Успешно применяемым в психиатрии.

Особенность препарата – возможность применения в терапии психических нарушений у детей.

При тяжёлых патологиях нервной системы или при невозможности приёма таблетированной формы препарата допустимо назначение Амитриптилина в виде раствора для инъекций.

Требует аккуратного применения, недопустимо использование антидепрессанта в самолечении. Для приобретения препарата в аптеке требуется рецепт на латинском языке от невролога.

РЛС

Согласно Регистру лекарственных средств, препарат выпускается под латинским наименованием Amitriptyline .

МНН

Имеет аналогичное Международное непатентованное наименование – Амитриптилин .

Состав

В основу состава препарата Амитриптилин Никомед 25 мг входит одноимённое вещество.

Оно обладает следующими свойствами:

• антидепрессивным;
• антипсихотическим;
• седативным;
• умеренно анальгезирующим;
• антисеротониновым;
• антиаритмическим;
• адреноблокирующим;
• противоязвенным;
• холиноблокирующим.

Также способствует снижению аппетита и устранению проблем с недержанием мочи.

Следует отметить, что антидепрессивный эффект лекарственного средства наблюдается не ранее, чем через 2 недели регулярного приема.

В качестве вспомогательных компонентов в таблетках содержатся:

• моногидрат лактозы;
• диоксид кремния;
• желатин;
• стеарат кальция;
• тальк;
• кукурузный крахмал;
• макрогол;
• целлюлоза.

Дополнительные элементы, входящие в состав раствора :

• хлорид натрия;
• глюкоза;
• хлорид бензэтония;
• стерильная вода.

Необходимо отметить, что инъекции вводятся только внутримышечно .

Цена

Выпускается российскими, латвийскими и японскими производителями.

Купить антидепрессант можно по следующим ценам (указана средняя стоимость в российских аптеках):

Для приобретения Амитриптилина (независимо от формы выпуска и производителя) требуется предоставить рецепт на латыни, выписанный врачом-неврологом.

Показания к применению

От чего помогает лекарственное средство:

• от , в том числе тяжёлой формы;
• от состояний;
• от , в частности вызванной психоэмоциональными нарушениями;
• от эмоциональных различного генезиса;
• от абстиненции, связанной с или наркотической зависимостью;
• от психозов на фоне ;
• от нарушений концентрации внимания, а также при снижении активности (в том числе у детей);
• от , связанной с расстройствами психики;
• от энуреза у детей;
• от невропатии;
• от невралгии;
• от язвенного поражения желудка, двенадцатиперстной кишки.

Может назначаться в комплексном лечении мигрени , а также для устранения болей при онкологических, ревматических и иных заболеваниях.

Инструкция по применению

Взрослому таблетки назначаются в зависимости от диагноза, причём дозировка повышается постепенно, начиная от 50 или 75 мг.

Для большинства пациентов оптимальной терапевтической дозой считаются 150-200 мг. Рекомендуется в первой половине дня принимать меньшую дозу препарата, во второй половине – большую.

В случае тяжёлого депрессивного состояния дозировка может повышаться до 300 мг, но при достижении стойкого положительного эффекта она постепенно снижается (через 3-4 недели после начала терапии).

Длительность лечения – не менее 3 месяцев.

Важно обратить внимание: если в течение первых двух недель терапии не наблюдается даже минимального улучшения в состоянии пациента с депрессией, лечение Амитриптилином считается нецелесообразным. Больному подбирается иная схема терапии.

Для пациентов с незначительными психоэмоциональными нарушениями, а также для больных пожилого возраста максимальная доза не должна превышать 100 мг. Рекомендуется принимать препарат однократно, во второй половине дня.

Таблетки Амитриптилина разрешено принимать детям с шестилетнего возраста. Детям до 10 лет назначается до 20 мг в сутки, с 11 до 16 лет разрешённая доза – до 50 мг.

Важно! При приёме Амитриптилина необходимо следить, чтобы назначенная доза не превышала 2,5 мг на килограмм веса ребёнка.

При выявлении у пациента мигрени или невралгии, назначается по 100 мг в сутки.

Ограничения к назначению

Запрещено принимать таблетки Амитриптилина при:

• индивидуальной невосприимчивости организма к компонентам состава препарата;
• острой алкогольной интоксикации;
• интоксикации лекарственными препаратами;
• инфаркте миокарда;
• закрытоугольной глаукоме;
• грудном вскармливании;
• детском возрасте до 6 лет.

С осторожностью назначается пациентам в следующих случаях:

• при хроническом ;
• при бронхиальной астме;
• при ;
• при ;
• при ;
• при угнетенном кроветворении;
• при стенокардии;
• при сердечной недостаточности хронической формы;
• при аритмии;
• при гипертензии;
• при сниженной моторной функции желудочно-кишечного тракта;
• при заболеваниях щитовидной железы;
• при почечной и печеночной недостаточности;
• при гиперплазии предстательной железы;
• при гипотонии мочевого пузыря;
• при задержке мочеиспускания.

Женщинам в период беременности (в особенности на первом триместре) таблетки Амитриптилина назначаются в минимальной дозировке, терапия должна сопровождаться постоянным врачебным контролем.

Побочные действия

Приём препарата может вызвать у больного побочные эффекты:

• резкое повышение давления (как артериального, так и глазного);
• задержку мочеиспускания;
• головную боль;
• снижение чёткости зрения;
• общее недомогание, слабость;
• головокружение;
• галлюцинации;
• бредовое состояние;
• дезориентацию;
• судороги;
• нарушения сна;
• кошмарные сновидения;
• учащенное сердцебиение;
• эпилептические припадки;
• тошноту, рвоту;
• снижение массы тела;
• нарушения работы печени.

При выявлении побочных реакций врачом корректируется доза Амитриптилина или терапия замещается на более лёгкое лекарственное средство.

Передозировка

При несоблюдении назначенной врачом дозы Амитриптилина высока опасность передозировки , которая проявляется следующими симптомами:

• повышением температуры тела;
• сонливостью;
• дезориентацией;
• спутанностью мышления;
• расширением зрачков;
• одышкой;
• ригидностью мышц;
• чрезмерно возбужденным состоянием;
• галлюцинациями;
• судорожными припадками;
• сильной рвотой;
• угнетением дыхания;
• коматозным состоянием;
• аритмией;
• сердечной недостаточностью;
• гипотензией.

В случае передозировки незамедлительно промыть желудок, при необходимости вызвать рвоту для более быстрого очищения организма. По усмотрению врача назначается симптоматическая терапия.

Амитриптилин и алкоголь

Высока вероятность мощной интоксикации организма, появления побочных реакций в усиленной формы.

Известны случаи летального исхода при сочетании антидепрессанта и спиртосодержащих напитков.

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС.
Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после приёма внутрь 4-8 часов ч. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина – 46-70%. Объём распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина – 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) – 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 – 96%.
Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов – нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками – 80%, частично с желчью, Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Свойства медикамента

Активные составляющие антидепрессанта всасываются в отделах ЖКТ, максимальная концентрация его в крови отмечается спустя 2-8 часов с момента приема. Время полувывода лекарственных метаболитов составляет 10-26 часов, а полностью организм очищается от остатков лекарства на протяжении 18-44 часов.

Прием Амитриптилина прекращают постепенно. При резком бросании приема медикамента у больного может наблюдаться синдром отмены.

Антидепрессивный эффект от препарата достигается путем повышения концентрации гормона дофамина и серотонина. Амитриптилин обладает ярко выраженным антитревожным, седативным и снотворным эффектом.

Сущность лекарственного средства

Амитриптилин входит в ряды антидепрессантов, т.е. нацелен он на устранение симптомов депрессии, тревоги, анорексии, вызванной психологическими проблемами, головные боли неврологического характера, панические атаки. Воздействие осуществляется на передаточные клетки – нейромедиаторы.

Если пропить весь прописанный курс, то значительно улучшается депрессивное состояние, устраняются симптомы тревоги, человек становится спокойней, об этом говорят отзывы самих пациентов.

Препарат назначается только после полного обследования человека. Выписывается рецепт с учетом уровня психологического расстройства, прописывается дозировка и методика употребления. При этом врач обязан указать на все возможные последствия приема антидепрессантов.

Хоть он и приносит успокоение человеку, все же, как и любой препарат, имеет свои побочные действия:

1. Велика вероятность возникновения головных болей и головокружений.
2. Падает концентрация внимания, помутнение рассудка, спазмы и судороги.
3. Резкие скачки артериального давления.
4. Основной компонент оказывает сильнейшее воздействие на печень, вызывая гормональные сбои и нарушая работу пищеварительной системы.
5. И самое опасное, что может привнести в жизнь пациента данное лекарство – угнетение работы дыхательного центра, который находится в мозге человека.

Верно рассчитанная доза и соблюдение всех предписаний врача значительно снизит вероятность возникновения подобных явлений.

Поэтому стоит не забывать, что минимальное превышение допустимой дозы может значительно повлиять на организм человека, тогда, отрицательная реакция человеку обеспечена. Порой, именно превышение дозировки и оставляет у человека плохое впечатление о препарате, что влечет за собой плохие отзывы.

Характеристика вещества Амитриптилин

Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.

Фармакотерапевическая группа:

Антидепрессант.

Код ATX .

Международное непатентованное название (МНН):

Амитриптилин.

Химическое рациональное название:
3-(10,11-дигидро-5H-дибензо-циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамина гидрохлорид.

Регистрационный номер:

Р№ 000221/02-2001

Код CAS

Торговое название:

Амитриптилин-ЛЭНС ®

Состав

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: Амитриптилина гидрохлорид – 0,025 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), желатин пищевой, кальция стеарат.

Описание:

Таблетки от белого с серовато-кремоватым до белого с кремовым оттенком цвета.

Лекарственная форма:

таблетки.

Показания к применению

• Депрессии любой этиологии. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно – депрессивных состояниях.
• Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения; фобические расстройства.
• Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузыpем).
• Психогенная анорексия, булимический невроз.
• Хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).

При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных – 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулатоpной практике, дозы составляют 25-50-100мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

При энурезе детям старше 6 лет 12,5-25мг перед сном (доза не должна превышать 2,5мг/кг массы тела ребенка).
Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100 мг/сут.

Назначают внутримышечно или внутривенно.

При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Противопоказания

• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
• Нарушения проводимости сердечной мышцы.
• Выраженная артериальная гипертензия.
• Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.
• Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
• Гипертрофия предстательной железы.
• Атония мочевого пузыря.
• Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
• Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 6 лет.
• Повышенная чувствительность к амитриптилину.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Побочные действия

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко – экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.

Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко – гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антиихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов – производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.

Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.
Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу.
Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Отравление Амитриптилином

Передозировка любым антидепрессантом грозит чрезвычайно тяжелыми последствиями для человека. Отравление Амитриптилином несет с собой прямую угрозу жизни и здоровью. При значительной передозировке данным средством могут развиться галлюцинации и судорожные состояния.

Последствия отравления Амитирптилином всегда серьезны и опасны для жизни человека

В особенно тяжелых случаях врачам приходится спасать человека, выводя его из психоза и коматозного состояния. Медиками были отмечены случаи и летального исхода на фоне слишком большой передозировки.

Смертельная доза Амитриптилина (с учетом отсутствия в крови этанола) составляет 12 г.

Основные причины отравления

В основном передозировка препарата происходит в результате неграмотного его использования. Следует понимать, что даже малейшее превышение рекомендованной дозы может спровоцировать развитие коматозного состояния и последующей смерти человека.

Медики выявляют следующие основные причины интоксикации данным средством:

1. Случайная передозировка.
2. Употребление лекарства маленьким ребенком.
3. Умышленное потребление больших доз медикамента с суицидальными намерениями.
4. Применение Амитриптилина на фоне алкогольного опьянения (причем, к печальным последствиям приводит даже малое потребление горячительного).
5. Использование средства одновременно со снотворными препаратами. К интоксикации приводит и совместимость Амитриптилина с нейролептиками, кортикостероидными гормонами, антидепрессантами, анальгетиками и противосудорожными средствами.

Симптоматика интоксикации

Отравление может случиться даже при единократном повышении назначенной дозы. Поэтому при прохождении терапии следует внимательно изучать инструкции и строго следовать всем рекомендациям специалиста. Медики выделяют три фазы интоксикации, для каждой из них характерны свои особенности.

Если человеку при отравлении 3 степени Амитриптилином не оказать врачебную помощь в течение ближайшего получаса, шансы летального исхода составляют порядка 80%.

Особые указания

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Амитриптилин и анестезия

В инструкции к препарату написано, что если вы принимаете его, то нужно сообщить об этом врачу, который собирается делать вам анестезию - как местную, так и общую (например, это может быть стоматолог). Но на практике вы получите недоумевающее лицо и полное незнание того, что такое амитриптилин, и насколько он может быть опасен при проведении анестезии.

Если вы пьете средние или высокие дозы амитриптилина, то лучше всего вообще на этот момент отказаться от анестезии. Если без этого никак, то это должна быть минимально возможная доза анестетика на короткое время. Лучше всего делать все в клинике, где есть все нужное на случай того, что вы вырубитесь. И вообще лучше, если клиника находится не сильно далеко от больницы. Так что лучше всего амитриптилин с анестезией не смешивать. Ну а на низких дозах можно, конечно, но тоже с осторожностью.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Амитриптилин и спиртное

Данный антидепрессант успешно применяется наркологами при терапии хронического алкоголизма. Но на вопрос, можно ли принимать Амитриптилин с алкоголем, пациент получит категорическое «нет». В процессе лечения данным антидепрессантом прием любого вида спиртного запрещается. Такой тандем чрезвычайно опасен, прием таблеток даже при состоянии похмелья, может спровоцировать у больного:

• сильную депрессию;
• повышение тревожности;
• высокую нервную возбудимость.

Амитриптилин и алкоголь приводят к появлению сильнейшей интоксикации (симптоматика которой была описана выше). Такое сочетание в частых случаях оканчивается для пациента весьма печально, с развитием комы и последующей гибели.

Алкоголь несовместим с подавляющим большинством лекарственных препаратов

Сочетание алкоголя и Амитриптилина признано медиками одним из самых опасных, приводящих к сильному ухудшению депрессии, развитию психоза и смерти человека.

Меры предосторожности

Назначая препарат, врач обязан проинструктировать пациента о возможных последствиях его приема, предупредив и о реакции Амитриптилина на этанол.

При тяжелой депрессии, когда человек более склонен к выпивке, больного помещают в стационар, где медработники следят за дозировкой препарата и тем, чтобы в организм пациента не попал алкоголь. После улучшения состояния, больного выписывают, назначают домашнее лечение на две-три недели.

Важно отдавать себе отчет в том, какие последствия несет совместный прием спиртного и антидепрессантов. Но, несмотря на это, больные депрессией могут нарушить правила приема лекарства и выпить спиртное.

Отзывы пациентов о приеме Амитриптилина и алкоголя подтверждают тот факт, что они ошибочно полагали, что от употребления небольшого количества напитков их состояние не изменится, но, в реальности, даже малая доза может нанести необратимый урон организму.

При случайном попадании алкоголя в организм нужно незамедлительно вызывать скорую помощь. В ее ожидании нужно сделать следующее:

• вызвать рвоту для очищения желудка от пищи;
• промыть больного большим количеством воды;
• выпить индивидуальную (1 таблетка на 10 кг) дозу активированного угля.

Правила лечения

Следует помнить, что Амитриптилин довольно долго остается в организме и выводится из него длительное время. Поэтому за спиртное можно браться лишь при условии полного вывода всех лекарственных метаболитов. То есть, не менее чем спустя 3-4 суток с момента приема последней таблетки. Если печень у пациента находится в отличном состоянии, то медики разрешают побаловаться спиртным и раньше, но не менее чем спустя 1-1,5 дня после окончания лечения. И при условии минимального потребления спиртного:

• сухое вино 100 мл;
• крепкого алкоголя не более 30 мл.

Причем, лучше эту дозу спиртного не выпивать за один раз, а растягивать удовольствие на протяжении 2-3 часов, внимательно прислушиваясь к собственному самочувствию. После выпивки приступать или возобновлять лечение разрешается спустя 1-2 суток. Помните, что спиртное и Амитриптилин относятся к числу наиболее опасных сочетаний, поэтому к лечению данным препаратом следует отнестись очень внимательно, не превышая дозу и выполняя все рекомендации медика.

Сочетание Амитриптилина с алкоголем

Амитриптилин многократно усиливает эффект алкогольного опьянения. При сочетании данных веществ наблюдается угнетение ЦНС, катастрофическое падение АД. Также медиками диагностируется и торможение работы дыхательного центра. Этанол, в свою очередь, способствует усилению развития всех побочных проявлений, присущих лекарству.

При их одновременном употреблении у пациента:

• резко падает зрение;
• развиваются стойкие галлюцинации;
• формируется полная дезориентация в пространстве.

Этиловый спирт в сочетании с антидепрессантов крайне пагубно сказывается и на работе мочевыделительной системы. Такой тандем приводит к значительным трудностям при мочеиспускании, провоцирует появление длительных запоров и иных расстройств ЖКТ.

От такого сочетания сильно страдает и печень. Печеночный орган, не справляясь с резко возросшей нагрузкой, создает благоприятные условия для накопления в организме ядовитых токсинов и метаболитов лекарства и этанола. Это приводит к серьезному отравлению организма, особенно учитывая, что метаболиты Амитриптилина и спирта обладают ярко выраженной активностью:

1. Ацетальдегид (спиртовой метаболит) в 4-5 раз токсичнее самого этанола.
2. Нортриптилин (метаболит Амитриптилина) обладает высокими отравляющими способностями, причем выводится это соединение до 3-4 суток.

Сочетание спиртного и антидепрессанта в несколько раз тормозит распад, нейтрализацию и вывод из организма ядовитых метаболитов. Что приводит к развитию сильнейшей передозировке и всех сопутствующих ей последствий.

Как Амитриптилин взаимодействует с алкогольными напитками

После проникновения внутрь желудочно-кишечного тракта алкоголь и седативный препарат абсорбируются его слизистой оболочкой и поступают в кровяное русло. Потоком крови химические соединения разносятся по всему организму. Амитриптилин и спиртные напитки оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему. Алкоголь провоцирует повреждение нейронов, снижает регулятивные функции головного мозга.

Регулярное употребление амитриптилина с этиловым спиртом вызывает необратимые изменения психики. Человек глупеет, у него ухудшается память, происходит утрата бытовых и профессиональных навыков. Он не способен поддерживать разговор, его ничего не интересует.

Несмотря на то, что амитриптилин относится к рецептурным лекарственным средствам, в некоторых аптеках он находится в свободной продаже. Часто люди приобретают его по совету коллег или соседок для лечения бессонницы или устранения тревожных расстройств. Незнание фармакологических свойств препарата, несоблюдение мер предосторожности при его приеме, одновременное употребление с алкоголем приводит к тяжелым последствиям и даже смерти. Комбинация амитриптилина со спиртными напитками особенно опасна при наличии у человека таких патологий:

• острая и хроническая почечная недостаточность;
• жировая дистрофия печени, гепатит, цирроз;
• артериальная гипертензия;
• инфаркт миокарда, инсульт;
• декомпенсированный порок сердца;
• нарушение сократительной способности миокарда.

Печень принимает непосредственное участие в обезвреживании алкоголя и седативного средства. Ее клетки продуцируют специфические ферменты для расщепления химических веществ на безопасные для организма человека соединения. Но под действием амитриптилина искажаются процессы метаболизма алкоголя, не происходит его полного распада. Образуется промежуточный продукт обмена – ацетальдегид. Его основная часть проникает в кровяное русло и провоцирует острую интоксикацию всех внутренних органов и головного мозга. Оставшийся ацетальдегид непосредственно повреждает клетки печени и вызывает их гибель.

Совместный прием амитриптилина и этилового спирта негативно сказывается на работе мочевыделительной систем. Особенно страдают почки, которые отвечают за фильтрацию крови от ядовитых веществ, концентрацию мочи и выведение ее из организма. Токсичные соединения накапливаются в структурных почечных элементах, снижая их функциональную активность.

Последствия приема Амитриптилина с алкоголем

Если на фоне лечения Амитриптилином даже пригубить легкое шампанское, не говоря уже и более крепких спиртных напитках, пациенту придется столкнуться с появлением ряда крайне мучительной симптоматики. В легкой степени поражения больному предстоит познакомиться с такими негативными проявлениями, как:

• почечная недостаточность;
• развитие панических атак, психозов;
• усиление депрессивных проявлений;
• резкое падение АД вплоть до коллапса;
• снижение нормальной температуры тела;
• цирроз печени и острые печеночные расстройства;
• остановка дыхания и последующая гибель человека.

Если в случае передозировки к смерти пациента приводит употребление 12 г Амитриптилина, то в случае соединения лекарства с алкоголем, летальный исход вызовет концентрация медикамента в организме в количестве 4-5 г. Этанол существенно понижает объем смертельной дозы.

При несвоевременной оказании врачебной помощи сочетание Амитриптилина и алкоголя приводят к летальному исходу

Степень проявления негативной симптоматики при тандеме алкоголь+Амитриптилин главным образом зависит от состояния печени и ее способности продуцировать ферменты, необходимые для расщепления этанола и лекарства.

Выводы

Если совмещать прием Амитриптилина со спиртным, то можно вызвать множество осложнений, вплоть до летального исхода. Прием даже небольших доз этанола перечеркнет результаты длительного лечения. Без сомнения, Амитриптилин и алкоголь вещи несовместимые.

Лекарственное взаимодействие

1. Одновременное применение с Клонидином и Гуанетидином, приводит к снижению лечебного эффекта последних, связанного с понижением артериального давления;
2. Одновременное применение с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу, приводит к резкому повышению артериального давления;
3. Одновременное применение с Сукральфатом приводит к значительному снижению всасывания Амитриптилина и повышению его плазменной концентрации;
4. Одновременное применение с Флуоксетином, Хинидином и Циметидином, приводит к повышению концентрации Амитриптилина и развитию симптомов отравления;
5. При одновременном применении с препаратами, оказывающих блокирующее действие на рецепторы ацетилхолина, угнетающий эффект на центральную нервную систему, понижающими артериальное давление, препаратов, оказывающих лечебный эффект, связанный с деятельностью сердца и препаратов, содержащих этиловый спирт или алкогольной продукцией, наблюдается значительное усиление лечебного эффекта последних.
6. Одновременное применение с Карбамазепином приводит к усилению выведения Амитриптилина из организма и резкому снижению его лечебных эффектов.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амизол;
• Амирол;
• Амитриптилин Лечива;
• Амитриптилин Никомед;
• Амитриптилин-АКОС;
• Амитриптилин-Гриндекс;
• Амитриптилин-ЛЭНС;
• Амитриптилин-Ферейн;
• Амитриптилина гидрохлорид;
• Апо-Амитриптилин;
• Веро-Амитриптилин;
• Саротен ретард;
• Триптизол;
• Эливел.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Другие аналоги Амитриптилина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата являются: Саротен и Амитриптилина Гидрохлорид.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 50 таблеток в полимерных или стеклянных банках.

Условия хранения:

Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Препарат нельзя принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Производитель:
ОАО «Дальхимфарм», г.Хабаровск, ул.Ташкентская, 22.
По заказу ЗАО «Мастерлек», г. Москва.

Отзывы

«Амитриптилин считается одним из наиболее сильных антидепрессантов, который используют в ходе лечения депрессивных состояний. Несмотря на высокую эффективность, препарат может способствовать резкому набору веса, а также обладает достаточно высокой кардиотоксичностью. Прежде, чем назначать этот препарат предлагаю своим пациентам пройти комплексное обследование, чтобы выявить все возможные факторы риска. Доза подбирается для каждого пациента индивидуально. Самолечение таким препаратом ни в коем случае недопустимо».

Сергей Иванович, врач

«Таблетки амитриптилина прописал врач больше 10 лет назад, с тех пор периодически принимаю препарат от депрессивного состояния. Препарат не стоит использовать слишком долго из-за привыкания.

Резко прервать лечение также не получится – из-за синдрома отмены. Предпочтение лучше отдавать Амитриптилину импортного (например, Австрийского) производства. Такие препараты лучше переносятся и вызывают меньше побочных эффектов».

Виктория

«С Амитриптилином столкнулась в поисках эффективного медикамента от постоянно возникающих головных болей. До этого консультировалась с большим количеством врачей, психиатров, неврологов. Никто так и не смог поставить точный диагноз и подобрать подходящее лечение: от некоторых лекарств был толк, но слишком много побочных эффектов, другие и вовсе не действовали должным образом. Наконец в итоге была выявлена головная боль напряжения и наряду с другими препаратами (в том числе, миорелаксантами) рекомендовали любые таблетки на основе амитриптилина.

Как и любого другого препарата, у этого средства есть свои побочные действия. Изначально ознакомившись с инструкцией была несколько шокирована, но к чести препарата хочу отметить, что за все время приема был только один неприятный эффект – сильное головокружение, которое возникало преимущественно в первой половине дня. Никакое симптоматическое лечение не помогало, и лечащий врач уже готов был к подбору другого антидепрессанта. Но через 12 дней головокружение само прошло и больше не возникало. Врач рекомендовал очень длительный прием: не менее полумесяца, принимаю препарат и по сей день.

За это время никакого привыкания не возникло, переносимость и эффект вполне устраивают. В сети присутствует много осторожных и негативных отзывов о данном средстве. Несмотря на это стоит помнить, что каждый организм – индивидуален и то, что проявилось у одного человека в качестве побочного эффекта не обязательно проявится у другого».

«С Амитриптилином отлично получается бороться с депрессивными состояниями и нервозами: таблетки мягко расслабляют, успокаивают нервную систему. До Амитриптилина было куплено большое количество лекарств, в том числе, очень дорогостоящий, но ни одно средства так не спасало от неврозов.

Препарат помогает справиться с внутренним напряжением, дрожью, нарушениями сна, жжением в области грудной клетки, перепадами настроения, беспочвенными страхами. Препарат был использован по рекомендации психотерапевта на протяжении 1,5 месяцев. За этот период удалось побороть все перечисленные симптомы и вернуться к нормальной жизни.

Среди побочных эффектов сначала была небольшая сухость во рту и онемение языка. Со временем эти реакции прошли сами. По сравнению с оказанными эффектами побочные реакции считаю незначительными».

Catad_pgroup Антидепрессанты

Амитриптилин-ЛЭНС таблетки - инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название (МНН):

Химическое рациональное название:
3-(10,11-дигидро-5H-дибензо-циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамина гидрохлорид.

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

Таблетки от белого с серовато-кремоватым до белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевическая группа:

Код ATX .

Фармакологические свойства

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС.
Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (Т mах) после приёма внутрь 4-8 часов ч. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Объём распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С mах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).
Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 - 96%.
Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью, Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению

• Депрессии любой этиологии. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях.
• Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения; фобические расстройства.
• Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузыpем).
• Психогенная анорексия, булимический невроз.
• Хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Противопоказания

• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
• Нарушения проводимости сердечной мышцы.
• Выраженная артериальная гипертензия.
• Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.
• Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
• Гипертрофия предстательной железы.
• Атония мочевого пузыря.
• Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
• Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 6 лет.
• Повышенная чувствительность к амитриптилину.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антиихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.
Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.
Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; при совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу.
Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО \ трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 50 таблеток в полимерных или стеклянных банках.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска из аптек:

Производитель:
ОАО «Дальхимфарм», г.Хабаровск, ул.Ташкентская, 22.
По заказу ЗАО «Мастерлек», г. Москва.

У пациента могут появиться мысли о самоубийстве в начале приема антидепрессанта, такого как амитриптилин, особенно в возрасте моложе 24 лет. Сообщите врачу, если у вас ухудшается депрессия или появились мысли о самоубийстве в первые несколько недель лечения или после изменения дозировки.

Члены семьи или опекуны также должны быть внимательны к изменениям вашего настроения или симптомов. Врач должен проверять вас регулярно, по крайней мере, на протяжении первых 12 недель лечения.

FDA (Управление по контролю за лекарствами и продуктами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли амитриптилин вред нерожденному ребенку. Сообщите врачу о своей беременности или ее планировании во время приема этого лекарства . Амитриптилин может пройти в грудное молоко и потенциально причинит вред ребенку на грудном вскармливании. Не давайте это лекарство лицам моложе 12 лет без медицинской консультации .

У животных амитриптилин производит различные врожденные пороки развития при введении в дозах в 8-33 раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека.

Сообщалось о нескольких случаях врожденных нарушений развития, в том числе дефекты снижения конечностей у новорожденных, матери которых принимали ТЦА при беременности, хотя прочные связи установлены не были. Также сообщалось о симптомах отмены у новорожденных. Контролируемых данных по человеческой беременности нет. Не следует кормить грудью, принимая амитриптилин. Амитриптилин рекомендуется для применения во время беременности только, когда нет альтернативы и выгода перевешивает риск .

Амитриптилин и его активный метаболит нортриптилин выделяются в небольших количествах в молоко. В анализе младенческой сыворотки не удалось найти определяемые концентрации. Американская академия педиатрии классифицирует амитриптилин как препарат, влияние которого на грудных детей неизвестно, но может быть предметом беспокойства.

Возможно, пока известно не обо всех побочных эффектах амитриптилина. Следует всегда консультироваться с врачом.

Видео об амитриптилине

Побочные эффекты амитриптилина

В дополнение к его необходимым эффектам некоторые нежелательные явления могут быть вызваны амитриптилином. Если какое-либо из таких явлений имеет место, возможно, потребуется обратиться к врачу.

Информация для потребителя

Необходимо проконсультироваться с врачом сразу, если возникнет любой из следующих нежелательных эффектов при приеме амитриптилина (относится к препарату в форме таблеток):

• боль в брюшной полости или желудке
• волнение
• черный, смолистый стул
• кровоточивость десен
• кровь в моче или стуле
• затуманенное зрение
• жжение, мурашки по телу, зуд , онемение, покалывание, онемение или покалывание
• изменения в сознании
• изменения в структуре и ритме речи
• боль или дискомфорт в груди
• холодный пот
• путаница
• путаница в отношении личности, места и времени
• кашель или охриплость
• продолжающийся звон, жужжание или другой необъяснимый шум в ушах
• прохладная, бледная кожа
• уменьшение частоты мочеиспускания
• потемнение мочи
• снижение объема мочи
• уменьшение производства мочи
• затруднение дыхания
• трудности в мочеиспускании (подтекание)
• проблемы с речью
• нарушение аккомодации
• нарушение концентрации
• головокружение , недомогание или дурнота при внезапной смены поз из положения лежа в положение сидя
• двоение в глазах
• слюнотечение
• сухость во рту
• возбуждение
• обмороки
• ложные убеждения , которые нельзя изменить при помощи фактов
• быстрый, медленный или нерегулярный пульс
• страх или нервозность
• лихорадка с ознобом или без него
• сухость кожи
• запах фруктов изо рта
• общее ощущение усталости или слабости
• потеря слуха
• высокая температура
• враждебность
• высокое или низкое кровяное давление
• неспособность двигать руками, ногами или лицевыми мышцами
• неспособность говорить
• усиливающийся голод
• повышенная потребность к мочеиспусканию
• повышенное окулярное давление
• повышенная потливость
• повышенная жажда
• увеличение мочеиспускания
• раздражительность
• отсутствие координации
• светлый стул
• вялость
• растрескивание или сморщивание губ
• потеря аппетита
• потеря контроля над мочевым пузырем
• потеря контроля баланса
• потеря сознания
• боль в пояснице или боку
• депрессия или тревога
• мышечный спазм или подергивание всех конечностей
• напряжения мышц
• дрожь, подергивания или жесткость мышц
• тошнота и рвота
• ночные кошмары или необычно яркие сны
• сверхактивные рефлексы
• болезненное или затрудненное мочеиспускание
• более частое мочеиспускание
• красные точечные пятна на коже
• слабая координация
• звон в ушах
• опухание щек
• быстрые или извивающиеся движения языка
• беспокойство
• быстрое увеличение веса
• возможность видеть, слышать или чувствовать вещи, которые не существуют
• судороги
• сильная ригидность мышц
• шатающаяся и неустойчивая походка
• дрожь
• шаркающая походка
• замедленная речь
• внезапная потеря сознания
• невнятная речь
• боль в горле
• ранки, язвы или белые пятна на губах или во рту
• ступор
• потливость
• жесткость конечностей
• отек лица , лодыжек или кистей
• опухание или отечность лица
• опухание желез
• речь или действия с неконтролируемым волнением
• затрудненное дыхание
• проблемы со сном
• скручивающие движения боли тела или дискомфорт в руках, челюсти, спине или шее
• неконтролируемые жевательные движения
• необъяснимая потеря веса
• неконтролируемые движения, особенно рук, лица, шеи, спины и ног
• неприятный запах дыхания
• неустойчивость, дрожь или другие проблемы с контролем или координацией мышц
• необычное кровотечение или кровоподтеки
• необычная усталость или слабость
• боли в правом боку сверху
• рвота с кровью
• необычно бледная кожа
• слабость в руках, кистях, ногах или стопах
• увеличение или потеря веса
• желтые глаза и кожа

Если появляется какой-либо из следующих симптомов передозировки при приеме амитриптилина, сразу же обратитесь за чрезвычайной помощью:

• симптомы передозировки
• неуклюжесть
• низкая температура тела
• мышечные боли
• мышечная слабость
• сонливость
• усталость
• слабый пульс

В некоторых случаях появления побочных явлений, которые могут возникнуть при приеме амитриптилина, возможно, не нужна медицинская помощь . По мере того, как организм привыкает к препарату при лечении, такие эффекты могут проходить. Врач может также сообщить вам о способах уменьшения или предотвращения некоторых явлений. Если какой-либо из следующих побочных эффектов причиняет беспокойство, не проходит или если у вас есть какие-либо вопросы о них, проконсультируйтесь с врачом:

Распространенность не известна

• большие, расширенные или увеличенные зрачки
• черный язык
• увеличение груди у женщин
• вздутие живота
• повышение или снижение интереса к половой жизни
• выпадение , истончение волос
• крапивница или рубцы
• неспособность поддерживать или иметь эрекцию
• увеличение или потеря сексуальной способности, желания или эффективности
• повышенная чувствительность глаз к свету
• потеря вкусовых ощущений
• покраснение или изменения цвета кожи
• кожная сыпь
• серьезные ожоги
• отек яичек
• отек груди или болезненность груди у мужчин
• отек околоушной железы
• отек или воспаление полости рта
• неожиданный или избыточный поток молока из груди

Информация для специалистов

Относится к амитриптилину в форме порошка, внутримышечного раствора, таблетках для перорального приема

Другие

Антихолинергические эффекты были зарегистрированы у более 50% пациентов, принимающих амитриптилин, и включают сухость во рту, расплывчатое зрение, запор и задержку мочи. В одном исследовании антихолинергические и антимускариновые побочные эффекты наблюдались у 84% больных.

Некоторые исследователи подсчитали, что распространенность судорог, обусловленных трициклическими антидепрессантами, составляет 4-5 случаев на 1000 пролеченных больных.

Почти все селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, смешанные ингибиторы обратного захвата серотонин/норэпинефрина и трициклические антидепрессанты вызывают в некоторой степени аномалии сна. Эти антидепрессанты оказали дозозависимое влияние на фазу быстрого сна, вызывая снижение общего количества сна в течение ночи и задерживая первичное введение в фазу быстрого сна у здоровых лиц и пациентов с депрессией. Антидепрессанты, которые увеличивают функцию серотонина, по-видимому, оказывают наибольшее влияние на фазу быстрого сна. Сокращение сна наибольшее в начале лечения, но постепенно возвращается к исходным значениям во время длительной терапии, однако, задержка быстрой фазы сна остается надолго. После завершения терапии количество сна, как правило, восстанавливается. Некоторые препараты (то есть бупропион, миртазапин, нефазодон тразодон, тримипрамин), кажется, оказывают умеренное или минимальное влияние на фазу быстрого сна.

Нежелательные эффекты со стороны нервной системы входят в число наиболее распространенных. Обычно возникают сонливость, головокружение, седативный эффект и утомляемость. Бред, шум в ушах, когнитивные нарушения (особенно у пожилых людей), нарушения сна, синдром, подобный поздней дискинезии, также сообщалось о дистонических реакциях и судорогах.

Сердечно-сосудистая система

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы включают ортостатическую гипотензию, тахикардию, расширение комплекса QRS, нарушения проводимости, злокачественные аритмии и злокачественная гипертония . Также поступали сообщения об очень редких случаях кардиомиопатии.

Антиаритмические и проаритмические эффекты были связаны с использованием трициклических антидепрессантов. Осторожность рекомендуется, если амитриптилин должны принимать пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Психиатрические

Психиатрические побочные эффекты, обусловленные применением амитриптилина, включают гипоманию и зрительные галлюцинации. Суицидальные мысли, парадоксальная агрессивность и изменения психического состояния также упоминались в сообщениях об использовании этого и других трициклических антидепрессантов.

Побочные явления со стороны ЖКТ, скорее всего, обусловлены антихолинергическими свойствами препарата и обычно включают сухость во рту (79%) и запор (55%). Также сообщалось о тошноте, рвоте и поносе. Кроме того, с использованием амитриптилина был связан ишемический колит .

Исследование 26005 пациентов, принимавших антидепрессанты, выявило увеличение в 2,3 раза числа случаев кровотечения верхних отделов ЖКТ с использованием препаратов, не СИОЗС типа. Кровотечение в верхнем отделе жкт в 2,5 раза чаще у пациентов, получающих амитриптилин.

Общие побочные эффекты

Эндокринные проблемы, связанные с использованием амитриптилина, редки, и включают гипонатриемию, в сочетании с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Побочные эффекты в печени встречаются редко. Редко сообщалось о повышенных результатах анализов функции печени, лекарственном гепатите и остром некрозе печени.

Кожа

Дерматологические побочные эффекты включали редкие случаи сыпи и одно сообщение о кольцевидной эритеме.

Иммунная система

Иммунологические побочные эффекты амитриптилина включили редкие связанные случаи люпоид-подобных реакций.

Дозировка

10 мг перорально один раз в день перед сном.

Дистимия

Перорально:

• Начальная доза: 75 мг в сутки перорально в один или несколько приемов.
• Поддерживающая доза: 150-300 мг в день перорально в один или несколько приемов.

Внутримышечно:

• 20-30 мг до 4 раз в день.

Посттравматическое стрессовое расстройство

Соматоформные боли

Депрессия

Перорально:

• Начальная доза: 10 мг в сутки внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

Внутримышечно:

• 20-30 мг до 4 раз в день.

Любое повышение дозы происходит постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

Депрессия

• Начальная доза: 1 мг/кг/день перорально в 3 приема
• Поддерживающая доза: 1-5 мг/кг/день в 3 приема. Мониторинг ЭКГ , ЧСС, артериального давления рекомендуется при дозах более 3 мг/кг/сутки.

Перорально:

• Начальная доза: 25-50 мг в день перорально в 1 или 3-4 разделенных приема.
• Поддерживающая доза: 20-200 мг в день, разделив на несколько приемов. 10 мг внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

Внутримышечно:

• 20-30 мг до 4 раз в день.

Увеличение дозы должно происходить постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

• Первоначальная доза: 0,1 мг/кг перорально перед сном (исследуется).
• Поддерживающая доза: может увеличиться, если переносится более 2-3 недель в дозе 0,5-2 мг/кг перед сном.

• Начальная доза: 25 мг 2 раза в день.

Профилактика мигрени

6-12 лет: 0,25-1,5 мг/кг/день 1 раз в день перед сном (исследуется).

• Начальная доза: 2 раза в сутки по 25 мг.
• Поддерживающая доза: 50-200 мг, разделив на несколько приемов.

2-6 лет: перорально доза 10 мг перед сном была опробована в лечении ночного энуреза (исследуется).

Корректировка дозы

Корректировка почечной дозы: данные не доступны.

Корректировка печеночной дозы: использовать с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени.

Общая суточная доза может вводиться одноразово, предпочтительно перед сном. В случае достижения удовлетворительного улучшения доза должна быть сокращена до минимального количества, которое будет поддерживать облегчение симптомов. Целесообразно продолжать поддерживающую терапию 3 или более месяцев, чтобы уменьшить возможность рецидива.

Меры предосторожности

Одновременное использование амитриптилина и ингибиторов МАО противопоказано. Должно пройти хотя бы 14 дней между прекращением приема амитриптилина и началом приема ингибитора МАО, или наоборот.

Дети, подростки, и молодые взрослые (от 18 до 24 лет) с большим депрессивным расстройством и другими психиатрическими расстройствами, могут подвергаться повышенной угрозе появления суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов, особенно в первые несколько месяцев терапии. Медицинские исследования не выявили этот повышенный риск у взрослых пациентов старше 24 лет, но для взрослых в возрасте 65 лет и старше, принимающих антидепрессанты, как представляется, риск суицидального поведения понижен. Результаты мета-анализа указывают на общий благоприятный профиль риска-пользы для использования антидепрессантов (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и/или норадреналина) в лечении педиатрических больных (младше 19 лет) с большим депрессивным расстройством (БДР), обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) или не-ОКР расстройствами. Хотя это исследование также сообщает об общем повышенном риске суицидальной попытки/мыслей о самоубийстве, связанном с использованием антидепрессантов у педиатрических больных, риск может быть меньше, чем первоначально предполагалось. Проводились дополнительные перспективные исследования, чтобы подтвердить эти выводы.

Ухудшение депрессии и/или увеличение суицидальных мыслей или поведения всегда может быть возможным у пациентов, получавших антидепрессанты, особенно у тех, кого лечат от депрессии. Тревога, агитация, панические атаки, бессонница, враждебность, раздражительность, акатизия (серьезное беспокойство), импульсивность, гипомания и мания были зарегистрированы у пациентов, получающих антидепрессанты при большом депрессивном расстройстве, а также по другим показаниям, психиатрическим и непсихиатрическим. Неизвестно, являются ли эти симптомы предвестником ухудшения депрессии или появления суицидальных импульсов. Однако есть опасения, что пациенты, которые испытывают один или более этих симптомов могут подвергаться усиленному риску ухудшения депрессии или склонностью к самоубийству. Хотя FDA не пришло к выводу, что антидепрессанты вызывают ухудшение депрессии или склонность к самоубийству, медицинские работники должны знать, что ухудшение симптомов может быть связано с основным заболеванием или может быть результатом лекарственной терапии.

Медицинские работники должны внимательно следить за пациентами, получающими антидепрессанты, на предмет возможного и/или постоянного ухудшения депрессии или возникающей склонности к самоубийству, особенно в начале терапии или при увеличении/снижении дозы. Если симптомы тяжелые, резкие в начало, или если они не являются частью проявления симптомов пациента, специалист должен будет определить, какие вмешательства, в том числе отказ или изменение текущей медикаментозной терапии, показаны. Следует выписывать рецепты на малые количества препарата для снижения риска попытки передозировки. Работники здравоохранения должны проинструктировать пациентов, их семей и их опекунов, чтобы быть готовыми к появлению возбуждения, раздражительности и других симптомов, описанных выше, а также появлению склонности к самоубийству и ухудшения депрессии, и немедленно сообщить о таких симптомах врачу.

Так как антидепрессанты, предположительно, имеют потенциал для индуцирования маниакальных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством, есть опасения об использовании антидепрессантов в одиночку в этой группе населения. Таким образом, пациенты должны адекватно проверяться, чтобы определить, угрожает ли им биполярное расстройство до начала лечения антидепрессантами, так что они могут надлежащим образом контролироваться во время лечения. Такая проверка должна охватывать детальный психиатрический анамнез, включая семейную историю самоубийства, биполярного расстройства и депрессии.

Единовременное применение амитриптилина и сильных ингибиторов CYP450 2D6 (например, тербинафина) может привести к значительному и длительному повышению концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке.

Диализ

Амитриптилин не поддается диализу.

Другие комментарии

Для достижения адекватного терапевтического эффекта может потребоваться до 30 дней. Эффект при внутримышечном введении может появиться быстрее, чем при оральном применении.

Терапию не следует внезапно прекращать после длительного использования.

Взаимодействие болезней с амитриптилином

Отмечено 9 взаимодействий заболеваний с амитриптилином

Лекарственное взаимодействие амитриптилина

Приведенная ниже классификация является только общим принципом. Трудно определить релевантность конкретного лекарственного взаимодействия для любого лица ввиду большого количества переменных.

• Инструкция по применению Амитриптилин
• Состав препарата Амитриптилин
• Показания препарата Амитриптилин
• Условия хранения препарата Амитриптилин
• Срок годности препарата Амитриптилин

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой

Вспомогательные вещества:

Состав пленочной оболочки:

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, метилпарабен, полиэтиленгликоль 6000.

Состав пленочной оболочки: Opadry Blue (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленкликоль, полиэтиленгликоль, бриллиантовый голубой (Е 133)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМИТРИПТИЛИН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизацию) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотопинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Время достижения C max после приёма внутрь 4-8 ч. Биодоступность препарата Амитриптилин от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. V d 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови препарата Амитриптилин 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. C max в плазме крови - 0.04-0.16 мкг/мл. Проходит через гистогематологические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрация препарата Амитриптилин в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилииа, 10-гидрокси-амитриптилина и неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы крови от 10 до 28 ч для препарата Амитриптилин и от 16 до 80 ч для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению

• депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием;
• смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства;
• детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем);
• психогенная анорексия, булимический невроз;
• неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

Режим дозирования

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (по 25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта.
Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с в/м или в/в введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг (max) в разделенных дозах или 1 раз/сут на ночь. Для профилактики мигрени , хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12.5-25 мг до 100 мг/сут.

Детям, как антидепрессант:

• от 6 до 12 лет - 10-30 мг/сут или 1-5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте - по 10 мг 3 раза/сут (при необходимости до 100 мг/сут).

Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет – 12.5-25 мг на ночь (доза не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела).

Побочные действия

В основном связанные с холинолитическим действием препарата - нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение давления, нарушение проводимости, изменения ЭКГ.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, ощущение дискомфорта в эпигастрии, редко нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.

Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации (при приеме лекарственного средства во время беременности и/или лактации возможен риск возникновения врожденных пороков развития и персистирующей легочной гипертензии у новорожденных).

Применение у пожилых пациентов

Повышенный риск возникновения переломов костей в возрасте старше 50 лет.

Лечение амитриптилином пожилых пациентов должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышать которые следует постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Применение у детей

Препарат противопоказан у детей до 6 лет (инъекционные формы до 12 лет).

Лечение амитриптилином детей старше 6 лет должно проходить под тщательным соматическим контролем с применением минимальных доз препарата, повышать которые следует постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Лечение амитриптилином пожилых и детей должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3-4 недель необходимо пересмотреть тактику лечения.

Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, гипотония, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 ч и позже.

При тяжелых холинолитических симптомах (гипотензия, аритмия, кома) - введение физостигмина 1-3 мг каждые 1/2-2 ч в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0.5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг). Физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией и выраженной сердечной аритмией. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол. Повышает м-холиноблокирующее действие лекарственных средств, обладающих такой активностью (например, фенотиазинов. противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, органа зрения, кишечника и мочевого пузыря).

При совместном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтой активности последних.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T 1/2 , повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазипин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Флуксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышении риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При одновременном применении амитриптилина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-Т на ЭКГ.

Усиливает действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном всасывании) может усиливать сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.