Тиоцетам раствор: инструкция по применению. Тиоцетам - инструкция, показания, состав, способ применения Тиоцетам показания к применению

действующие вещества: 1 мл раствора содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты в пересчете на 100% вещество - 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты; пирацетама - 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B Х.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические, антиоксидантные и мембраностабилизирующие свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиазотной кислоты и пирацетама.

Тиоцетам ускоряет утилизацию глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетические процессы, стабилизирует метаболизм в тканях мозга и повышает стойкость организма к гипоксии.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует ферментативную антиоксидантную систему, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.

Тиоцетам повышает интенсивность работы метаболического ГАМК-шунта и концентрацию ГАМК в ишемизированных тканях.

Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти. Тиоцетам устраняет последствия стресса (чувство тревожности, фобии, депрессии, нарушение сна), уменьшает отставание в физическом и умственном развитии недоношенных детей.

Фармакокинетика.

Не изучалась.

Клинические характеристики.

Показания

Лечение ишемического инсульта и его последствий, таких как нарушение речи, психические и соматические расстройства, снижение активности, нарушение эмоциональной сферы; лечение (в восстановительном периоде) сосудистой, токсической и травматической энцефалопатии; устранение абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации, диабетическая энцефалопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму или тиазотной кислоте;
терминальная стадия почечной недостаточности;
хорея Хантингтона;
острое нарушение мозгового кровообращения по геморагическому типу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую pH.

За счет наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:

Тиреоидные гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром P450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако уровень К і этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

С осторожностью препарат назначать больным с хронической почечной недостаточностью.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечнососудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно-кишечного тракта), при больших хирургических операциях (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, у которых есть в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не следует применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На данный момент таких сообщений нет. Однако следует соблюдать осторожность при применении Тиоцетама лицам, управляющим автотранспортом или работающим с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

При ишемическом инсульте и для лечения его последствий назначать по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводить внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели.

Для лечения энцефалопатии и устранения абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации назначать внутримышечно 5 мл препарата 1 раз в сутки в течение 10-15 суток.

При диабетической энцефалопатии по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением по 1 таблетке Тиоцетам Форте или по 2 таблетки Тиоцетама 3 раза в сутки на протяжении 45 дней за 30 мин до приёма пищи.

Дети. Не применяют.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата.

В таких случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.

Побочные реакции

При клиническом применении препарата Тиоцетам, раствор для инъекций, могут наблюдаться случаи побочных реакций:

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;

снижение артериального давления;

со стороны вестибулярной системы: головокружение;

гиперемия кожи и зуд в месте введения.

У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:

пирацетамом:

со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения;

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;

психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;

со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;

со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и кормления грудью: повышение сексуальной активности;

сосудистые нарушения: гипотензия, тромбофлебит;

общие нарушения и нарушения в месте введения: астения, боль в месте введения, лихорадка, увеличение массы тела.

тиазотной кислотой:

у пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описаны случаи:

аллергические реакции : гиперемия кожи, лихорадка;

со стороны центральной и периферической нервной системы : головокружение, шум в ушах;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота;

со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не установлено.

Упаковка

По 5 мл в контурной ячейковой упаковке, покрытой пленкой, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По 10 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

Производитель

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тиоцетам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тиоцетама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тиоцетама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсульта, энцефалопатий и других ишемических нарушений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Тиоцетам - относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Пирацетам - циклическое, производное ГАМК, ноотропное средство; воздействует непосредственно на головной мозг, улучшая такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов. Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Состав

Пирацетам + Тиотриазолин + вспомогательные вещества.

Показания

хроническая ишемия головного мозга;
восстановительный период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение);
диабетическая энцефалопатия.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг + 50 мг (иногда ошибочно называют капсулы).

Таблетки Форте 400 мг + 100 мг.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций)

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь, за 30 мин до еды.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 25-30 дней. Курс лечения может быть продлен до 3-4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии назначают по 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 45 дней.

Последнюю дозу принимают не позднее 17 ч (для предотвращения нарушения сна).

Таблетки Форте

При транзиторных и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после ишемического и геморрагического инсульта по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 25-30 дней.

Таблетки Тиоцетам Форте назначают за 30 минут до еды.

Курс лечения составляет от 2-3 недель до 3-4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии назначают по 1 таблетке 3 раза в день на протяжении 45 дней.

Ампулы

Препарат вводится внутривенно, внутримышечно только при невозможности его приема внутрь.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида, и вводят в/в капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели, в дальнейшем переходят на таблетированную форму.

При диабетической энцефалопатии назначают по 5 мл в/м 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы.

Побочное действие

двигательная расторможенность;
раздражительность;
сонливость;
депрессия;
астения;
головная боль;
головокружение;
шум в ушах;
бессонница;
психическое возбуждение;
нарушение равновесия;
атаксия;
обострение течения эпилепсии;
тревога;
галлюцинации;
спутанность сознания;
тошнота, рвота;
диарея;
боль в области живота (в том числе гастралгия) и вздутие;
сухость во рту;
тахикардия;
повышение АД;
боль в области сердца;
аритмии;
у лиц пожилого возраста возможно обострение коронарной недостаточности;
гиперчувствительность;
анафилактические реакции, включая дерматит, зуд, крапивницу и ангионевротичёский отек;
лихорадка;
одышка;
приступы удушья;
увеличение массы тела;
вертиго.

Противопоказания

гиперчувствительность к пирацетаму или тиотриазолину, а также к другим компонентам препарата;
хорея Гентингтона;
острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
детский возраст;
беременность и период лактации;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата Тиоцетам в период беременности или кормления грудью отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.

Применение у детей

Опыта применения препарата для лечения детей нет, поэтому препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы больных отмечаются чаще побочные реакции.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Особые указания

С осторожностью препарат назначают больным c хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-80 мл/мин). Тиоцетам влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому его необходимо применять с осторожностью больным с

нарушением гемостаза, при хирургических вмешательствах, тяжелых кровотечениях.

Влияние на способность вождения транспортных средств и на управление машинами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).

Лекарственное взаимодействие

Тиоцетам нельзя одновременно назначать с препаратами, имеющими кислое значение рН. За счет наличия пирацетама усиливается эффект антидепрессантов и антиангинальных препаратов. При одновременном назначении с гормонами щитовидной железы возможна спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке концентрация этанола (алкоголя) в сыворотке крови, не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

Аналоги лекарственного препарата Тиоцетам

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Тиоцетам не имеет. Ноотроп уникален по комбинации действующих веществ, входящих в состав препарата.

Аналоги по фармакологической группе (ноотропы):

Амилоносар;
Аминалон;
Винпотропил;
Гаммалон;
Гинкио;
Глиатилин;
Глицин;
Гопантам;
Идебенон;
Комбитропил;
Кортексин;
Кортексин для детей;
Луцетам;
Мексиприм;
Мемотропил;
Минисем;
Нейромет;
Ноопепт;
Ноотропил;
Ноофен;
Нооцетам;
Омарон;
Пантогам;
Пантокальцин;
Пикамилон;
Пирабене;
Пирацезин;
Пирацетам;
Пиридитол;
Семакс;
Стамин;
Тенотен;
Фезам;
Фенибут;
Фенотропил;
Холина альфосцерат;
Холитилин;
Цераксон;
Церебролизат;
Церебролизин;
Церепро;
Энербол;
Энцефабол;
Эскотропил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Описание

Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.

Состав

1 мл раствора содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты, в пересчете на 100% вещество 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты; пирацетама 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТС: N06B X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика .

Лекарственное средство обладает антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами.

Лекарственное средство улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

Фармакологический эффект лекарственного средства обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Лекарственное средство способно ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, влиять на биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ. Лекарственное средство тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

Фармакокинетика .

Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4–5 часов и, соответственно, 6–8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Максимальная концентрация тиазотной кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении – через 0,84 часа, при внутривенном – через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 1 %.

Показания к применению

Симптоматическое лечение расстройств памяти и интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома) у пациентов с хроническими нарушениями мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия), диабетической энцефалопатией, последствиями перенесенного ишемического инсульта или черепно-мозговой травмы.

Способ применения и дозы

При лечении последствий ишемического инсульта назначают по 20–30 мл лекарственного средства, предварительно разведенного в 100–150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели.

Для лечения энцефалопатии назначают внутримышечно 5 мл лекарственного средства 1 раз в сутки в течение 10–15 суток.

При диабетической энцефалопатии по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы лекарственного средства на протяжении 45 дней за 30 минут до приема пищи.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции почек и печени дозы корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. выше).

Дозировку и длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от характера и течения заболевания.

Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить. Приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.

Побочное действие

головная боль, общая слабость;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;

со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;

со стороны вестибулярной системы : головокружение;

гиперемия кожи и зуд в месте введения. У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:

– пирацетамом:

со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения;

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;

со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;

со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности;

сосудистые нарушения: гипотензия, тромбофлебит;

– тиазотной кислотой:

аллергические реакции: гиперемия кожи, лихорадка;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота;

со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в инструкции по применению, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к пирацетаму, тиазотной кислоте, а также к производным пирролидона или тиазотной кислоты;

– терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);

– хорея Хантингтона;

– острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу;

– психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

– период беременности;

– период кормления грудью.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата.

В таких случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.

Особенности применения и меры предосторожности

С осторожностью препарат назначают больным хронической почечной недостаточностью.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных оотмечаются чаще.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, пациентам, принимающим антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При назначении лекарственного средства пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.

Применение у детей.

Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения лекарственного средства во время беременности и лактации не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время беременности и лактации противопоказано.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70–90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам выделяется с грудным молоком.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не рекомендовано применение лекарственного средства при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую pH.

За счет наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:

Тиреоидные гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол . У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические средства.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC, (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

По 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.

ПАО «Галичфарм», Украина,

79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Тиоцетам – это комбинированный ноотропный препарат, повышающий показатели кратковременной и долговременной памяти, улучшающий интегративную и когнитивную функции мозга, повышает уровень обучаемости.

Относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен действием тиотриазолина и пирацетама, усиливающими эффект друг друга.

Пирацетам воздействует непосредственно на головной мозг, улучшая такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов. Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Устраняет последствия стресса (чувство тревоги, фобии, депрессии, нарушение сна), уменьшает отставание в физическом и умственном развитии недоношенных детей.

Показания к применению

От чего помогает Тиоцетам? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

при хронических и переходных дисфункциях кровообращения мозга, обусловленных атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения;
в период реабилитации или подострый период геморрагических и ишемических инсультов, при нарушении обменных процессов мозга, которые спровоцированы интоксикациями, черепно-мозговыми травмами;
при церебрососудистой недостаточности с нарушениями речи и эмоционального баланса, когнитивности;
для повышения способности учиться при цефалгиях, в том числе вызванные вегетососудистой дистонией;
для лечения вышеупомянутых заболеваний на фоне патологии печени (гепатиты, цирроз), сердца (инфаркт миокарда, стенокардия), и вирусных инфекций.

Инструкция по применению Тиоцетам, дозировки

Раствор для инъекций, стандартные дозировки:

При терапии ишемического инсульта растворяют ампулы Тиоцетама - 20-30 мл в физиологическом растворе - 100-150 мл, и вводят в виде инфузий 1 раз в день. Курс терапии составляет – 14 суток.
Для устранения последствий абстинентного синдрома, вызванного алкогольной интоксикацией, а также для лечения энцефалопатии назначают внутримышечные уколы в дозе 5 мл, проводимые 1 раз в день в течение 10-15 суток.
Терапия диабетической энцефалопатии предполагает внутримышечное введение препарата в дозе 5 мл каждый день. Уколы проводят на протяжении 10 суток. В дальнейшем рекомендуют продолжение лечения с применением таблеток - 2 таблетки трижды в день (за 30 минут до еды), в течение 45 суток.

Таблетки

Принимают внутрь при преходящих и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после ишемического или геморрагического инсульта.

Стандартная дозировка – по 2 таблетки \ 3 раза в сутки в течение 25–30 дней. Согласно инструкции по применению, таблетки Тиоцетам рекомендовано принимать за 30 мин до еды.

Курс лечения - от 2–3 недель до 3–4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии – по 2 таблетки \ 3 раза в сутки в течение 45 дней.

Инструкция к Тиоцетам Форте

Таблетки назначают за 30 мин до еды.

Стандартная дозировка – по 1 таблетке 3 раза в сутки на протяжении 25–30 дней.

При преходящих и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после перенесенного ишемического или геморрагического инсульта назначают по 2 таблетки Тиоцетам Форте \ 3 раза в сутки. По инструкции курс лечения составляет от 2–3 недель до 3–4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии назначают по 1 таблетке \ 3 раза в сутки на протяжении 45 дней.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Тиоцетам:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение режима сна и бодрствования, депрессия, астения, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушения стула, увеличение массы тела.
Сердечно-сосудистая система: боль в области сердца, повышение артериального давления, аритмия, тахикардия; у пожилых людей – обострение коронарной недостаточности;
Обмен веществ: увеличение массы тела;
Органы дыхания: приступы удушья, одышка;
Органы слуха: вертиго;
Аллергические реакции: лихорадка, крапивница, зуд, дерматит, ангионевротический отек, анафилаксия, реакции гиперчувствительности;
Местные реакции при внутривенном и внутримышечном введении: боль в месте инъекции.

Кроме того, у пациентов преклонного возраста вероятно развитие обострений коронарной недостаточности, в таких случаях необходимо уменьшить дозу до минимальной эффективной.

Противопоказания

Противопоказано назначать Тиоцетам в следующих случаях:

хорея Хантингтона;
гиперчувствительность пациента к тиотриазолину и/или пирацетаму или к прочим составляющим препарата;
почечная недостаточность в терминальной стадии;
геморрагический инсульт в остром периоде;
возраст до 18 лет;
период беременности и грудного кормления.

Лекарственное взаимодействие

Не следует принимать Тиоцетам в комбинации со средствами, которые имеют кислое значение pH.

Пирацетам усиливает действие антиангинальных средств и антидепрессантов.

При одновременном приеме гормонов щитовидной железы могут возникать такие побочные эффекты, как нарушения сна, раздражительность и спутанность сознания.

1 таблетка содержит

активные вещества : тиотриазолина в пересчете на 100 % вещество – 50 мг; пирацетама в пересчете на 100 % вещество – 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, сахар-пудра, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат

состав оболочки : «Opadry II Yellow» 33G22623 - гипромелоза; лактозы моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол) 3000; триацетин; хинолиновый желтый (Е 104); желтый закат FCF (Е 110); железа оксид желтый (Е 172); индигокармин (Е 132)).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на разломе видно ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие.

Код АТХ N06BX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при внутреннем применении, проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Препарат проникает через плацентарный барьер. Каждый компонент препарата метаболизируется отдельно.

Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой. Период полувыведения – 4-8 часов.

Тиотриазолин после приема внутрь быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после однократного приема в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет почти 8 часов.

Фармакодинамика

Препарат относится к группе цереброактивных средств, обладает противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами.

Препарат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует повышению эффективности процесса обучения, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Препарат способен ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализовывать биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ, стабилизировать метаболизм в тканях мозга.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.

Показания к применению

Транзиторные и хронические нарушения мозгового кровообращения, обусловленные атеросклерозом сосудов головного мозга и нарушениями мозгового кровообращения в прошлом.

Нарушения мозгового кровообращения, нарушения обменных процессов мозга, обусловленных черепно-мозговыми травмами, интоксикациями, диабетической энцефалопатией

Реабилитационный период ишемического инсульта.

Способ применения и дозы

Длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от течения заболевания.

При транзиторных и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период ишемического инсульта – по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 25-30 дней.

Таблетки Тиоцетам назначать за 30 минут до еды.

Курс лечения составляет от 2-3 недель до 3-4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии назначать по 2 таблетки 3 раза в день на протяжении 45 дней.

Последнюю разовую дозу принимать не позднее 17 часов (для предотвращения нарушения сна).

Побочные действия

Постмаркетинговый опыт

Из постмаркетингового опыта были выявлены следующие побочные действия (данные недостаточны для оценки их частоты среди пациентов):

- общая слабость, головная боль, бессонница, сонливость, тревожность, внутреннее напряжение;

- тошнота, рвота, сухость во рту, диарея;

- зуд, сыпь, крапивница, потливость.

У некоторых больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата (данные недостаточны для оценки их частоты среди пациентов):

Пирацетамом:

– повышенная возбудимость, гиперкинезия, депрессия, астения, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение равновесия, тремор, атаксия, головокружение, повышение частоты приступов эпилепсии, изменение настроения, гиперактивность, нарушения сна, нервозность;

– дерматиты;

– гиперчувствительность, в том числе анафилактоидные реакции, анафилаксия и ангионевротический отек;

– увеличение массы тела, боль в животе, запор, кровоточивость, гипертермия, повышение половой активности;

Тиотриазолином:

– гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок;

– артериальная гипертензия, боль в области сердца, тахикардия, нарушение синусового ритма;

– головокружение, шум в ушах;

– вздутие живота;

– одышка, приступы удушья.

Препарат содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызвать аллергические реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму и/или тиотриазолину, а также к другим компонентам препарата

Почечная недостаточность

Геморрагический инсульт

Хорея Хантингтона

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность, кормление грудью

Лекарственные взаимодействия

Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую рН. За счет наличия пирацетама усиливается эффект антидепрессантов и антиангинальных препаратов. В высоких дозах (9,6 г/сут) пирацетам повышает эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом, однако при применении терапевтических доз Тиоцетама такой эффект не наблюдается. Не наблюдалось взаимодействия пирацетама с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом натрия. Одновременное применение пирацетама и тиреоидных гормонов (T3+T4) может вызвать раздражительность, дезориентацию, нарушения сна. Взаимодействие пирацетама с препаратами, которые поддаются биотрансформации ферментами комплекса Р450, маловероятно.

Одновременный прием с эналаприлом, каптопресом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови.

Особые указания

Препарат можно назначать при цереброваскулярной недостаточности с появлением нарушения речи, памяти, внимания, снижением интеллектуальной функции мозга и нарушением эмоциональной сферы для повышения возможности обучаться при цефалгиях, в том числе вызванных нейроциркуляторной дистонией. Тиоцетам можно использовать для лечения вышеперечисленных заболеваний на фоне имеющейся патологии сердца (стенокардия напряжения, инфаркт миокарда), печени (гепатит, цирроз) и вирусных инфекций.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми патологиями, так как описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язвы желудочно-кишечного тракта), при больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Препарат содержит лактозу, как вспомогательное вещество, что следует учесть пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.

1 таблетка Тиоцетама содержит 3,5 мг сахара-пудры, что следует учесть пациентам с сахарным диабетом.