Но шпа 2. Но-шпа для инъекций - инструкция по применению. Показания к применению Но-шпа

Фармакологическое действие

Спазмолитик миотропного действия.
Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, умеренно расширяет кровеносные сосуды.
По выраженности и продолжительности спазмолитического действия превосходит папаверин. Не оказывает влияния на вегетативную нервную систему и ЦНС.
В связи с тем, что Но-шпа действует непосредственно на гладкую мускулатуру, она может быть использована в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (глаукома, гипертрофия предстательной железы).
При в/в введении действие препарата проявляется через 2-4 мин. Максимальный эффект развивается через 30 мин.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь дротаверина гидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - около 100%. C max в сыворотке достигается через 45-60 мин.
Распределение
Дротаверина гидрохлорид не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Дротаверина гидрохлорид биотрансформируется в печени.
Выведение
Через 72 ч практически выводится из организма в форме метаболитов - на 50% с мочой и на 30% - с калом.

Показания

– профилактика и лечение функциональных состояний и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом; вследствие инструментальных вмешательств);
– альгодисменорея;
– для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте;
– спазмы периферических сосудов (в т.ч. при эндартериите);
– профилактика спазма гладкой мускулатуры при проведении инструментальных методов исследования.

Инструкция по применению / дозировка

Внутрь, п/к и в/в. П/к или в/м, взрослым: 40-240 мг в 1-3 приема в сутки; для снятия острых почечнокаменных и/или желчнокаменных колик: по 40-80 мг в/в, медленно;
др. абдоминальные спастические боли: 40-80 мг в/м или п/к, при необходимости до 3 раз в сутки (не более), с последующим переходом на прием внутрь 120-240 мг;
спазм кардии или пищевода: 80 мг в/м.

Внутрь, взрослым: 120-240 мг в 2-3 приема. Детям: от 1 до 6 лет - 40-120 мг в 2-3 приема, старше 6 лет - 80-200 мг в 2-5 приемов.

Побочное действие

Возможно: головокружение, сердцебиение, чувство жара, усиление потоотделения.
При в/в введении отмечены случаи снижения АД (вплоть до коллапса), развития AV блокады, появления аритмий, угнетения дыхательного центра.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют препарат Но-шпа при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с выраженным атеросклерозом коронарных артерий.
Но-шпа может быть использована в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Но-шпу применяют в сочетании с холинолитиками.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Но-шпа не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Но-шпа может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Регистрационный номер: П N011854/01.

Торговое название: Но-шпа ® .

Международное непатентованное название: дротаверин.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,0 мг, этанол 96 % - 132,0 мг, вода для инъекций - до 2,0 мл.

Описание: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.

Код АТХ: A03AD02.

Фармакологические свойства
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

In vitro - дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, y и p- глобуминами, а также а-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

• Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
• Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена)

• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.
• При гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»).
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
• Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
• Период кормления грудью.

С осторожностью
При артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. раздел «Особые указания»).
У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Беременность и период кормления грудью
Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа ® у беременных женщин.
Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Взрослые
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг внутривенно-медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01 %), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие: учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы
Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие: тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы
Редкие: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см.раздел «Противопоказания»).

Неизвестная частота
При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Местные реакции
Редкие: реакции в месте введения.

Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, и м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО.
3510 Мишкольц, Чаниквёльд, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

Спазмолитические средства - производные изохинолина.

Состав Но-Шпа

Активное вещество:

• дротаверина гидрохлорид.

Производители

Хиноин (Венгрия), Хиноин Завод Фармацевтических и Химических продуктов А.О. (Венгрия), Хиноин Завод Фармацевтических и Химических продуктов ЗАО (Венгрия)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Дротаверин - представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ).

Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ):

• Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ-активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ).

Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ-III и ФДЭ V.

Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается.

ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения, гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется, тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Независимо от типа вегетативной – иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется.

После пресистемного метаболизма, в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина.

Максимальная плазменная концентрация достигается через 45-60 минут.

Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма и бета-глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется, по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм.

У человека дротаверин почти, полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования.

Его метаболиты.быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

Выведение.

У человека, для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель; Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма.

Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь).

Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Побочное действие Но-Шпа

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы.

Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Редкие - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы.

Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей:

• холецистолитиа,
• холангиолитиа,
• холецисти,
• перихолецисти,
• холанги,
• папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта:

• нефролитиа,
• уретролитиа,
• пиели,
• цисти,
• спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии.

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного-тракта:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишк,
• гастри,
• спазмы кардии и привратник,
• энтери,
• коли,
• спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболевани,
• проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендици,
• перитони,
• перфорация язв,
• острый панкреатит и др.).

При головных болях напряжения.

При дисменорее.

Противопоказания Но-Шпа

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Детский возраст до 6 лет.

Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).

Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в. составе препарата лактозы).

Способ применения и дозировка

Взрослые.

Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема).

Максимальная разовая доза составляет 80 мг.

Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям:

• для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальна,
• суточная доза составляет 80 м,
• разделенная на 2 приема.

Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом.

При приеме препарата - без консультации с врачом – рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня.

Если в течение этого периода болевой; синдром не уменьшается, пациенту, следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию.

В случаях, когда дротаверин используется в качестве - вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом - может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности.

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом.

В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие

С леводопой.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы.

При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы.

Взаимное усиление спазмолитического действия.

Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%).

Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, гамма- и бета-глобулинами.

Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови, препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

С осторожностью.

При артериальной гипотензии.

У детей (недостаточность клинического опыта применения).

У беременных женщин.

Беременность и период лактации.

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина в. период беременности; не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

Несмотря на это, при применении препарата, во время беременности следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать не рекомендуется.

Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.

Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении, транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

◊ Таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "spa" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

6 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (2) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (4) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Алюминий/Алюминий (ламинированы полимером) (2) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2 мг, этанол 96% - 132 мг, вода д/и (до 2 мл).

2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (5) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са 2+ благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель.

Всасывание

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С mах в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Распределение

In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

Выведение

T 1/2 составляет 8-10 ч. Конечный T 1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению препарата

— спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

— спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря;

В качестве вспомогательной терапии:

— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острый живот" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит);

— головные боли напряжения (для приема внутрь);

— альгодисменорея.

При применении в качестве вспомогательного средства препарат вводят парентерально при невозможности применения таблеток.

Режим дозирования

Средняя суточная доза для в/м введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенная на 1-3 введения/сут). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят в/в медленно в дозе 40-80 мг (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 80 мг в 2 приема, в возрасте старше 12 лет - 160 мг в 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%), часто (≥1%,

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.

Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: редко - реакции в месте введения.

Противопоказания к применению препарата

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

— детский возраст до 6 лет (для таблеток);

— детский возраст (для парентерального введения, т.к. клинических исследований у детей не проводилось);

— период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);

— редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (для раствора для в/в и в/м введения).

С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии (из-за опасности коллапса), при беременности; у детей (для таблеток).

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Как показали исследования репродуктивности у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

При беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

В состав таблеток входит 52 мг лактозы, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов, страдающих непереносимостью латозы. Поэтому препарат в форме таблеток не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

В состав раствора для в/в и в/м введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

При в/в введении препарата пациентам с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

После парентерального введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные по передозировке препарата Но-шпа ® отсутствуют.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Если препарат недавно был принят внутрь можно искусственно вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении препарата Но-шпа ® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении с дротаверином происходит взаимное усиление спазмолитического действия папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Но-шпа ® усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Но-шпа ® снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, β-и γ-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связывания с белками плазмы - вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат в форме раствора для в/в и в/м введения отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки в блистерах алюминий/алюминий следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Таблетки в блистерах ПВХ/алюминий следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Таблетки во флаконах и раствор для в/в и в/м введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Но-шпа - препарат спазмолитического действия, часто назначаемый женщинам в период беременности при тонусе матке. Он быстро поступает в кровь, снимая спастические боли в полых органах, и редко вызывает побочные эффекты. Но-шпа лежит в сумочке у каждой беременной женщины как безопасное средство, эффективно помогающее при угрозе выкидыша.

Но-шпа на разных сроках беременности

Прием Но-шпы при беременности допустим на любом сроке. Несмотря на то что в 1 триместре происходит закладка органов ребенка, а плацентарного барьера еще нет, всё равно первый триместр не является противопоказанием для лечения препаратом. Напротив, средство помогает предотвратить выкидыш на ранних сроках, снимая спазмы гладкой мускулатуры матки.

При угрозе выкидыша беременная женщина начинает чувствовать тянущие продолжительные боли внизу живота. Первоочередными мерами в таком случае являются:

1. Консультация в телефонном режиме с врачом, ведущем беременность. Очень хорошо, если у вас есть номер его телефона, в противном случае следует обратиться за помощью, позвонив в службу скорой помощи.

В любом случае при первой же возможности посетите своего гинеколога.

2. Прием 2-х таблеток Но-шпы. Если у вас Но-шпа Форте, то выпейте 1 таблетку, так как препарат более сильный.

Действующим веществом препарата является дротаверин. При его попадании в организм, снижается сократительная активность мышечных волокон, в том числе и матки. Она расслабляется, гипертонус больше не угрожает, и риск выкидыша сходит на нет.

К тому же препарат способствует расширению сосудов, что усиливает кровоснабжение матки. Таким образом улучшается обеспечение малыша кислородом и питательными веществами, что идёт ему только на пользу.

Дротаверин считается эффективнее папаверина, лекарственное действие которого менее выражено и не настолько продолжительное.

На протяжении 2 триместра принимать средство следует строго по показаниям. Несмотря на то что угроза для плода не выявлена, злоупотреблять Но-шпой не стоит. Не превышайте максимальную суточную дозу и не увеличивайте курс лечения самовольно.

В 3 триместре также можно принимать Но-шпу без опасения за здоровье ребенка. Дротаверин отлично помогает справиться с болью при тренировочных схватках. Почувствовав сокращения матки, выпейте 1-2 таблетки Но-шпы, и боль отступит.

Если же в течение часа после приёма таблетки Но-шпы схватки закончились, то они были тренировочными. Если их периодичность начинает нарастать, а болевые ощущения усиливаются, то это говорит о начале родовой деятельности. Позвоните в скорую или отправляйтесь в роддом самостоятельно.

На поздних сроках воздержитесь от приема лекарства. Оказывается, при расслаблении мышц во время родовой деятельности повышается риск развития кровотечения. Поэтому на 39 неделе беременности старайтесь не использовать Но-шпу для устранения спастических болей.

Однако раскрытию шейки матки часто мешают именно спазмы мускулатуры самой матки. Тогда использование средства оправдано, но решение о его назначении принимает только врач. Им же определяется дозировка и способ применения, чаще всего это внутривенное введение препарата.

Когда принимать Но-шпу?

Лекарственное средство используется при возникновении болей спастического характера. Показаниями к лечению препаратом являются:

• холецистит и другие заболевания желчевыводящих путей (вне стадии обострения);
• заболевания воспалительного характера мочевыделительной системы (пиелит, цистит, мочекаменные болезни и прочие), сопровождающиеся спазмами;
• кишечные колики (вне зависимости от природы происхождения);
• болезни пищеварительной системы (локальные язвы двенадцатиперстной кишки и/или желудка, гастрит, колит и прочие);
• спастическая головная боль (так называемая боль напряжения).

Во время беременности Но-шпа, как правило, назначается при гипертонусе, ведь лекарственный препарат способствует снятию напряженности матки и сохранению беременности, также он помогает устранить кишечные спазмы и боль в области печени. Но самолечение не избавляет от необходимости посещения врача с жалобой на возникновение тех или иных болей.

Как влияет Но-шпа на плод?

Дротаверин, являющийся активным веществом препарата, вводился беременным животным для изучения его влияния на плод. Исследования показали, что он не обладает тератогенным и токсическим влиянием на детёныша. Поэтому данный медикамент широко применяется в отечественной практике для лечения беременных женщин.

На западе ученые считают, что чрезмерный приём дротаверина во время беременности, может негативно влиять на ребенка в будущем, а именно притормаживать развитие речи малыша. Специальных исследований для доказательства этой гипотезы не проводилось. Однако врачи рекомендуют воздержаться от чрезмерного приема Но-шпы в период вынашивания малыша.

Поэтому соблюдайте предписанную инструкцией дозировку и другие особенности приёма препарата.

Инструкция по применению Но-шпы: дозировка и противопоказания

При беременности назначают одну из трех лекарственных форм препарата Но-шпа. Это могут быть:

• таблетки 40 мг (или 80 мг для Но-шпы Форте);

1 таблетка Но-шпа Форте приравнивается по содержанию дротаверина к 2 обычным таблеткам

• свечи 40 мг;
• раствор в ампулах по 40 мг.

Таблетки принимают перорально (глотают). Действенность препарата при использовании такой формы начинается спустя полчаса. Чтобы ускорить наступление лечебного эффекта, следует рассосать таблетку, держа ее под языком.

Свечи вводятся ректально (в задний проход). Они всасываются в кровь за 10-15 минут. Но их редко назначают беременным из-за неудобной лекарственной формы.

Уколы Но-шпы начинают действовать: при внутримышечном – через 20 минут, а при внутривенном – через 5 минут.

Дозировка и длительность курса лечения

Максимальная доза Но-шпы составляет 6 таблеток (по 40 мг) в сутки или 3 таблетки (по 80 мг) в сутки.

Если препарат используется в уколах, то максимальная суточная доза остается прежней: 6 ампул по 40 мг. Но точная дозировка и способ приема Но-шпы определяется лечащим врачом.

Без консультации врача беременной женщине не следует пить таблетки Но-шпы более 1-2 суток подряд. Если боли внизу живота при этом не исчезают, то необходимо обратиться к врачу для уточнения причин их возникновения и изменения тактики лечения. Если Но-шпа назначается как вспомогательный, а не основной препарат, то без консультации его можно принимать на протяжении 2-3 дней.

Противопоказания

Лечение Но-шпой исключается при наличии:

• тяжелых форм сердечной, почечной или печеночной недостаточности;
• повышенной чувствительности к составляющим лекарственного средства;
• повышенной чувствительности к дисульфиду натрия, который входит в состав лекарственного раствора для внутримышечного или внутривенного введения;
• непереносимости галактозы, передающейся наследственным образом. А также при дефиците лактазы (особого фермента) и синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы. Этот пункт противопоказаний относится только к лекарственной форме Но-шпы в таблетках. Их вспомогательным веществом является лактоза.

Но-шпа должна с осторожностью приниматься больным вегетососудистой дистонией по типу гипотонии. Если у беременной низкое артериальное давление, то во время укола пациентка должна принять горизонтальное положение. Это связано с повышенным риском развития коллапса.

При приёме гипотониками таблетированной формы препарата нужно соблюдать бдительность, систематически измеряя давление.

При приёме таблеток Но-шпы женщинами с непереносимостью лактозы, беременная может жаловаться на расстройство пищеварительной системы.

При недостатке фермента, участвующего в гидролизе лактозы, лечение таблетками недопустимо.

В двух этих случаях, когда процесс усваивания галактозы и глюкозы нарушен, рекомендуется использовать ректальный, внутривенный или внутримышечный способ введения препарата.

Если к дисульфиду натрия у беременной женщины повышенная чувствительность, то возможно проявление аллергической реакции в виде бронхиального спазма. По этой причине не допускается прием Но-шпы в уколах при наличии аллергии в анамнезе. Косвенным противопоказанием является также наличие у пациента бронхиальной астмы.

Передозировка

Передозировка наступает при чрезмерном приеме препарата. При превышении максимально допустимой дозы возможно нарушение сердечного ритма. В исключительных случаях возможна даже остановка сердца со смертельным исходом.

Если пациент принял слишком много таблеток за один раз, то он нуждается в постоянном наблюдении медицинским работником. В случае необходимости назначается симптоматическое лечение, и поддерживаются главные функции организма. Пациенту искусственно вызывают рвоту и промывают желудок.

Взаимодействие с другими препаратами

Если вместе с дротаверином был принят другой спазмолитический медпрепарат, то они усиливают действие друг друга.

Если артериальное давление было понижено в результате лечения трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом или хинидином, то дротаверин в уколах способствует усилению этого эффекта.

Побочные эффекты

После приема Но-шпы в редких случаях возникают:

• сбои со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления и учащение сердцебиения);
• сбои в работе нервной системы, проявляющиеся в виде головокружения, головной боли, нарушений сна;
• нарушения работы желудочно-кишечного тракта (возможно появление тошноты и запора);
• аллергические реакции (крапивница, сыпь с зудом, отек Квинке).

Но-шпа – безвредный препарат, если соблюдать правила его приема. Он помогает сохранить беременность и избавиться от боли спастического характера. Побочные эффекты проявляются очень редко. Но при их возникновении стоит всё же отказаться от приема данного препарата, и вместе с врачом подобрать другое спазмолитическое средство.

Аналогами Но-шпы являются Спазмол, Спазоверин, Спаковин, Спазмонет, Дротаверин, Нош-бра и прочие.