Циклосерин форма выпуска. Лекарственный справочник гэотар. Международное непатентованное название

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Туберкулез легких (активная форма), почек, острые инфекции мочевыделительных путей.

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 2;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 3;

Фармакодинамика

Ингибирует синтез клеточной стенки грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, терапевтическая концентрация в плазме создается через 1 ч. Равномерно распределяется, проникает в лимфоидную ткань, ткани легких, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит плацентарный барьер и ГЭБ (концентрация в цереброспинальной жидкости соответствует концентрации в плазме, определяется в амниотической жидкости и крови плода). Метаболизируется в печени (30%). Выделяется, в основном, почками (66% - обнаруживается в моче в течение 24 ч, еще 10% - за следующие 48 ч) в неизмененном виде и выводится с фекалиями. Некоторое количество экскретируется с молоком.

Использование во время беременности

Во время беременности - только в случае крайней необходимости. При кормлении грудью следует оценить предполагаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Побочные действия

Головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, застойная сердечная недостаточность (при приеме 1000–1500 мг в сутки), мегалобластная или сидеробластная анемия, увеличение аминотрансфераз в сыворотке, аллергические реакции (зуд).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым 500–750 мг/сут в 2–3 приема (12,5 мг/кг массы тела) под контролем уровня препарата в крови; у детей начальная доза от 10 мг/кг массы тела в сутки. Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома).

Лечение: прием активированного угля и поддерживающая (гемодиализ, введение 200–300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов и др.) терапия; все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Взаимодействия с другими препаратами

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Меры предосторожности при приеме

Следует контролировать гематологические показатели, функции почек и печени.

Особые указания при приеме

Перед началом лечения необходимо выделить культуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину и др. противотуберкулезным препаратам. Назначается в сочетании с др. химиотерапевтическими средствами в случае отсутствия эффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Циклосерин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Циклосерин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Циклосерин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Антибиотик, выделенный из культур S.Orchidaceus, S.garyphalus, S.lavendulus , противотуберкулёзное средство. Его структура впервые была описанна группой Kühl в 1955 году . Тогда циклосерин рассматривался ещё только как высокотоксичное вещество.

Физико-химические свойства

Циклосерин образует ромбические кристаллы от белого до светло-желтого цвета, хорошо растворимые в воде. Водные растворы стабильны в основной среде, однако циклосерин крайне быстро разрушается в кислых средах, что является основной проблемой приема циклосерина в форме таблеток. В водных растворах также отмечается существование двух таутомерных форм .

Фармакологическое описание

Синонимы : Циклокарин, Цикловалидин, Клозин, Фармизерина, Новосерин, Ориенто-мицин, Оксамицин, Сероциклина, Серомицин, Тебемицин, Тизомицин.

Фармакологическое действие

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наиболее ценным свойством является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза). По активности уступает стрептомицину, изониазиду и фтивазиду, но действует на микобактерий туберкулеза, устойчивые к этим препаратам и пара-аминосалициловой кислоте. Конкурентный антагонист D-аланина. Ингибирует ферменты, ответственные за синтез этой кислоты в МБТ. В зависимости от концентрации может давать как бактериостатический, так и бактерицидный эффект. Устойчивость наблюдается редко, даже при длительной терапии. Подходит для лечения комплекса M. avium-intracellulare и других атипичных микобактериозов. Препарат проходит во все органы и ткани, ГЭБ, через плаценту. Выводится почками, удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Циклосерин рассматривается как «резервный» противотуберкулезный препарат, то есть назначаемый больным хроническими формами туберкулеза, у которых ранее применявшиеся основные препараты перестали оказывать эффект. Циклосерин можно также сочетать с основными препаратами для предупреждения развития резистентности (устойчивости к препарату) микобактерий. Возможно также комбинированное использование циклосерина с другими препаратами II ряда, этионамидом, пиразинамидом и др.

При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием препарата на нервную систему: головная боль, головокружение, бессонница (иногда, наоборот, сонливость), беспокойство, повышенная раздражительность, ухудшение памяти, парестезии (чувство онемения в конечностях), периферические невриты (воспаление нервов). Иногда возможны более тяжелые симптомы: чувство страха, психастенические состояния (состояние, характеризующееся быстрой сменой настроения, склонностью к депрессии /подавленности/ и т. д.), галлюцинаторные феномены (бред, видения, приобретающие характер реальности), эпилептиформные припадки (припадки, протекающие по типу эпилептических), потеря сознания. Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата.

Противопоказания

Органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, нарушения психики, а также наличие в анамнезе (истории болезни) указаний на психические болезни. Нельзя принимать циклосерин перед хирургическим вмешательством и в первую неделю после него. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек, лицам с неустойчивой психикой, страдающим алкоголизмом.

Примечания

См. также

Wikimedia Foundation . 2010 .

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦИКЛОСЕРИН

Торговое название

Циклосерин

Международное непатентованное название

Циклосерин

Лекарственная форма

Капсулы 250мг

Одна капсула содержит

активное вещество - циклосерин 250 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил),

твердые желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид Е 171.

Описание

Капсулы №0 белогоцвета. Содержимое капсул - порошок белого или светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения туберкулеза, антибиотики.

Код АТС J04AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Циклосерин после приема внутрь быстро и почти полностью(70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Практически несвязывается с белками плазмы крови.

Время достижения максимальной концентрации в плазмекрови (ТСmax) - 3-4 ч, пропорциональнопринятой дозе 250мг, 500мг, 1000мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax)составляет 6,24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250мг каждые 12ч (Сmax)составляет 25-30 мкг/мл.

Циклосерин хорошо проникаетв жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко,желчь, мокроту, лимфотическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальнуюжидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральнойполостях содержится 50-100% отконцентрации препарата в сыворотке крови.

Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов.Период полувыведения (T1/2) при нормальной функции почек - 10ч.

Выводится путем клубочковой фильтрации в неизменном виде: 50% через 12ч, 65-70% впределах 24-72ч, небольшие количества - через желудочно-кишечный тракт.

При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могутвозникнуть явления кумуляции.

Фармакодинамика

Циклосерин - бактерицидный антибиотик широкого спектрадействия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентныйантагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточнойстенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации10-100мг/л- Rickettsia spp., Treponema spp.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК) по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20мг/л и более - на плотной питательной среде.Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев леченияразвивается в 20-60% случаев).

Показания к применению

туберкулез легких в активной форме

внелегочный туберкулез (включая поражения почек) при условиичувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неудачногоадекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином,изониазидом, стрептомицином, и этамбутолом). Циклосерин следует использовать всочетании с другими противотуберкулезными средствами.

сочетание туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванных чувствительнымиштаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности видамиKlebsiella/Еntеrоbасtеr и Escherichia coli.

атипичные микобактериальные инфекции (в.т.ч. вызванные Mycobacteriumavium), инфекции мочевыводящих путей

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражениислизистой оболочки желудочно-кишечного тракта - после еды)

Взрослые. Обычная доза составляет от 500-750 мг/сутки в сутки в 2-3 приема или 12,5мг/кг массы тела подконтролем уровня препарата в крови. Начальная доза для взрослых чаще всегосоставляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первыхдвух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети старше 12 лет. Обычная начальная доза составляет от 10-20мг/кг массы тела/сутки за 2-3 приема, после чего она изменяется в зависимостиот уровня препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должнапревышать 750мг.

Пожилые. Пациентам старше 60 лет, а также с массой теламенее 50 кг— по 250мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов, наблюдавшихся во времялечения Циклосерином, было связано с нарушением функции центральной нервнойсистемы или являлось проявлениями повышенной чувствительности к препарату.

Наблюдались следующие побочные эффекты: проявления состороны центральной нервной системы, которые по-видимому были связаны свысокими дозами препарата, т.е. более 500 мг в сутки.

судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия,головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождавшиесяпотерей памяти, психозы, возможно с попытками самоубийства, измененияхарактера, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы,гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома

аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

мегалобластная анемия

повышение уровня аминотрансфераз печени

тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных сранее существовавшими заболеваниями печени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к циклосерину

эпилепсия, депрессия, выраженные состояния возбуждения илипсихозы

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее25 мл/мин)

при злоупотреблении алкоголем

беременность, период лактации

сердечная недостаточность

Детский возраст до12 лет

Лекарственные взаимодействия

Сообщается о том, что одновременное введение этионамидапотенцирует нейротоксические эффекты препарата. Алкоголь и циклосериннесовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Алкогольувеличивает опасность возникновения эпилептических припадков. Больные,получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, таккак при этом возможно усиление токсического действия на ЦНС. Можетпотребоваться снижение дозы.

Особые указания

При монотерапии возможно быстрое развитие устойчивостимикобактерий к циклосерину, поэтому препарат следует применять только всочетании с другими противотуберкулезными средствами в случае отсутствияэффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин,изониазид, рифампицин, этамбутол. Перед началом лечения необходимо выделитькультуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину идругим противотуберкулезным препаратам. В период лечения не допускаетсяупотребления алкоголя.

Для выявления признаков токсического действия препарата наЦНС необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин вдозе свыше 500 мг/сут. Прием препарата следует производить под контролем уровняциклосерина в крови (концентрация циклосерина не должна превышать 30 мг/мл, приболее высокой концентрации вероятны проявления токсичности). В период леченияследует также контролировать электроэнцефалограмму, гематологическиепоказатели, функцию почек и печени. У пациентов со сниженной функцией почекнеобходимо еженедельно контролировать анализ мочи.

В случае развития на фоне лечения аллергического дерматитаили симптомов поражения ЦНС (судороги, психоз, сонливость, спутанностьсознания, гиперрефлексия, головная боль, головокружение, тремор, периферическиепарезы, дизартрия) лечение препаратом необходимо отменить.

Для профилактики нейротоксических эффектов (в том числесудорог, возбуждения, тремора) в период лечения возможно назначениепротивосудорожных и седативных средств, препаратов бензодиазепинового ряда(диазепам) и ноотропных препаратов (пирацетам). Предупредить или уменьшитьтоксическое действие циклосерина можно также назначая глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (доеды), и ежедневным внутривенным введением натриевой соли аденозинтрифосфорнойкислоты (1 мл 1% раствора), пиридоксина по 200-300 мг/сут.

Для уменьшения побочных реакций следует ограничитьпсихическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева(пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

Следует учитывать, что применение циклосерина и другихпротивотуберкулезных лекарственных средств может привести к развитиюнедостаточности цианокобаламина и фолиевой кислоты, мегалобластной анемии.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая возможные побочные действия, при приеме препаратаследует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств илюдям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина вплазме 25-30 мг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса). Остроеотравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г в сутки. Симптомыхронической интоксикации возникают при длительном приеме циклосерина в дозеболее 500 мг в сутки.

Симптомы: головная боль, головокружение, повышенная раздражительность,парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания(кома).

Лечение: симптоматическое (активированный уголь,противосудорожные и седативные средства). Эффективен гемодиализ. Дляпрофилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин из расчета 200-300мг/сут. Все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Циклосерин относится ко второму ряду противотуберкулезных препаратов.

Это значит, что данный антибиотик назначается в случае непереносимости пациентами противотуберкулезных средств из первого ряда (или устойчивости к ним палочки Коха).

Лекарство относится к резервным при терапии хронической формы заболевания.

Также оно назначается при атипичных микобактериальных инфекциях: туберкулезоподобных, хронических легочных, кожных поражениях, лимфаденитах.

Антибиотик применяется и при некоторых инфекциях мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и других органов этой системы.

Циклосерин: инструкция по применению

Прежде чем назначить препарат, необходимо установить степень восприимчивости палочки Коха к циклосерину и другим медикаментам, направленным на лечение туберкулеза. Лекарство принимают перед едой , запивая водой (но не кислым соком, так как это нейтрализует лечебный эффект).

Справка. Если имеются симптомы раздражения слизистой желудка или другие заболевания ЖКТ, необходим прием после еды.

Лекарство имеет хорошую всасываемость — до 90 % после приема капсулы. Активный ингредиент быстро распространяется по тканям и жидкостям в системах организма, проникает в синовиальную жидкость, мокроту и желчь, достигая максимальной концентрации спустя 3 часа .

Во время терапии необходим контроль за концентрацией антибиотика в крови , так как при превышении 30 мг/л возможны проявления токсичных свойств препарата.

Эти свойства можно уменьшить с помощью приема глутаминовой кислоты внутрь, внутримышечного введения аденозинтрифосфата натрия. Также должны находиться под контролем показатели крови, работа печени и почек.

Если антибиотик принимают больные с недостаточной функцией почек и дозировка медикамента превышает 500 мг , то концентрацию лекарства необходимо проверять каждую неделю или 10 дней , контролируя содержание вещества.

Доктор отменяет Циклосерин, если наблюдается воспалительное поражение кожи аллергической этиологии или такие симптомы интоксикации, как парез (неполный паралич), чувство онемения в конечностях, головная боль, судороги, спутанность сознания, сонливость, нарушение иннервации речевого аппарата.

Внимание! Алкоголь на время терапии строго запрещен , так как совместный прием может спровоцировать судороги, особенно у людей, страдающих хронической алкогольной зависимостью.

При приеме медикамента потребуется отказаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания , а также ограничить пребывание на солнце (и другие возможные факторы перегрева).

Дозировка препарата

Лекарство выпускается в капсулах по 250 мг фармацевтическими компаниями многих стран: России, Индии, Греции, Южной Кореи. Действующий компонент в составе — циклосерин.

Фото 1. Упаковка Циклосерина в форме капсул дозировкой 250 мг.

Дозировка лекарства для взрослого человека — 0,25 мг каждые 12 часов . Обычно прием продолжается четырнадцать дней . После дозировка может составить до 1 г в сутки (по 250 мг каждые 6 часов ), но не может ее превысить.

Людям в возрасте, имеющим дисфункции почек, показана меньшая доза препарата, чем другим пациентам. Если масса тела пациента менее 50 кг, в сутки следует принимать не более 500 мг лекарства, разделив его на 2 приема .

Для детей начальная доза препарата составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки , разделенные на 2-3 приема . Такая дозировка обычно не превышает 750 мг . Ее повышают в случае острой фазы заболевания или при малой терапевтической эффективности.

Чтобы избежать появления устойчивости у палочки Коха, антибиотик сочетают с основными медикаментами терапии, но толерантность не приобретается быстро.

Противопоказания к приему

Прием ограничивают при беременности , во время грудного кормления и в возрасте до 18 лет , но лекарство может быть назначено в крайних случаях. Медикамент не используется при следующих состояниях:

• индивидуальная чувствительность;
• эпилепсия;
• депрессивные состояния, в том числе в истории болезни;
• психоз;
• хронический алкоголизм;
• серьезные нарушения в работе почек;
• хроническая сердечная недостаточность;
• за неделю до хирургического вмешательства и после него в течение этого же времени.

Важно! Антибиотик не назначается детям до 3 лет .

Не было установлено , влияет ли антибиотик на развитие плода при беременности, также не определено его влияние на репродуктивную функцию.

Лекарство легко проникает в жидкости организма, в том числе в грудное молоко, поэтому при лактации следует либо прекратить прием препарата, либо отказаться от грудного вскармливания. Решение об этом принимает лечащий врач с учетом значимости конкретного медикамента для терапии женщины.

Вам также будет интересно:

Побочные эффекты и передозировка

При использовании данного препарата возможны проявления побочных действий, связанных с его токсичностью и влиянием на нервную систему. Среди побочных явлений отмечается:

• бессонница или сонливость;
• головные боли, головокружение;
• воспаление нервов;
• онемение конечностей;
• депрессии;
• галлюцинации;
• потеря памяти;
• состояние эйфории;
• припадки по типу эпилептических.

Совместное применение антибиотика и этанола может увеличить риск припадков эпилепсии .

Данные проявления исчезают при отмене медикамента или пересмотре дозировки; для профилактики этих состояний врач может назначить прием седативных и противосудорожных препаратов, например, Пиридоксина (Витамин В6), ноотропных лекарственных средств.

При дефиците фолиевой кислоты или витамина B12 в организме, появлении анемии, которая может возникнуть во время терапии антибиотиком, потребуется принять соответствующие меры.

Побочные проявления могут наблюдаться со стороны органов пищеварения в виде:

• тошноты;
• рвоты;
• изжоги;
• диареи.

Эти явления чаще возникают у людей в возрасте , имеющих патологии печени.

При превышении обычной дозы до 1,5 г в сутки может развиться застойная сердечная недостаточность и острое отравление . Хроническая интоксикация возможна при длительном приеме лекарства (более 500 мг в сутки ). Передозировка в основном влияет на состояние нервной системы, проявления идентичны нежелательным эффектам.

Для устранения передозировки отменяют прием Циклосерина и проводят симптоматическое лечение (прием абсорбентов и препаратов, относящихся к противосудорожным и противоэпилептическим), назначают гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами

При терапии туберкулеза препарат нарушает синтез стенки микробной клетки. Его действие и бактерицидное, и бактериостатическое, оно зависит от концентрации в очаге инфекции и восприимчивости бактерий.

Одновременный прием с другими медикаментозными средствами может влиять на их эффективность и вызывать определенные побочные реакции.

1. Этионамид , Протионамид способен повышать частоту возможных побочных явлений со стороны центральной нервной системы (особенно судорог).
2. Изониазид , препарат из первого ряда противотуберкулезных средств, влияет на частоту возникновения головокружения и сонливости.
3. Циклосерин снижает устойчивость к Стрептомицину .
4. Азитромицин из подкласса азалидов увеличивает концентрацию Циклосерина в крови и усиливает проявления токсичности.

Фото 2. Упаковка Азитромицина в форме таблеток дозировкой 500 мг.

1. Антибиотик усиливает эффект Амоксициллина и клавулановой кислоты (резервные препараты, используемые во фтизиатрии).
2. Фолиевая кислота способна уменьшить эффект от приема Циклосерина.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 2 970

Форма выпуска, состав и упаковка

Антибиотик Циклосерин выпускается в форме порошка, засыпанного в стандартные капсулы из желатина. Капсулы упакованы по 10 штук в стандартный пластиковый блистер. Белая картонная пачка с оранжевой полосой содержит 1, 5 или 10 блистеров. Помимо лекарства, в упаковку вкладывается подробная инструкция от производителя, в которой описан состав препарата, особенности его применения, список показаний и противопоказаний, и другая информация, с которой необходимо ознакомиться перед началом курса лечения. Описание, размещенное на сайте нашей аптеки, может использоваться с ознакомительной целью, и не является заменой официальной инструкции. Обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем купить препарат Циклосерин. Сделать это можно в нашей аптеке, предварительно уточнив наличие препарата через интернет. Мы продаём антибиотик Циклосерин по выгодной цене. Основным действующим веществом в составе препарата является вещество циклосерин, являющееся антибиотиком. Каждая капсула содержит 250 мг активного ингредиента. Так же в состав входят дополнительные вещества, такие как: Соли магния и стеариновой кислоты; Полисорб; Пищевая добавка Е341; Тальк. Капсулы состоят из: Желатин; Вода; Красный и желтый красители; Пищевая добавка Е171 (Двуокись титана).

Фармакологическое действие

Эффективность лекарственного препарата Циклосерин напрямую зависит от его концентрации в месте, в котором возник воспалительный процесс, и чувствительности болезнетворных бактерий. В зависимости от этих факторов лекарство подавляет способность бактерий к размножению, или вызывать их гибель. Принцип действия активного вещества заключается в подавлении синтеза клеточной стенки бактерий, путем препятствования образования пептидных мостиков и стойких соединений пептидогликанов. Невозможность образования единой структуры приводит к тому, что клетки бактерий оказываются неспособны компенсировать естественный процесс распада клеточной стенки, и погибают. Лекарственная устойчивость к воздействию циклосерина у бактерий возникает в случае, если курс лечения длился не менее полугода. По разным данным, устойчивость наблюдается в 20 – 60 % случаев от общего числа применений препарата.

Фармакокинетика

Показания

Препарат применяется для лечения следующих заболеваний; Активная форма легочного туберкулеза; Внелегочные формы туберкулеза, в том числе – почечная; Инфекционные поражения мочевыводящих каналов, протекающие в острой и хронической форме. Для лечения туберкулеза почек Циклосерин применяется только в случае, если лечение стандартными препаратами не дало результата. При инфекции мочеполовой системы препарат так же используют в случае, если другие схемы лечения не дали результата, а чувствительность бактерий к основному активному компоненту подтверждена. Перед тем, как заказать Циклосерин, необходимо проконсультироваться с врачом.

Режим дозирования

Препарат принимается перорально. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, и запивая водой. Дозировка рассчитывается, исходя из возраста пациента. Взрослым пациентам назначается от 500 до 1000 мг активного действующего вещества в сутки, что равняется 2-4 капсулам препарата. Превышать данную дозировку не рекомендуется, поскольку это может вызвать симптомы передозировки. Первоначальная доза препарата обычно составляет 250 мг циклосерина, что равняется 1 капсуле, два раза в сутки, с интервалом в 12 часов. Решение об увеличении дозировки принимает лечащий врач, исходя из состояния пациента, и результатов его анализов. Для пациентов, не достигших совершеннолетия, дозировка рассчитывается, исходя из веса тела. Стандартной дозой считается 10 мг циклосерина на 1 кг массы тела ребенка. Решение о коррекции дозировки должен принимать лечащий врач, на основании результатов анализов, и достигнутого терапевтического эффекта. Пациентам возрастной группы 65+ обычно назначают 500 мг, или 2капсулы циклосерина в сутки, прием которого должен быть разбит на два раза. Увеличивать дозировку можно только по решению лечащего врача.

Побочное действие

Клинические исследования показали, что большая часть побочных эффектов данного препарата связана с нарушениями в работе ЦНС, либо гиперчувствительностью пациента к какому-либо из компонентов, входящих в состав лекарства. Превышение рекомендуемой дозировки значительно увеличивает шанс возникновения побочных эффектов. Со стороны центральной нервной системы у пациентов наблюдались следующие проблемы: Перепады настроения; Тревожность; Дрожание конечностей; Нарушения произношения в следствии недостаточной иннервации речевого аппарата; Головокружения; Измененные состояния сознания; Провалы в памяти; Вспышки агрессии; Депрессивные состояния; Неполный паралич мышц; Повышение сегментарных рефлексов; Судороги; Кома. Риск возникновения побочных эффектов увеличивается, в случае превышения суточной дозы препарата в 500 мг. Так же у пациентов наблюдались аллергические реакции, и проблемы с ЖКТ – тошнота, понос и рвота, боли в животе, изжога. При увеличении суточной дозы до 1.5 мг циклосерина наблюдалось обострение хронической сердечной недостаточности, поэтому пациентам, страдающим проблемами с сердцем, превышение дозировки строго не рекомендовано. Появление любых побочных эффектов может стать причиной для прекращения курса лечения. При обнаружении любых симптомов из описанных выше, следует прекратить прием препарата до консультации с лечащим врачом. Решение о целесообразности продолжения лечения или замене циклосерина на аналоги должен принимать профессионал с медицинским дипломом. В редких случаях наблюдается недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты у пациента, проходящего курс лечения, развитие анемии. Данные побочные эффекты в большей или меньшей степени характерны для всех противотуберкулезных препаратов.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к применению препарата являются: Повышенная чувствительность пациента к циклосерину; Поражения центральной неровной системы органического характера; Эпилепсия; Нарушения психики; Депрессивное состояние; Хроническая сердечная недостаточность; Хроническая почечная недостаточность; Склонность пациента к алкоголю.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат показал способность проникать в околоплодные воды и грудное молоко, кровеносную систему плода. Использование циклосерина во время беременности противопоказано. Исключение составляют ситуации, при которых отсутствие лечения угрожает здоровью женщины. Пациентка должна быть заранее предупреждена о возможном вреде лечения, ее состояние и основные показатели жизнедеятельности плода необходимо постоянно контролировать. В случае возникновения необходимости лечения циклосерином во время лактации, может быть рассмотрен вопрос о целесообразности прекращения вскармливания на время прохождения курса.

Применение при нарушениях функции почек

Циклосерин выводится из организма, в основном, с мочой, и нарушения работы почек могут привести к опасному превышению его концентрации в организме. Препарат противопоказано применять для лечения пациентов, страдающих почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых составляет менее чем 50 миллилитров в минуту.

Применение у детей

Препарат следует с осторожностью применять для лечения несовершеннолетних пациентов. Необходимо тщательно рассчитать суточную дозу лекарства, контролировать его концентрацию в организме ребенка.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам возрастной группы 65+ препарат следует принимать осторожно, не превышая рекомендованных дозировок, и регулярно проходя обследования у врача.

Передозировка

Острое отравление возникает в случае, если разовая суточная доза препарата превысит 1 грамм. Так же препарат имеет склонность накапливаться в организме в случае наличия у пациента проблем с почками, или из-за регулярного приема дозы лекарства, превышающей 0.5 г. При отравлении данным антибиотиком могут возникнуть головокружения, головные боли, помутнения сознания и другие последствия со стороны ЦНС. В случае серьезной передозировке не исключено впадение пациента в коматозное состояние. Пациента необходимо госпитализировать, поместить под врачебный надзор. От медицинского персонала потребуется контролировать жизненные показатели, и проводить поддерживающую терапию. Для уменьшения абсорбции препарата эффективно применять активированный уголь, а против нейротоксичных эффектов – пиридоксин. Гемодиализ может удалить циклосерин из плазмы крови, но есть шанс развития токсичных эффектов, что может привести к летальному исходу.

Особые указания

Перед использованием циклосерина необходимо предварительно убедиться, что болезнетворные бактерии, вызвавшие заболевание, чувствительны к эффекту данного лекарственного средства. Во время прохождения курса терапии важно регулярно контролировать почечную функцию пациента, содержание циклосерина в кровяной плазме, функциональное состояние печени. При возникновения аллергических реакций или нейротоксичных эффектов терапевтический курс следует прервать, либо рассмотреть вопрос о снижении дозировок. Решение об этом принимает лечащий врач. Исследований, касаемо способности циклосерина влиять на способность водить автомобиль не проводилось. Учитывая нейротоксичный эффект, и наличие таких побочных эффектов как помутнение сознания, головокружение и дрожание конечностей, пациенту следует с осторожностью подходить к вождению или выполнению других видов профессиональной деятельности, требующих высокого уровня концентрации и быстрого принятия решений. В целом, Циклосерин заслужил положительные отзывы пациентов и медиков, благодаря своей действенности. В то же время отмечается риск возникновения побочных эффектов. Некоторые пользователи отмечают достаточно высокую цену лекарственного средства Циклосерин. В аптеках Москвы Циклосерин отпускается по рецепту.

Лекарственное взаимодействие

На данный момент известно о следующих взаимодействиях препарата с другими лекарствами и веществами: Одновременный прием препарата с этиловым спиртом недопустим, поскольку возрастает шанс возникновения эпилептических приступов; Совместное применение с Этионамидом или Изониазидом может вызвать усиление нейротоксических реакций; Некоторые седативные препараты, в частности феназепама и диазепама имеют свойство ослаблять нейротоксический эффект циклосерина; Схожий эффект оказывают ноотропные препараты, пироцетам и пиридоксин.

Условия и сроки хранения

Хранить Циклосерин необходимо в защищенном от детей и солнечного света месте, при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Срок годности лекарства составляет 2 года с даты производства, напечатанной на упаковке. По завершению срока годности препарат подлежит утилизации – его применение может быть небезопасно для здоровья пациента.