лечения ВПГ, Ацикловир считается препаратом выбора при терапии герпесного энцефалита (воспаления головного мозга).

В педиатрии лекарство используют как средство первой линии при врожденном герпесе у новорожденных. Проявления заболевания включают поражения глаз, кожи и слизистой рта, а также диссеминированную, то есть распространенную инфекцию.

Ацикловир: средство от генитального герпеса

Лабиальный герпес, поражающий околоносовую зону, покажется мелкой неприятностью по сравнению с проявлениями генитального герпеса. Классическим симптомом заболевания считается появление на слизистой оболочке гениталий и ануса мелких зудящих высыпаний, элементы которых содержат бесцветную жидкость.

МНН: Ацикловир

Производитель: Mylan Laboratories Limited

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122131

Период регистрации: 18.03.2016 - 18.03.2021

Инструкция

Торговое название

Aцикловир таблетки USP

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацикловир 200 мг, 400 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 2» - на другой стороне (для дозировки 200 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 4» - на другой стороне (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХJ05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 - 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л. Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Распределение

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел "Способ применения и дозы").

Фармакодинамика

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Показания к применению

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

Лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ <200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) и перенесших трансплантацию костного мозга.

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, можно применять дозу 400 мг ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать, как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки по 200мг) 5 раз в сутки препарат принимают каждые 4 часа или можно применять дозу 400 мг ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов; за исключением ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать, как можно раньше после начала инфекции так, как в этом случае лечение более эффективно.

Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки по 200мг) 4 раза в сутки (каждые 6 часов) или можно применять (2 таблетки по 400 мг) ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов.

Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Ацикловира для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс внутривенной терапии Зовираксом® в течение 1 месяца.

При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 месяцев (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Ацикловира составлял 12 месяцев, однако есть основания полагать, что у таких пациентов более продолжительные курсы терапии могут быть эффективнее.

Дети

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Дети старше 6 лет: по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

Дети старше 6 лет: по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита - по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

Дети старше 6 лет: 800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Данные отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ <200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки по 200мг или 2 таблетки по 400мг) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки по 200мг или 2 таблетки по 400мг) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фото сенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Редко

Ангионевротический отек

Обратимое повышение уровня билирубина и активности ферментов печени

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия

Очень редко

Анемия, лейкопения и тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру

Наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы

Детский возраст до 6 лет

Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий при применении Ацикловира не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение в плазме крови AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Особые указания

Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Длительное и повторное лечение Ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.

Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Беременность и лактация Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: после приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсического действия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течение нескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головная боль и спутанность сознания.

Ацикловир

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацикловир 200 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Ф армакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% - в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

Лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так

как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Дети

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита - по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Данные отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Редко

- одышка

Ангионевротический отек

Обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия

Очень редко

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата

Детский возраст до 6 лет

Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Особые указания

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.

В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.

Риск почечной недостаточности повышается при одновременном применении других нефротоксичных лекарственных средств.

Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные

или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным

иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.

Беременность и период лактации

Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Средняя цена онлайн* :

400 мг * 20 таблеток = 113 р.

200 мг * 20 таблеток = 55 р.

Где купить:

Инструкция по применению

«Ацикловир» – действенное противовирусное средство, которое успешно используется для борьбы с вирусными заболеваниями. Особенно эффективен препарат в отношении простого герпеса, лишая и ветряной оспы.

Показания

Препарат используется для лечения различных заболеваний, вызванных вирусом типа Herpes simplex , включая герпес половых органов, герпетический кератит и т.д.

Кроме того, средство эффективно для терапии первичных и рецидивирующих вирусных инфекций, возбудителем которых является Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа).

Он предупреждает появление новых элементов сыпи, снижает вероятность их распространения по коже и поражения вирусом внутренних органов. Применение препарата ускоряет образование корок и процесс заживления кожных покровов, а также ослабляет неприятные ощущения при тяжелых стадиях заболевания.

«Ацикловир» обладает иммуномодулирующими свойствами и активирует защитные свойства организма с ослабленной иммунной системой, благодаря чему применяется в составе комплексного лечения у пациентов с иммунодефицитом и у тех, которые перенесли пересадку костного мозга.

Способ применения и дозировка

Взрослые:

Первое заражение герпесом 1 или 2 типа: пять раз в день по 200 мг. Возможно увеличение дозировки до 400 мг. Пять дней.

Рецидив или повторные высыпания: 4 раза в день по 200 мг или 2 р/д по 400 мг. Пять дней.

Варицелла-зостер, она же ветрянка, она же герпес 3 типа опоясывающий: по 800 мг пять раз в сутки. Через равные промежутки времени. В течение 7 дней.

Дети, с какого возраста можно:

От 2 лет и старше – та же дозировка, что и взрослым.

Младше 2 лет – половина взрослой дозировки. Продолжительность та же.

На данный момент препарат разрешен с 1 года, но прежде чем давать таблетки ребенку, не забудьте проконсультироваться с врачом!

Для пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью дозировку назначает врач индивидуально, на основании общей картины.

Препарат принимают перорально, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Применение при простуде, ангине, ОРВИ или папилломах

Давайте смотреть правде в глаза, против простудных заболеваний и папиллом эти таблетки неэффективны.

Противопоказания

Основным противопоказанием при применении «Ацикловира» является индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Эффект от использования средства при беременности и кормлении грудью изучен недостаточно, но результаты исследований показывают, что он способен проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко.

Исходя из этого, его можно применять исключительно по назначению специалиста в тех случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери превышает возможный риск для ребенка.

В случае лечения герпеса у беременных обязательно нужна консультация врача!

Ацикловир проходит через плаценту. У женщин, принимавших ацикловир в таблетках в I триместре беременности, не зафиксировано увеличений числа пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Но на данный момент обследовано недостаточное количество женщин. Поэтому лечащий врач назначает этот препарат, когда польза для матери превышает риск для плода.

Передозировка

В случаях передозировки возможны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), нервной системы (головные боли, нарушение координации, спутанность сознания), аллергические проявления. Лечение – промывание желудка, гемодиализ, поддержание функций жизнедеятельности организма.

Побочные эффекты

Обычно «Ацикловир» хорошо переносится пациентами, но в некоторых случаях возможны кожные высыпания, зуд, тошнота, понос, рвота, головные боли, повышенная утомляемость. В таких случаях прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Состав и фармакокинетика

Основным действующим веществом препарата является ацикловир, который оказывает воздействие на ДНК вируса и препятствует его размножению. Средство абсорбируется в кишечный тракт только частично в количестве около 20% от принятой дозы.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2 часа. Большая часть препарата (примерно 85-90%) выводится почками в неизменном виде, а незначительное количество – в виде метаболита.

Одновременный прием «Ацикловира» с другими лекарственными препаратами не оказывает влияние на абсорбцию, но может повышать его концентрацию в моче и замедлять время выведения.

Особые указания

У пациентов пожилого возраста скорость выведения ацикловира может быть существенно снижена, поэтому при использовании препарата необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. В случае нарушения почечной функции решение о применении средства и необходимой дозировке должен принимать исключительно врач.

Прочее

Продается по рецепту. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности 3 года.