Catad_pgroup Противопаркинсонические препараты

Тригексифенидил - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Тригексифенидил

Международное непатентованное наименование:

тригексифенидил

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество: тригексифенидила гидрохлорид- 2,0 мг;
вспомогательные вещества: Сахароза (сахар белый) -78,4мг; крахмал картофельный- 18,6 мг; кальция стеарат - 1,0 мг.

Лекарственная форма:

таблетки

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

холиноблокатор центральный.

Код ATX:

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:
Тригексифенидил относится к списку сильнодействующих веществ. Тригексифенидил оказывает центральное и переферическое м-холиноблокирующее действие. Стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) сопровождается депрессией. Обладает спазмолитическим действием, оказывает прямое угнетающее действие на парасимпатическую нервную систему, а также миорелаксирующее действие на гладкую мускулатуру и уменьшает секрецию особенно слюнных и бронхиальных желез, снижает потоотделение. Оказывает незначительное влияние на секрецию поджелудочной железы и желчи.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Действие препарата наступает через 1 час после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 6-10 часов. Быстро покидает организм, выводится в основном в неизменном виде. Даже при длительном использовании не кумулирует. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское молоко.

Показания к применению:

Паркинсонизм; предотвращение и контроль лекарственно-индуцированных экстрапирамидальных симптомов (за исключением поздней дискинезии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; механические стенозы желудочно-кишечного тракта; мегаколон; закрытоугольная глаукома; задержка мочи; гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи); тахиаритмии, острое отравление алкоголем, наркотиками или психотропными лекарственными средствами, в том числе опиоидами, поздняя дискинезия (т.к. тригексифенидил может спровоцировать или усугубить течение поздней дискинезии), беременность и грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Тахикардия, артериальная гипертензия, гиперплазия предстательной железы, психотические и маниакальные расстройства, деменция, острый инфаркт миокарда, миастения гравис, глаукома, пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями сердца, декомпенсированными заболеваниями почек или печени, обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение тригексифенидила во время беременности и грудного вскармливания противопоказано с целью исключения возможного риска токсического воздействия на плод и новорожденного, а также в связи с отсутствием достоверной информации относительно применения препарата во время беременности, его способности проникать через плацентарный барьер, выделении с грудным молоком и о влиянии на плод и новорожденного. Данные доклинического изучения тригексифенидила показали, что в опытах на собаках и крысах препарата в дозах, в 100 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, в течение 15 недель не влияет на фертильность. Исследования тератогенного и эмбриотоксического действия тригексифенидила не проводились.

В случае необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Только взрослые. Внутрь. Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200мл). При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной. При синдромах паркинсонизма: начальная доза составляет 1 мг в сутки. Каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки, доза увеличивается до 6-10 мг в день в зависимости от реакции пациента до получения оптимального лечебного эффекта. Некоторые пациенты могут потребовать 12-15 мг в день или больше. Пациенты с постэнцефалическим паркинсонизмом могут быть резистентны к препарату и требуют больших доз. Для лечения лекарственно-индуцированных экстрапирамидных расстройств обычно назначают по 5-10 мг тригексифенидила в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. В некоторых случаях может быть достаточно 1 мг ежедневно. Завершать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила на протяжении 1-2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания. Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Пожилым пациентам старше 65 лет тригексифенидил назначают в минимальных дозах 1-2 мг под контролем когнитивных функций и психического состояния.

При совместном применении тригексифенидила с другими препаратами, используемыми для лечения паркинсонизма, необходимо снижение дозы. При одновременном приеме вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить, обычно достаточно 3 -6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на 2 приема.

Побочное действие:

Ниже представленные нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно MedDRA.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная нервная возбудимость, эйфория, психомоторное возбуждение, ажитация, головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы, при повышенных дозах или повышенной чувствительности могут наблюдаться беспокойство, нарушение сознания, памяти, бессонница, непроизвольные движения в виде дискинезий (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы), ухудшение клинических показателей миастении.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, нарушение зрения; снижение потоотделения, запор, задержка мочи, трудности при мочеиспускании, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: высыпания на коже, фотофобия.

Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, лекарственная зависимость.

Передозировка:

Симптомы: первыми проявлениями интоксикации могут быть покраснение кожи, гиперемия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, сухость во рту, нарушение глотания, учащенное дыхание, тахикардия, повышенное артериальное давление, тошнота, рвота, повышение температуры тела, расширение зрачков, сыпь на лице и верхней части туловища. Проявления со стороны ЦНС: беспричинная эйфория, атактическая походка. Возбуждение перерастает в делириозное состояние с выраженными зрительными галлюцинациями. При тяжелой передозировке: кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, смерть.

Лечение: необходимо как можно скорее проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания препарата, холодные компрессы, обильное питье. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после отравления. Специфический антидот отсутствует. Для лечения сердечных осложнений - натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах - диазепам, при делирии - физостигмин.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Препараты, угнетающие ЦНС, при приеме с тригексифенидилом увеличивают тормозные эффекты на ЦНС. При одновременном приеме антихолинергических средств и препаратов с антихолинергической активностью, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) с тригексифенидилом усиливается антихолинергический эффект последнего и возможно возникновение желудочно-кишечных нарушений, лихорадки, гипертермии, вплоть до теплового удара.

Тригексифенидил ослабляет эффект метоклопрамида и домперидона.

Одновременное применение тригексифенидила с антигистаминными препаратами может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением аптихолинергического действия.

При одновременном применении хинидина и тригексифинидила усиливается антихолинергическое влияние на сердечную деятельность (торможение атриовентикулярной проводимости).

При одновременном применении тригексифенидил уменьшает действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухость во рту).

При одновременном применении тригексифенидила с нефопамом и антимускариновыми препаратами, в том числе, используемыми ингаляционно, может усиливаться частота и тяжесть антихолинэргических побочных эффектов, таких как сухость во рту, запор, сонливость.

Действие тригексифенидила может увеличиваться при совместном применении его с препаратами: амантадином, блокаторами H 1 -гистаминовыхрецепторов (дифенгидрамин, прометазин, клемастин), производными фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин), трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, тримипрамин).

При совместном применении с хлорпромазин ом увеличивается его метаболизм, в результате чего возможно уменьшение его концентрации в плазме.

При совместном применении с кетоконазолом возможно снижение всасывания перорально принимаемого препарата.

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

При применении в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопой) доза тригексифенидила должна быть значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения, при этом уменьшается абсорбция и С max леводопы в плазме крови.

Усиливается дискинезия при одновременном приеме транквилизаторов и тригексифенидила.

Тригексифенидил и парасимпатомиметические препараты (пилокарпин, карбахол, неостигмин) являются антагонистами, поэтому применять их совместно нельзя вследствие увеличения антимускариновых побочных эффектов.

Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь - возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом.

Особые указания:

Поскольку применение тригексифенидила в некоторых случаях может продолжаться длительно, пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение длительного срока, чтобы избежать аллергических или других нежелательных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно. Применение тригексифенидила может спровоцировать раннюю (начинающуюся) глаукому. Следует периодически контролировать внутриглазное давление. Пациентам с гипертензией, нарушениями функции сердца, печени или почек препарат не противопоказан, но за такими пациентами необходим тщательный контроль. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью. Так как тригексифенидил может спровоцировать или усугубить позднюю дискинезию, препарат не рекомендуется применять у пациентов с таким заболеванием. Тригексифенидил следует использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой, обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочеполовых путей, а также у пожилых мужчин с возможной гипертрофией предстательной железы. Применение тригексифенидила было ассоциировано с клиническим ухудшением миастении гравис, поэтому применение препарата следует избегать или применять с большой осторожностью у пациентов с миастенией гравис.

Хотя некоторые психиатрические проявления, такие как спутанность сознания, бред и галлюцинации, которые могут возникнуть при применении атропиноподобных препаратов, отмечались редко при применении тригексифенидила, препарат следует применять с особой осторожностью у пожилых пациентов. Кроме того, у таких пациентов возможны ухудшения памяти и мышления.

При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появиться психические нарушения (неестественное повышение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение.

Антихолинергические препараты, в том числе тригексифенидил, не должны резко отменяться у пациентов на длительной терапии.

Следует иметь в виду, что возможно злоупотребление препаратом в связи с его эйфорическими или галлюциногенными свойствами.

Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.

В ходе длительного лечения выраженность нежелательных реакций, обусловленных антихолинергическим действием, снижается.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или обслуживать потенциально опасные механизмы:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки 2 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
100, 200, 300, 400, 600 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку картонную (для стационаров).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 С.

Срок годности:

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

Отпускают по рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии

АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»
Россия, 665462, Иркутская область, г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 м от Прибайкальской автодороги.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

Воздействуя на центральные и периферические м-холинорецепторы, уменьшает дрожание, расслабляет мышцы, в меньшей степени влияет на замедление движений. Также уменьшает слюно- и потоотделение. Обладает местным обезболивающим действием.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВО?

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

При необходимости каждые 3-5 дней дозу повышают на 1-2 мг. При болезни Паркинсона и паркинсонизме доза составляет 6-10 мг/сут. При исходном избыточном отделении слюны препарат следует принимать после еды, при возникновении в ходе лечения сухости слизистой оболочки полости рта - до еды (если при этом не возникает тошнота). Максимальная разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг. Действие препарата наступает через 1 ч после приёма внутрь; максимальное действие продолжается 2-3 ч, а общая продолжительность эффекта составляет 6-12 ч.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Лечение длительное, его следует проводить под контролем врача.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: психическое и двигательное возбуждение.

При выявлении симптомов передозировки необходимо срочно обратиться к врачу.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы.

Сухость слизистой оболочки полости рта, снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, запоры, задержка мочи (в том числе при увеличении предстательной железы), учащённый пульс, снижение потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: гнойное воспаление слюнных желез (вследствие снижения отделения слюны), покраснение кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.

В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете антибактериальные, противоастматические и другие лекарства.
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.

Если Вы беременны
Противопоказан в I триместре.

Если Вы кормите грудью
На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
Тяжелые заболевания сердца, почек или печени, учащенный пульс, аритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.

Следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если Вы старше 60 лет
Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату, возможности ухудшения памяти и мышления.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
При совместном применении с противоаллергическими препаратами, антидепрессантами усиливается выраженность побочных эффектов, с хлорпромазином возможно уменьшение его концентрации в плазме.

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в мозге). Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы). Под влиянием антидепрессантов (ингибиторов моноаминоксидазы) возможно усиление действия препаратов, применяемых при паркинсонизме.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
В хорошо укупоренной таре.

Апо-трайгекс (Аро-trihex), Паркопан 2 (Parkopan 2), Паркопан 5 (Parkopan 5), Ромпаркин (Romparkin), Трифен (Triphen), Циклодол (Cyclodolum).

Состав и форма выпуска

Тригексифенидила гидрохлорид. Таблетки (2 мг, 5 мг).

Фармакологическое действие.

Тригексифенидил – противопаркинсоническое средство; центральный холиноблокатор. Блокирует также холинорецепторы эффекторных органов.

Показания

– паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия ЛС;
– в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 сут дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность назначения - 3-5 р/сут. При одновременном назначении доза тригексифенидила составляет 3-6 мг/сут. При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил назначают после еды.

При развитии в ходе лечения сухости во рту тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота). С осторожностью назначают при заболеваниях сердца, почек или печени, АГ. Пациентам старше 60 лет дозу тригексифенидила подбирают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату.

Побочное действие

Обусловленное периферическим холиноблокирующим действием: сухость во рту, нарушения зрения, повышение ВГД, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия. Гнойный паротит (вследствие ксеростомии). Головная боль, раздражительность. Бред, галлюцинации. Психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).

Кожные сыпи. Степень выраженности побочных реакций, обусловленных антихолинергическим действием тригексифенидила, обычно в ходе длительного лечения уменьшается. Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости. В период применения тригексифенидила не рекомендуют заниматься теми видами деятельности, которые требуют повышенного внимания.

1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил)пропан-1-ол

Химические свойства

Паркопан (Тригексифенидил, он же Циклодол ) – антагонист ацетилхолина центрального действия, входит в список жизненно важных лекарственных средств.

Данное вещество основное синтетическое средство, которое используют для лечения , обладает ярко выраженным холинолитическим действием .

Соединение представляет собой белый мелкокристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и спирте. Его молекулярная масса = 301,5 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество обладает ярко выраженным периферическим м- холиноблокирующим и центральным н-холиноблокирующим действием. Средство используют для устранения двигательных расстройств, которые связаны с экстрапирамидальными нарушениями .

При использовании лекарства для лечения болезни Паркинсона , оно уменьшает , устраняет брадикинезию и ригидность . Также средство снижает интенсивность слюноотделения, потоотделения, интенсивность выделения кожного сала.

Из пищеварительного тракта вещество всасывается быстро и практически полностью. После приема таблеток период полувыведения соединения составляет от 3,0 до 5 часов. Тригексифенидил преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры . В живых тканях подвергает реакциям гидролиза под действием ферментов-эстераз . Выводится лекарство с помощью почек, в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Показания к применению

Циклодол назначают:

• для лечения экстрапирамидных нарушений , вызванных нейролептиками или прочими лекарственными средствами;
• при болезни Литтла ;
• в составе комплексного лечения или в виде монотерапии при (идиопатическом, атеросклеротическом, постэнцефалитном , вызванном лекарствами);
• для устранения , вызванного поражением экстрапирамидной системы ;
• для снижения тонуса и улучшения движений при .

Противопоказания

Тригексифенидил нельзя использовать:

• при на действующее вещество;
• больным закрытоугольной глаукомой ;
• при задержке мочи;
• пациентам с ;
• при кишечной непроходимости (таблетированная форма) или других обструктивных заболеваниях ЖКТ ;
• лицам с , психозами ;
• беременным женщинам, в первые 3 месяца беременности;
• при отеке легких ;
• при повышенном риске возникновения .

Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, пониженным АД , заболеваниями сердца.

Побочные действия

Применение Тригексифенидила может привести к развитию:

• головной боли, головокружения, снижения концентрации внимания, или дисфории ;
• раздражительности , бреда, психозов, ;
• сухости слизистых оболочек, повышению , задержке мочи, запорам ;
• , снижению интенсивности потоотделения, парезу аккомодации ;
• высыпаниям на коже, тошноте , рвоте ;
• гиперемии кожи , вялости мышц, гнойному паротиту .

Также при длительном использовании вещества у пациента может возникнуть лекарственная зависимость.

Как правило, после прекращения приема лекарства побочные реакции проходят.

Тригексифенидил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования индивидуальный.

Начальная доза составляет от половины до 1 мг в сутки. При необходимости дозировку можно увеличивать каждые 3-5 дней, по 1-2 мг, пока не будет достигнут оптимальный лечебный эффект.

Суточную дозировку, как правило, распределяют на 3-5 приемов в день.

На начальных этапах лечения средством, когда у пациента наблюдается гиперсаливация , таблетки лучше всего принимать после еды. Если в ходе проведения терапии у больного развивается сухость слизистой ротовой полости, то прием лекарства лучше всего осуществлять перед едой.

При использовании таблетированной лекарственной формы, максимальная разовая доза = 10 мг. В сутки пациенту можно дать не более 20 мг активного вещества.

Передозировка

При приеме больших дозировок Циклодола происходит блокада постганглионарных окончаний в парасимпатической НС .

Передозировка сопровождается симптомами: мидриаз , сухость во рту, психическое или двигательное возбуждение, бред , повышение температуры тела, судороги , дисфория , паралич дыхания или , холинолитический дерилий . Возможен летальный исход, вследствие галлюцинаций и психоза .

В качестве лечения проводят промывание желудка, дают пострадавшему или другие энтеросорбенты , проводят симптоматическую терапию, показано введение нейролептиков или транквилизаторов ( , ).

Взаимодействие

С осторожностью средство сочетают с антихолинэргическими препаратами , блокаторами рецепторов гистамина , трициклическими антидепрессантами .

Следует помнить, что при длительном приеме больших дозировок средства может развиться лекарственная зависимость .

При прохождении курса препарата нельзя управлять автомобилем или выполнять виды деятельности, требующие высокой концентрации внимания и скорости реакции.

Пожилым

У лиц, старше 60 лет подбор оптимальной суточной дозировки средства должен проводиться с особой осторожностью. У пожилых пациентов повышен риск развития реакций повышенной чувствительности.

С алкоголем

Препарат несовместим с алкоголем и алкоголесодержащими напитками или лекарствами.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Тригексифенидила)

Наиболее распространенные синонимы Тригексифенидила: Ромпаркин, Апо-Трайгекс, Тригексифенидила гидрохлорид, Таблетки Циклодола, .

Циклодол

Международное непатентованное название

Тригексифенидил

Лекарственная форма

Таблетки, 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тригексифенидила гидрохлорид (в пересчете на 100 %

сухое вещество) 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-

лическая, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской, белого цвета

Фармакотерапевтич еская группа

Антипаркинсонические препараты. Холиноблокаторы центральные. Третичные амины. Тригексифенидил.

Код АТX N04А А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения в среднем составляет 6-10 часов. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе тригексифенидила, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское молоко.

Фармакодинамика

Циклодол − антихолинэргический препарат центрального действия, нарушает связи между допамином и ацетилхолином в центральной нервной системе.

В центральной нервной системе благодаря тригексифенидилу ослабляются холинэргические эффекты, обусловленные дефицитом допамина. Препарат оказывает выраженное центральное Н-холиноблокирующее, а также периферическое М-холиноблокирующее действие.

При паркинсонизме Циклодол, как и другие холиноблокирующие препараты, уменьшает тремор. В меньшей мере препарат влияет на ригидность мускулатуры и брадикинезию. Вследствие холиноблокирующего действия препарата уменьшается саливация, потовыделение и сальность кожи. Спазмолитическое действие препарата также связано с антихолинэргической активностью и прямым миотропным влиянием.

Показания к применению

Паркинсонизм различной этиологии, болезнь Паркинсона и Литтла

Экстрапирамидные нарушения, в т.ч. обусловленные нейролептическими средствами и препаратами сходного действия (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой)

Способ применения и дозы

Циклодол назначают внутрь, во время или после еды. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл). Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной.

При синдромах паркинсонизма начальная доза составляет 1 мг циклодола в сутки. Каждые 3-5 дней эту дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки до получения оптимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет 6-16 мг в сутки, распределенная на 3-5 приемов. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Для лечения экстрапирамидных расстройств, связанных с приемом лекарственных средств назначают по 2-16 мг циклодола в сутки, в зависимости от тяжести симтомов. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Антихолинэргическая терапия других экстрапирамидных расстройств дозу препарата необходимо регулировать постепенно, повышая каждый день начальную дозу 2 мг циклодола до минимально эффективной поддерживающей дозы, которая может превышать то максимальное количество, которое назначают при других показаниях. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Завершать лечение препаратом следует постепенно, снижая дозу на протяжении 1-2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания.

Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Побочные действия

Головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).

По частоте встречаемости побочные эффекты наблюдаются

Часто

Мидриаз, нарушения аккомодации, фотофобия

Сухость во рту, уменьшение потоотделения, запор

Боли в желудке, тошнота

Нечасто

Задержка мочеиспускания

Тахикардия

Повышенная чувствительность

Редко

Закрытоугольная глаукома, что связано с повышением внутриглазного давления, поэтому необходимо регулярно контролировать внутриглазное

давление

Усталость, сонливость, головокружение, нервозность, бессонница, ухудшение памяти

Очень редко

Брадикардия

При применении больших доз или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты с идиосинкразией на какой-либо лекарственный препарат) могут возникать:

Помутнение сознания и другие нарушения психики

Неестественное повышение настроения, возбуждение, раздражение

В этом случае необходимо прекратить лечение. При уменьшении дозировки или прекращении лечения побочные действия исчезают.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тригексифенидилу или к другим компонентам препарата

Нелеченная задержка мочеиспускания

Доброкачественная гипертрофия предстательной железы с задержкой мочеиспускания

Закрытоугольная глаукома

Обструкция пищеварительного тракта, кишечная непроходимость

Отек легких

Тахиаритмии

Острая интоксикация алкоголем, психотропными лекарственными препаратами или опиатами

Острый делирий и мания, психоз, деменция

Поздняя дискинезия (tardive dyskinesia) - патологические движения - побочное действие длительного применения антипсихотических лекарственных средств

Беременность и период лактации

Дети и подростки до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Циклодола с дифенгидрамином или дипразином может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинэргического действия.

При одновременном применении хинидина и Циклодола усиливается антихолинэргическое влияние на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинэргического действия М-холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.

Если Циклодол применяется в комбинации с другими противопаркинсони-ческими препаратами (например, леводопой), его доза должна быть значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения.

Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, также усиливается при одновременном приеме Циклодола.

При одновременном применении Циклодол ослабляет эффект метоклопрамида и хлорпромазина.

Взаимодействие Циклодола с алкоголем усиливает действие алкоголя.

Особые указания

Циклодол применяют с осторожностью при гипертрофии предстательной железы (аденоме) без наличия остаточной мочи, при артериальной гипертензии, при заболеваниях сердца, почек и печени.

На протяжении лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

У пациентов старше 60 лет подбор дозы осуществляется с особой тщательностью (существует высокий риск повышенной чувствительности). Применение вдвое меньшей дозы является достаточным для получения ожидаемого эффекта.

При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта Циклодол назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

При применении Циклодол не следует употреблять алкоголь.

При продолжительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинэргической активностью тригексифенидила, значительно уменьшается.

Следует иметь в виду, что к препарату может возникать лекарственная зависимость.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и удлиняется время психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: гиперемия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушение глотания, повышение температуры тела и расширение зрачков. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушение мочевыведения, снижение перистальтики кишечника, состояние возбуждения или судороги, нарушение сознания, иногда потеря сознания, остановка дыхания и тяжелые нарушения сердечной деятельности (тахикардия, нарушения ритма).

Лечение : симптоматическое: холодные компрессы, обильное питье. Можно применять ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин), для лечения сердечных осложнений успешно использовались натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах - диазепам, при делирии - физостигмин. Специфический антидот отсутствует. Необходимо проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания лекарственного препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хран ения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ»

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ», Украина

Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукта, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан