Ацикловир: инструкция, показания, противопоказания. Герпес при ВИЧ: особенности лечения и профилактические меры Таблетки Ацикловира: стандартные дозировки для детей

Ацикловир – это современный высокоэффективный препарат, предназначенный для борьбы с вирусными инфекциями. Он помогает быстро справиться с заболеваниями, вызванными вирусом простого (Herpes simplex), и назначается также при опоясывающем лишае и « ».

Активный компонент и аптечные формы Ацикловира

Активным ингредиентом, губительно воздействующим на вирусы, является ацикловир – 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (в виде натриевой соли). Химическая формула этого вещества – C8H11N5O3. Оно представляет собой искусственно синтезированный аналог дезоксигуанидина (нуклеотида ДНК). Это соединение способно оказывать непосредственное воздействие на ферментную систему вирусов, блокируя репликацию ДНК этих инфекционных агентов неклеточной природы.

Данное средство производится фармакологическими компаниями в виде 5% мази для нанесения на кожу и слизистые оболочки и 3% глазной мази (поставляются в тубах по 5 г). Его также можно приобрести в форме таблеток для приема внутрь (в контурных упаковках – 10 шт. по 200 или 400 мг).

При каких заболеваниях назначается Ацикловир?

Ацикловир в виде таблеток для приема внутрь назначается для терапии вирусных поражений слизистых оболочек и кожи.

Для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет рекомендованная разовая дозировка составляет 200 мг (1 таблетка). Кратность приема препарата – 5 раз в течение суток. Целесообразно строго выдерживать временные интервалы между приемами – по 4 часа в дневное время и 8 часов ночью.

Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.

Если диагностировано иммунодефицитное состояние, разовая доза вдвое больше – 400 мг, а кратность приема – аналогичная. Необходимая длительность курсового лечения устанавливается врачом с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса.

Если у пациента иммунный статус в норме, но есть необходимость предупредить рецидивирование герпетической инфекции, в превентивных целях показан прием 200 мг Ацикловира 4 раза в сутки. При профилактике рецидивов между приемами нужно соблюдать 6-часовые промежутки.

Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.

При терапии ветряной оспы («ветрянки») взрослым следует принимать по 800 мг Ацикловира 5 раз в сутки. Длительность курса составляет от 1 до 1,5 недель. Детская дозировка определяется из расчета 20 мг/кг. Кратность приема для детей – 4 раза в сутки, а курс продолжают 5 дней.

Обратите внимание: если вес ребенка от 40 кг и выше, ему назначают такие же дозы препарата, как и взрослым.

Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.

Важно: детям младше 2 лет Ацикловир не назначается!

При лечении офтальмологических заболеваний вирусного генеза (герпетического кератита) используется 3% мазь Ацикловир. Небольшую (1 см) полоску закладывают в конъюнктивальные мешки обоих глаз 5 раз в сутки. Препарат нужно принимать до полного выздоровления, продолжая курс еще 3 дня после полного купирования симптомов.

Обратите внимание: в период курсового лечения с использованием глазной мази целесообразно временно отказаться от контактных линз. При низком иммунном статусе рекомендуется параллельно использовать формы для наружного местного применения и принимать таблетки.

Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира

Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.

Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения и .

Частое превышение терапевтических дозировок при приеме таблеток теоретически может стать причиной почечной дисфункции.

Взаимодействие Ацикловира с другими ЛС

В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, .

Пробенецид способен замедлять процесс выведения из организма.

Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.

Можно ли применять Ацикловир беременным и кормящим?

В период беременности Ацикловир в таблетках применять нежелательно, поскольку попавший в кровь препарат свободно минует гематоплацентарный барьер. Мазь можно использовать по назначению врача. При необходимости курсового лечения

лекарственными формами для перорального приема в период грудного вскармливания, малыша желательно перевести на искусственные смеси. Противопоказаний для использования мази во время лактации нет.

Как хранить препарат, и каков его срок годности?

Срок годности как для таблеток, так и для мази – 3 года. После того, как туба вскрыта, мазь можно использовать в течение месяца.

Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от +15° до +25°С.

Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.

Беречь от детей!

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

Герпес - это вирусное заболевание, проявляющееся при снижении защитных функций организма. Патология неизлечима: один раз попав в организм, вирус остается там до конца жизни человека. Но при крепком иммунитете он может так никогда себя и не проявить.

Сущность проблемы

ВИЧ - это синдром сильно ослабленного иммунитета. Также считается неизлечимым. Когда в организме возникает герпес при ВИЧ, это означает что неизлечимый вирус герпеса, не встречает практически никакого сопротивления со стороны иммунной системы человека. Поэтому герпес в совокупности с ВИЧ - это долгое и трудно подающееся терапии заболевание. Особенно если поражено не только лицо пациента, но и гениталии, и другие органы.

Обычно у здорового человека герпес проходит в течение 11-14 дней. Сначала на коже возникают мелкие прыщики, отдельные или объединенные в конгломерации, затем они лопаются, и на их месте образуются язвочки, болезненные и сочащиеся. На последнем этапе эрозии высыхают и пропадают без следа.

Герпес при ВИЧ имеет те же симптомы, но протекает гораздо дольше и тяжелее. Эрозии глубже, многочисленнее и болезненнее, а время протекания болезни может занимать от нескольких недель до 3-6 месяцев. В связи с этим герпес при ВИЧ лечится только под постоянным наблюдением врача и строго по его рекомендациям.

Виды герпеса

Герпес имеет несколько видов, каждый из которых по-своему опасен и имеет нюансы в лечении:

Герпес на лице. Протекает по тому же сценарию, что и у пациентов без За исключением нескольких отличий: герпес на губах при ВИЧ покрывает большую площадь кожи, количество прыщиков в начале болезни многочисленнее. Такой тип болезни при ВИЧ способен перейти в менингоэнцефалит, если ее оставить без лечения.
Генитальный герпес обуславливается вирусом герпеса 2 типа. Поражает гениталии человека. Эрозии возникают на половых органах. У мужчин на головке пениса, а у женщин на стенках влагалища. Также поражаются кожные покровы в паховой области и вокруг анального отверстия. В момент обострения герпеса у человека опухают паховые лимфатические узлы. Боль при этом становится очень сильной. Данный вид заболевания при ВИЧ считается самым тяжелым в плане симптомов и лечения.
при ВИЧ-инфекции лечится долго и тяжело. При этом типе покрываются голова, шея, спина человека. Вирус, не встречая в организме сопротивления, способен поразить глаза, уши и другие органы. Боль при этом захватывает все тело, так как поражаются все нервные окончания. Лимфатические узлы при этом увеличены, температура тела держится на самых высоких отметках.
Ветряная оспа. Характерно заболевание крошечными прыщиками, покрывающими почти все тело больного. В случае, если у человека есть ВИЧ, то оспа протекает крайне медленно - до нескольких недель. При этом она сопровождается осложнениями на внутренних органах.
Вирус Эпштейн-Бара. Несмотря на внешнюю схожесть с герпесом, а именно наличие во рту больного мелких болезненных прыщиков, данная патология гораздо опаснее. Мало того, что она может вызывать артрит, энцефалопатию, гепатит и пневмонию, так это еще и первый признак начинающегося СПИДа.

Способы передачи вируса

Вирус герпеса - это самый распространенный среди людей микроорганизм. Он есть почти у всех жителей планеты, примерно у 98 %. Но у большинства людей он не проявляется никогда в жизни, и они не знают, что являются переносчиками. Простой вирус герпеса можно передать вместе со слюной во время поцелуя или через посуду. Даже через рукопожатие, если на ладонях обоих людей есть микротрещины и ранки. Можно заразиться таким вирусом в общественной бане или бассейне.

Вирус второго типа передается в основном во время секса. Особенно, если контакт был жесткий и сопровождался микротрещинами на слизистой оболочке половых органов. Часто анальный секс становится причиной того, что человек сталкивается с проблемой, как лечить герпес в интимной зоне. Также, кстати, предается и ВИЧ инфекция через слизистую оболочку при нетрадиционном, незащищенном соитии.

Человек, пораженный герпесом, в период образования на коже эрозий выделяющих прозрачную жидкость, наиболее заразен для окружающих. Ведь в этой жидкости, что вытекает из ранок, содержится вирус герпеса практически в чистом виде.

Человек лишь рождается чистым от вируса. Но заразиться им может в первые секунды своей жизни, проходя через родовые пути своей матери, больной герпесом.

Симптомы заболевания

Обычный герпес на лице начинает проявляться с легкого покалывания и зуда вокруг губ и носа. То же касается и полового герпеса, и опоясывающего лишая, основной симптом в первые часы - это зуд. Через 1-2 дня появляются первые прыщики. Они твердые на ощупь, с белой головкой, через которую видно прозрачную жидкость. При половом герпесе данные образования покрывают мочеиспускательный канал и все полости, покрытые слизистой оболочкой.

Через 3-5 дней прыщики лопаются. Под ними обнаруживаются круглые ранки, из которых сочится прозрачная жидкость. Зуд и сильная боль сопровождает человека все эти дни. Если человек при этом является ВИЧ-инфицированным, то этап заживления эрозий растягивается на невообразимое время. Все зависит от его общего состояния и правильности терапии. У здорового человека эрозии подсыхают и рассасываются уже на 10-13 день.

Диагностика патологии

Лечение герпеса при ВИЧ зависит от точной диагностики. Врачи должны знать, с каким именно типом вируса придется иметь дело. Ведь организм больного при ВИЧ и так ослаблен до крайней степени.

В первую очередь необходимо подтвердить наличие в организме больного Это делается с помощью анализа крови. С помощь полимерной цепной реакции по остаткам ДНК устанавливается тип герпеса. Кровь больного также изучается с помощью иммуноферментного исследования.

Лечение герпеса при ВИЧ

Терапия патологии проводится после постановки точного диагноза. Герпес при ВИЧ инфекции лечение имеет комплексное. Ведь в ходе терапии необходимо не только подавить вирус, но и усилить иммунную систему организма с тем, чтобы сократить количество рецидивов.

Кроме того, генитальный герпес при ВИЧ имеет еще и местное лечение. Связано это с тем, что именно этот тип заболевания сопровождается сильным болевым синдромом, особенно при мочеиспускании. Более подробно о том, как лечить герпес в интимной зоне, должен сообщить врач-венеролог.

В принципе, любое лечение вирусного заболевания должно быть прописано специалистом, самостоятельные действия в данном случае будут неэффективными, а иногда и опасными.

Как правило, больному назначается «Ацикловир», «Фамцикловир» или «Валацикловир» в виде мази или крема. Также данные препараты могут быть назначены для внутреннего употребления в виде таблеток.

Сами прыщи и эрозии нужно обрабатывать только теми средствами, которые указал врач, и делать это в стерильных условиях процедурного кабинета. Ведь через эти ранки может проникнуть другая инфекция. А сами раны становятся источниками вирусного заражения. Именно поэтому больной с герпесом при ВИЧ помещается на карантин. Лечение проводится под строгим контролем врача.

Таблетки «Ацикловир»: инструкция по применению у взрослых

Данный препарат настолько популярен и эффективен в борьбе с герпесом, что следует о нем узнать более подробно. Это противовирусное средство, выпускаемое в виде таблеток, в состав которых входит основное лечебное вещество - ацикловир.

Применяется при герпесе первого и второго типа, ветряной оспе и опоясывающем лишае. Препарат безопасен, но может вызывать аллергическую реакцию. Нельзя использовать средство при беременности и в период лактации.

К побочным эффектам от препарата относятся тошнота, рвота, расстройство желудка, головокружение и влияние на центральную нервную систему. Кроме этого, под влиянием препарата у человека может резвиться почечная недостаточность и появится боль в мышцах.

Реализуется «Ацикловир» в таблетках с инструкцией по применению, взрослые люди должны обязательно прочитать ее перед применением препарата.

Если у ВИЧ-инфицированного обнаружен герпес, принимается по 400 мг препарата 5 раз в день. Длительность приема устанавливается врачом.

Народные средства лечения

Герпес можно лечить и методами народной медицины. Правда, для повышения эффективности терапии, нельзя пренебрегать приемом медицинских препаратов. Особенно при ВИЧ, когда организму нужна любая помощь в борьбе с вирусом.

Так, например, при герпесе половых органов, широко применятся ванночки с отваром корня солодки. Также можно обрабатывать прыщики мазью с календулой. Хорошо снимает зуд и боль в паху, а также на половых органах отвар из мяты.

Профилактика

Вирус герпеса, появившись в организме человека, неизлечим. Но подавить его проявления вполне возможно, прибегая к профилактическим мерам. Особенно внимательным необходимо быть, если организм ослаблен ВИЧ инфекцией.

В первую очередь надо заботиться о своем иммунитете. Для этого нужно правильно питаться, без жирного мяса и острых приправ. Добавить в рацион следует свежие фрукты и орехи. Надо отказаться от курения и спиртного. Эти привычки разрушают иммунную систему не хуже ВИЧ-инфекции. Следует регулярно заниматься спортом и закалять организм. Особенно, если приходится вести малоподвижный образ жизни, связанный с профессиональной деятельностью. И последнее - нужно регулярно проверять состояние своего здоровья у врача со сдачей всех необходимых анализов.

Высыпания, вызванные вирусом простого герпеса (ВПГ), достаточно распространены среди ВИЧ-инфицированных и могут быть тяжелыми, болезненными, с атипичной клинической картиной.

В то же время антиретровирусная терапия ВИЧ-инфекции уменьшает тяжесть и частоту эпизодов генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных, однако у таких пациентов часто имеет место бессимптомное выделение вируса. У ВИЧ-положительных лиц возможно эффективное снижение клинических проявлений ВПГ с помощью супрессивной терапии (о супрессивной терапии читайте в статье « Схема лечения генитального герпеса ») или лечения обострений пероральными противовирусными препаратами.

ВИЧ-инфицированные лица с вирусом простого герпеса могут быть контагиозными. Степень, насколько супрессивная противовирусная терапия может уменьшить передачу ВПГ партнёрам и окружению, не известна. Некоторые специалисты считают, что ВИЧ-положительные лица должны проходить лабораторную серологическую диагностику с определением типа вируса герпеса, который вызвал заболевание, а супрессивную противовирусную терапию следует назначать только больным, имеющим инфекцию, вызванную вирусом простого герпеса второго типа (ВПГ-2).

Рекомендуемые схемы для лечения эпизодов генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных: ацикловир 400 мг перорально три раза в день в течение 5-10 дней или фамцикловир 500 мг перорально дважды в день в течение 5-10 дней, или валацикловир 1 г перорально дважды в день в течение 5-10 дней.

Ацикловир, валацикловир и фамцикловир - безопасны для использования у пациентов с низким иммунитетом в дозах, рекомендованных для лечения генитального герпеса. Для лечения тяжелой инфекции ВПГ у ВИЧ-инфицированных доза ацикловира составляет 5-10 мг/кг в/в каждые 8 часов.

В случае персистенции сыпи у пациента, который получает противовирусную терапию, или в случае её повторного появления, следует заподозрить наличие устойчивого штамма вируса простого герпеса и провести определение его чувствительности к противовирусным препаратам. Таких больных нужно консультировать у специалиста по ВИЧ-инфекции и придерживаться альтернативных схем лечения.

Все ацикловир-резистентные штаммы не чувствительны к валацикловиру и в подавляющем большинстве к фамцикловиру. Часто эффективным в лечении ацикловир-резистентных случаев генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных является использование фоскарнета по схеме 60 мг/кг массы тела в/в каждые 8 часов до клинического разрешения, а также местное применение на пораженные участки 1% геля ацикловира.

Можно ли Ацикловиром лечить ВИЧ?

Популярное противовирусное средство для лечения герпеса, Ацикловира, нашло новое применение. Учеными США было установлено, что Ацикловир при ВИЧ устраняет размножение вируса и купирует симптоматику.

Исследования ВИЧ и герпеса

По статистике многие инфицированные ВИЧ имеют также генитальный герпес. При лечении герпеса второго типа препаратом Ацикловир была отмечена положительная динамика по снижению симптомов ВИЧ. Наблюдаемая учеными картина подтвердила предположение, что происходит не просто снижение воспалительных процессов, но и то, что прием Ацикловира тормозит развитие ВИЧ.

Научные эксперименты подтвердили, что сам по себе препарат не оказывает лечебного действия на ВИЧ в тканях, которые не поражены герпесом. Но если в них присутствует одновременно с ВИЧ вирус герпеса, то действующее вещество Ацикловира трансформируется в активную форму и оказывал лечебное действие в отношении ВИЧ.

Для того чтобы не требовалось подвергать человека с вирусом иммунодефицита заражению герпесом, была найдена возможность активировать работу Ацикловира. Это открытие стало одним из важнейших в области борьбы со СПИДом и инфекцией ВИЧ, так как на земном шаре более 30 миллионов человек имеют данный диагноз.

Существует несколько путей заражения ВИЧ:

контакт зараженной крови с поврежденной кожей;
незащищенный половой контакт;
переливанием крови и т.д.

В результате изучения распространения вируса, было установлено, что при половом акте с носителем герпеса 2 типа вероятность заразиться ВИЧ значительно выше, чем в прочих случаях.

Особенности лечения

У больных с ВИЧ герпес протекает сложнее и труднее поддается лечению. На это влияет снижение защитных функций организма и падение иммунитета. В связи с этим больным назначаются повышенные дозировки противовирусных препаратов. Возможна также устойчивость к действию лекарственных средств.

Во время терапии при неэффективности применяемых лекарств и отсутствии положительной динамики, их заменяют на другие. Одним из популярных подходов к лечению является назначение противогерпетических средств, которые пациенты должны принимать в соответствии с инструкцией и рекомендациями врача.

В начале лечения герпеса обычно применяют Ацикловир. Правильно подобранная дозировка не ухудшает состояние иммунитета, а действует избирательно на вирус. Продолжительность терапии в среднем составляет от полутора до двух недель. Курс подбирается с учетом состояния конкретного пациента, его индивидуальными особенностями и тяжестью поражения.

При ВИЧ часто отмечается присутствие генитального герпеса, что требует точной диагностики и вовремя проведенного обследования. При выявленном вирусе герпеса второго типа (генитальном) лечение может быть назначено еще на начальной стадии, до проявления выраженной картины клинических симптомов. Больному назначают пить Ацикловир при ВИЧе.

В приоритете лечения – снижение симптомов путем блокирования активности вирусов. Принимать при ВИЧе Ацикловир показано в большой дозировке. Кроме данного препарата больным часто назначается Валацикловир, имеющий бидоступность даже более высокую, чем Ацикловир.

В комплексной терапии применяются следующие подходы:

суппозитории ректальные и вагинальные;
противовирусные таблетки (Ацикловир или аналоги);
мази для местного применения, снимающие симптомы;
уколы Фоксавиром, Вистидом.

Чтобы предотвратить повторные проявления активности герпеса, больные ВИЧ должны держать под контролем свой рацион, вести здоровый образ жизни. И проходить противовирусное лечение, назначаемое врачом.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Ацикловир: инструкция, показания, противопоказания

Ацикловир – это современный высокоэффективный препарат, предназначенный для борьбы с вирусными инфекциями. Он помогает быстро справиться с заболеваниями, вызванными вирусом простого герпеса (Herpes simplex), и назначается также при опоясывающем лишае и «ветрянке».

Активный компонент и аптечные формы Ацикловира

При каких заболеваниях назначается Ацикловир?

Важно: при ВИЧ-инфекции Ацикловир неэффективен, но препарат может назначаться при неуточненном иммунодефиците для предупреждения рецидивирования герпеса.

Применение Ацикловира показано при инфекционных заболеваниях, обусловленных внедрением в организм вируса простого герпеса (ссылка на 2-ю статью из файла).

Помимо этого, Ацикловир широко применяется при таких патологиях, как опоясывающий лишай и ветряная оспа.

Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.

Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.

Обратите внимание: если вес ребенка от 40 кг и выше, ему назначают такие же дозы препарата, как и взрослым.

Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.

Важно: детям младше 2 лет Ацикловир не назначается!

Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира

Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

При герпетических дерматитах препарат способен предотвратить появление новых высыпаний, снизить вероятность распространения возбудителя и поражения вирусом внутренних органов. Ацикловир существенно ускоряет процесс подсыхания пузырьков на коже и слизистых. Отмечено, что при остром течении опоясывающего лишая лекарственное средство значительно уменьшает интенсивность болевого синдрома.

Активное вещество препарата проникает в пораженную вирусом клетку, где преобразуется в монофосфат. Данный метаболит трансформируется в дифосфат при участии энзима гуанилатциклазы. На следующем этапе из дифосфата образуется активная форма – трифосфат, которая и блокирует процесс репликации чужеродной ДНК.

Обратите внимание: Ацикловир действует избирательно, не причиняя вреда наследственному аппарату здоровых клеток.

После перорального приема таблеток в ЖКТ всасывается до 20% активного ингредиента. Уровень биодоступности варьирует от 15% до 30%. До 33% препарата конъюгируется с протеинами сыворотки крови. Наибольшая концентрация в крови фиксируется в большинстве случаев спустя полтора-два часа после приема таблеток Ацикловира, а период полувыведения – около 3 часов. Как неизмененное вещество, так и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой; лишь около 2% экскретируются кишечником.

После закладывания глазной мази, активная составляющая свободно проникает через эпителий роговицы. Благодаря этому, во внутриглазной жидкости создается терапевтическая концентрация.

Мазь для наружного применения также легко проникает через эпителий кожных покровов и слизистых оболочек.

После местного нанесения Ацикловир не всасывается в кровь.

Противопоказания Ациклдовира и возможные побочные действия

Противовирусный препарат без проблем переносится подавляющим большинством пациентов. Противопоказанием к приему Ацикловира является индивидуальная гиперсенситивность организма пациента к активному веществу.

В отдельных случаях (очень редко) отмечаются следующие побочные эффекты:

На фоне длительного использования глазной мази не исключено развитие воспаления конъюнктивы (конъюнктивита) и век (блефарита).

Взаимодействие Ацикловира с другими ЛС

Пробенецид способен замедлять процесс выведения противовирусного средства из организма.

Можно ли применять Ацикловир беременным и кормящим?

Как хранить препарат, и каков его срок годности?

Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от +15° до +25°С.

Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.

Беречь от детей!

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

Антиретровирусная терапия online

Калькуляторы

Сайт предназначен для медицинских и фармацевтических работников 18+

IAS2011: ацикловир замедляет развитие ВИЧ при коинфекции вирусом герпеса

На шестой Международной конференции по СПИДу в Риме, в среду, доктор Стивен Рейнольдс (S. Reynolds, National Institute of Allergy and Infectious Diseases, National Institutes of Health) представил данные рандомизированного исследования, показавшего, что ежедневный прием ацикловира тормозит развитие ВИЧ-инфекции и снижает вирусную нагрузку у пациентов с сочетанной инфекцией вирусом простого герпеса второго типа (ВПГ-2).

Ряд предыдущих исследований показал, что у людей инфицированных ВПГ-2 вирусная нагрузка выше и в общем конифецированные имеют более высокие темпы прогрессирования ВИЧ-инфекции.

Исследование проводилось в Центральной Африке, в Уганде, где в большинстве случаев ВИЧ сочетается с ВПГ-2, были включены ВИЧ-инфицированные пациенты с иммунным статусомклеток/мм 3 , не получающие антиретровирусную терапию.

В исследовании было рандомизировано 440 пациентов, получавших 400 мг ацикловира дважды в день на протяжении 24 месяцев. Мониторинг состояния осуществлялся с интервалом в шесть месяцев.

В группе получающей ацикловир необходимость в начале антретровирусной терапии возникала почти на треть реже, лучшие результаты показывали пациенты с базовой вирусной нагрузкой болеекопий / мл - у таких пациентов необходимость начала антиретровирусной терапии возникала на 38% реже, чем в группе плацебо.

В группе ацикловира на 27% реже наблюдалось снижение уровня CD4 ниже 200 клеток/мм 3 и/или наблюдались СПИД-индикаторные состояния. У пациентов с исходно низкой вирусной нагрузкой выгоды от терапии ацикловиром не являлись значимыми.

В заключении презентации на IAS2011 Стивен Рейнольдс отметил необходимость дальнейших работы в этом направлении, а именно исследований с валацикловиром, который имеет лучшую биодоступность, в сравнении с ацикловиром.

Презентация S. Reynolds на IAS2011: Impact of HSV-2 suppressive therapy with daily acyclovir on HIV-1 disease progression: a randomized placebo-controlled trial in Rakai, Uganda

Ацикловир - веское слово в противовирусной терапии

Создание Ацикловира было воспринято в медицинском мире как новая эра в лечении вирусных заболеваний. Благодаря высокой избирательности наряду с низкой токсичностью Ацикловир стал одним из самых популярных противовирусных препаратов.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в этот раздел сайта после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

В 21 веке Ацикловир положил начало целой группе лекарств, успешно справляющихся с вирусами. Несмотря на то что нынешние конкуренты обладают по сравнению с Ацикловиром некоторыми преимуществами, препарат-родоначальник до сих пор широко применяется.

Известности Ацикловиру, несомненно, добавляет тот факт, что наружные лекарственные формы продаются без рецепта. Принадлежность к ОТС-группе (от английского выражения Over the Counterе - через прилавок) еще раз доказывает высокую безопасность лекарства.

Давайте попробуем разобраться, как же работает Ацикловир и насколько эффективны разные лекарственные формы этого средства.

Препарат родом из моря

Мало кто знает, что действующее вещество Ацикловир имеет природное происхождение. Основой для синтеза препарата стали нуклеозиды, выделенные из карибской губки Cryptotethya Crypta, живущей в Карибском море.

Интересно, что из той же карибской губки были выделены вещества, которые использовались для синтеза некоторых противораковых препаратов. Но вернемся к нашему противирусному лекарству.

Изобретателем Ацикловира считается американский ученый Schaffer, который запатентовал новое лекарство от герпеса в 1979 году. В изучении препарата большую роль сыграл еще один американец - фармаколог Elion. В 1988 году исследователю была присуждена Нобелевская премия в области медицины, в том числе и за изучение Ацикловира.

Состав и формы выпуска Ацикловира

Действующее вещество лекарства с торговым названием «Ацикловир», а также его многочисленных аналогов - ацикловир.

Препарат выпускается в самых различных лекарственных формах.

Наружные лекарственные формы

Ацикловир глазная мазь с концентрацией 3%;
Крем, концентрация действующего вещества 5%;
Ацикловир мазь 5%.

Отметим, что разные производители выпускают мазь массой 5, 10, 15 грамма.

Некоторые производители косметики производят губную помаду, содержащую Ацикловир. Такие средства не относятся к лекарственным препаратам, несмотря на то, что они все же обладают некоторым противовирусным действием.

Пероральные, то есть таблетированные лекарственные формы

Парентеральные (инъекционные) лекарственные формы

Ацикловир порошок для инъекций 250 мг.

Парентеральная форма используется для лечения тяжелых вирусных инфекций. Как правило, такие патологии требуют стационарного лечения, поэтому амбулаторные больные обычно не сталкиваются с инъекционной формой выпуска.

Крем и мазь Ацикловира - а есть ли разница?

При покупке наружного Ацикловира некоторые пациенты сталкиваются с дилеммой. Дело в том, что препарат производится сразу в двух наружных лекарственных формах, отличие между которыми иногда затрудняются внятно объяснить даже фармацевты.

Поэтому, наверное, пришло время объяснить, чем же отличается ли крем от мази. Итак, основная разница между этими двумя лекарственными формами состоит в основе.

Предваряя вопросы читателей, сразу же отметим, что основа - это фармакологически инертная субстанция, которая необходима для равномерного и устойчивого распределения лекарственного вещества. То есть основа мази, крема или линимента лишена фармакологического эффекта.

Основа мази - это жирные вещества, к примеру, ланолин, вазелин и другие компоненты. Крема же содержат гораздо меньшее количество жирных субстанций, поэтому крем иногда называют «мягкой» мазью. Благодаря разному содержанию жирных компонентов в креме и мази эти лекарственные формы отличаются показателями фармакокинетики, то есть скорости всасывания и распределения.

Так, мази, всасываются медленно и могут в течение достаточно длительного времени сохраняться на коже, распределяясь постепенно. Крема же впитываются быстро, не оставляя жирных следов на коже и одежде.

Выбирая между кремом и мазью Ацикловира, стоит оценить поверхность, на которую вы будете наносить препарат. Для лечения открытых воспаленных элементов обычно предпочтительнее применять мазь. Она будет выполнять сразу две функции: и противовирусную, и увлажняющую, предотвращая повреждение заживающих элементов.

Если же высыпания расположены на участках тела, соприкасающихся с одеждой, стоит использовать нежирный крем.

Фармакологическое действие Ацикловира: разъясняем инструкцию

Не секрет, что зачастую камнем преткновения в инструкции к лекарству является пункт о фармакологическом действии, и Ацикловир - не исключение из правил. Среднестатистическому пациенту бывает непросто понять многочисленные термины, описывающие сложные биохимические процессы. Попробуем разъяснить, как же препарат работает.

Итак, лекарство сначала проникает в кровь, после чего попадает в пораженные вирусом клетки. Вирусы, чувствительные в Ацикловиру, вырабатывают свой особенный фермент, обеспечивающий жизнедеятельность,- тимидинкиназу. Под действием фермента препарат подвергается незначительной химической трансформации, превращаясь в фосфат Ацикловира.

В этом преображенном виде уже новое вещество может встраиваться в цепочку вирусной ДНК. Пробравшись в самое логово врага, Ацикловир ведет там подрывную деятельность, которая, как правило, завершается победой. Препарат в составе ДНК блокирует дальнейший синтез главной молекулы вируса, которая обеспечивает его генетическую программу.

Таким образом Ацикловир останавливает дальнейшую репликацию (размножение) чувствительных вирусов.

Спектр активности Ацикловира

Среди чувствительных к действию препарата вирусов - виды из семейства герпесвирусов. Попробуем их перечислить в порядке убывания чувствительности по отношению к Ацикловиру: вирус простого герпеса I типа (ВПГ-1), II типа (ВПГ-2), вирус ветряной оспы Varicella zoster virus, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус (ЦМВ).

Устойчивость к Ацикловиру встречается достаточно редко. Чаще всего резистентность к препарату наблюдается у иммунокомпрометированных пациентов. Не стоит голословно себя причислять к этой категории, если у вас трижды в год повторяются рецидивы герпеса. Или вы заболеваете от каждого сквозняка.

Как правило, к иммунонекомпетентным больным относятся лица после пересадки органов или костного мозга, ВИЧ-инфицированные, а также принимающие специальные лекарственные средства, которые подавляют иммунитет.

В случаях выраженного иммунодефицита вирусы вырабатывают очень небольшое количество тимидинкиназы. В результате нарушается вся биохимическая цепочка, обеспечивающая фармакологическую активность Ацикловира, и препарат попросту не работает.

Герпесвирусы повсюду, или Откуда берется этот неприятный герпес?

Вирусом герпеса заражено около 60% населения планеты. Как правило, вирусом простого герпеса 1 типа, который вызывает «простуду на губах», мы заражаемся еще в детстве. ВПГ 2 типа, ответственный за довольно серьезное заболевание,- генитальный герпес, передается в основном половым путем. Поэтому и общее число инфицированных ВПГ-2 не так впечатляюще.

Широко распространены и остальные вредители семейства герпесвирусов. Цитомегаловирусом инфицированы все те же 60% населения, несмотря на то, что путь передачи, как правило, половой.

Лидирует же в этой статистике, несомненно, вирус ветряной оспы с красивым латинским названием Varicella zoster. Ведь банальной детской ветрянкой болеют практически 100% детей. А после выздоровления вирус оспы попадает в нервные ганглии, где и продолжает «спать» в течение всей нашей жизни. Вот и выходит, что каждый первый человек на планете инфицирован вирусом ветряной оспы.

Снижение иммунитета как первый шаг к активизации герпеса

Однако несмотря на такую пугающую вездесущность, ситуация не так уж и печальна. В большинстве случаев иммунная система самостоятельно справляется с герпесвирусами, которые персистируют в латентном, то есть неактивном состоянии.

Но при снижении иммунитета вирусы способны быстро активизироваться, и вот тогда нам может понадобиться лечение Ацикловиром.

Когда же это происходит? Иммуннодепрессия может быть обусловленной:

Например, гормональные изменения у подростков, беременность или кормление грудью сопровождаются некоторым снижением иммунитета.

Известно, что незначительной иммунодепрессией страдают дети раннего возраста и пожилые люди.

Патологическими причинами, а именно:

состоянием после пересадки органов или костного мозга;
ВИЧ-инфекцией;
неконтролируемым сахарным диабетом;
злокачественными новообразованиями.

Применением лекарственных препаратов, снижающих иммунитет (иммунодепрессантов).

Как правило, такие средства принимают после пересадки органов или костного мозга, а также при лечении онкологических заболеваний.

У здоровых взрослых людей иммунитет может временно снижаться при:

некачественном питании;
стрессе;
тяжелом физическом труде;
переохлаждении и воздействии других неблагоприятных факторов.

Итак, возможностей для активизации герпесвирусов, в общем, предостаточно. Давайте рассмотрим отдельно применение Ацикловира как эффективного противовирусного средства при каждом конкретном заболевании.

Ацикловир для лечения простого герпеса слизистых оболочек, глаз и системного герпеса

Герпес слизистых оболочек, особенно рецидивирующий,- достаточно распространенное заболевание, которое доставляет немало неприятностей. Отметим, что иногда стоматит и гингивит - воспаление слизистой рта и десен - также вызваны активизацией ВПГ-1. Обычно при легком течении герпеса слизистых оболочек достаточно наружной мази или крема Ацикловира.

При патологии средней тяжести, как правило, к наружным лекарственным формам подсоединяют пероральную терапию Ацикловиром в виде таблеток дозировкой 200 или 400 мг.

Тяжелые формы герпеса, в том числе системный герпес, который развивается при выраженной иммунодепрессии, лечат в стационарах с использованием инъекционного Ацикловира.

Таблетки и глазную мазь Ацикловир применяют для лечения кератита (воспаления роговицы), ассоциированного с вирусом простого герпеса, у ВИЧ-инфицированных больных.

Кроме того, таблетированные лекарственные формы применяют для профилактики рецидивов офтальмологических заболеваний, вызванных ВПГ, у иммунокомпетентных взрослых и детей старше 12 лет. Как правило, препарат показан пациентам, имеющим в анамнезе в течение предыдущих 12 месяцев герпетический блефарит (воспаление век), конъюнктивит, кератит или ирит (воспаление радужной оболочки глаза).

Согласно стандартным протоколам лечения ВПГ Ацикловир считается препаратом выбора при терапии герпесного энцефалита (воспаления головного мозга).

В педиатрии лекарство используют как средство первой линии при врожденном герпесе у новорожденных. Проявления заболевания включают поражения глаз, кожи и слизистой рта, а также диссеминированную, то есть распространенную инфекцию.

Ацикловир: средство от генитального герпеса

Лабиальный герпес, поражающий околоносовую зону, покажется мелкой неприятностью по сравнению с проявлениями генитального герпеса. Классическим симптомом заболевания считается появление на слизистой оболочке гениталий и ануса мелких зудящих высыпаний, элементы которых содержат бесцветную жидкость.

Лечение генитального герпеса включает, как правило, серьезную схему, направленную и на повышение иммунного статуса в целом, и на борьбу с ВПГ-2 типа. Адекватная терапия позволяет свести число рецидивов болезни к минимуму. К сожалению, ни один доктор не может гарантировать, что проявления генитального герпеса покинут вас навсегда.

Итак, Ацикловир в таблетках применяют для терапии всех этапов заболевания, начиная от начальных стадий и заканчивая хронической рецидивирующей инфекцией, а именно:

Начальных эпизодов генитального герпеса у взрослых и подростков, в том числе и у ВИЧ-инфицированных;

Начальных эпизодов генитального герпеса, проявляющихся в виде проктита (воспаления прямой кишки);

Повторяющихся эпизодов генитального герпеса у взрослых и подростков.

Ацикловир при ветрянке

Ветрянка легкой степени тяжести, как правило, не требует никакой специфической медикаментозной терапии. Даже творческие ежедневные рисунки на теле, которые так любят многие взрослые и так ненавидят все дети, выполняют, скорее, роль успокоительного средства для родителей. Ведь почти каждая первая мама и каждый второй папа не могут смотреть спокойно на «муки» покрытого густой сыпью чада, с остервенением расчесывающего колоритные прыщи.

Вот и рисуют родители замысловатые узоры каждое утро. Причем цвет этих художеств может быть бриллиантово-зеленым, если в качестве краски используется зеленка, или ядовито-малиновым, когда врач предпочитает фукорцин. А дитя, между прочим, выздоравливает совершенно самостоятельно, и исход болезни предрешен - ветрянка изначально обречена.

А посему, если врач выписал вашему ребенку Ацикловир при банальной легко протекающей ветрянке, стоит задуматься. Необходимость применения любых противовирусных лекарств или его производных, у иммуннокомпетентных, то есть в целом здоровых детей и подростков, весьма сомнительна.

Однако в некоторых случаях течение ветряной оспы все же требует особого внимания врача-инфекциониста. Как правило, средняя степень заболевания фиксируется у ослабленных детей. Случаи же ветряной оспы у взрослых - это практически всегда тяжелое течение инфекции, которую зачастую лечат в стационарах с применением современных противовирусных средств.

Итак, Ацикловир является лекарственным средством первой линии для лечения ветрянки у:

детей и подростков с ослабленным иммунитетом;
взрослых;
ВИЧ-инфицированных пациентов.

Привет из детства: опоясывающий герпес

Немногие знают, что и ветрянка, и опоясывающий лишай вызываются одним и тем же вирусом ветряной оспы, Varicella zoster. Вирус, персистирующий в нервных ганглиях после перенесенной в детстве ветрянки, может вновь напомнить о себе через 40–60 лет.

Чаще всего опоясывающий герпес или опоясывающий лишай, развивается у пожилых людей в возрасте старше 60 лет. Несмотря на то что болезнь, так же, как и ветрянка, проходит самостоятельно, инфекционисты предпочитают применять противовирусную и иммуномодулирующую терапию. Вы спросите, зачем же пить лишние лекарства?

Дело в том, что медикаментозное лечение опоясывающего герпеса минимизирует возможность осложнений, которые могут быть довольно серьезными, вплоть до мышечного паралича. Кроме того, противовирусная терапия способствует быстрейшему выздоровлению, а также уменьшению яркости клинических проявлений болезни.

Ацикловир служит препаратом выбора при тяжелых или распространенных случаях опоясывающего лишая у иммунонекомпетентных взрослых, а также ВИЧ-инфицированных пациентов. Кроме того, Ацикловир широко применяют и для лечения опоясывающего лишая у взрослых и детей с нормальным иммунным ответом, а также у ослабленных пациентов.

Инфекционный мононуклеоз

Несмотря на данные об активности Ацикловира в отношении возбудителя инфекционного мононкулеоза вируса Эпштейна-Барр, препарат редко применяют для лечения этого заболевания.

Это связано с тем, что вирус Эпштейна-Барр элиминируется самостоятельно и не требует обычно никакого специфического лечения.

Информация об эффективности терапии Ацикловиром неосложненного, тяжелого или хронического инфекционного мононуклеоза, а также других проявлений носительства вируса (например, оральной волосатой лейкоплакии) весьма противоречива.

Помогает ли ацикловир при цитомегаловирусной инфекции

О распространенности цитомегаловируса красноречиво свидетельствуют данные, предоставленные Всемирной организацией здравоохранения. Они утверждают, что у 90% населения планеты в возрасте старше 80 лет есть серологические признаки инфекции. То есть, если мы доживаем до такого солидного возраста, то заражение ЦМВ практически неизбежно.

И в этом нет ничего страшного. Ведь заболевание, как и остальные инфекции, вызванные герпесвирусами, обычно протекает латентно, то есть без клинических проявлений. И не приносит нам никаких неприятностей.

Цитомегаловирусная инфекция опасна, если ею впервые заражается беременная женщина, особенно на ранних сроках беременности. Тогда вирус инфицирует плод, и это чревато развитием различных пороков у ребенка.

Кроме того, ЦМВ, надежно хранимый от активации нашей иммунной системой, может проснуться, если иммунитет дает сбой. В таком случае заболевание может развиваться стремительно и требует корректного лечения.

На вопрос, помогает ли Ацикловир при активной ЦМВ инфекции, однозначно ответить трудно. Но он точно малоэффективен при текущем активном заболевании.

Однако Ацикловир показан для профилактики цитомегаловирусной инфекции у пациентов после пересадки органов или красного костного мозга. Тем не менее на практике чаще используют более мощные производные препарата, в частности, средством выбора является Ганцикловир.

Крем и мазь Ацикловир - как применять?

Наружные лекарственные формы Ацикловира считаются очень безопасными. И прежде всего это связано с тем, что лекарство при нанесении на кожу или слизистые оболочки практически не всасывается в кровь. А, следовательно, не поступает в организм и не оказывает системного действия.

Существует одно правило применения наружных форм препарата и для детей, и для взрослых. Крем или мазь, содержащую 5% Ацикловира, наносят на пораженные участки пять раз в течение дня через равные промежутки времени.

Хотелось бы отметить, что эффективность мази или крема абсолютно не зависит от того, каким слоем вы нанесете лекарство. Мнение, базирующееся на прямой зависимости между толщиной слоя мази и ее эффективностью, не выдерживает критики. Ведь наша кожа - это не бездонная бочка. В дерму всасывается только строго определенное количество действующего вещества.

А поэтому фармацевты предупреждают, что крем или мазь нужно наносить на пораженные участки кожи тонким слоем.

Хотелось бы отметить, что наружные формы Ацикловира - крем и мазь, в том числе и глазная, предназначенная для лечения герпетического кератита и блефарита, продаются без рецепта врача. К ОТС препаратам, реализуемым в свободном доступе, относятся также и наружные препараты производных Ацикловира. Среди самых эффективных и популярных наружных противовирусных средств отметим препарат, содержащий Пенцикловир,- Фенистил Пенцивир.

Таблетки Ацикловира: данные фармакокинетики

Таблетированные формы любых лекарственных средств не столь безопасны, как наружные. Это и понятно: ведь препарат поступает в кишечник, где и всасывается в кровь.

В полной мере эта аксиома относится и к Ацикловиру. Поэтому в отличие от мази или крема для приобретения таблеток понадобится рецепт врача. Заметим, что только доктор и никто иной должен расписать схему применения лекарства.

Таблетки Ацикловира отличаются достаточно низкой биодоступностью, которая составляет всего 15–30%. Тем не менее, препарат отлично проникает в органы и биологические жидкости организма. Заметим, что ни гематоэнцефалический, ни плацентарный барьер не являются препятствием для действующего вещества. А это означает, что при приеме внутрь Ацикловир проникает и в спинномозговую жидкость, и в кровеносную систему плода, и в грудное молоко.

Хотелось бы отметить, что во время лечения Ацикловиром вы можете принимать его в любое время, независимо от приема пищи. Лекарство всасывается с одинаковой скоростью независимо от того, выпили ли вы его натощак или после плотного ужина.

Таблетки Ацикловира: стандартные дозировки для детей

Схема лечения Ацикловиром зависит от конкретного заболевания. Итак, давайте разберемся, как же дозировать Ацикловир для детей при герпесвирусной инфекции.

Лабиальный герпес (поражения околоротовой области)

Герпетический гингивостоматит (поражение слизистой рта и десен)

ВИЧ-инфицированным детям с тяжелым гингивостоматитом рекомендуют дозировку 20 мг Ацикловира на килограмм массы тела трижды в день, длительность лечения от 7 до 14 дней. Максимальная дозировка препарата согласно инструкции - 400 мг Ацикловира в сутки.

Несколько ниже дозировка для иммунокомпетентных, то есть в целом здоровых детей: 15 мг на килограмм массы тела в сутки. При этом кратность применения - пять раз в день, а курс терапии стоматита или гингивита Ацикловиром составляет неделю.

Хотелось бы отметить, что стоматит и гингивит далеко не всегда имеют вирусную природу. Зачастую заболевание вызвано бактериями или грибами. Поэтому прием Ацикловира без рекомендации врача - это большая ошибка, возможно, отдаляющая выздоровление.

Профилактика рецидивов герпетических офтальмологических инфекций

При периодически повторяющихся эпизода герпетического блефарита, кератита, ирита у детей старше 12 лет рекомендовано принимать по 400 мг Ацикловира дважды в день. В некоторых случаях доктора предпочитают дозировать по 80 мг на килограмм массы тела, разделенные на три приема.

Оптимальный курс лечения до сих пор неясен. Чаще всего лечение длительное и продолжается 12–18 месяцев.

Для иммунокомпетентных детей старше двух лет терапевтическая доза Ацикловира составляет 20 мг на килограмм массы тела четырежды в день. Курс лечения короткий - всего пять дней.

Терапия ветряной оспы с помощью Ацикловира наиболее эффективна, если она начинается одновременно с первыми ранними симптомами заболевания (в течение 24 часов после появления сыпи).

Начинать лечение следует в течение 48 часов после первичного высыпания.

Дозировки Ацикловира для взрослых

Так же, как и при лечении детей, при герпетической инфекции у взрослых курс терапии Ацикловиром зависит от заболевания.

Герпетические высыпания на коже и слизистых оболочках

При локализации элементов сыпи на слизистых рта и коже дозировка составляет 400 мг Ацикловира каждые четыре часа (то есть пять раз в день). Курс лечения - одна-две недели.

Схема лечения самого распространенного проявления герпеса - на губах и околоротовой области - очень проста. Уменьшить интенсивность сыпи и ускорить ее заживление можно, принимая по 400 мг Ацикловира пять раз в день. Средний курс лечения - пять дней.

Герпетический кератит и другие офтальмологические проявления

Лечение офтальмологических проявлений включает применение 400 мг Ацикловира пять раз в день. Особенность терапевтического курса состоит в его длительности, что очень важно для предотвращения рецидивов.

Профилактика глазных инфекций включает применение 400 мг Ацикловира дважды в день в течение 12–18 месяцев.

Лечение первого эпизода.

Однако большинство специалистов придерживаются альтернативной схемы - по 400 мг трижды в день или 200 мг пять раз в день на протяжении 7–10 дней. Если по окончании курса симптоматика сохраняется, лечение Ацикловиром можно продолжить.

Лечение повторных эпизодов.

Чем раньше начать лечение рецидивирующего генитального герпеса, тем выше эффективность терапии. Поэтому принимать Ацикловир нужно сразу после появления первых признаков рецидива.

Дозировка Ацикловира при ветряной оспе у взрослых составляет 20 мг на килограмм массы тела в сутки, разделенных на 4 приема. Курс лечения - пять дней. Эффективность терапии зависит от раннего начала лечения. Поэтому при появлении первых признаков ветрянки следует начать прием Ацикловира.

Дозировка Ацикловира при опоясывающем герпесе - 800 мг через каждые четыре часа в течение 7–10 дней. Лечение нужно начинать в течение первых 48 часов после появления сыпи.

Когда не стоит применять Ацикловир?

Противопоказания к использованию крема и мази Ацикловир:

Мы уже упоминали о том, что наружные лекарственные формы отличаются высоким уровнем безопасности. Это подтверждает и тот факт, что противопоказаний к применению крема или мази Ацикловира просто нет. Конечно, кроме одного-единственного:

1. наличие индивидуальной чувствительности к Ацикловиру.

Как правило, индивидуальная реакция весьма маловероятна. Если вы никогда не сталкивались с аллергией (к примеру, с аллергическим ринитом и другими симптомами) на лекарственные препараты, а также вазелин, ланолин и другие компоненты мазей, то можете спокойно применять наружный Ацикловир.

Противопоказания к применению таблеток Ацикловира:

2. период кормления грудью.

Доказано, что препарат отлично проникает в грудное молоко. Поэтому от применения таблеток Ацикловира в период лактации лучше отказаться.

3. индивидуальная гиперчувствительность.

Вероятность аллергической реакции составляет менее 1%.

Можно ли применять Ацикловир при беременности

Действие Ацикловира на течение беременности у человека недостаточно изучено. Отсутствие полноценных исследований связаны не с упущением фирмы-производителя, а с этической составляющей таких испытаний. Однако эксперименты на животных подтвердили отсутствие негативного влияния Ацикловира на плод.

Кроме того, постмаркетинговые испытания также не выявили отрицательного воздействия данного средства на течение беременности. Поэтому на вопрос, можно ли лечиться Ацикловиром при беременности, мы ответим так: препарат относится к категории В и может применяться под контролем врача.

Неблагоприятные явления при лечении Ацикловиром: чего ожидать?

Побочные эффекты наружных форм Ацикловира

местная реакция.

Имеет очень кратковременный характер и проявляется покраснением, зудом или покалыванием на участках нанесения. Проходит самостоятельно в течение нескольких минут;

Возможен менее, чем в 0,1% случаев у сенсибилизированных, то есть чувствительных пациентов.

Побочные эффекты таблеток и инъекций Ацикловира

очень часто (более 12% случаев)

часто (1-10% случаев)

Вероятность тошноты гораздо выше при длительном лечении высокими дозами Ацикловира;

рвота (менее 3% пациентов).

При появлении рвоты следует известить лечащего врача. Возможно, придется перейти на парентеральное применение Ацикловира;

диарея (2-3% случаев).

Адекватная реакция на нарушения стула - добавление в схему лечения антидиарейных препаратов, содержащих лоперамид;

головная боль (2% случаев).

Применение анальгетиков может нивелировать этот неблагоприятный эффект.

редко (менее 1% случаев)

Аналоги Ацикловира: что выбрать?

В любой, даже самой захудалой аптеке вы сможете без труда найти несколько аналогов Ацикловира. Крупные же сетевые аптеки могут предоставить вашему вниманию десятки дженериков. Интересно, что цена разных аналогов может колебаться в два раза и даже более.

Попробуем перечислить наиболее часто встречающиеся аналоги Ацикловира:

1. Зовиракс - самый качественный и самый дорогой препарат производства компании Глаксо. Зовиракс доступен в виде глазной мази, 5% крема или таблеток, содержащих 200 мг Ацикловира. Кроме того, препарат выпускается в виде порошка для инъекций.

Десятого сентября на интернет-сайте журнала Cell Host & Microbe появилось поистине удивительное сообщение, подписанное исследователями из США, Канады, Великобритании и Бельгии. Они экспериментально доказали, что антивирусный препарат ацикловир, который уже много лет используют для борьбы с герпесом, можно превратить в эффективное оружие против СПИДа.
Это открытие помог сделать тот самый герпес-вирус, против которого работает ацикловир. Оказалось, что он изменяет молекулярную структуру ацикловира и тем самым заставляет его блокировать размножение вируса человеческого иммунодефицита, сообщает CA-NEWS.
Исследованиями руководил выходец из СССР, ныне — заведующий отделом межклеточнных взаимодействий Национального института здоровья ребенка и развития человека под Вашингтоном Леонид Марголис, который рассказал об открытии в эксклюзивном интервью Русской службе «Голоса Америки».
Леонид, давайте начнем с ацикловира.

Надо сказать, что это поистине удивительное лекарство, которое занимает совершенно особое место в истории фармакологии. Обычно создание новых лекарственных средств начинается с того, что ученые выделяют их активные ингредиенты из бактериальных культур или, скажем, соков растений. А вот ацикловир, если мне не изменяет память, стал первым в мире лекарством, которое было искусственно сконструировано на молекулярном уровне.
Это сделала замечательная уроженка Нью-Йорка Гертруда Элион , которая 20 лет назад получила за свои работы Нобелевскую премию. Она создала, единолично или в соавторстве, много синтетических лекарств против менингита, лейкемии, бактериальных инфекций дыхательных путей и других патологий. И при этом не имела никаких научных степеней, только университетский диплом.
Ацикловир – тоже ее детище. Механизм его действия изучен до тонкостей. Этот препарат совершенно нетоксичен, его можно принимать внутрь граммами без всякого риска. Более того, сам по себе он абсолютно инертен и не оказывает никакого влияния на физиологические процессы. Он включается в работу только в клетках, зараженных герпес-вирусами. Как это происходит, хорошо известно.
Ацикловир активируется лишь в том случае, его молекула присоединяет три фосфатные группы, каждая из которых состоит из атома фосфора, трех кислородных атомов и двух атомов водорода. Молекулярные перестройки, приводящие к заякориванию таких групп, называются фосфорилированием и играют огромную роль в биохимии. Чтобы они осуществлялись, необходимы специальные ферменты.
Один из таких ферментов, тимидинкиназу, производит вирус герпеса. Тимидинкиназа подцепляет к молекуле ацикловира первую фосфатную группу, а другие две потом присоединяются к ней другими ферментами, которые уже присутствуют в клетках. По этой причине ацикловир может работать лишь в клетках, атакованных вирусом герпеса, и никак не воздействует на клетки, свободные от этой инфекции.
Как в точности он действует?
Весьма хитроумно. Активированный ацикловир встраивается в вирусную ДНК и блокирует ее дальнейший синтез. Можно сказать, что он действует в качестве затычки, останавливая удлинение ДНК. Однако до сих пор считалось, что против других вирусов он совершенно бесполезен.
Это, как я понимаю, только присказка, а сказка впереди?
Совершенно верно. Пока была предистория, теперь можно перейти к нашей работе. Мы изучали, как взаимодействуют между собой вирусы герпеса и иммунодефицита. Чтобы собрать такую информацию, мы одновременно заражали ими кусочки живой человеческой ткани, выделенной из миндалин и шейки матки, поскольку оба вируса там хорошо размножаются. А чтобы поставить контрольный эксперимент, мы решили отключить вирус герпеса с помощью ацикловира. К нашему великому удивлению, в этих тканях тут же перестал размножаться и вирус СПИДа.
Тогда мы стали копать глубже. Взяли новые ткани тех же типов, по отдельности заразили их обоими вирусами и тогда уже ввели ацикловир. Размножение вируса герпеса, как и ожидалось, сразу застопорилось, но то же самое случилось и с вирусом иммунодефицита. Это уже не лезло ни в какие ворота.
Действительно, парадокс…
В том-то и дело. Сначала мы просто не знали, что и думать. Решили повторить те же опыты уже не на кусочках тканей, а на чистых культурах клеток Т-лимфоцитов. Там уже все было по учебнику, ацикловир действовал только против герпеса. Тогда мы вернулись к тканям и проверили, нет ли в них герпес-вируса. Сами-то мы их, конечно, не инфицировали, но ведь вирусы герпеса могли там появиться и в результате спонтанного заражения.
И вот оказалось, что во всех тканях, с которыми мы работали, имеются вирусы герпеса, только не те, против которых применяют ацикловир. Герпес-вирус ведь существует в восьми вариантах, некоторые из которых совершенно безобидны. Американцы заражены ими почти поголовно и даже не замечают их присутствия в организме. Мы получаем ткани для опытов из больниц, где они остаются после хирургических операций. Так что не приходится удивляться, что наши образцы были изначально инфицированы сравнительно безвредным герпесом.
А вот лабораторные клеточные культуры, на которых мы ставили контрольные эксперименты, никаких вирусов, конечно, не содержали. Тут уж пришлось признать, что ацикловир блокирует вирус СПИДа при каком-то участии вируса герпеса. Это подтвердили контрольные эксперименты.
И что же, удалось узнать, как герпес-вирусу удаются такие подвиги?
Ну, пробный ответ напрашивался сам собой. Поскольку вирус герпеса вызывает тройное фосфорилирование молекул ацикловира, было естественно предположить, что такие модифицированные молекулы обладают антиспидовым потенциалом. И мы не ошиблись…
Оказалось, что фосфорилированный ацикловир вмешивается в работу фермента, который позволяет вирусу СПИДа копировать свою генетическую информацию. В самом вирусе она записана на молекулах рибонуклеиновых кислот, но чтобы встроиться в клеточные ядра, вирус должен ее переписать на молекулах ДНК. Такую задачу выполняет фермент обратная транскриптаза, который и блокируется модифицированным ацикловиром.
Естественно, сначала мы ничего этого не знали. Пришлось обратиться за помощью к профессору университета Эмори Раймонду Шинази , крупнейшему специалисту по обратной транскриптазе. Сначала он заявил, что ацикловир никак не может воздействовать на вирус СПИДа, иначе это давно бы открыли. Но уже через неделю он мне позвонил и подтвердил нашу гипотезу. Он выделил в чистом виде вирусную обратную транскриптазу и обнаружил, что она угнетается трижды фосфорилированным ацикловиром. Шинази также выяснил, как именно это происходит на молекулярном уровне. После этого сомнений уже не осталось.
В таком случае, Леонид, разрешите Вас поздравить с крупным открытием. Что за ним последует?
Во-первых, есть все основания надеяться, что обычным ацикловиром можно лечить носителей ВИЧ-инфекции, зараженных вирусом простого герпеса. Так это или нет, покажут клинические испытания, которые уже начались. Кроме того, трижды фосфорилированный ацикловир уже удалось получить в лаборатории. Не исключено, что он станет самостоятельным средством против СПИДа. Оправдаются ли эти надежды, покажут будущие исследования.
Леонид Марголис: Ацикловир, он же зовиракс, применяют в медицине уже лет тридцать. Он продается без рецепта и прекрасно работает против инфекций, вызванных вирусами простого герпеса первого и второго типа.

Действующее вещество

Ацикловир (aciclovir)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и ; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут - 0.7 мкг/мл, C min - 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой T 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая ;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Противопоказания

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у

При , a также при лечении

—

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: часто - , головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;

—тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечению срока годности.