Аспирин действие на желудок. Ацетилсалициловая кислота. Аспирин для разжижения крови: как принимать, дозировка

Инструкция

Ацетилсалициловая кислота обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами, поэтому может использоваться при мигрени, ревматизме, невралгии и лихорадке. Кроме того, препарат на тромбоцитов, а потому назначается для профилактики эмболий и тромбозов. Ацетилсалициловая кислота также показана для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, таких как инфаркт , нарушение мозгового кровообращения и т.д.

Для снижения температуры или для уменьшения боли примите одну таблетку (500 мг) ацетилсалициловой кислоты. Как правило, улучшение наступает в течение получаса. Повторное употребление лекарства возможно не ранее, чем через 4-6 часов, а общая суточная доза не может превышать 3 г.

При ревматизме, ревматоидном полиартрите и инфекционно-аллергическом миокардите принимайте по 2 (по 500 мг) ацетилсалициловой кислоты 2-3 раза в день. Запивайте большим количеством жидкости во избежание возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Для профилактики инфаркта миокарда (при наличии предрасположенности или после уже перенесенного заболевания) пейте ежедневно по 150-300 мг ацетилсалициловой кислоты. Продолжительность терапии в этом случае определяется врачом, нередко требуется пожизненный непрерывный прием препарата.

Пейте ацетилсалициловую кислоту только после еды. Прием лекарства натощак может спровоцировать возникновение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.

Во время лечения ацетилсалициловой кислотой, регулярно сдавайте общий анализ крови для контроля уровня тромбоцитов и гемоглобина.

Обратите внимание

Воздержитесь от приема алкоголя на время лечения.

Не используйте ацетилсалициловую кислоту для лечения ребенка младше 15 лет.

Источники:

ацетилсалициловая кислота от температуры

Ацетилсалициловая кислота применяется как жаропонижающее, противовоспалительное и сосудорасширяющее средство. Существует около 50 торговых марок препаратов на основе этого вещества. Аспирин - его аптечное название. Ежегодное потребление лекарственных препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, превышает 40 млрд. таблеток.

Инструкция

Ацетилсалициловая кислота подавляет действие ферментов, отвечающих за синтез медиаторов воспаления - простагландинов. В результате снижается воспалительная реакция в организме. Аспирин широко используется в лечении ревматических заболеваний, снижении зубной и головной боли, мигрени, невралгиях и некоторых других патологических состояниях, сопровождающихся воспалением, болью и высокой температурой.

Аспирин оказывает влияние на , снижает вероятность образования тромбов. Вследствие становится более жидкой, а сосуды - расширяются. Он применяется для облегчения головной боли и для профилактики инфарктов, инсультов и тромбоэмболии у , с высоким риском тромбообразования.

К негативным свойствам аспирина следует отнести его влияние на функционирование клеток слизистой желудка. Возможны кровотечения в желудке и кишечнике. Поэтому, аспирин не назначают людям с язвенной болезнью и гастритом. Шипучие формы выпуска этого препарата считаются менее вредными для слизистых желудочно-кишечного тракта, но это не снижает риск развития внутренних кровотечений. Также данный препарат противопоказан пациентам с бронхиальной астмой, при заболевании оспой, корью и детям до 12 лет. Если человек принимает одновременно несколько лекарств, нужно быть особенно осторожным. Из-за несовместимости некоторых компонентов может произойти отравление. Ацетилсалициловая кислота увеличивает токсические эффекты, усиливает действие анальгина.

Содержание

Такой привычный и безопасный препарат, как ацетилсалициловая кислота может принести значительный вред здоровью при несоблюдении правил приема, указанных в инструкции. Рекомендуется внимательно отнестись к разделам о применении средства при различных состояниях и прочесть список противопоказаний.

Состав Ацетилсалициловой кислоты

В состав одной таблетки Аспирина (ацетилсалициловой кислоты) входят:

Механизм действия Ацетилсалициловой кислоты

Нестероидный противовоспалительный препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим действиями.

Они связаны с подавлением циклооксигеназы первого и второго типов, регулирующих синтез простагландинов. Препарат понижает агрегацию, адгезию тромбоцитов, образование тромбов за счет подавления синтеза тромбоксана в тромбоцитах.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты связан с угнетением фермента метаболизма арахидоновой кислоты – предшественника простагландинов, которые служат главной причиной появления воспаления, лихорадки, боли. За счет снижения количества простагландинов снижается температура, расширяются сосуды, возрастает потоотделение. Анальгезирующий эффект проявляется в центральной и периферической системах.

При нестабильной стенокардии прием ацетилсалициловой кислоты снижает летальность, риск развития инфаркта миокарда. Она эффективна при первичной профилактике заболеваний сосудов, сердца, при вторичной профилактике инфаркта. Суточная доза свыше 6 г увеличивает протромбиновое время, подавляет синтез протромбина печенью. Препарат повышает фибринолитическое свойство плазмы, снижает уровень витамин К-зависимых факторов свертывания (альбуминов).

Кислота нарушает реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, стимулирует ее выведение. Блокада циклооксигеназы в слизистой желудка ведет к торможению гастропротекторных простагландинов, что может приводить к изъязвлению оболочки и кровотечениям.

От чего Ацетилсалициловая кислота в таблетках

Применение ацетилсалициловой кислоты имеет следующие показания:

умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная боль, невралгия, менструальная боль, мигрень, артралгия, спазм мышц, лихорадка);
высокая температура тела при простуде или инфекционно-воспалительных заболеваниях (у пациентов старше 5 лет);
ревматизм, ревматоидный артрит;
первичная, вторичная профилактика инфаркта миокарда, тромбозов, эмболий, ишемический нарушения мозгового кровообращения;
необходимость в формировании стойкой толерантности к нестероидным противовоспалительным средствам при аспириновой астме или триаде.

Способ применения и дозировка

У взрослых дозировка ацетилсалициловой кислоты назначается индивидуально. Разовая доза составляет 40–1000 мг, суточная – 150–8000 мг с кратностью приема 2–6 раз в сутки. Таблетки принимаются перед едой, запиваются стаканом воды. При сердечных заболеваниях длительность приема зависит от назначения врача, может длиться годами.

Если дозировка пропущена, ее принимают как можно раньше, но при условии, что следующий прием будет через 4 часа или больше.

В противном случае от дозы отказываются.

В кардиологии начинать и заканчивать прием ацетилсалициловой кислоты можно резко, в любой момент. Для профилактики инфаркта употребляют по 100–300 мг через день, при стенокардии – каждый день. При подозрении на инфаркт нужно однократно принять 100–300 мг препарата до приступа. Затем в течение месяца принимать по 200–300 мг ежедневно, через месяц посетить врача.

Для профилактики тромбозов, приступов мигрени принимают каждый день по 100–200 мг или 300 мг через день. При высоком риске тромбоэмболии мозговых артерий назначают по 300 мг ежедневно, постепенно увеличивая дозировку до 1000 мг через месяц. Чтобы снизить свертываемость крови, каждый день принимают по 0,3 г Аспирина.

Ацетилсалициловая кислота от температуры

При болевом синдроме Ацетилсалициловая кислота (acidum acetylsalicylicum) принимается по 500–1000 мг, максимальная суточная доза составит 3 г. Максимум за один раз можно принять 1 г средства, между приемами выдерживают четырехчасовые интервалы. Таблетки пьют после еды, запивают водой, молоком, минеральной щелочной водой. Обезболивание аспирином не должно продолжаться более недели, купирование жара – трех дней.

При ревматизме

Ацетилсалициловая кислота при ревматизме, ревматоидном полиартрите, инфекционно-аллергическом миокардите назначается по 2-3 г взрослым и по 0,2 г детям на каждый год жизни. Разовая доза для детей до года составит 50 мг, 2 лет – 100 мг, 3 лет – 150 мг, 4 лет – 200 мг. С пяти лет можно давать 250 мг Аспирина. До 12 лет средство назначается с осторожностью, потому что есть риск развития синдрома Рейе (рвота, энцефалопатия, увеличение печени).

Применение в косметологии

Таблетки ацетилсалициловая кислота используются дерматологами в косметологии для лечения воспалений, прыщей, угрей. Они очищают кожу, удаляют черные точки, уменьшают выработку сала, сужают поры, снимают отек, устраняют следы от прыщей, отшелушивают, сохраняют упругость кожи. В домашних условиях можно делать маски с препаратом, в косметологии используются специализированные порошки, пасты. Применять их можно не чаще 2-3 раз в неделю, после беречь кожу от ультрафиолетового излучения.

Особые указания

В инструкции по применению говорится об особых указаниях:

Кислота снижает выведение мочевой кислоты, что может привести к острому приступу подагры.
Длительный прием средства требует периодических анализов крови и кала.
Только по строгим показаниям возможен однократный прием препарата во втором триместре беременности. При лактации таблетки запрещены.
Средство с осторожностью назначается при заболеваниях печени, почек, эрозиях, язвах, кровотечениях желудочно-кишечного тракта, бронхиальной астме, повышенной кровоточивости.
В качестве противовоспалительного лекарство можно использовать не больше 5–8 г в сутки.
За 5–7 дней до операции прием салицилатов отменяют.

При беременности

По причине тератогенного потенциала Аспирина нельзя применять препарат в первом триместре беременности. В противном случае возникает риск крипторхизма (нарушение развития половой системы у мальчиков). Также повышается вероятность выкидыша. Применение препарата в третьем триместре может спровоцировать легочную гипертензию у плода и повышает степень кровотечений у матери во время родов. Прием Аспирина допустим в исключительных случаях в период второго триместра, в минимальных дозах и под контролем врача.

В детском возрасте

Детям до 15 лет противопоказано назначение ацетилсалициловой кислоты для снижения температуры тела при острых респираторных заболеваниях, гриппе и прочих лихорадочных состояниях. Существуют медицинские данные, что прием в детском возрасте может привести к развитию гепатогенной энцефалопатии (синдром Рея, смертность до 35%).

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на лекарственное взаимодействие медикамента:

Ацетилсалициловая кислота повышает токсичность Метотрексата, усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, Гепарина, тромболитиков, сульфаниламидов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, Трийодтиронина, сульфонилмочевины, инсулина, фенитоина, вальпроевой кислоты, гидрокарбонатов. Она понижает работу урикозурических препаратов, гипотензивных средств, диуретиков, Каптоприла, Эналаприла.
Сочетание лекарства с глюкокортикостероидами, блокаторами кальциевых каналов повышает риск развития желудочного кровотечения, ульцерогенного действия.
Средство повышает концентрацию барбитуратов, препаратов лития, Дигоксина в плазме, уменьшает уровень Индометацина, Пироксикама.
Ухудшить всасывание медикамента могут антациды на основе гидроксида магния или алюминия, нарушить абсорбцию – Гризеофульвин, повысить скорость всасывания – кофеин.
Сочетание средства с препаратами золота индуцирует повреждение печени, с алендронатом натрия – тяжелый эзофагит, экстрактом гинкго билоба – спонтанное кровоизлияние в радужку глаза, Пентазоцином – нарушение работы почек.
Дипиридамол, ингибиторы карбоангидразы, Метопролол повышают концентрацию салицилатов в крови, что может закончиться интоксикацией.
Фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную Аспирином.

Совместимость с алкоголем

Соединение ацетилсалициловой кислоты и алкоголя приводит к увеличению раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что способствует возрастанию риска кровотечений. При этом прием таблетки Аспирина за 5–10 часов до предполагаемого употребления спиртного снижает остроту похмельного синдрома.

Побочные действия

Во время лечения ацетилсалициловой кислотой возможны побочные действия. Инструкция говорит о следующих:

рвота, анорексия, тошнота, желудочные кровотечения, боль в эпигастрии, диарея, гастралгия, авитаминоз;
анемия (недостаток гемоглобина), тромбоцитопения;
кровь в моче;
геморрагический синдром;
гипертермия;
гипокоагуляция;
нефротический синдром;
кожная сыпь, аллергия, бронхоспазм, отек Квинке, аспириновая триада;
синдром Рейе.

Передозировка

При единовременном приеме большой дозы (более 300 мг/кг) Аспирина возникает острое отравление, характеризующееся судорогами, ступором, комой, не кардиогенным отеком легких, быстрой дегидратацией, почечной недостаточностью и шоком. Для снижения токсичности принимается активированный уголь, назначается диализ, внутривенные вливания нормального физиологического раствора, декстрозы и бикарбоната натрия.

Хроническая передозировка (при долговременном приеме повышенных доз) отличается симптомами:

тошнота;
рвота;
нарушение зрительной функции;
шум в ушах;
головокружение;
общая слабость;
сильная головная боль;
лихорадка (плохой прогностический признак).

Противопоказания

Применять средство противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

обострение язвы, эрозии желудка;
аспириновая триада;
желудочно-кишечное кровотечение;
гемофилия;
гипопротромбинемия;
геморрагический диатез;
портальная гипертензия;
расслаивающая аневризма аорты;
дефицит витамина К, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
почечная, печеночная недостаточность;
синдром Рейе;
возраст до 15 лет;
первый, третий триместры беременности, лактация;
непереносимость компонентов состава.

Условия продажи и хранения

Ацетилсалициловая кислота хранится при температуре до 25 градусов, в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года. Продается без рецепта.

Аналоги

На замену средства могут прийти препараты с ацетилсалициловой кислотой в составе. Это таблетки:

Аспровит;
Аспинат;
Аспиватрин;
Некстрим Фаст;
Флуспирин;
Таспир;
Аспирин.

Цена

Стоимость средства зависит от производителя, формы выпуска, места продажи. Примерные цены по Москве:

Внимание! Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:

Фармакологическая группа

Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Способ применения и дозировка

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Показания

Ацетилсалициловая кислота назначается при:

острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
лихорадочном синдроме;
необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Передозировка

Симптомы . При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях — спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей — выше 3 г.

Лечение . Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Условия и срок хранения

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

Ацетилсалициловая кислота кровь разжижает за счет торможения развития факторов воспалительной реакции. Это эффект замедления агрегации тромбоцитов, который имеет ряд негативных побочных действий. В настоящее время ацетилсалициловая кислота для разжижения крови используется при малейшей угрозе развития тромбоза. Но, вред ацетилсалициловой кислоты зачастую полностью нейтрализует все её положительные эффекты. О том, как соотносятся польза и вред ацетилсалициловой кислоты, подробно рассказано в предлагаемом материале. Рассмотрены все аспекты воздействия данного химического вещества. Представлены сведения о вероятных побочных эффектах и о негативном тератогенном воздействии на развивающийся плод во время беременности женщины.

Ацетилсалициловая кислота разжижает кровь

Почему смертность от сердечно-сосудистых заболеваний занимает первые места уже несколько десятилетий? Почему у этих же людей кодами повышенное тромбообразование, и оно продолжает повышаться? Почему у них все признаки густой крови - ведь они ее «разжижают» много лет? Ответ есть. Аспирин прежде всего «химия», кислота, причем активная, со всеми вытекающими последствиями.

Да, ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, и тем самым отдаляет на время процесс закупорки кровеносного сосуда и наступление или инсульта. Говорить, что аспирин разжижает кровь или понижает свертываемость крови, неверно - аспирин просто блокирует процесс тромбообразования, причем нарушая природную цепочку механизмов организма, что, естественно, ведет ко многим каскадным дальнейшим нарушениям.

Ацетилсалициловая кислота обладает антиагрегантным действием

Ацетилсалициловая кислота обладает антиагрегантным воздействием, но при этом не может разжижить кровь - это не вода. Когда кровь загрязнится окончательно, т. е. повысится ее вязкость, аспирин никак не поможет: инфаркт и инсульт годами остаются самыми частыми заболеваниями, наступающими внезапно, с высокой смертностью и угрозой частичной или полной парализации. Более того: за то, что ацетилсалициловая кислота обладает этим действием придется «заплатить» - препятствуя тромбообразованию, аспирин угнетает именно те ферменты, недостаток которых нарушает местные ауторегуляторные механизмы и приводит к целому ряду серьезных побочных эффектов и заболеваний в будущем.

Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты основано на временном действии, вызывающем каскадную реакцию систем регуляции внутри организма человека.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты в профилактике тромбоза

Основной механизм действия ацетилсалициловой кислоты связан с угнетением циклооксигеназы. При этом нарушается образование простагландинов Е2 и Е12 (простациклина), которые оказывают гастропротекторное действие. В результате даже при непродолжительном применении ацетилсалициловой кислоты запускается механизм, который может вызвать повреждение эпителия желудка и двенадцатиперстной кишки (ульцерогенный эффект). При применении ацетилсалициловой кислоты возможны желудочно-кишечные кровотечения и другие геморрагические осложнения.

Избирательное ингибирование циклооксигеназы приводит к активации липоксигеназного пути превращения арахидоновой кислоты и образованию лейкотриенов. Поэтому у больных ацетилсалициловая кислота может провоцировать начало приступа.

Осуществляя профилактику ацетилсалициловой кислотой, надо понимать: нельзя заблокировать одно звено в цепочке механизма регуляции организма и думать, что теперь все будет хорошо. С приемом аспирина тромбообразование не нормализуется. Просто так тромбы организмом не продуцируются - значит, где-то есть повреждения, которые необходимо залечить («заклеить»), например, при варикозном расширении вен на стенках сосудов во избежание внутреннего кровотечения, угрожающего жизни человека. Ацетилсалициловая кислота при тромбозе не оказывает абсолютно никакого терапевтического воздействия.

Организм начинает процесс тромообразования. (тромбы - «пластилин», закупоривающий повреждения), а аспирин этот процесс блокирует. Что делать? Повреждения на стенках сосудов никуда не делись, а тромбрв нет. Надо еще более повысить процесс тромбообразования, чтобы получить тромб для заклеивания хотя бы основных повреждений. Врач, видя, что тромбообразование не уменьшилось, а наоборот, повысилось, увеличивает дозу аспирина. Пошел каскадный процесс нарушений: если «победит» аспирин - угроза смерти от внутренние кровотечений и процесс неконтролируемого («сломанного») тромбообразования.

Если победит организм и сможет выработать такое количество тромбов, которое «переплюнет» аспириновые блоки - угроза инфаркта или инсульта. Так, может, не начинать эту «игру» или попытаться прекратить? Причем знайте, если вы давно и много употребляете аспирина - нельзя внезапно прекращать его прием - система тромбообразования нарушена и поднимать ее надо постепенно - с врачом и контролем анализов.

Многие люди стали принимать аспирин просто так, без показаний, для того, чтобы в крови тромбоциты не образовывали комки и тромбы. Однако действие аспирина не безвредно: влияя на способность тромбоцитов склеиваться друг с другом, ацетилсалициловая кислота подавляет функции этих кровяных телец, вызывая порой необратимые процессы. Как выяснилось в результате исследований, аспирин - польза лишь для тех лиц, которые находятся в группе так называемого «высокого риска», для групп людей «низкого риска» аспирин оказался не только неэффективной профилактикой, но и в некоторых случаях вредом. То есть для более или менее здоровых людей аспирин не только не полезен, но и вреден, потому что склонен вызвать внутренние кровотечения. Ацетилсалициловая кислота делает сосуды более проницаемыми и снижает способность крови к свертыванию».

АСК влияет на деятельность митохондрий - энергетических станций клетки. Под действием ацетилсалициловой кислоты замедляется клеточное дыхание, клетка производит меньше энергии, что в конечном итоге негативно сказывается на ее метаболизме.

Ацетилсалициловая кислота: противопоказания и побочные эффекты

является противопоказанием к применению ацетилсалициловой кислоты даже в анамнезе (истории болезни). Противопоказано также применение при портальной гипертензии (повышении давления в системе воротной вены печени), венозном застое, при нарушении свертываемости крови.

При долгом использовании салицилатов надлежит учитывать возможность развития такого побочного эффекта ацетилсалициловой кислоты, как анемия (снижения содержания гемоглобина в крови). При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться «аспириновая» астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты).

Детям и подросткам (до 14 лет) с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией (увеличением температуры тела), ацетилсалициловую кислоту можно назначать только при неэффективности других продуктов. У заболевших, страдающих аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим и сенным ринитом (насморком), крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и , особенно в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, возможно развитие «аспириновой» астмы.

Можно ли ацетилсалициловую кислоту при беременности

Следует учитывать, что прием салицилатов (в больших дозах) в первые 3 месяца беременности связывают во многих эпидемиологических исследованиях с повышенным риском развития уродств (волчья пасть, пороки сердца). В последние 3 месяца беременности прием салицилатов может привести к удлинению периода беременности и ослаблению родовых схваток. Ответ на вопрос о том, можно ли принимать ацетилсалициловую кислоту при беременности, всегда должен быть отрицательным, поскольку это ведет к серьезным последствиям.

У матери и малыша наблюдалась высокая склонность к кровотечениям. При приеме ацетилсалициловой кислоты матерью незадолго до родов у новорожденных возможны внутричерепные кровотечения. Так, при использовании в первые две недели беременности препарат может оказывать на эмбрион токсическое действие, которое обычно заканчивается гибелью плода. Если вам скажет, что ацетилсалициловую кислоту можно при беременности, не верьте – это очень опасное для малыша лекарство.

В конце 1 и начале II триместра беременности аспирин может стать причиной различных дефектов развития плода, в частности, нарушения формирования миокарда (недоразвитие левого желудочка сердца, дефект межжелудочковой перегородки, преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной гипертонии) и развития диафрагмальной грыжи. Употребление же аспирина в конце беременности или непосредственно перед родами может стать причиной развития кровотечений и кровоизлияний у плода.

Для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приему ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната, что, впрочем, также не дает 100%-ной гарантии защиты, к тому же постепенно приводит к нарушению щелочного баланса организма.

Какие может осложнения и побочные действия вызвать ацетилсалициловая кислота

При длительном приеме ацетилсалициловая кислота может вызывать необратимые изменения в системе кроветворения. В связи с влиянием на агрегацию (склеивание) тромбоцитов, также некоторой антикоагулируюшей (противосвертываюшей) активности надлежит при лечении ацетилсалициловой кислотой проводить периодически исследование крови. Летальная (способная привести к смерти) доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых - 10 г, для малышей - 3 г.

При таких болезнях, как грипп, прием аспирина запрещен, лечение ацетилсалициловой кислотой в виде осложнения может вызвать синдром Рейе (), что приводит в подавляющем большинстве случаев к летальному исходу.

Будьте осторожны с ацетилсалициловой кислотой (как и с любым химическим лекарством): это не простой препарат - оказывая эффект блокировки на механизм тромбообразования, он негативно влияет на самые глубинные процессы и подрывает иммунитет в его фундаментальной основе. Побочные действия ацетилсалициловой кислоты таковы: в производстве тромбоцитов начинаются необратимые процессы, тромбообразование переходит в устойчивую фазу - человек «садится» на ацетилсалициловую кислоту пожизненно, но не выздоравливает, не нормализует процесс тромбообразования и не уменьшает риск развития смертельно опасных заболеваний.

Статья прочитана 4 152 раз(a).

Ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, слегка мраморные, с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 91 мг, тальк - 9 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - пачки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (500) - пачки картонные (для стационаров).
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (30) - пачки картонные (для стационаров).
20 шт. - банки полимерные (40) - пачки картонные (для стационаров).
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (30) - пачки картонные (для стационаров).
30 шт. - банки полимерные (40) - пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии . Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении , средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, .

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Особые указания

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Беременность и лактация

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

При нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.