Этамбутол что за лекарство. Этамбутол - инструкция по применению. Когда нельзя применять

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Ethambutol; [(S,S)-N,N´-этилен-бис-(аминобутан-1-ол) дигидрохлорид];
основные физико-химические свойства: для таблеток по 200 мг, 400 мг – таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями (с фаской) и риской; для таблеток по 100 мг – таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью;
состав: 1 таблетка содержит 100 мг или 200 мг, или 400 мг этамбутола гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТС J04A K02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика . При применении внутрь 75 – 80% препарата адсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4 – 5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8 – 9 мкг/мл – при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови зависит от принятой дозы и составляет 10 – 40%. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (Т½) составляет 3,3 – 3,5 ч. Особенностью фармакокинетики (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) (в 2 раза выше, чем концентрация в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и поступает в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10 – 20% этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) его в организме.

Показания к применению

Легочная и внелегочная формы туберкулеза (только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.

Способ применения и дозы

Назначают в постоянном режиме – 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме – в дозе 30 – 40 мг/кг 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза 2,5 г. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения в составе комбинированной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 мес.
Детям старше 13 лет назначают Этамбутол внутрь в дозе 20 – 25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей 1,0 г.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) : головокружение, головные боли, депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , периферический неврит, неврит зрительного нерва (Неврит зрительного нерва – воспаление зрительного нерва. Различают интрабульбарные и ретробульбарные невриты) , ухудшение остроты зрения (уменьшение центрального или периферического зрения, образование скотомы (Скотома (от греч. skotos - темнота) - слепой участок в поле зрения, не связанный с его периферическими границами. Физиологически скотома - слепое пятно, существующее в поле зрения каждого здорового глаза и являющееся проекцией диска зрительного нерва, не имеющего световоспринимающих элементов. Патологическая скотома - диагностический признак многих заболеваний (ретинит, атрофия зрительного нерва и др.). Воспринимается больным как темное пятно (так называемая положительная скотома) или субъективно не ощущается и выявляется только при специальном исследовании (так называемая отрицательная скотома)) ), нарушение цветового восприятия (главным образом зеленого, красного цветов), дезориентация в пространстве;
со стороны системы пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)) : тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , боль в желудке, нарушения функции печени, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) , повышение уровня сывороточных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) ;
со стороны костно-мышечной системы: артрит;
со стороны системы кроветворения: лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , аллергические реакции, высыпания на коже;
другие (наблюдаются редко): интерстициальный нефрит, уменьшение клиренса (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) мочевой кислоты, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) , приступы подагры, усиление кашля, увеличение количества мокроты (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита) , кровоизлияния в сетчатку.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к препарату, неврит зрительного нерва, катаракта (Катаракта - помутнение хрусталика глаза в результате старческого нарушения питания тканей, диабета, повреждения глаза и других причин. Резко ухудшает зрение) , диабетическая ретинопатия (Диабетическая ретинопатия – поражение сетчатки глаза в результате обменных и аутоиммунных нарушений) , воспалительные заболевания глаз, беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой) , тяжелые поражения функции почек, детский возраст младше 13 лет.

Передозировка

Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), потеря аппетита, рвота, диарея, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.) , головная боль, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания, асистолия (Асистолия - нарушение работы всех отделов сердца или одного из них с депрессией миокарда и остановкой сердца) . Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. Промывание желудка, назначение активированного угля необходимо провести в ранние сроки в связи с быстрым всасыванием этамбутола. Показано проведение форсированного диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , перитонеального диализа (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) . При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Особенности применения

Перед началом и в процессе лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление и исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить каждый день. В случае возникновения нарушений зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва – нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва) необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев. В отдельных случаях наблюдаются необратимые изменения, что приводит к слепоте. При необходимости приема препарата во время лактации кормление грудью ребенка необходимо прекратить. При назначении Этамбутола больным с подагрой или с гиперурикемией следует проявлять осторожность. В начале лечения возможно угнетение кашля, повышение количества мокроты. Использование Этамбутола предполагает постоянный мониторинг показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алюминия гидроксид (Гидроксид - соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп) и другие антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Одновременный прием Этамбутола и изониазида снижает эффективность циклоспорина А. Этамбутол усиливает лечебный эффект противотуберкулезных средств, нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метротрексата, хинина. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотки крови и усиление токсичности (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) . Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. В недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 или 10 контурных упаковок в пачке; по 100 таблеток в банках; по 100 таблеток в банке, по 1 банке в пачке; по 1000 таблеток в пластмассовых контейнерах.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Синтетическое производное этилендиамина — оказывает специфическое антибактериальное действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis , а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов не проявляет активности. Действует бактериостатически. Активен в отношении микобактерий, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам, поэтому является средством второго ряда. Первичная устойчивость М. tuberculosis и М. bovis к этамбутолу наблюдается очень редко, вторичная устойчивость развивается медленно. Можно использовать в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
После перорального приема всасывается около 80% этамбутола. Одновременный прием пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Концентрация в сыворотке крови после перорального приема пропорциональна введенной дозе. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4-5 мкг/ мл для дозы 25 мг/кг массы тела и 8-9 мкг/ мл — для дозы 50 мг/кг. Концентрация препарата в сыворотке крови снижается в течение 8 ч до 50% и в течение 24 ч — до 10%. Этамбутол накапливается в эритроцитах; через 2 ч после перорального приема концентрация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концентрация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной степени зависит от концентрации и составляет 10-40%. Этамбутол проникает в СМЖ , через плаценту и поступает в грудное молоко. Период полувыведения — 3,3-3,5 ч. Этамбутол выводится преимущественно в неизмененном виде, главным образом с мочой; полное выведение происходит через несколько дней. В течение первых 24 ч с мочой выводится около 60% введенной дозы. Примерно 10-20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов (альдегид, производное дикарбоновой кислоты). При нарушении выделительной функции почек этамбутол может кумулировать в организме.

Показания к применению препарата Этамбутол

Легочная и внелегочные формы туберкулеза (применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.

Применение препарата Этамбутол

В составе комбинированной терапии. Назначают в постоянном режиме — 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме — в дозе 30-40 мг/кг 3 раза в неделю. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В качестве альтернативного метода этамбутол назначают в дозе 15 мг/кг/сут на протяжении всего периода лечения. Прием этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и применяемой схемы лечения и составляет от 6 до 12 мес.

Противопоказания к применению препарата Этамбутол

Абсолютные — повышенная чувствительность к этамбутолу, поражение зрительного нерва, состояние после перенесенного неврита зрительного нерва , тяжелая почечная недостаточность. Относительные — возраст до 10 лет, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек (требуется коррекция дозы).

Побочные эффекты препарата Этамбутол

неврит зрительного нерва (одно- или двусторонний, проявляющийся нарушением восприятия красного и зеленого цветов, сужением полей зрения , остроты зрения вплоть до полной слепоты), кровоизлияние в сетчатку; головокружение , головная боль , недомогание, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация, парестезии, периферический полиневрит , редко — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, лейкопения , лихорадка, тахикардия, артралгия, васкулит, в единичных случаях — синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, анафилактический шок), анорексия, изжога, рвота, диарея, металлический привкус во рту, боль в животе, желтуха, преходящие нарушения функции печени, повышение активности сывороточных трансаминаз, в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, лейкопения , тромбоцитопения , снижение клиренса мочевой кислоты и острый приступ подагры. Побочные эффекты чаще развиваются у пациентов пожилого возраста, больных сахарным диабетом, пациентов с почечной недостаточностью и хроническим алкоголизмом.

Особые указания по применению препарата Этамбутол

В случае возникновения нарушений зрения для предотвращения атрофии зрительного нерва следует немедленно прекратить лечение этамбутолом. В большинстве случаев нарушения обратимы, если они были выявлены достаточно рано. При нарушении зрения показано назначение гидроксикобаламина или цианокобаламина. Восстановление зрения происходит обычно в течение нескольких недель или месяцев, в редких случаях в течение года или дольше, в некоторых случаях изменения необратимы. Неврит зрительного нерва и степень снижения остроты зрения зависят от дозы и продолжительности применения этамбутола, однако отмечены случаи ухудшения зрения (вплоть до слепоты) после приема этамбутола даже в невысоких дозах.
Перед началом лечения необходимо провести офтальмологическое обследование, включающее определение остроты зрения , способность различать цвета (особенно дифференцировать красный и зеленый, синий и зеленый цвета), проверку полей зрения , измерение внутриглазного давления и исследование глазного дна. На протяжении всего периода лечения этамбутолом каждые 2-4 нед окулист должен проводить повторное контрольное обследование. У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль следует проводить еженедельно. Перед началом лечения необходимо предупредить пациента о возможном ухудшении зрения и развитии возможных побочных эффектов (например, затруднения при чтении газет, дифференцировании красного, зеленого и синего цветов), о которых он должен сообщить врачу. В случае проявления таких эффектов терапию необходимо немедленно прекратить. При возникновении нарушения зрения необходимо обязательно отказаться от дальнейшего лечения этамбутолом.
До настоящего времени не было описано случаев негативного влияния на плод или появление симптомов интоксикации у новорожденных, матери которых принимали этамбутол в период беременности. В одном случае, однако, возникло подозрение, что этамбутол, который в период беременности назначали сочетанно с изониазидом, вызвал развитие новообразования пищеварительного тракта.
При назначении этамбутола больным с подагрой или гиперурикемией следует проявлять повышенную осторожность.
Перед началом и во время лечения этамбутолом следует контролировать функциональное состояние почек и печени.

Взаимодействия препарата Этамбутол

Алюминия гидроксид и подобные ему антацидные средства нарушают всасывание этамбутола в пищеварительном тракте, поэтому не следует принимать их одновременно с этамбутолом. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Под влиянием этамбутола может снижаться эффективность дигитоксина. Комбинированное лечение этамбутолом и изониазидом при одновременном применении циклоспорина А приводит к усиленному распаду циклоспорина А с риском отторжения трансплантата. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотке крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения , поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Передозировка препарата Этамбутол, симптомы и лечение

Наиболее вероятно развитие неврологических нарушений, особенно повреждение зрительного нерва и как следствие — слепота, отсутствие аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головная боль , головокружение , спутанность сознания и галлюцинации, угнетение дыхания и асистолия.
Специфического антидота нет; лечение — симптоматическое. В результате быстрого всасывания субстанции вызывание рвоты или промывание желудка, а также назначение активированного угля целесообразно только сразу после приема этамбутола. Осуществляют контроль и мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма, при необходимости проводят реанимационные мероприятия. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа или гемодиализа. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты , в которых этамбутол накапливается в значительном количестве.

Список аптек, где можно купить Этамбутол:

• Санкт-Петербург

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : Этамбутол ШТАДА.

Международное непатентованное название : этамбутол

Лекарственная форма : таблетки

Состав :
каждая таблетка содержит:
активное вещество – этамбутола гидрохлорид 400мг
вспомогательные вещества – крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), желатин, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота.

Описание : таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа : противотуберкулёзное средство.

Код ATX .

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Этамбутол – химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Проникает в активно растущие клетки микобактерии, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Подавляет рост и размножение микобактерии туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину.
При монотерапии устойчивость микобактерии развивается достаточно быстро. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1% пациентов. Фармакокинетика
Этамбутол быстро всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл. После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке крови – 2-5 мкг/мл, через 24 часа – концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови – 20-30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговой жидкости только при менингите). Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 3-4 часа, при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками – 80-90% (более 50% – в неизмененном виде, 8-15% – в виденеактивных метаболитов) и с каловыми массами (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания к применению
Туберкулез (все формы).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• воспаление зрительного нерва;
• катаракта;
• диабетическая ретинопатия;
• воспалительные заболевания глаз;
• хроническая почечная недостаточность;
• подагра;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 13 лет).

Способ применения и дозы
Внутрь. При проведении первичного лечения у взрослых – 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. При проведении повторного курса лечения – 25. мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 2 мес, затем 15 мг/кг 1 раз в сутки.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.
Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25мг/кг массы тела (но не более 1,0 г) однократно, после завтрака. Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина:

Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, депрессия, судороги; периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд); воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (снижение остроты зрения, нарушение цветоощущения, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают спустя несколько недель, в некоторых случаях – несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, металлический привкус во рту, боли в животе, нарушение функции печени – повышение активности «печеночных» трансаминаз;
Прочие: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Особые указания
Назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать общий анализ крови, функцию органа зрения (обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения), функциональное состояние печени, почек.
Влияние на способность управления автомобилем и обслуживания движущегося механического оборудования
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в период лечения этамбутолом следует воздерживаться от вождения автомобиля и обслуживания движущегося механического оборудования.

Форма выпуска
Таблетки 400 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 100 таблеток в полимерной банке.
Банка или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
ЗАО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
391800, Рязанская обл., Скопинский р-он, с. Успенское

Фото препарата

Латинское название: Ethambutol

Код ATX: J04AK02

Действующее вещество:

Производитель: Фармасинтез ОАО (Россия), Shreya Life Sciences (Индия), Макиз-Фарма (Россия), ХФК Акрихин (Россия), Дарница (Украина)

Описание актуально на: 21.12.17

Этамбутол

Международное непатентованное название

Этамбутол

Лекарственная форма

Таблетки 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества - этамбутола гидрохлорида 400 мг;

вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или белого с кремовым, или белого с серым оттенком цвета, с двусторонней фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Этамбутол.

Код АТХ J04AK02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Этамбутол быстро, почти на 80 % всасывается из пищеварительного тракта. Всасывание замедляется при одновременном приеме с пищей. Поэтому его следует принимать за 1 час до еды или после еды. Минимальная подавляющая концентрация составляет 0.5 - 8.0 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2 - 4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20 - 30 % связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3 - 4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выделяется с мочой в неизменном виде, а 8 - 15 % в виде неактивных метаболитов. Около 20 - 22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизменном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от таковой в крови матери.

Фармакодинамика

Этамбутол обладает бактериостатическим действием на микробактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Этамбутол применяют в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами, т. к. быстро развивается лекарственная устойчивость.

Показания к применению

туберкулез легких и других органов (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Этамбутол применяют внутрь однократно ежедневно.

Этамбутол используется в интенсивной фазе (ИФ) лечения для больных

Детям 400 мг в сутки при весе от 21 до 30 кг. Допустимые колебания доз для детей - 15-25 мг/кг.

При заболеваниях почек дозировка зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.

В комплексной терапии с этамбутолом применяют изониазид, пиразинамид и рифампицин. Применять строго по назначению врача.

Побочные действия

металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом)

повышение температуры тела, озноб

лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия

головные боли, головокружения, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, депрессия, дезориентация

периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), ретробульбарный неврит

ухудшение остроты зрения, нарушение цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, кровоизлияния в сетчатку, возникновение скотом, в редких случаях возможно необратимые нарушения зрения вплоть до слепоты

повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, интерстициальный нефрит

при длительном применении в больших дозах возможны поражения сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности (перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия)

• усиление кашля, увеличение количества мокроты

  инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит

  периферические полинейропатии

  повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха

  дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия, эритема, экзантема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, васкулит

  обострение подагры

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату

воспаление зрительного нерва, воспалительные заболевания глаз

катаракта

диабетическая ретинопатия

хроническая почечная недостаточность (терминальная стадия)

• психические расстройства (стадия обострения)

  беременность, период лактации

  детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом, цинка. С изониазидом, фтивазидом, метазидом наблюдается замедление развития устойчивости микобактерий туберкулеза. С изониазидом при одновременном применении циклоспорина A - усиление распада циклоспорина A с риском отторжения трансплантата. С противотуберкулезными лекарственными средствами - усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловую кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид. При взаимодействии с дигитоксином идет снижение эффективности последнего.

С ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином - усиливаются эффекты и повышается нейротоксичность вышеуказанных лекарственных средств. С дисульфирамом идет повышение концентрации этамбутола и его токсичности. С этионамидом не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом вследствие фармакологического антагонизма (препараты лучше чередовать через день). С пиразинамидом идет синергическое влияние на выведение мочевой кислоты. С этиловым спиртом усиливается негативное влияние этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Этамбутол может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке, необходимо назначать урикозурические средства в повышенной дозировке. Эффективность этамбутола снижается при одновременном применении спермина, спермидина и магния. Возможны ложные положительные результаты при диагностике опухолей надпочечных желез при взаимодействии этамбутола с фентоламином в сыворотке.

Особые указания

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.

В случае появления нарушений зрения для предотвращения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение этамбутола. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения использовать гидроксикобаламин или цианокобаламин.

Несмотря на отсутсвие нарушения зрения у детей, не рекомендуется лечение детей этамбутолом, так как у них почти невозможно определить нарушение зрения. Только у детей старше 12 лет возможно лечение этамбутолом при соблюдении контрольных мер предосторожности.

Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками.

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.

Длительное или повторное применение этамбутола может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.

Если симптомы туберкулеза не исчезают в течении 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.

Необходимо пройти полный курс лечения независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания для предотвращения рецидива или развития резистентности.

Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю).

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению автотранспортом и/ или потенциально опасными механизмами.

Из-за возможности нарушения зрения (снижение остроты зрения, ограничение полей зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование

Передозировка

Симптомы. Развитие неврологических нарушений, повреждения зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, полиневрит, угнетение дыхания, асистолия.

Лечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания препарата сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществлять контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводить реанимационные мероприятия. Показано форсированный диурез, перитонеального диализа или гемодиализа. При аллергических реакциях показано применение десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.