1. Měkké lékové formy. Srovnávací charakteristiky měkkých lékových forem.

Mezi měkké dávkové formy patří masti, krémy, pasty, čípky a náplasti.Jako formovací základy se používají tuky a tukům podobné látky získané z ropy, syntetické polymery.

Masti (Unguenta, Ung.)- měkká léková forma viskózní konzistence, používaná pro vnější použití a obsahující méně než 25 % suchých (práškových) látek.

Masti se získávají smícháním různých léčivých látek (základů) s tvarovacími látkami (složkami), tzv. masťovými základy.Jako masťové základy se obvykle používají látky nebo směsi látek s vysokou mazací schopností, které se dobře mísí, ale nereagují s léčivými látkami. a nemění svůj majetek vlivem světla a vzduchu. Některé ropné produkty (vazelínový olej, vazelínový olej), živočišné tuky (čištěný vepřový tuk), tukové látky, vosky (lanolin, včelí vosk, spermacet) a syntetické látky splňují tyto požadavky v různé míře. Masti jsou nedávkované lek.formy, proto jsou v receptech předepisovány celkem. Pouze při předepisování látek pro resorpční působení v mastech by měly být masti předepisovány v dávkách (jednorázové dávky).Existují jednoduché a složité masti. Jednoduché - komp. ze 2 složek: jedna aktivní a jedna tvarující in-va. Komplex – jsou součástí více než 2 složek.

Pasty (těstoviny, past.)- tyto druhy mastí obsahují nejméně 25% sušiny, ne více než 60-65%, při tělesné teplotě pasty měknou. Pasty vydrží v místě aplikace déle než masti. Díky vyššímu obsahu práškovitých látek mají pasty na rozdíl od mastí výrazné adsorpční a vysušující vlastnosti.

Pasty patří mezi nedávkované lékové formy, jsou tedy předepisovány celkem. Pasty na kmen jsou předepisovány pouze v rozšířené formě s uvedením všech složek a jejich množství. Recept končí receptem: M.f. těstoviny (Misce ut fiat těstoviny. - Smíchejte, aby vznikla pasta).

Pokud je množství práškovitých látek v pastě menší než 25 %, přidá se jeden nebo více indiferentních prášků, jako je škrob (Amylum), oxid zinečnatý (Zinci oxydum), bílý jíl (Bolus alba) atd.

Svíčky (čípky, čípky, suppositoria) -

lékové formy, které jsou pevné při pokojové teplotě a tají nebo se rozpouštějí při tělesné teplotě.Existují rektální čípky (svíčky) - suppositoria rectalia, vaginální - suppositoria vaginalia a bacily (GPC).Látky se používají jako složky pro přípravu čípků

hustá konzistence, které tají při tělesné teplotě (ne vyšší než 37 ° C), nemají dráždivé vlastnosti, špatně se vstřebávají přes sliznice, nevstupují do chemické interakce s léčivými látkami.

Nejvhodnějšími základy pro čípky jsou kakaové máslo a japonský skořicový tuk. Kromě toho se při výrobě svíček široce uplatnily želatino-glycerinové základy (směs želatiny, glycerinu a vody) a mýdlo-glycerinové základy (slitina lékařského mýdla a glycerinu).

Léčivé látky v čípcích se používají pro místní a v rektálních čípcích - pro resorpční účinek. V tomto ohledu je při předepisování toxických a silných látek v rektálních čípcích nutné dodržovat stejná pravidla o vyšších dávkách jako u perorálních lékových forem.

Rektální čípky mají obvykle tvar kužele nebo válce se špičatým koncem. Jejich hmotnost se pohybuje od 1,1 do 4,0 g1. Maximální přípustný průměr je 1,5 cm Pokud není v receptu uvedena hmotnost rektálních čípků, pak jsou vyrobeny s hmotností 3,0 g.

Vaginální čípky ve tvaru mohou být kulovité (kuličky - globuli), vejčité (ovuli - ovula) nebo ve formě plochého tělíska se zaobleným koncem (pesary - pessaria) Hmotnost vaginálních čípků je od 1,5 do 6,0 g. se obvykle vyrábějí o hmotnosti 4,0 g.

V současné době je většina čípků vyráběna v hotové formě farmaceutickým průmyslem.

Čípky vyráběné farmaceutickým průmyslem, stejně jako všechny ostatní oficiální lékové formy, jsou předepisovány pomocí zkrácené receptury. Recept v tomto případě začíná uvedením lékové formy - Suppositorium ... (Čípek ... - víno. p. jednotek. h.). Dále za předložkou cum (c) následuje název léčivé látky (v jednotkách TV) a její dávka. Předpis končí receptem D.t.d.N. a podpis.

Omítky (Emplastra) je léková forma ve formě plastické hmoty, která má schopnost měknout při tělesné teplotě a přilnout ke kůži, nebo ve formě stejné hmoty na plochém nosiči. Pro vnější použití používejte náplasti.

Podle stavu agregace se rozlišují pevné a kapalné skvrny.

Tvrdé náplasti jsou pevné při pokojové teplotě a měknou při tělesné teplotě.

Tekuté náplasti (lepidla na kůži) jsou těkavé kapaliny, které po odpaření rozpouštědla zanechávají na kůži film.

Většina náplastí používaných v moderní lékařské praxi je vyráběna farmaceutickým průmyslem.

Pevné omítky se vyrábí buď namazané na tkanině nebo ve formě kónických a válcových bloků. V závislosti na tom by se mezi pevnými omítkami mělo rozlišovat rozmazané a nerozmazané.

Tekuté náplasti jsou dostupné v lahvičkách a lahvičkách. V posledních letech byly některé tekuté náplasti uvolněny v aerosolových plechovkách.

Při předepisování náplastí používají zkrácené psaní. V recepturách mazaných omítek je uveden údaj o jejich velikosti. Nerozmazané a tekuté náplasti se předepisují celkem (nerozdělené na jednotlivé dávky).

2. Alfa-blokátory, klasifikace, mechanismus účinku, farmakodynamika, srovnávací charakteristiky léčiv (fentolamin, dihydroergotoxin, nicergolin, doxazosin). Indikace k použití, vedlejší účinky, kontraindikace.

Přítomnost látek α-adrenergní blokující účinek je snadno zjistitelná jejich schopností snižovat presorický účinek adrenalinu nebo jej zvrátit. Ten se projevuje tím, že na pozadí působení α-blokátorů adrenalin nezvyšuje krevní tlak, ale snižuje ho. To je způsobeno tím, že na pozadí bloku α-adrenergních receptorů se projevuje účinek stimulačního účinku adrenalinu na β-adrenergní receptory cév, což je doprovázeno jejich expanzí (tónem hladké svaly ubývají). Syntetické léky, které blokují α1- a α2-adrenergní receptory, zahrnují fentolamin a tropafen.

Fentolamin (Regitin) je derivát imidazolinu. Je charakterizován výrazným, ale krátkodobým α-adrenergním blokujícím účinkem (10-15 minut při intravenózním podání). Snižuje krevní tlak díky svému α-adrenergnímu blokování a myotropickému antispasmodickému účinku. Způsobuje tachykardii (částečně v důsledku blokády presynaptických α2-adrenergních receptorů). Zvyšuje motilitu gastrointestinálního traktu, zvyšuje sekreci žaludečních žláz.

Fentolamin nemá téměř žádný vliv na hyperglykemický účinek adrenalinu. Špatně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Fentolamin a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami.

Tropafen se týká tropinových esterů. Kombinuje poměrně vysokou α-blokující aktivitu a některé vlastnosti podobné atropinu, a proto způsobuje pokles krevního tlaku a tachykardii. Tropafen je antagonista α-agonistů. Má poměrně dlouhý α-adrenergní blokující účinek (měřeno v hodinách) a je v tomto ohledu lepší než fentolamin a dihydratované námelové alkaloidy.

Mezi polosyntetické léky patří dihydratované námelové alkaloidy - dihydroergotoxin a dihydroergotamin.

Dihydratované námelové alkaloidy se od přírodních liší výraznějším α-adrenergním blokujícím účinkem, absencí stimulačního účinku na myometrium (netěhotná děloha), menším vazokonstrikčním působením a nižší toxicitou.

V lékařské praxi se léky blokující α1- a α2-adrenergní receptory používají poměrně zřídka. Nejdůležitějším účinkem a-blokátorů je expanze periferních cév. S tím souvisí jejich použití při různých poruchách periferního oběhu (endarteritida, Raynaudova choroba aj.), včetně šoku (hemoragického, kardiogenního), pro který je typický spazmus arteriol. Je přirozené předepisovat a-blokátory pro feochromocytom1. Někdy se a-blokátory používají u hypertenzních krizí.

Uvažované léky blokují post- i presynaptické α-adrenergní receptory (α 1 a α2). Je třeba si uvědomit, že blokáda presynaptických a2-adrenergních receptorů narušuje fyziologickou autoregulaci uvolňování mediátoru norepinefrinu. V důsledku porušení negativní zpětné vazby dochází k jejímu nadměrnému uvolňování, což přispívá k obnovení adrenergního přenosu. Posledně jmenovaný vysvětluje nedostatečnou stabilitu bloku postsynaptických α1-adrenergních receptorů při použití neselektivních antagonistů (blokátory α1- a α2-adrenergních receptorů). Těžká tachykardie je také výsledkem zvýšeného uvolňování norepinefrinu. Z tohoto pohledu jsou pro praktickou medicínu zajímavější adrenergní blokátory působící především na postsynaptické α1-adrenergní receptory. Díky fungujícím presynaptickým α2-adrenergním receptorům je zachován mechanismus negativní zpětné vazby a nedochází tak ke zvýšenému uvolňování norepinefrinu. V tomto případě se blok postsynaptických α1-adrenergních receptorů prodlužuje. Navíc nedochází k výrazné tachykardii

Mezi léky s převažujícím účinkem na postsynaptické α1-adrenergní receptory patří prazosin. Pokud jde o α1-adrenergní blokující aktivitu, převyšuje fentolamin asi 10krát. Hlavním účinkem prazosinu je snížení krevního tlaku. Tento efekt je dán snížením tonu arteriálních a v menší míře i žilních cév, snížením žilního návratu a srdeční funkce. Srdeční frekvence se mění jen málo (možná mírná tachykardie). Existují důkazy o inhibičním účinku prazosinu na fosfodiesterázu.

Lék je účinný při perorálním podání. Jeho účinek nastává za 30-60 minut a trvá 6-8 hodin.

Prazosin se používá jako antihypertenzní činidlo; jmenovat obvykle uvnitř.

α1-adrenergní blokátory ( tamsulosin, terazosin, alfuzosin atd.) se používají také u benigní hyperplazie prostaty. Převládající účinek na α1A-adrenergní receptory prostaty je tamsulosin (omnic). Na rozdíl od jiných α1-blokátorů tamsulosin pouze mírně ovlivňuje systémovou hemodynamiku.

Jsou známy následující varianty α1-adrenergních receptorů: α1Α, α1Β a α1D1. α1A-adrenergní receptory se podílejí na regulaci kontrakcí hladkého svalstva prostaty a α1Β - kontrakcí hladkého svalstva cév. Z celkového počtu α1-adrenergních receptorů v lidské prostatě patří 70 % do podtypu α1Α. Afinita tamsulosinu k posledně uvedenému je 7-38krát vyšší než k α1B-adrenergním receptorům. Blokáda α1A-adrenergních receptorů snižuje tonus hladkého svalstva prostaty, hrdla močového měchýře a prostatické uretry. To vede ke zvýšení rychlosti proudu moči a obecně ke zlepšení jejího odtoku z močového měchýře.

tamsulosin užívá se perorálně jednou denně. Vstřebáno téměř úplně. Metabolizováno v játrech. Lék a metabolity jsou vylučovány ledvinami (pouze 10 % nezměněno). t1 / 2 = 12-19 hod. Nežádoucí účinky mohou zahrnovat závratě, zhoršenou ejakulaci, bolest hlavy, bušení srdce atd.

Z α1-blokátorů pro léčbu hyperplazie prostaty se s úspěchem používá doxazosin(cardura, tonocardin), působící déle než jiné léky z této skupiny. Celková doba působení doxazosinu může přesáhnout 36 hod. Nemá selektivní účinek na jednotlivé podtypy α1-adrenergních receptorů.

Podle hlavního umístění helminti v lidském těle rozlišují střevní a extraintestinální helmintiázy, jejichž původci mohou být škrkavky (hlístice), dále ploštěnky - tasemnice (cestody) a motolice (trematody).

Podle mechanismu účinku antihelmintika se dělí do několika skupin:

1) buněčné jedy

Ethylentetrachlorid

2) léky, které narušují funkci nervosvalového systému u škrkavek:

Pyrantela pamoate,

piperazin a jeho soli,

ditrazin,

levamisol,

Naftamon

3) léky, které paralyzují nervosvalový systém hlavně u plochých červů a ničí jejich kožní tkáně:

praziquantel,

fenasal,

bitionol,

4) znamená působení především na energetické procesy helmintů

Aminoakrikhin,

pirvinia pamoate,

levamisol,

mebendazol

S nematodózou střev - askarióza- hlavními léky jsou mebendazol (vermox), pyrantel pamoát, levamisol (decaris).

Derivát imidazolu mebendazol má tlumivý účinek na většinu kulatých helmintů (zejména aktivní při trichuriáze, askarióze a enterobiáze). Potlačuje využití glukózy helminty a paralyzuje je. Působí zhoubně na vajíčka bičíkovce, škrkavky a měchovce. Špatně se vstřebává ze střev (10 %). Přesto se ve velkých dávkách dá použít k léčbě extraintestinálních helmintiáz - trichinelózy a echinokokózy. Rychle se metabolizuje v játrech. Metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami během 24-48 hod. Lék je dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou vzácné (někdy se objeví dyspepsie, bolesti hlavy, alergické kožní reakce, bolesti břicha atd.).

Vysoce účinný při ascariáze levamisol (Decaris). Odčervení je způsobeno tím, že lék paralyzuje helminty. To je způsobeno depolarizací jejich svalů. Kromě toho levamisol inhibuje fumarát reduktázu a narušuje tak metabolismus helmintů. Jednorázové podání levamizolu zajistí odčervení u 90–100 % pacientů bez ohledu na stupeň infekce. V používaných dávkách levamisol prakticky nezpůsobuje vedlejší účinky.

S intestinální cestodiázou byly použity praziquantel, fenasal, aminoakrychin

K léčbě střevní trematodózy(metagonimóza) použijte praziquantel.

Z extraintestinálních hlístic nejčastější jsou různé filariózy (včetně onchocerciázy, která postihuje oči často až oslepnutí).

Mezi léky, které mají škodlivý účinek na mikrofilárie, patří dithrazin citrát(diethylkarbamazin citrát, loscuran). Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jeho maximální koncentrace v krevní plazmě se akumuluje po 3 hodinách.Je vylučován ledvinami ve formě metabolitů a částečně nezměněn během prvních 2 dnů.

Při napadení kulatými helminty se úspěšně používá pyrantela pamoate. Narušuje nervosvalový přenos, inhibuje cholinesterázu a způsobuje spastickou paralýzu u helmintů. Špatně se vstřebává z trávicího traktu (až 50 %). Nejčastěji se používá u askariózy, enterobiázy a ankylostomiázy. Lék je dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou vzácné a mírné (ztráta chuti k jídlu, bolest hlavy, nevolnost, průjem).

Má široké spektrum anthelmintické aktivity praziquantel (biltricid). Je vysoce účinný při střevní cestodóze a také extraintestinální trematodóze a cysticerkóze. Podle chemické struktury jej lze připsat derivátům pyrazinoisochinolinu. Porušuje metabolismus vápníku u helmintů, což vede ke svalové dysfunkci a paralýze.

Při enterálním zavedení se dobře vstřebává. Rychle se metabolizuje v játrech. t1/2 = 60-90 min. Metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.

Lék je dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou vyjádřeny v malé míře (dyspepsie, bolesti hlavy, závratě atd.).

Fenasal (niklosamid) inhibuje oxidativní fosforylaci v cestodách a paralyzuje je. Navíc snižuje odolnost tasemnic vůči proteolytickým enzymům trávicího traktu, které ničí tasemnice. V tomto ohledu se lék nedoporučuje používat u taeniasy, jejímž původcem je ozbrojená (vepřová) tasemnice, protože může způsobit cysticerkózu1.

Z gastrointestinálního traktu se vstřebá jen malá část podaného léčiva.

Fenasal se používá při střevní cestodóze způsobené širokou tasemnicí, neozbrojenou (hovězí) tasemnicí, zakrslou tasemnicí. S následným příjmem solných laxativ se účinnost fenasalu snižuje. Fenasal je dobře snášen. Nezpůsobuje závažné vedlejší účinky. Někdy se objevují dyspeptické příznaky.

Vstupenka 7

Různorodost lékových forem vyžaduje jejich systematizaci, která spojuje jednotlivé jevy a skutečnosti do skupin, určuje optimální schéma výroby léčivého přípravku. V současné době existuje několik klasifikací lékových forem založených na různých přístupech a principech.

Žádnou ze stávajících klasifikací nelze nazvat univerzální, proto pokračuje jejich další zdokonalování a hledání nových.

Nejstarší je klasifikace lékových forem podle stavu agregace, navržená akademikem Yu. K. Trappem (1814-1908).

Rozdělení lékových forem podle stavu agregace.

V souladu s touto klasifikací jsou všechny lékové formy rozděleny do čtyř skupin: pevné, kapalné, měkké, plynné.

Pevné dávkové formy zahrnují prášky, tablety, granule, mikrogranule; do kapaliny - lektvary, kapky, pleťové vody, výplachy; do měkkých - masti, pasty, náplasti; na plynné - plyny, páry (rozprášené kapaliny), aerosoly.

Tato distribuce lékových forem umožňuje získat primární představu o povaze technologického procesu; vybrat balíček do jisté míry predikují rychlost nástupu farmakologického účinku (tekuté lékové formy mají zpravidla rychlejší účinek než pevné).

Klasifikace podle způsobu aplikace a cest podání. Je

nejdokonalejší. Poprvé takovou klasifikaci navrhl V.A. Tikhomirov, který na základě cest podání rozdělil všechny lékové formy do 2 velkých skupin: enterální (zaváděné gastrointestinálním traktem) a parenterální (které se podávají mimo trávicí trakt). Pozdější klasifikace je uvedena v tabulce. 7.1.

Enterální cesta podání - ústy, přes konečník - Sublingvální podání (pod jazyk) lze považovat za modifikaci perorální cesty. Léčivé látky se rychle vstřebávají přes sliznici dutiny ústní, vstupují do celkového oběhu a obcházejí bariéry gastrointestinálního traktu a jater.

Rektální (latinsky rectus - přímá) cesta podání - přes konečník (per rectum) je schopna zajistit jak lokální, tak celkové účinky léku na organismus. Je vhodný v pediatrické praxi, v geriatrii; pro pacienty v bezvědomí.

Parenterální (lat. par enteron - přes střeva) způsoby podávání jsou velmi rozmanité. Jedná se o aplikaci na kůži, na snadno dostupné sliznice (nos, oči), injekční, inhalační a transdermální cesty podání.

Klasifikace má technologický význam, neboť v závislosti na způsobu podání jsou na lékové formy kladeny určité požadavky, jejichž splnění musí zajistit technologický postup.

Klasifikace umožňuje vyřešit otázku nutnosti kontroly dávek látek seznamů A a B (enterální cesta podání); uspořádat lék v souladu se způsobem aplikace. V závislosti na cestě a způsobu podání se používají vhodné štítky.

Klasifikace lékových forem podle znaků (charakteru) dávkování. V tomto případě se lékové formy dělí na dávkované (prášky, pilulky, čípky, injekční roztoky v ampulích, oční filmy) a nedávkované (lektvary, prášky, masti).

Takové rozdělení umožňuje odlišný přístup při kontrole látek seznamů A a B, volbě charakteru obalu, vhodného balení, kontroly kvality (kontrola počtu dávek, odchylka ve váze dávky apod.).

Klasifikace lékových forem v závislosti na věku pacientů. Jedná se o rozdělení lékových forem na dětské (pediatrické) - pro pacienty do 14 let (zvláštní skupina pro novorozence - děti do 1 měsíce věku); pro střední věkovou kategorii pacientů (od 14 do 60 let); geriatrické (pro pacienty nad 60 let).

Rozdíly mezi léky těchto skupin spočívají v rozdílu v předepsaných dávkách léků seznamů A, B atd.;

přípustnost zavedení určitých pomocných látek s ohledem na anatomické, morfologické a fyziologické vlastnosti těla pacienta;

přísná regulace podmínek pro výrobu léků pro novorozence;

vzhled specifických dávkových forem souvisejících s věkem (dražé, sladké sirupy, pastilky, léčivé sladkosti atd.).

Klasifikace lékových forem na základě struktury disperzních systémů. Pro lékárníka je nejdokonalejší a nejdůležitější.

Fyzikálně chemické systémy, ve kterých je rozdrcená látka distribuována v jiné látce, se nazývají disperzní.

systémy. Distribuovaná látka tvoří dispergovanou fázi systému a nosič tvoří kontinuální disperzní médium.

Dávkové formy mohou být bez disperzního média nebo s disperzním médiem různého skupenství agregátu (kapalné, pevné, viskoplastické a plynné).

Systémy bez disperzního média. V tomto případě disperzní médium chybí, protože není zavedeno lékárníkem během výroby lékové formy. Podle disperze se tyto systémy dělí na hrubé (kolekce) a jemné (prášky).

Systémy s kapalným disperzním prostředím. Podle povahy dispergované fáze a povahy spojení s disperzním prostředím se rozlišují:

a) pravé roztoky v různých rozpouštědlech - homogenní systémy, ve kterých jsou léčivé látky v iontové nebo molekulární formě;

b) koloidní roztoky s micelárním stupněm drcení, ve kterých je vyznačeno rozhraní mezi fázemi (ultramikroheterogenní systémy);

c) suspenze (suspenze) - mikroheterogenní systémy s pevnou disperzní fází a kapalným disperzním prostředím. Rozhraní mezi fázemi je viditelné pouhým okem;

d) emulze - též mikroheterogenní systémy, skládající se ze dvou kapalin, v sobě nerozpustných;

e) kombinované systémy.

Systémy s viskoplastickým disperzním prostředím. Podle stavu agregace zaujímá disperzní médium střední polohu mezi kapalinou a pevnou látkou. Podle disperze a stavu agregace dispergované fáze se tyto systémy dělí na: homogenní (roztoky), mikroheterogenní (suspenze, emulze), kombinované systémy, které mohou být reprezentovány kombinací libovolného typu disperzních systémů. Mohou mít podobu souvislé celkové hmoty (masti, pasty) nebo určitého geometrického tvaru (svíčky, kuličky, tyčinky).

Systémy s plynným disperzním prostředím. Do této podskupiny patří plynné roztoky a mlhy, výpary: inhalace, fumigace, výpary z kouření, aerosoly – mikroheterogenní disperzní systémy.

Disperzologická klasifikace umožňuje zvolit optimální variantu technologie, predikovat stabilitu lékových forem během skladování a hodnotit kvalitu vyrobeného přípravku.

Obecné požadavky na lékové formy. Dávková forma by měla obsahovat:

Nezbytné farmakologické působení a biologická dostupnost léčivých látek;

Rovnoměrné rozložení léčivých látek v hmotnosti (objemu) léku a přesnost dávkování;

Stabilita během stanovené doby použitelnosti;

Dodržování standardů mikrobiální kontaminace a v případě potřeby - sterilita;

Kompaktnost;

Snadnost použití.

6. Měkké lékové formy

Měkké lékové formy, jejich vlastnosti.

Měkké dávkové formy zahrnují masti, linimenty, pasty, čípky, náplasti.

Mast- měkká léková forma pro vnější použití, viskózní konzistence, schopná vytvořit souvislý film na povrchu kůže a sliznic.

Masti se skládají ze základu a jedné nebo více léčivých látek v něm rovnoměrně rozložených a pomocných látek.

Masti by měly mít měkkou konzistenci, která by zajistila pohodlnost jejich nanášení na kůži, sliznice a přispěla by k vytvoření rovnoměrného souvislého filmu na povrchu. Pro dosažení požadovaného terapeutického účinku by léčivé látky v masti měly být co nejvíce rozptýleny a rovnoměrně rozmístěny po celé její hmotě. Složení masti by se během aplikace a skladování nemělo měnit. Koncentrace léčivých látek v masti a její hmotnost musí odpovídat tomu, co je napsáno na receptu.

Oční masti navíc musí být sterilní, bez mechanických inkluzí. Neměly by dráždit ani poškozovat sliznici.

V závislosti na místě aplikace jsou masti rozděleny do následujících typů:

Dermatologické;

Masti na nos;

Oko;

Zubní;

vaginální;

rektální;

Uretrální.

Podle povahy účinku jsou masti rozděleny do dvou skupin:

1. Masti, které působí lokálně (lokálně) přímo na svrchní vrstvu epidermis kůže nebo na povrch sliznice (například dermatol, zinek a další masti používané k léčbě dermatitid, ekzémů a jiných kožních onemocnění) .

2. Masti s resorpčním účinkem, pronikající hluboko do kůže nebo sliznice, dostávající se do krevního řečiště a lymfy a mající celkový účinek na celé tělo.

Pasty - jedná se o druhy mastí obsahujících nejméně 25 % práškových látek; množství práškovitých látek v pastě obvykle nepřesahuje 60-65 %, při tělesné teplotě pasty měknou.

Pasty se skládají z léčivých látek, masťových základů a indiferentních prášků (zahušťovadel), škrobu, mastku, bílého jílu, oxidu zinečnatého. Mají hutnější pastovitou konzistenci. Pasty jsou nedávkované dávkové formy.

čípky- lékové formy, které jsou pevné při pokojové teplotě a tají nebo se rozpouštějí při tělesné teplotě. Existují čípky rektální, vaginální.

7. Pevné lékové formy

Pevné dávkové formy zahrnují tablety, dražé, granule, prášky, kapsle, karamely, tyčinky, pilulky.

Tablety- pevná léková forma získaná lisováním léčivých látek, směsi léčivých a pomocných látek nebo tvorbou léčivých hmot a určená k vnitřnímu, sublingválnímu, zevnímu nebo parenterálnímu použití.

Mezi pozitivní vlastnosti patří:

Snadné použití pacientem

Snadná přeprava;

Snadné skladování (ve srovnání s prášky jsou tablety méně vystaveny vlhkosti, vzduchu a světlu);

Přesnost dávkování léčivých látek zavedených do tablet v podmínkách hromadné výroby

Nedostatky:

Léky ve formě tablet působí déle než léky ve formě prášků, protože tablety se musí nejprve rozpadnout; teprve poté se léčivé látky začnou rozpouštět a vstřebávat v těle;

Při delším skladování tablet v nich může docházet k chemickým změnám;

Tablety mohou způsobit mechanické nebo chemické podráždění sliznice trávicího traktu;

Tablety nelze předepisovat dětem a lidem, kteří je nemohou polykat nebo kteří tuto schopnost z toho či onoho důvodu ztratili.

Dražé - pevná léková forma k vnitřnímu užití, získaná opakovaným vrstvením (rýžováním) léčivých a pomocných látek na cukrové granule (zrna).

Ve formě dražé je možné vyrábět léky, které se obtížně tabletují. Pozitivní a negativní vlastnosti dražé jsou podobné jako u tablet. Dražé vám umožní skrýt nepříjemnou chuť léčivých látek, oslabit jejich dráždivý účinek a chránit je před vlivem vnějších faktorů.

V této lékové formě je však obtížné zajistit přesnost dávkování léčivých látek, dosáhnout jejich rozpadu v požadovaném časovém rámci a rychlého uvolnění. Dražé ne doporučeno pro děti

Granule - nedávkovaná pevná léková forma ve formě homogenních částic (zrn, zrn) různých tvarů (kulaté, válcové nebo nepravidelné) pro vnitřní použití. V granulích se obvykle uvolňují léčivé látky, které mají nepříjemný zápach, chuť, působí lokálně dráždivě atd., ale zpravidla se vyznačují nízkou toxicitou.

Prášky - pevná léková forma pro vnitřní a vnější použití, sestávající z jedné nebo více drcených látek a mající vlastnost tekutosti.

Pozitivní vlastnosti prášků:

Vysoká farmakologická aktivita spojená s jemným mletím léčivých látek.

Přenositelnost a větší stabilita při skladování ve srovnání s kapalnými dávkovými formami.

Jednoduchost výroby (jednoduchost technologie) ve srovnání s tabletami, dražé a pilulkami.

Schopnost ovládat stupeň rozptylu.

Všestrannost složení. Složení prášků může zahrnovat anorganické a organické látky, včetně rostlinného a živočišného původu, jakož i malé množství kapalných a viskózních látek.

Negativní vlastnosti prášků jako lékové formy.

Působení léčivých látek je ve srovnání s roztoky pomalejší, protože prášky se musí před vstřebáním rozpustit.

Některé látky v prášcích mohou vlivem prostředí měnit vlastnosti.

Některé léčivé látky ve formě prášků dráždí sliznici (bromidy draselné a sodné aj.).

Léčivé látky, které mají hořkou chuť, páchnou a barví, jsou nepohodlné a nepříjemné.

Prášky mohou získat cizí zápach adsorbováním výparů zapáchajících látek.

Prostřednictvím aplikace: vnitřní a vnější (prášek, šňupací tabák, na foukání).

Složení: jednoduché a složité.

Podle povahy dávkování: nedělená (uvolněna pacientovi v celkové hmotnosti, pacient samostatně provádí dávkování) a dělená (dávkování se provádí v lékárně).

Požadavky, které klademe přešel na prášky: tekutost; stejnorodost; přípustné odchylky ve hmotnosti jednotlivých dávek; barva, chuť, vůně, balení a design, soulad se složkami obsaženými ve složení.

Kapsle - léková forma sestávající z léčiva uzavřeného v pouzdře.

výhody:

Přesnost dávkování.

Ochrana léčivé látky před vystavením světlu, vzduchu a vlhkosti.

Vyloučení nepříjemné chuti a vůně léčivé látky.

Dobrý vzhled.

Schopnost rychle bobtnat, rozpouštět se a vstřebávat.

Vysoká biologická dostupnost.

Plná mechanizace a automatizace výroby.

Negativní vlastnosti kapslí:

Vysoká hygroskopičnost želatiny, ze které se vyrábí hlavně obaly tobolek.

Obtížné polykání.

Karamely (pastilky, pastilky)- pevná léková forma získaná smícháním léčiv s cukrem a melasou. Karamely slouží k ovlivnění sliznice dutiny ústní díky svému úplnému vstřebání, v procesu resorpce ovlivňují i ​​horní cesty dýchací.

8. Lékové formy pro injekce. Jejich výhody oproti jiným formám. požadavky na ně.

Injekční lékové formy zahrnují injekční roztoky (vodné nebo nevodné, například olejové), suspenze (suspenze a emulze), extrakty z živočišných nebo rostlinných tkání (novogalenické přípravky), jakož i pevné látky, které jsou rozpuštěny v potřebném množství rozpouštědla bezprostředně před podáním, infuzní roztoky.

Široké použití dávkových forem pro parenterální podávání je usnadněno celkem řadu výhod televize:

Rychlost účinku (v některých případech se účinek léku rozvíjí během několika sekund);

Kompletnější biologická dostupnost (léky jsou podávány, obcházejí takové ochranné bariéry těla, jako je gastrointestinální trakt a játra, které mohou zničit léky);

Přesnost a pohodlí dávkování léčivých látek;

Možnost podávání léků pacientům, kteří jsou v bezvědomí, při porušení aktu polykání, možnost podávat léky, které jsou zničeny v gastrointestinálním traktu,

Pocity jsou zcela odstraněny; spojené s nepříjemným zápachem a chutí drog.

Protože injekční léčiva vstupují do těla obcházením mnoha biologických bariér, tyto dávkové formy existují určité požadavky:

sterilita;

Apyrogenita – injekce hotových lékových forem by neměla způsobit zvýšení tělesné teploty;

Žádné mechanické nečistoty;

Stabilita jak při výrobě injekčních léků, tak při jejich skladování;

Izotonicita: pro některé roztoky, jako je izotonický roztok chloridu sodného.

Současně má injekční způsob podávání léků také negativní stránky:

Vzhledem k tomu, že léky jsou podávány mimo ochranné bariéry těla, existuje vážné riziko infekce.

Při zavádění léků do cévního řečiště (tepny, žíly) hrozí embolie v důsledku vniknutí pevných částic nebo vzduchových bublin, pokud jejich průměr přesahuje průměr cévy

Bolestivost injekční metody, negativní reakce pacienta "na injekční stříkačku a bílý plášť";

Potřeba speciálních nástrojů: injekční stříkačka, infuzní systém atd.;

Přítomnost vysoce kvalifikovaného zdravotnického personálu, protože nešikovné podání roztoku může vést k poranění krevních cév, nervových zakončení, tvorbě abscesů, hematomů atd.

9. Tekuté lékové formy pro perorální podání, jejich charakteristika.

Kapalné dávkové formy zahrnují roztoky, infuze, tinktury, extrakty, emulze, suspenze, lektvary, sliz.

Výhody tekutých lékových forem:

Léky v kapalných lékových formách jsou v rozpuštěné nebo drcené formě, což usnadňuje a urychluje vstřebávání, způsobuje nástup rychlejšího účinku než při užívání léků v jiných formách, například pevných.

Pro vnitřní použití je výhodnější užívat tekuté lékové formy než například tablety, které je nutné polykat bez žvýkání a zapíjet tekutinou

Nevýhody tekutých lékových forem:

Většina kapalných lékových forem je během skladování nestabilní: jsou připraveny před použitím a uvolněny pacientovi k příjmu během 3-5 dnů.

Při delším skladování léčiva v kapalné lékové formě je možná změna koncentrace účinných látek v důsledku odpařování rozpouštědla.

Způsob dávkování tekutých lékových forem není zcela přesný, protože. pacient si sám dávkuje jednotlivé dávky léku (kapky, lžičky apod.).

Řešení - Jedná se o kapalnou lékovou formu získanou rozpuštěním léčiva (pevného nebo kapalného) v kapalině (rozpouštědle). Jako rozpouštědlo se nejčastěji používá čištěná voda, méně často - ethylalkohol, glycerin a kapalné oleje.

Podle použitého rozpouštědla se roztoky dělí na a voda, alkohol, olej. Podle způsobu podání se roztoky dělí na roztoky pro vnitřní použití, roztoky pro vnější použití a roztoky pro injekci.

Roztoky pro vnitřní použití se připravují s čištěnou vodou, vypouštějí se po dobu 3-4 dnů a uchovávají se v chladničce. Takové roztoky se měří pomocí polévkových lžic, dezertů a čajových lžiček, odměrných šálků a kapek.

Pozastavení - kapalné lékové formy, což jsou disperzní systémy, ve kterých jsou relativně velké pevné částice léčiva (dispergované fáze) suspendovány v kapalině (disperzní médium) - voda, glycerin, kapalné oleje. Suspenze jsou stejně jako koloidní roztoky heterogenní systémy, ale na rozdíl od nich jsou to zakalené kapaliny, jejichž částice jsou viditelné pod mikroskopem. Tyto částice nedialyzují ani nedifundují.

Při přípravě suspenzí je pevná látka předdrcena na jemně dispergovaný stav, poté je opakovaně dispergována v ultrazvukových a jiných zařízeních. Suspenze jsou předepsány pro vnější i vnitřní použití. Některé sterilní suspenze mohou být podávány intramuskulárně nebo do tělních dutin.

Použití léčivých látek ve formě suspenzí má řadu výhod.

Zavedení nerozpustných látek v jemně rozptýleném stavu do kapalného disperzního prostředí umožňuje získat velký celkový povrch pevné fáze a tím poskytnout lepší terapeutický účinek než při použití prášků a tablet.

Léčivé látky používané ve formě suspenzí mají zpravidla prodloužený účinek ve srovnání s léčivými látkami používanými ve formě roztoků.

Pozastavení se předepisuje ve zkrácené nebo rozšířené formě. Podpis říká - "Před použitím protřepat."

emulze - tekutá léková forma, což je dvoufázový dispergovaný systém sestávající ze vzájemně nerozpustných kapalin, určený k vnitřnímu nebo zevnímu použití. Dispergačním médiem v emulzi je voda a dispergovanou fází jsou ve vodě nerozpustné kapaliny (mastné nebo silice, balzámy a další látky). Při použití léků ve formě emulzí se jejich působení na tělo výrazně zrychlí, což se vysvětluje velkým volným povrchem drcené látky, což zvyšuje možnost její interakce s tkáněmi. Fragmentace látky přispívá ke zvýšení jejích adsorpčních vlastností. Pozitivními vlastnostmi emulze jako lékové formy je její schopnost maskovat nepříjemnou chuť mastných olejů a některých látek, zmírňovat dráždivý účinek užívaných léků na sliznice.

Sliz - hustá viskózní kapalina vznikající rozpouštěním nebo bobtnáním rozdrcených léčivých surovin ve vodě, obsahující ve svém složení slizovité látky. Hlen se používá k vnějšímu nebo vnitřnímu použití ke snížení dráždivého účinku léků na tkáně těla pacienta, stejně jako obalových prostředků na popáleniny a zánětlivé procesy.

Tinktury - kapalná léková forma, což je častěji alkoholový extrakt z léčivých rostlinných materiálů, získaný bez zahřívání a odstraňování extrakčního činidla. Tinktury jsou průhledné barevné tekutiny, které mají chuť a vůni rostlin, ze kterých se připravují. Tinktury jsou určeny k vnitřnímu i zevnímu užití; tinktury se dělí na jednoduché a složité.

extrakty - léková forma, což je koncentrovaný extrakt z léčivých rostlinných materiálů, určený k vnitřnímu nebo zevnímu použití.

Infuze a odvary - jedná se o vodné extrakty z léčivých surovin, lišící se režimem extrakce. Nálevy se nejčastěji připravují z listů, květů, bylin, tzn. z měkkých částí rostlin. Rozdrcená léčivá surovina se vloží do předehřátého infunderu, zalije se určitým množstvím čištěné vody při pokojové teplotě a zahřívá se ve vroucí vodní lázni po dobu 15 minut. Poté se nálev ochladí na pokojovou teplotu, přefiltruje a do předepsaného objemu tekutiny se přidá přečištěná voda.

Odvary se připravují z pevných částí rostlin (kořeny, oddenky, kůra, hlízy) obdobnou technologií jako při přípravě nálevů. Surovina se zahřívá ve vroucí vodní lázni za častého míchání po dobu 10 minut a filtruje (horká). Zbytek suroviny se vylisuje. Objem bujónu se přivede na požadovanou úroveň vyčištěnou vodou. Nálevy a odvary se používají vnitřně i zevně (na pleťové vody, obklady, výplachy), stejně jako na klystýry.

lektvary - tekutá léková forma, což je směs různých léčiv rozpuštěných v kapalině nebo v ní v suspenzi. Jako rozpouštědlo při výrobě lektvarů se používá čištěná voda, někdy i nálevy a odvary.

Lektvary mohou být čiré, zakalené a dokonce i vysrážené. Před použitím směs protřepejte. Léky se předepisují hlavně uvnitř, dávkují se po lžičkách. Připraveno v lékárnických podmínkách, trvanlivost 3-4 dny

Klasifikace lékových forem

Lékové formy- léky, které mají určité fyzikální a chemické vlastnosti a poskytují optimální terapeutický účinek.

Lze rozlišit následující skupiny klasifikace lékových forem:

I. Rozdělení lékových forem podle stavu agregace.

II. Klasifikace lékových forem v závislosti na způsobu podání
neniya nebo způsob dávkování.

III. Klasifikace lékových forem v závislosti na způsobu podání
niya v těle.

I. Klasifikace lékových forem podle stavu agregace

1. Pevný.

2. Měkký.

3. Kapalina.

4. Plynný.

/. Pevné lékové formy

Tablety - léková forma získaná lisováním nebo tvarováním léčivého přípravku, léčivé směsi a pomocné látky.

Dražé- dávkovaná léková forma zaobleného tvaru, získaná opakovaným vrstvením léčiv a pomocných látek do granulí.

Granule - homogenní částice (zrna, zrna) drog kulatého, válcovitého nebo nepravidelného tvaru o velikosti 0,2-0,3 mm.

prášky - dávkové formy s tekutostí; Existují prášky jednoduché (jednosložkové) a komplexní (dvě nebo více složek), rozdělené do samostatných dávek a nedělené.

Poplatky- směs více druhů řezaných, rozdrcených na hrubý prášek nebo celé léčivé suroviny rostlin, někdy s přídavkem dalších léčiv.

Kapsle - dávkovaná prášková, granulovaná, někdy kapalná léčiva, uzavřená ve slupce ze želatiny, škrobu a dalších biopolymerů.

Spansula- kapsle, ve kterých je obsahem určitý počet granulí nebo mikrokapslí.

Léčivé tužky (lékařské) - válcovité tyčinky o tloušťce 4–8 mm a délce až 10 cm se špičatým nebo zaobleným koncem.

Lékařské filmy - dávkovači forma ve formě polymerního filmu.

2. Měkké lékové formy

Masti - lékové formy měkké konzistence pro vnější použití. V závislosti na vlastnostech konzistence se rozlišují masti, pasty, krémy, gely a linimenty.

omítky- léková forma pro vnější použití ve formě plastické hmoty, která po změknutí při tělesné teplotě přilne ke kůži; náplasti se přikládají na rovný povrch těla.

čípky (svíčky)- lékové formy pevné při teplotě místnosti a tající při tělesné teplotě určené pro podávání do tělesných dutin (rektální, vaginální čípky); čípky mohou být ve formě koule, kužele, válce, doutníku atd.

prášky - léková forma ve formě koule o hmotnosti od 0,1 do 0,5 g, připravená z > homogenní plastické hmoty obsahující léčiva a pomocné látky; pilulka o hmotnosti vyšší než 0,5 g se nazývá bolus.

3. Tekuté lékové formy

řešení - dávkové formy získané rozpuštěním jednoho nebo více léčiv.

Pozastavení (suspenze)- systémy, ve kterých je pevná látka suspendována v kapalině a velikost částic se pohybuje od 0,1 do 10 mikronů.

emulze- lékové formy tvořené navzájem nerozpustnými kapalinami.

Infuze a odvary- vodné extrakty z léčivých rostlinných materiálů nebo vodné roztoky extraktů.

Sliz- lékové formy s vysokou viskozitou, A také připravený s použitím škrobu z vodného extraktu rostlinných surovin.

Tekuté omítky - při aplikaci na pokožku zanechává elastický film.

Sirupy léčivé - roztok léčivé látky v hustém cukerném roztoku.

Tinktury- lihové, vodně-alkoholové nebo alkohol-etherové průhledné extrakty z léčivých rostlinných materiálů, získané bez zahřívání a odstraňování extraktů.

Výtažky - koncentrované výtažky z léčivých rostlinných materiálů; rozlišit tekuté, husté, suché atd.

4. Plynné lékové formy

Plechovka spreje- léková forma ve speciálním obalu, ve které jsou pevné nebo kapalné léky v plynné nebo plynné látce.

II. Klasifikace lékových forem v závislosti na z způsob
způsob aplikace nebo dávkování

2. Lektvary.

3. Tablety.

4. Gadgety.

5. Obklady.

6. Praní.

8. Prášky.

9. Oplachování.

kapky - tekuté lékové formy určené k enterálnímu nebo zevnímu podání ve formě kapek: do očí, uší atd.

lektvary- tekuté lékové formy k vnitřnímu užití, dávkované polévkovou lžící, dezertem nebo lžičkou.

Některé lékové formy se nazývají výplachy, pleťové vody, obklady, výplachy, prášky, prášky.

III. Klasifikace léčivý formy v závislosti na z způsob
zavedení do těla

1. Enterální.

2. Parenterální.

Enterální - formy zaváděné do těla zažívacím traktem (ústem, konečníkem).

Parenterální - formy podávané obtokem gastrointestinálního traktu aplikací na kůži a sliznice těla; injekcí do cévního řečiště (tepny, žíly), pod kůži nebo sval; prostřednictvím inhalace, inhalace atd.

Lékové formy mohou být dávkován(rozděleno), když je dávka léčivého přípravku podána najednou; a poddávkovaný(nerozdělený), ve kterém je lék předepsán v celkovém množství pro všechny dávky.

Linimenta - Linimenta

(Mazání- jim. p. jednotky hodiny - Linimentum; rod. p. jednotky hodiny - Lininenti; zkr.-lin.)

Obklady - léková forma pro vnější použití. Existují emulzní masti a masti pro místní aplikaci. Podšívky jsou průmyslově vyráběny již hotové. Jsou psány ve zkrácené formě.

Příklad výdeje oficiální mazací prostředek pro venkovní použití Odepište 5 ml 5% linimentového cykloferonu (Cycloferon) pro topické použití (v lahvičkách).

Rp.: Linimenti Cycloferoni 5% 5 ml D.t. d. č. 10

S. K provedení intravaginálních nebo intrauretrálních instalací 5 ml denně po dobu 10-14 dnů.

Kmen linimenty jsou předepsány v nasazeno formulář. Po uvedení složek mazání a jejich množství napište M. f. linimentum (Misce ut fiat linimentum – smícháním vznikne linimentum) a D.S.

Příklad vypsání hlavního mazání

Odepište 60 ml linimentu, který se skládá ze stejného množství čištěného terpentýnového oleje (Oleum Terebinthinae rectificatum), chloroformu (Chloroformium) a methylsalicylátu (Methylii salicylas). Přiřadit k tření do oblasti postiženého kloubu.

Rp.: Olei Terebinthinae rectificati

Methylii salicylatis ana 20 ml

M.f. linimentum

D.S. Pro vtírání do oblasti postiženého kloubu.

Příklad vypsání mazání ve zkrácené formě

Odepište 25 g 5% synthomycinového mazání (Synthomycinum) pro vnější použití.

Rp.: Linimenti Synthomycini 5% 25,0

S. Venkovní. K léčbě hnisavých ran.

3.3. Gely- Gel

(gely (želé) - ne skl.- gel)

Gely(želé)- jde o měkkou nedávkovou lékovou formu převážně pro vnější použití (i pro enterální a parenterální podání), rosolovitě průsvitné konzistence. Jsou roztokem léčivých látek na rosolovitém základě (jako složky). Gel je běžná moderní léková forma. V současné době se vyrábí tyto typy gelů: pro vnější použití, pro péči o pleť a vlasy, pro aplikaci na pokožku očních víček, pro suchou pokožku, na dásně, zubní gel, pro ošetření dutiny ústní, pro nos (nazální), oční gel, pro intravaginální, intracervikální a intrauretrální podání, rektální, gel s lipozomy, lipogel, sterilní gel, gel pro intradermální injekce, gel pro perorální suspenzi a perorální podání, transdermální, rodenticidní gel, insekticidní gel.

Gel je vyroben pouze v továrně, takže receptura je vydávána pouze ve zkrácené podobě. Předpis uvádí léčivé přípravky

forma, název gelu, koncentrace, množství. Předpis je uzavřen pokyny o pravidlech užívání léku (D.S.).

Příklad předepisování gelů (.želé)

Odepište 5,0 g 20% ​​gelu "Solcoseryl" ("Solcoseryl"). Přiřadit k léčbě dystrofické keratitidy.

Rp.: Gel "Soicoseryl" 20% - 5,0

D.S. Oční gel. Aplikujte na poškozený povrch 1-2x denně.

Těstoviny

(Těstoviny - jim. p. jednotky hodiny - těstoviny; rod. p. jednotky hodiny - těstoviny; zkr. - Minulý.)

Pasty - odrůdy mastí obsahujících práškové látky nejméně 25 % a ne více než 60 %.

Pasty vydrží v místě aplikace déle než masti. Díky vyššímu obsahu práškových látek mají pasty adsorpční a sušící vlastnosti. Existují tyto typy past: pro místní použití, pro přípravu roztoku pro vnější použití, na zuby a dásně, pro přípravu perorálního roztoku a požití, gelové, elektricky vodivé, insekticidní a rodenticidní.

Tukové základy pro pasty jsou stejné formující látky jako pro masti: Vaselinum, Lanolinum, Adeps suillus depuratus, unguentum Glyc-erini, unguentum Naphthalani. Pokud je práškových léčivých látek v pastě méně než 25 %, pak je nutné přidat indiferentní, prášky - Amylum, Talcum, Zinci oxydum, Bolus alba (bílý jíl). Jako plniva lze použít: pšeničný škrob (Amylum Tritici), kukuřičný škrob (Amylum Maydis), bramborový škrob (Amylum Solani), rýžový škrob (Amylum Oryzae), mastek (hořčíková sůl kyseliny křemičité) (Talcum), bílý jíl (kaolin). ) (Bolus alba).

Pasty patří mezi nedávkované lékové formy, jsou tedy předepisovány celkem. Kmen pasty jsou pouze na předpis v rozšířené podobě seznam všech ingrediencí a množství. Za slovem Recept uveďte názvy všech ingrediencí, jejich hmotnosti v gramech. Následuje indikace lékárníkovi: Misce fiat těstoviny (M. f. těstoviny), vydání, označení (D. S.) a způsob aplikace.

Příklad zápisu těstovin v rozšířené podobě

Vypište 100,0 g pasty s 5% obsahem resorcinolu (Resorcinum). Pro aplikaci na postižené oblasti pokožky.

Rp.: Resorcini 5.0

Vaselli ad 100.0

Při předepisování pasty zkráceným způsobem se za Recept napíše název lékové formy (Pastae), dále název léčivé látky, její procento a celková hmotnost pasty. Poté - vydání, určení (D. S.) a způsob aplikace.

Lze předložit recept na těstoviny napsaný výše zkrácený způsob:

Rp.: Pastae Resorcini 5% 100,0

D.S. Aplikujte na postižené oblasti pokožky.

Dentální pasta se používá k vstřikování do dutiny zubu a musí mít hustší konzistenci (nejméně 75 % práškovitých látek), aby se dala těsně nacpat do úzkých zubních kanálků. Glycerin (Glycerinum) se používá jako základ v zubních pastách. Přidává se po kapkách a recept říká „quantum satis“ (q. s.).

Příklad hlavního receptu na zubní pastu

Předepište zubní pastu obsahující trikresol (Tricresolum) a formalín (Formalinum).

Rp.: Tricresoli 4.0

D.S. Vložte do dutiny zubu.

Příklad předepisování oficiální pasty s obchodním názvem

Vypište pasty dentálního lepidla Solcoseryl (Solcoseryl dentální lepidlo) 5 g v tubě. Přiřadit k léčbě zánětu dásní.

Rp.: Těstoviny "Solcoseryl dentální lepidlo" 5.0

D.S. Postižená oblast ústní sliznice se předem vysuší vatovým tamponem nebo gázou, poté se nanese proužek pasty o délce asi 0,5 cm, bez tření, v tenké vrstvě a mírně navlhčený špičkou prstu nebo navlhčeným vatovým tamponem s vodou. Postup se opakuje 3-5krát denně po jídle a před spaním. Pro léčebný cyklus se doporučuje 5 g léčiva (1 tuba).

3.5. Krémy- Cremores

(krém - jim. p. jednotky hodiny - Cremorum; rod. p. jednotky hodiny - Cremoris)

Krémy- Jedná se o polotekuté formy, méně viskózní než masti, které jsou kombinací vody, olejů, tuků a léčivých látek. Na rozdíl od mastí mají méně ochrannou funkci, ale jsou lépe absorbovány kůží, a proto jsou pro pacienty atraktivnější.

Příklad předepisování krému

Vypište 30 g 0,05% Betametazonového krému (Betametazonu). Pro venkovní použití.

Rp.: Cremoris Betametasoni 0,05 % 30,0

D.S. Aplikujte na postižené oblasti pokožky.

3.6. čípky- Čípek

(Čípek - jim. p. jednotky hodiny -Čípek; vína p. jednotky hodiny -Čípek; vína n. pl. hodiny -Čípky; zkr. - sup.)

čípky- měkká (pevná při pokojové teplotě) léková forma, sestávající ze zásady a léčivých látek, tající nebo rozpouštějící se při tělesné teplotě. Čípky jsou určeny především pro rektální a vaginální podání.

Existují následující čípky:

1) Rektální čípky(čípek rectalia) - kužel nebo válec s ostr
jejich hmotnost se pohybuje od 1,1 do 4,0 g (v pediatrické praxi
ke - 0,5-1,5 g). Maximální průměr je 1,5 cm Pokud není v receptu uvedena váha
na, pak jsou vyrobeny s hmotností 3,0 g.

2) Vaginální čípky(čípek vaginální) - může mít kulovitý tvar
ric (kuličky - globuli), vejčité (ovuli - ovula), nebo ve formě ploché
tělo se zaobleným koncem (pesary - pessaria). Masa vaginální polévky
pozitory - od 1,5 do 6,0 g, standardně se vyrábějí o hmotnosti 4,0 g.

3) hole(bacily) - určené k zavedení do močové trubice
kanál (uretrální čípky), děložní hrdlo, píštěle atd.
V současné době se tato léková forma používá zřídka.

Čípky se skládají z léčivých látek a základu. Tak jako konstituens pro přípravu čípků se používají látky husté konzistence, které tají při tělesné teplotě, nemají dráždivé vlastnosti, špatně se vstřebávají přes sliznice a nevstupují do chemické interakce s léčivými látkami. Těmito vlastnostmi se v největší míře vyznačuje kakaové máslo (oleum Cacao), butyrol (Butyrolum), želatina-glycerin (massa gelatinosa), syntetická hmota - polyethylenoxid (polyaethylenoxydum) nebo esilon-aerosilová hmota.

Široce se používají rektální čípky. Z konečníku se léčivé látky vstřebávají rychleji než při aplikaci ústy (per os), neovlivňují je enzymy trávicího traktu. Čípky lze předepisovat dvěma způsoby. Při předepisování v rozšířené formě za receptem uveďte název léčivé látky, dávku na 1 dávku, tvořící látku (složky) a její hmotnost. V praescriptio si poznamenají - smíchat tak, aby vznikl čípek (M. f. supp. rectale nebo vaginale), pak uvést, kolik svíček se má vydat (D. t. d. N.) a v podpisu způsob aplikace.

Příklad předepisování čípku v rozšířené formě

Rp.: Trichomonacidi 0,05

O lei Cacao 4.0

M. f. supp. vaginální

S. 1 čípek do pochvy 2krát denně (ráno a

večer), po odstranění obalu.

Většina čípků se vyrábí již hotová a předepisuje se pomocí zkráceného formuláře na předpis. Recept začíná uvedením lékové formy - Suppositorium (čípek ... - víno. p. jednotek. h.). Dále za předložkou cum (s) následuje název léčivé látky (v jednotkách TV) a její dávka. Předpis končí předpisem - D. t. d. N... a podpis.

Příklad předepsání čípku ve zkrácené formě

Vypište 10 oficiálních čípků obsahujících 0,2 teofylinu (Theophyllinum). Přiřaďte 1 čípek 2krát denně.

Rp.: Suppositorium cum Theophyllino 0,2

S. Aplikujte rektálně 1 čípek 2x denně.

Při předepisování oficiálních čípků komplexního složení s komerční název ("Anuzol", "Betiol", "Cefekon" atd.), předpis je omezen na uvedení lékové formy ve vínech. n. pl. hodin (Suppositoria), název léku a počet čípků. Dávky léčivých látek v takovém receptu nejsou uvedeny.

Příklad předepisování čípku pod obchodním názvem

Napište 10 čípků "Proctosedyl" ("Proctosedyl"). Přiřaďte 1 čípek 2krát denně.

Rp.: Suppositoria "Proctosedyl" N. 10

D.S. Aplikujte rektálně 1 čípek 2x denně k léčbě hemoroidů.

Při předepisování čípků v nasazeno formě v receptu je přípustné neuvádět množství základu, ale psát q. s. (quantum satis - podle potřeby).

Příklad receptu

Napište 6 rektálních čípků obsahujících 0,02 promedolu (Promedolum). Přiřaďte 1 čípek proti bolesti.

Rp.: Promedoli 0,02

Olei Cacao q. s.

M.f. čípek rektální

S. 1 čípek proti bolesti.

Příklad vypsání míče

Vypište 50 kuliček s ekonazolovým krémem 150 mg - "Gyno-Pevaril" ("Gyno-Pevaryl"). Pro místní použití.

Rp.: Globuli "Gyno-Pevaryl" 0,15

S. Lék se injikuje hluboko do pochvy 1krát denně (před spaním).

3.7. omítky- Emplastra

(Náplast - jim. p. jednotky hodiny - Emplastrum; rod. p. jednotky hodiny - Emplastri: zkr. - zam.)

Lepidla - léková forma pro vnější použití ve formě plastické hmoty, která má schopnost měknout při tělesné teplotě a přilnout ke kůži, nebo ve formě stejné hmoty na plochém nosiči.

V závislosti na lékařském účelu se náplasti rozlišují:

- epidermální: mít potřebnou lepivost a nemusí
držet léčivé látky, aplikovat jako obvazový koberec
riál, sbližující okraje ran k sobě, skrývá kožní defekty, chrání ji před
traumatizující faktory prostředí při léčbě určité kůže
nemoci;

- ender.matic: obsahují léčivé látky
(keratolytické, depilační atd.);

- diadermální: obsahují léčivé látky, které pronikají skrz
kůže, postihující hluboko ležící tkáně nebo celkové (resorpční
bdělý) čin. Existují různé diadermální náplasti
traisdermální terapeutické systémy - TTS (viz níže).

Podle stavu agregace mohou být omítky pevné a tekuté.

Tvrdé omítky Jsou pevné při pokojové teplotě a měknou při tělesné teplotě. Rozlišujte mezi rozmazanými a nerozmazanými tvrdými omítkami: první jsou rozmazané na tkanině, druhé - ve formě kónických nebo válcových bloků. Při předepisování mazaných omítek je nutné uvést jejich rozměry.

Tekuté náplasti (lepidla na kůži) - těkavé kapaliny, které po odpaření rozpouštědla zanechávají na pokožce film. Vyrábí se v lahvích, lahvích, ve formě aerosolů.

Příklad výdeje omítka

Napište pepřový náplast. Předepsat na bolest.

Rep.: Empl. Kapsule 10 x 18 cm

D. S. Odmastěte pokožku v oblasti největší bolesti, osušte

otřete a nalepte náplast lepicí stranou. Pokud není silný

podráždění, nechte 2 dny.

Řešení - Řešení

(řešení - jim. p. jednotky hodiny - Solutio; rod. p. jednotky hodiny -řešení; zkr.-Sol.)

Řešení- kapalná dávková forma získaná zředěním kapaliny a rozpuštěním pevných nebo plynných látek ve vhodném rozpouštědle. Roztoky jsou univerzální dávkovou formou, protože je lze aplikovat externě, podávat parenterálně a užívat perorálně. Nepochybnou výhodou roztoků je, že účinek léku podávaného v tekuté formě nastává rychleji a účinek léku je nejúplnější.

Roztok se skládá z hlavní účinné látky (základ) a rozpouštědla (složek). Jednoduchý roztok obsahuje jeden rozpuštěný přípravek, komplexní roztok obsahuje více složek. Jako rozpouštědla se nejčastěji používá destilovaná voda (aqua destillata), dále etylalkohol (spiritus aethylicus 70%, 90%, 95%), glycerin (Glycerinum), různé tekuté oleje, např. mandlový olej (oleum Amygdalarum) , broskev (oleum Persicorum), slunečnice (oleum Helianthi), vazelína (oleum vaselinum) atd. V souladu s tím se izolují vodné, alkoholové, glycerinové a olejové roztoky. Existují také pravé a koloidní roztoky; true by měl být vždy průhledný, neměl by obsahovat suspenze a sediment.

Hlen – slizy

(Mucilago - jednotné číslo, im. pád; mucilaginis - jednotné číslo, případ rodu)

Sliz jsou disperzní systémy, ve kterých nejmenší částice slizových látek, kterými jsou hydrofilní koloidy, tvoří s vodou stabilní komplexy. Sliz se získává úpravou slizových látek rostlinného původu vodou. Příklady jsou: škrobový sliz (Mucilago Amyli), sliz z lněného semínka (Mucilago seminum Lini), sliz z kořene proskurníku (Mucilago radicis Althaeae) atd.

Hlen se používá častěji jako korigens s dráždivými látkami v lektvarech nebo klystýrech.

Hlenové směsi se přidávají v množství 10-30%, do klystýrů - až 50% z celkového objemu. Všechny slizy jsou oficiální. Při jejich vypsání je uveden pouze název a celkové množství v ml.

Příklad výtoku hlenu

Odepište 100 ml roztoku na klystýr obsahující chloralhydrát (Chlorali hydras) 1,5 g a škrobový sliz (Mucilago Amyli) rovnoměrně s vodou. Přiřaďte jeden klystýr po čištění klystýru.

Rp.: Chlorali hydratis 2.0

Mucil. Amily Aq. destill aa ad 50 ml

M.D.S. Pro jeden léčivý klystýr po čištění klystýru.

4.6. Klystýry- Klystýr

Klystýry- jedná se o roztoky pro zavádění do konečníku, které se používají jako čistící, nutriční a léčebné klystýry a také jako RTG kontrastní látky pro skiaskopii tlustého střeva.

Příklad klystýru

Odepište 60 ml suspenze mesalazinu (Mesalazine) pro rektální podání.

Rp.: Suspensions Mesalazini 60 ml

D.t. d. N. 10 in enematis

S. 60 ml do konečníku každý druhý den před spaním po předběžné očistě střev. V kurzu je 10 procedur.

Balzámy - Balsama

balzámy - aromatické kapaliny získané z rostlin. Obsahují organické látky bez dusíku, silice a některé další sloučeniny. Balzámy mají antiseptické a deodorační (eliminující nepříjemný zápach), působí lokálně dráždivě, podporují separaci sputa (expektorační působení), zvyšují močení.

Dnes jsou balzámy nejen produkty rostlinného původu, ale také kombinace alkoholů, éterických olejů, terpenů a dalších látek, ale i syntetické sloučeniny, např. Vinilinum seu Balsamum Schosta-kowsky. V druhém případě má „balzám“ přenesený význam – „léčivý prostředek“. Existují balzámy pro vnitřní použití, pro vnější použití, sportovní balzám, balzám kondicionér a balzám šampon.

Příklad předepsání balzámu

Vypište 50 g balzámu proti kašli Dr. Theiss. Rp.: Balsami contra pertussim "Dr. Theiss" 50.0

D.S. Dětem promazávejte kůži hrudníku a zad vícekrát denně (zejména na noc), poté zakryjte mazané místo šátkem (vlněným nebo flanelovým) a udržujte hrudník a záda v teple.

Pleťové vody - Pleťové vody

Pleťové vody - Jedná se o tekuté přípravky pro aplikaci na pokožku. Obvykle obsahují chladivé nebo antiseptické látky. Lotiony lze přirovnat ke krémům, ale obsahují více tekutiny a lze je aplikovat na větší plochu těla. Některé pleťové vody jsou připraveny speciálně pro mytí očí, uší, nosu a krku.

Příklad předepisování lotion

Odepište 20 ml 0,1% mometasonového lotionu (Mometason) do polyethylenové lahvičky s kapátkem. Lék pro léčbu atopické dermatitidy.

Rp.: Lotionis Mometasoni 0,1% -20 ml

D.S. Externí prostředek v lahvičce s kapátkem (před použitím protřepat). Pleťová voda se nanáší na postižená místa pokožky hlavy jednou denně a jemnými pohyby se vtírá do úplného vstřebání.

Kapitola 5 PRAVIDLA PŘEDpisování LÉKŮ V TUHÉ DÁVKOVÉ FORMĚ

Prášky - Prášky

(Prášek - jim. p. jednotky hodiny - Pulvis; rod. p. jednotky hodiny - pulveris; zkr.- Pulv.)

Prášek- pevná léková forma pro vnitřní a vnější použití, získaná mletím a smícháním objemných léčivých látek (jedné nebo více). Prášky jsou nejstarší lékovou formou, používanou již 2500-3000 let před naším letopočtem. e., který neztratil svůj význam do dnešních dnů.

Při mletí léčivých látek se zvyšuje jejich adsorpční aktivita a rozpustnost. Ve stavu prášku mají léčiva vysokou terapeutickou aktivitu, protože jak jsou částice dispergovány, je usnadněna a urychlena absorpce rozpustných a zvláště obtížně rozpustných léčivých látek.

Nerozpustné látky (aktivní uhlí, dusičnan vizmutitý, bílý jíl, mastek atd.) ve stavu vysoké disperze vykazují v maximální míře svůj adsorpční, obalující a antiseptický účinek. Prášky se snadno berou, snadno a přesně dávkují, snadno se připravují.

Nevýhody prášků - v důsledku zvětšení měrného povrchu léčivé látky v důsledku mletí prášky snadno ztrácejí krystalizovanou vodu, jsou-li náchylné na povětrnostní vlivy, nebo rychle navlhnou, jsou-li hygroskopické. Nežádoucí účinky oxidu uhličitého, kyslíku, vlhkosti a světla narůstají. Prášky mohou také získat cizí zápach adsorbováním výparů těkavých látek. Všechny tyto nedostatky mohou

vyhnout se správným skladováním jak původních surovin, tak i a samotné prášky.

Rozlišovat jednoduchý prášky (simplices prášky) sestávající z jedné látky a komplex (pulveres compositi), sestávající ze dvou nebo více složek. Existují i ​​prášky vybělené do jednotlivých dávek (pulveres divisi) a prášků nerozdělené(pulveres indivisi). Kromě toho se podle stupně mletí rozlišují tyto druhy prášků: hrubý prášek (pulvis grossus), jemný prášek (pulvis subtilis), nejmenší prášek (pulvis subtilis- simus).

Pulvis subtilis je standardní prášek pro léky užívané ústy. Pulvis subtilissimus se používá především k aplikaci na ránu nebo sliznici. Nejmenší prášek při místní aplikaci nezpůsobuje mechanické dráždění, má velký adsorpční povrch. Pudry aplikované zevně se nazývají pudry (aspersiones).

Nedělené prášky se předepisují a vydávají v celkové hmotnosti 5 až 100 g a dávkují se podle pokynů lékaře samotnému pacientovi. V nerozdělených prášcích jsou předepsány látky, které nejsou účinné, které nevyžadují přesné dávkování. Nedělené prášky se používají častěji externě - na kůži a sliznice, méně často - pro vnitřní použití. Při vypisování nerozděleného prášku uveďte název látky, její celkovou hmotnost a poté napište podpis.

1. Předepsání jednoduchého neděleného prášku pro vnější i vnitřní použití.

Příklady receptů

Vypište 30,0 g nejmenšího prášku streptocidum (Streptocidum) na zapudrování rány.

Rp.: Streptocidi subtilisimi 30,0

D.S. Pro pudrování rány.

Vypište 50 g oxidu hořečnatého (Magnesii oxydum). Užívejte perorálně 1/2 čajové lžičky 3x denně po jídle.

Rp.: Magnesii oxydi 50,0

D.S. Užívejte 1/2 čajové lžičky perorálně 3krát denně po jídle.

Oddělené prášky v samostatném balení obsahují vždy přesnou dávku. K vnitřnímu užití se předepisují v množství 3, 6, 10, 12 kusů.

Hmotnost dávkovaného prášku musí být nejméně 0,1 g a ne více než 1 g, průměrná hmotnost děleného prášku je od 0,3 g do 0,5 g. U rostlinných prášků je povolena minimální hmotnost 0,05 g. léčivá látka, její dávku najednou a v pokynech pro lékárníka se musí řídit nápisem Da tales doses numero (D. t. d. N.), t. j. kolik prášků se má pacientovi podat. Předepisování prášků zeleniny Původ začíná slovem Pulveris, následuje část rostliny, její název a dávkování.

2. Předepsání jednoduchého děleného prášku
Příklad receptu

Vypište 10 prášků z kořene rebarbory ​​(radix Rhei) po 0,5 g. Přiřaďte 1 prášek na noc.

Rp.: Pulveris radicis Rhei 0,5

S. 1 prášek v noci.

Komplexní prášky(pulveres compositi) se skládají ze dvou nebo více složek. Při předepisování komplexních nedělených prášků jsou po Receptu (Rp.) uvedeny všechny léčivé látky a jejich hmotnosti. Formu a způsob přípravy určitě označte slovy Misce ut fiat pulvis (M. f. pulv.) - smícháním vznikne prášek. Poté se podpis zapíše z nového řádku. Při předepisování v nedělených prášcích látek, které nelze použít v čisté formě (per se), ale pouze v určité koncentraci, je nutné přidat formativní látku (remedium constituens). V nedávkovaných prášcích pro vnější použití (prášky) mohou být formujícími látkami následující indiferentní sloučeniny: cukr (Saccharus), škrob (Amylum), mastek - hořečnatá sůl kyseliny křemičité (Talcum), bílý jíl - kaolin (Bolus alba) , výtrusy mechu (Lycopodium).

3. Předepisování komplexního nerozděleného prášku
Napiš Zhitnyukův prášek. K léčbě proleženin.

Rp.: Acidi borici 5,0

Streptocidi 20,0

Komplexní nedělený prášek (prášek - aspersio, aspers.), skládající se pouze ze dvou složek, lze vypsat nejen expandovaným, ale i zkráceným způsobem.

Vypište 50 g prášku obsahujícího 2 % kyseliny borité (Acidum boricum). Přiřaďte k posypání postižených oblastí pokožky:

Rp.: Aspersionis Acidi borici 2% 50,0

D.S. Nastříkejte na postižené oblasti pokožky.

Při předepisování dělených komplexních prášků se používá podrobný předpis: je uvedena jednotlivá dávka každého léku, způsob přípravy (M. f. pulvis) a počet prášků, které je nutné pacientovi podat.

4. Předepsání komplexního děleného prášku
Příklad receptu

Napište 10 prášků obsahujících 0,015 g kodeinfosfátu (Codeini phosphas) ​​a 0,3 g hydrogenuhličitanu sodného (Natrii hydrocarbonas). Přiřaďte 1 prášek 3krát denně.

Rp.: Codeini phosphatis 0,015

Natrii hydrocarbonatis 0,3

Při předepisování léků, jejichž dávka méně 0,1 g, pro zvýšení hmotnosti prášku je nutný přídavek formovacích látek (složek). Složky se přidávají v množství 0,2-0,5 g (obvykle v množství 0,3 g). Jako formovací látky v separovaných prášcích pro vnitřní použití se používají: cukr (Saccharum), glukóza (Glu-cosum), prášek z kořene lékořice (Pulvis Glycyrrhizae) atd.

Příklad receptu

Vypište 10 prášků obsahujících 0,02 g papaverin hydrochloridu (Papaverini hydrochloridum) a 0,003 g platyphyllin hydrotartrátu (Platyphyllini hydrotartras). Přiřaďte 1 prášek 2krát denně.

Rp.: Papaverini hydrochloridi 0,02

Platyphyllini hydrotartratis 0,003

S. 1 prášek 2krát denně.

Separované prášky jsou baleny a vydávány z lékárny v obyčejném papíru. Pokud prášky obsahují těkavé nebo zapáchající látky, uvolňují se v pergamenovém papíru (charta pergaminata) a hygroskopické nebo zvětrávající (těkavé) látky - ve voskovaném (charta cerata) nebo voskovaném (charta "paraffinata) papíru. Příklad receptu

Do voskového papíru zapište 10 prášků obsahujících 0,25 g strouhaného kafru (Camphora tritae). Přiřaďte 1 prášek 3krát denně.

Rp.: Camphorae tritae 0,25

D.t. d. N.10 v charta cerata

S. 1 prášek 3krát denně.

Granule-Granule

Granule - pevná léková forma ve formě homogenních částic (zrnka, zrna) kulatého, válcového nebo nepravidelného tvaru, určená k vnitřnímu užití. V lékařské praxi se používají granule: homeopatické, rozpustné, k resorpci, k aplikaci na povrch rány, granule k přípravě, k perorálnímu podání, šumivé, potahované, mikrogranule.

Složení granulí zahrnuje léčivé látky a pomocné látky. Jako pomocné látky lze použít cukr, mléčný cukr, hydrogenuhličitan sodný. Velikost granulí je 0,2-3,0 mm. Musí být barevně jednotné. Granule jsou připravovány továrním způsobem. Toto je vždy oficiální léková forma. Při vypisování receptu se uvádí název lékové formy, název léku a celková hmotnost.

Předepisování příkladů granulovaných léků

Napište 10 sáčků acetylcysteinu ve 200 mg granulích. K přípravě horkého nápoje.

Rp.: Granularum Acetylcysteini 0,2

S. K přípravě horkého nápoje. Expektorant.

Vypište granulovanou kyselinu aminosalicylovou v balení po 4 g. Přiřaďte uvnitř 1 balení 3x denně.

Rp.: Gran. Kyselina aminosalicylová 4.0

S. Dospělí užívají 1 sáček (4 g) 3x denně jako granuli.

5.3. Léčebné poplatky- Druh

Léčivé rostlinné suroviny - Jde o látku rostlinného původu, ze které se vyrábějí léky. Léčivé suroviny musí být schváleny k použití Farmakologickým výborem Ministerstva zdravotnictví Ruska. Přípravky vyrobené z léčivých rostlinných materiálů jednoduchým zpracováním (sušení, mletí) jsou tzv jednoduchý. Mezi nimi setkání a čaj- pevné lékové formy sestávající z drcených nebo celých léčivých rostlinných materiálů (listy, byliny, květy, kořeny, semena atd.), někdy s přídavkem solí éterických olejů atd.

Poplatky jsou určeny za výrobu nálevů a odvarů užívaných vnitřně. Někdy se předepisují zevně ve formě výplachů, obkladů, koupelí, ke kouření. Druhy poplatků: bylinný, sběr-briketa, sběr-prášek, sběrné suroviny, sběrné suroviny drcené. Poplatky - nedávkovaná léková forma. Předepisují se o hmotnosti 50-200 g. Při vypisování receptu po Rp. napište název lékové formy, název kolekce a celkovou hmotnost v g. Dále - vydání, označení (D. S.) a způsob aplikace.

Příklady poplatků za vydání

Vypište 100 g prsní kolekce č. 2 (Pectorales druh č. 2). Přiřadit k orálnímu podání.

Rp.: Specierum Pectorales 100,0

D.S. Jednu polévkovou lžíci zalijte sklenicí vroucí vody, nechte 20 minut, sceďte. Užívejte 0,5 šálku 2-3krát denně po jídle.

Napište bylinkový čaj "Bronchicum" ("Bronchicum"). Pro perorální podání 1 šálek čaje 3x denně.

Rp.: "Bronchicum" N. 1

D.S. Uvnitř, 1 šálek čaje 3x denně. Jedna čajová lžička se vloží do šálku, zalije se horkou vodou a promíchá se, poté je čaj připraven k pití.

5.4. Tablety- tabulettae

(Tablet-km.p.u.h.-tabuletta; vína p.s.h.- Tabulettam; vína n. pl. h.- Tabulettas; mě. n. pl. h.-tabulettis; zkr.-Tab.)

Tablet - pevná dávková forma získaná lisováním léčivých látek nebo směsi léčivých látek a pomocných látek. Tablety se připravují továrním způsobem. Mohou být šumivé, rozpustné nebo potažené (tabulettae obductae). K zakrytí tablet se používá pšeničná mouka, škrob, cukr, kakao, jedlé laky atd. V některých případech se vyrábí tablety pro děti.

Mezi měkké dávkové formy patří masti, krémy, pasty, čípky a náplasti.Jako formovací základy se používají tuky a tukům podobné látky získané z ropy, syntetické polymery.

Masti (Unguenta, Ung.)- měkká léková forma viskózní konzistence, používaná pro vnější použití a obsahující méně než 25 % suchých (práškových) látek.

Masti se získávají smícháním různých léčivých látek (základů) s tvarovacími látkami (složkami), tzv. masťovými základy.Jako masťové základy se obvykle používají látky nebo směsi látek s vysokou mazací schopností, které se dobře mísí, ale nereagují s léčivými látkami. a nemění svůj majetek vlivem světla a vzduchu. Některé ropné produkty (vazelínový olej, vazelínový olej), živočišné tuky (čištěný vepřový tuk), tukové látky, vosky (lanolin, včelí vosk, spermacet) a syntetické látky splňují tyto požadavky v různé míře. Masti jsou nedávkované lek.formy, proto jsou v receptech předepisovány celkem. Pouze při předepisování látek pro resorpční působení v mastech by měly být masti předepisovány v dávkách (jednorázové dávky).Existují jednoduché a složité masti. Jednoduché - komp. ze 2 složek: jedna aktivní a jedna tvarující in-va. Komplex – jsou součástí více než 2 složek.

Pasty (těstoviny, past.)- tyto druhy mastí obsahují nejméně 25% sušiny, ne více než 60-65%, při tělesné teplotě pasty měknou. Pasty vydrží v místě aplikace déle než masti. Díky vyššímu obsahu práškovitých látek mají pasty na rozdíl od mastí výrazné adsorpční a vysušující vlastnosti.

Pasty patří mezi nedávkované lékové formy, jsou tedy předepisovány celkem. Pasty na kmen jsou předepisovány pouze v rozšířené formě s uvedením všech složek a jejich množství. Recept končí receptem: M.f. těstoviny (Misce ut fiat těstoviny. - Smíchejte, aby vznikla pasta).

Pokud je množství práškovitých látek v pastě menší než 25 %, přidá se jeden nebo více indiferentních prášků, jako je škrob (Amylum), oxid zinečnatý (Zinci oxydum), bílý jíl (Bolus alba) atd.

Svíčky (čípky, čípky, suppositoria) -

lékové formy, které jsou pevné při pokojové teplotě a tají nebo se rozpouštějí při tělesné teplotě.Existují rektální čípky (svíčky) - suppositoria rectalia, vaginální - suppositoria vaginalia a bacily (GPC).Látky se používají jako složky pro přípravu čípků

hustá konzistence, které tají při tělesné teplotě (ne vyšší než 37 ° C), nemají dráždivé vlastnosti, špatně se vstřebávají přes sliznice, nevstupují do chemické interakce s léčivými látkami.

Nejvhodnějšími základy pro čípky jsou kakaové máslo a japonský skořicový tuk. Kromě toho se při výrobě svíček široce uplatnily želatino-glycerinové základy (směs želatiny, glycerinu a vody) a mýdlo-glycerinové základy (slitina lékařského mýdla a glycerinu).

Léčivé látky v čípcích se používají pro místní a v rektálních čípcích - pro resorpční účinek. V tomto ohledu je při předepisování toxických a silných látek v rektálních čípcích nutné dodržovat stejná pravidla o vyšších dávkách jako u perorálních lékových forem.

Rektální čípky mají obvykle tvar kužele nebo válce se špičatým koncem. Jejich hmotnost se pohybuje od 1,1 do 4,0 g1. Maximální přípustný průměr je 1,5 cm Pokud není v receptu uvedena hmotnost rektálních čípků, pak jsou vyrobeny s hmotností 3,0 g.

Vaginální čípky ve tvaru mohou být kulovité (kuličky - globuli), vejčité (ovuli - ovula) nebo ve formě plochého tělíska se zaobleným koncem (pesary - pessaria) Hmotnost vaginálních čípků je od 1,5 do 6,0 g. se obvykle vyrábějí o hmotnosti 4,0 g.

V současné době je většina čípků vyráběna v hotové formě farmaceutickým průmyslem.

Čípky vyráběné farmaceutickým průmyslem, stejně jako všechny ostatní oficiální lékové formy, jsou předepisovány pomocí zkrácené receptury. Recept v tomto případě začíná uvedením lékové formy - Suppositorium ... (Čípek ... - víno. p. jednotek. h.). Dále za předložkou cum (c) následuje název léčivé látky (v jednotkách TV) a její dávka. Předpis končí receptem D.t.d.N. a podpis.

Omítky (Emplastra) je léková forma ve formě plastické hmoty, která má schopnost měknout při tělesné teplotě a přilnout ke kůži, nebo ve formě stejné hmoty na plochém nosiči. Pro vnější použití používejte náplasti.

Podle stavu agregace se rozlišují pevné a kapalné skvrny.

Tvrdé náplasti jsou pevné při pokojové teplotě a měknou při tělesné teplotě.

Tekuté náplasti (lepidla na kůži) jsou těkavé kapaliny, které po odpaření rozpouštědla zanechávají na kůži film.

Většina náplastí používaných v moderní lékařské praxi je vyráběna farmaceutickým průmyslem.

Pevné omítky se vyrábí buď namazané na tkanině nebo ve formě kónických a válcových bloků. V závislosti na tom by se mezi pevnými omítkami mělo rozlišovat rozmazané a nerozmazané.

Tekuté náplasti jsou dostupné v lahvičkách a lahvičkách. V posledních letech byly některé tekuté náplasti uvolněny v aerosolových plechovkách.

Při předepisování náplastí používají zkrácené psaní. V recepturách mazaných omítek je uveden údaj o jejich velikosti. Nerozmazané a tekuté náplasti se předepisují celkem (nerozdělené na jednotlivé dávky).

Alfa-blokátory, klasifikace, mechanismus účinku, farmakodynamika, srovnávací charakteristiky léčiv (fentolamin, dihydroergotoxin, nicergolin, doxazosin). Indikace k použití, vedlejší účinky, kontraindikace.

Přítomnost látek α-adrenergní blokující účinek je snadno zjistitelná jejich schopností snižovat presorický účinek adrenalinu nebo jej zvrátit. Ten se projevuje tím, že na pozadí působení α-blokátorů adrenalin nezvyšuje krevní tlak, ale snižuje ho. To je způsobeno tím, že na pozadí bloku α-adrenergních receptorů se projevuje účinek stimulačního účinku adrenalinu na β-adrenergní receptory cév, což je doprovázeno jejich expanzí (tónem hladké svaly ubývají). Syntetické léky, které blokují α1- a α2-adrenergní receptory, zahrnují fentolamin a tropafen.

Fentolamin (Regitin) je derivát imidazolinu. Je charakterizován výrazným, ale krátkodobým α-adrenergním blokujícím účinkem (10-15 minut při intravenózním podání). Snižuje krevní tlak díky svému α-adrenergnímu blokování a myotropickému antispasmodickému účinku. Způsobuje tachykardii (částečně v důsledku blokády presynaptických α2-adrenergních receptorů). Zvyšuje motilitu gastrointestinálního traktu, zvyšuje sekreci žaludečních žláz.

Fentolamin nemá téměř žádný vliv na hyperglykemický účinek adrenalinu. Špatně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Fentolamin a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami.

Tropafen se týká tropinových esterů. Kombinuje poměrně vysokou α-blokující aktivitu a některé vlastnosti podobné atropinu, a proto způsobuje pokles krevního tlaku a tachykardii. Tropafen je antagonista α-agonistů. Má poměrně dlouhý α-adrenergní blokující účinek (měřeno v hodinách) a je v tomto ohledu lepší než fentolamin a dihydratované námelové alkaloidy.

Mezi polosyntetické léky patří dihydratované námelové alkaloidy - dihydroergotoxin a dihydroergotamin.

Dihydratované námelové alkaloidy se od přírodních liší výraznějším α-adrenergním blokujícím účinkem, absencí stimulačního účinku na myometrium (netěhotná děloha), menším vazokonstrikčním působením a nižší toxicitou.

V lékařské praxi se léky blokující α1- a α2-adrenergní receptory používají poměrně zřídka. Nejdůležitějším účinkem a-blokátorů je expanze periferních cév. S tím souvisí jejich použití při různých poruchách periferního oběhu (endarteritida, Raynaudova choroba aj.), včetně šoku (hemoragického, kardiogenního), pro který je typický spazmus arteriol. Je přirozené předepisovat a-blokátory pro feochromocytom1. Někdy se a-blokátory používají u hypertenzních krizí.

Uvažované léky blokují post- i presynaptické α-adrenergní receptory (α 1 a α2). Je třeba si uvědomit, že blokáda presynaptických a2-adrenergních receptorů narušuje fyziologickou autoregulaci uvolňování mediátoru norepinefrinu. V důsledku porušení negativní zpětné vazby dochází k jejímu nadměrnému uvolňování, což přispívá k obnovení adrenergního přenosu. Posledně jmenovaný vysvětluje nedostatečnou stabilitu bloku postsynaptických α1-adrenergních receptorů při použití neselektivních antagonistů (blokátory α1- a α2-adrenergních receptorů). Těžká tachykardie je také výsledkem zvýšeného uvolňování norepinefrinu. Z tohoto pohledu jsou pro praktickou medicínu zajímavější adrenergní blokátory působící především na postsynaptické α1-adrenergní receptory. Díky fungujícím presynaptickým α2-adrenergním receptorům je zachován mechanismus negativní zpětné vazby a nedochází tak ke zvýšenému uvolňování norepinefrinu. V tomto případě se blok postsynaptických α1-adrenergních receptorů prodlužuje. Navíc nedochází k výrazné tachykardii

Mezi léky s převažujícím účinkem na postsynaptické α1-adrenergní receptory patří prazosin. Pokud jde o α1-adrenergní blokující aktivitu, převyšuje fentolamin asi 10krát. Hlavním účinkem prazosinu je snížení krevního tlaku. Tento efekt je dán snížením tonu arteriálních a v menší míře i žilních cév, snížením žilního návratu a srdeční funkce. Srdeční frekvence se mění jen málo (možná mírná tachykardie). Existují důkazy o inhibičním účinku prazosinu na fosfodiesterázu.

Lék je účinný při perorálním podání. Jeho účinek nastává za 30-60 minut a trvá 6-8 hodin.

Prazosin se používá jako antihypertenzní činidlo; jmenovat obvykle uvnitř.

α1-adrenergní blokátory ( tamsulosin, terazosin, alfuzosin atd.) se používají také u benigní hyperplazie prostaty. Převládající účinek na α1A-adrenergní receptory prostaty je tamsulosin (omnic). Na rozdíl od jiných α1-blokátorů tamsulosin pouze mírně ovlivňuje systémovou hemodynamiku.

Jsou známy následující varianty α1-adrenergních receptorů: α1Α, α1Β a α1D1. α1A-adrenergní receptory se podílejí na regulaci kontrakcí hladkého svalstva prostaty a α1Β - kontrakcí hladkého svalstva cév. Z celkového počtu α1-adrenergních receptorů v lidské prostatě patří 70 % do podtypu α1Α. Afinita tamsulosinu k posledně uvedenému je 7-38krát vyšší než k α1B-adrenergním receptorům. Blokáda α1A-adrenergních receptorů snižuje tonus hladkého svalstva prostaty, hrdla močového měchýře a prostatické uretry. To vede ke zvýšení rychlosti proudu moči a obecně ke zlepšení jejího odtoku z močového měchýře.

tamsulosin užívá se perorálně jednou denně. Vstřebáno téměř úplně. Metabolizováno v játrech. Lék a metabolity jsou vylučovány ledvinami (pouze 10 % nezměněno). t1 / 2 = 12-19 hod. Nežádoucí účinky mohou zahrnovat závratě, zhoršenou ejakulaci, bolest hlavy, bušení srdce atd.

Z α1-blokátorů pro léčbu hyperplazie prostaty se s úspěchem používá doxazosin(cardura, tonocardin), působící déle než jiné léky z této skupiny. Celková doba působení doxazosinu může přesáhnout 36 hod. Nemá selektivní účinek na jednotlivé podtypy α1-adrenergních receptorů.

Podle hlavního umístění helminti v lidském těle rozlišují střevní a extraintestinální helmintiázy, jejichž původci mohou být škrkavky (hlístice), dále ploštěnky - tasemnice (cestody) a motolice (trematody).

Podle mechanismu účinku antihelmintika se dělí do několika skupin:

1) buněčné jedy

Ethylentetrachlorid

2) léky, které narušují funkci nervosvalového systému u škrkavek:

Pyrantela pamoate,

piperazin a jeho soli,

ditrazin,

levamisol,

Naftamon

3) léky, které paralyzují nervosvalový systém hlavně u plochých červů a ničí jejich kožní tkáně:

praziquantel,

fenasal,

bitionol,

4) znamená působení především na energetické procesy helmintů

Aminoakrikhin,

pirvinia pamoate,

levamisol,

mebendazol

S nematodózou střev - askarióza- hlavními léky jsou mebendazol (vermox), pyrantel pamoát, levamisol (decaris).

Derivát imidazolu mebendazol má tlumivý účinek na většinu kulatých helmintů (zejména aktivní při trichuriáze, askarióze a enterobiáze). Potlačuje využití glukózy helminty a paralyzuje je. Působí zhoubně na vajíčka bičíkovce, škrkavky a měchovce. Špatně se vstřebává ze střev (10 %). Přesto se ve velkých dávkách dá použít k léčbě extraintestinálních helmintiáz - trichinelózy a echinokokózy. Rychle se metabolizuje v játrech. Metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami během 24-48 hod. Lék je dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou vzácné (někdy se objeví dyspepsie, bolesti hlavy, alergické kožní reakce, bolesti břicha atd.).

Vysoce účinný při ascariáze levamisol (Decaris). Odčervení je způsobeno tím, že lék paralyzuje helminty. To je způsobeno depolarizací jejich svalů. Kromě toho levamisol inhibuje fumarát reduktázu a narušuje tak metabolismus helmintů. Jednorázové podání levamizolu zajistí odčervení u 90–100 % pacientů bez ohledu na stupeň infekce. V používaných dávkách levamisol prakticky nezpůsobuje vedlejší účinky.

S intestinální cestodiázou byly použity praziquantel, fenasal, aminoakrychin

K léčbě střevní trematodózy(metagonimóza) použijte praziquantel.

Z extraintestinálních hlístic nejčastější jsou různé filariózy (včetně onchocerciázy, která postihuje oči často až oslepnutí).

Mezi léky, které mají škodlivý účinek na mikrofilárie, patří dithrazin citrát(diethylkarbamazin citrát, loscuran). Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jeho maximální koncentrace v krevní plazmě se akumuluje po 3 hodinách.Je vylučován ledvinami ve formě metabolitů a částečně nezměněn během prvních 2 dnů.

Při napadení kulatými helminty se úspěšně používá pyrantela pamoate. Narušuje nervosvalový přenos, inhibuje cholinesterázu a způsobuje spastickou paralýzu u helmintů. Špatně se vstřebává z trávicího traktu (až 50 %). Nejčastěji se používá u askariózy, enterobiázy a ankylostomiázy. Lék je dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou vzácné a mírné (ztráta chuti k jídlu, bolest hlavy, nevolnost, průjem).

Má široké spektrum anthelmintické aktivity praziquantel (biltricid). Je vysoce účinný při střevní cestodóze a také extraintestinální trematodóze a cysticerkóze. Podle chemické struktury jej lze připsat derivátům pyrazinoisochinolinu. Porušuje metabolismus vápníku u helmintů, což vede ke svalové dysfunkci a paralýze.

Při enterálním zavedení se dobře vstřebává. Rychle se metabolizuje v játrech. t1/2 = 60-90 min. Metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.

Lék je dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou vyjádřeny v malé míře (dyspepsie, bolesti hlavy, závratě atd.).

Fenasal (niklosamid) inhibuje oxidativní fosforylaci v cestodách a paralyzuje je. Navíc snižuje odolnost tasemnic vůči proteolytickým enzymům trávicího traktu, které ničí tasemnice. V tomto ohledu se lék nedoporučuje používat u taeniasy, jejímž původcem je ozbrojená (vepřová) tasemnice, protože může způsobit cysticerkózu1.

Z gastrointestinálního traktu se vstřebá jen malá část podaného léčiva.

Fenasal se používá při střevní cestodóze způsobené širokou tasemnicí, neozbrojenou (hovězí) tasemnicí, zakrslou tasemnicí. S následným příjmem solných laxativ se účinnost fenasalu snižuje. Fenasal je dobře snášen. Nezpůsobuje závažné vedlejší účinky. Někdy se objevují dyspeptické příznaky.

Vstupenka 7

Otázka 1. Receptura, její struktura a obsah. Pravidla pro vypisování receptů na léky pro ambulantní pacienty. Předpisové formuláře.

Recept(z lat. receptum ─ převzato) je písemná žádost lékaře do lékárny o vydání léku pacientovi v určité lékové formě a dávkování s uvedením způsobu jeho použití. Je to lékařský a právní dokument. Pravidla pro vydávání receptů pro ambulantní pacienty a výdej léků pro ně stanoví příslušný příkaz Ministerstva zdravotnictví.

Recept je psán ve speciálním formuláři v latině, zatímco recept pro pacienta je psán v ruštině nebo v národních jazycích. Je zvykem napsat recept jasným, jasným rukopisem, inkoustem nebo kuličkovým perem na hlavičkový papír. Úpravy receptur nejsou povoleny.

Věk pacienta se uvádí v případech, kdy je recept vystaven dítěti do 18 let nebo pacientovi staršímu 60 let, a dále při předepisování léků za zvýhodněných podmínek.

Latinsky se píše složení léčivého přípravku, označení lékové formy a požadavek lékaře lékárníkovi na výrobu a výdej léčivého přípravku.

Latinský text začíná apelem na lékárníka – „Recept:“, což znamená „Vezmi:“. Na receptu je zkráceno jako Rp. Poté uveďte názvy látek obsažených v tomto receptu v genitivu s uvedením jejich množství.

Existují zkrácené a rozšířené recepty. Při předepisování léků, zkráceně na receptu, nejprve uveďte lékovou formu (Solutionis ... (Roztok ...); Suspensionis ... (Suspenze ...); Unguenti ... (Masti ...) atd. ), dále ─ název léčivého přípravku, koncentrace (v případě potřeby), množství. V rozšířené podobě uveďte všechny složky a jejich množství obsažené v léčivém přípravku. V případě, že je v receptu více složek, je nejprve předepsána hlavní léková látka Basis a poté pomocné látky Adjuvans. Někdy předepisujte látky, které zlepšují chuť, vůni drogy, které se nazývají korektivní - Corrigens. Dávková forma je v některých případech určena samotným lékem. Může však existovat potřeba Constituens – látky, která dodává droze určitou konzistenci. V tomto případě jsou Constituens uvedeny v receptuře za hlavními a pomocnými látkami. Dále pomocí přijatých označení označte dávkovou formu, která musí být vyrobena, například M.f. unguentum (Misce ut fiat unguentum – Smíchejte, aby vznikla mast).

Dávky léčivých látek jsou uvedeny v desítkové soustavě měření. Jednotkou hmotnosti je 1,0 ─ jeden gram. Při dávkování léků se používají i hodnoty menší než 1,0: 0,1 - jeden decigram, 0,01 - jeden centigram. 0,001 - jeden miligram, 0,0001 - jeden decimilligram, 0,00001 - jeden centimilligram atd. Množství tekutých látek se udává v mililitrech (ml), gramech nebo kapkách. Počet kapek se označuje římskou číslicí, které předchází gtts (zkratka pro slovo guttas-drops - v akuzativu množného čísla), například gtts. V (padá pět). Při předepisování léků dávkovaných v jednotkách účinku (U) je v receptu místo hmotnostních nebo objemových množství uveden počet U.

Někdy lékař neuvádí množství Constituens (například v čípcích), takže lékárník má právo užívat si je podle potřeby; v tomto případě napište q. s. (quantum satis), tedy tolik, kolik je potřeba, ale to platí pouze pro indiferentní látky. Je-li předepsáno více léčivých látek ve stejné dávce, pak se její číselná hodnota uvádí pouze jednou za názvem poslední látky. Aby označili, že označené množství platí pro všechny výše uvedené položky, vloží znak aa, což znamená ana ─ stejně.

Množství látek obsažených v receptuře je uvedeno na pravé straně formuláře receptu vedle názvu látky (nebo o řádek níže). V případech, kdy dojde k překročení maximální dávky toxických nebo silných látek, je nutné jejich množství označit slovně s doplněním vykřičníku a podpisem, aby se potvrdilo, že velká dávka nebyla předepsána náhodou. Pokud se nepotvrdí správnost předepsané dávky, lékárník dávku látky sníží (až na 50 % nejvyšší jednotlivé dávky uvedené v lékopisu).

Na konci receptu, za označením S. (Signa. Signetur. - Designate. Budiž určeno) dejte poučení pacienta nebo zdravotnického personálu o způsobu užití léku. V této části receptu, zvané podpis (Signatura), je stručně a vyčerpávajícím způsobem uvedeno:

1) dávkování (1 prášek, 1 tableta, 1 polévková lžíce, 20 kapek atd.);

2) doba a frekvence užívání léku (kolikrát denně, před jídlem nebo po jídle, v noci atd.);

3) způsob aplikace léku (intravenózně, subkutánně, podáván pomalu atd.).

Při vydávání receptu pacientům musí lékař recept podepsat a dát osobní pečeť.

Pokud stav pacienta vyžaduje okamžité vydání léku z lékárny, pak je na receptu vlevo nahoře napsáno Cito (Brzy) nebo Statim (Ihned). V tomto případě musí být léčivý přípravek vyráběn a vydáván mimo pořadí.

otázka 2. Adrenomimetický prostředek přímého typu působení. Lokalizace alfa a beta adrenoreceptorů, jejich funkční vlastnosti. Epinefrin (adrenalin), norepinefrin (norepinefrin). Mechanismus účinku, farmakologické účinky, indikace k použití, nežádoucí účinky.

Mezi přímá adrenomimetika patří adrenalin a norepinefrin, stejně jako látky jim podobné ve struktuře.

Epinefrin a noradrenalin se odbourávají ve střevě a při parenterálním podání mají krátkou dobu působení v důsledku jejich rychlého zpětného vychytávání a metabolismu. Adrenalin zvyšuje krevní tlak, zvyšuje frekvenci a sílu srdečních kontrakcí (b1-adrenergní účinek). Stimulace a-adrenergních receptorů cév vede k jejich zúžení (cévy vnitřních orgánů, kůže) a aktivace b2-adrenergních receptorů způsobuje vazodilataci kosterního svalstva, přičemž lze výrazně snížit celkový periferní cévní odpor.

Adrenalin reprodukuje většinu účinků sympatického nervového systému, to znamená, že je to sympatomimetikum.

Syntetická adrenomimetika nepůsobí na všechny receptory, ale pouze na některé. Ani norepinefrin, zaváděný zvenčí a neuvolňovaný přímo v synapsi, neovlivňuje všechny receptory a v různé míře je ovlivňuje. Proto existuje několik skupin přímých adrenomimetik.

Adrenalin hydrochlorid excituje a- i b-adrenergní receptory. Excitace a- a b-adrenergních receptorů gastrointestinálního traktu vede k relaxaci a snížení gastrointestinální motility.

Excitace a-adrenergních receptorů cév vede k jejich zúžení (tím se zvyšuje krevní tlak a zužují se cévy nosní sliznice při rýmě). Excitace a-adrenergních receptorů radiálního svalu oka vede k rozšíření zornice. Excitace a-adrenergních receptorů dělohy vede ke snížení tonusu dělohy.

Excitace b-adrenergních receptorů srdce vede ke zvýšení práce srdce. Excitace b-receptorů průdušek vede k expanzi průdušek. Excitace β-receptorů cév rozšiřuje cévy životně důležitých orgánů a kosterního svalstva. Excitace b-receptorů také vede k excitaci adenylátcyklázy, akumulaci cAMP, zvýšené glykogenolýze, lipolýze, akumulaci glukózy a zvýšení metabolických procesů.

V důsledku toho adrenalin zvyšuje krevní tlak, rozšiřuje zornici, zpomaluje střeva, zlepšuje činnost srdce, rozšiřuje cévy životně důležitých orgánů, rozšiřuje průdušky, zvyšuje látkovou výměnu, zmenšuje pouzdro sleziny, používá se u alergiků reakce, hypoglykemické kóma. Při anafylaktickém šoku se používá injekční podání adrenalinu.

Používá se pouze subkutánně a intrakardiálně. Intravenózní podání se nedoporučuje, aby se zabránilo výskytu srdečních arytmií.

Adrenalin a a-agonisté snižují nitrooční tlak stažením cév řasnatého tělíska.

a-agonisté (mezaton, naftyzinum, galazolin, hydrotartrát norepinefrinu)

Norepinefrin prakticky neovlivňuje β-adrenergní receptory a působí na α-adrenergní receptory krevních cév, zužuje je a zvyšuje krevní tlak, což vede ke vzniku reflexní bradykardie, která převažuje nad přímým β-adrenergním stimulačním účinkem. Používá se pouze intravenózně.

α1-agonisté (agonisté α1-adrenergních receptorů) se používají při rýmě jako prostředek ke zvýšení krevního tlaku. a-agonista mezaton (fenylefrin) způsobuje mydriázu bez změny reakce zornice na světlo a bez narušení procesu akomodace. Po dokončení vyšetření očního pozadí lze jako antagonisty mydria použít fysostigmin nebo pilokarpin.

a2-agonisté (agonisté a2-adrenergních receptorů v centrálním nervovém systému), zejména klonidin (klonidin), jsou centrálně působící antihypertenziva.

b1 a b2-agonisté (izadrin (isoprenalin)) stimulují b-adrenergní receptory, zvyšují frekvenci a sílu srdečních kontrakcí a způsobují vazodilataci. V důsledku toho se diastolický tlak snižuje a systolický tlak se mění jen málo.

Používají se při blokádách vedení vzruchů, při bronchiálním astmatu.

b1-agonisté (dobutamin) se někdy používají při akutním srdečním selhání ke stimulaci kontraktility myokardu.

b2-agonisté (salbutamol, astmapent, alupent, fenoterol, terbutalin) nejsou absolutně selektivní látky. Mají výrazný bronchodilatační účinek při použití v dávkách, které minimálně působí na srdce, uvolňují hladké svalstvo endometria, proto se používají při bronchiálním astmatu a jako tokolytika k prevenci předčasného porodu. Nejsou zničeny monoaminooxidázou a pravděpodobně nepodléhají zpětnému vychytávání neuronů.

Vedlejší efekty:

Adrenalin: poruchy srdečního rytmu

Norepinefrin: Nežádoucí účinky jsou vzácné. Jsou možné poruchy dýchání, bolesti hlavy, arytmie.

otázka 3. Antiprotozoální látky - metronidazol (trichopol), trichomonacid, monomycin, tetracykliny, solusurmin. Klasifikace, mechanismy účinku. Indikace pro jmenování.

1. Léky používané k prevenci a léčbě malárie: Hingamine, Primaquin,

Chloridin, chinin

Sulfanilamidy a sulfony, meflochin

2. Prostředky používané při léčbě amébózy: Metronidazol, Chingamin

Emetin hydrochlorid, tetracykliny, chiniofon

3. Prostředky používané při léčbě giardiázy: Metronidazol, Furazolidon, Akrikhin

4. Prostředky používané v léčbě trichomoniázy: Metronidazol, Tinidazol, Trichomonacid, Furazolidon

5. Prostředky používané v léčbě toxoplazmózy: Chloridin, Sulfadimezin

6. Prostředky používané v léčbě balantidiózy: Tetracykliny, Monomycin, Quiniofon

7. Prostředky používané při léčbě leishmaniózy: Solyusurmin, Stiboglukonát sodný, Metronidazol

1. Malárii způsobuje Plasmodium. Třídenní malárie je způsobena Plasmodium vivax a P. ovale, tropická - P. falciparum, čtyřdenní - P. malariae. Nejběžnějšími patogeny malárie jsou P. vivax a P. falciparum. Malárie Plasmodium má dva cykly vývoje. Asexuální cyklus (schizogonie) probíhá v lidském těle, sexuální cyklus (sporogonie) - v těle komára.

Antimalarika se od sebe liší svým tropismem pro určité formy vývoje plasmodia v lidském těle. V tomto ohledu existují:

1) hematoschizotropní činidla (ovlivňují schizonty erytrocytů);

2) histoschizotropní činidla (ovlivňují tkáňové schizonty);

a) ovlivnění pre-erytrocytárních (primárních tkáňových) forem;

b) ovlivnění forem paraerytrocytů (sekundární tkáně);

3) gamototropní látky (ovlivňují sexuální formy).

HEMATO-SHISOTROPNÍ LÉKY

Hojně se používá zejména chingamin (chlorochin, delagil, rezoquin). Je to derivát 4-aminochinolinu. Hlavní věcí v jeho antimalarickém účinku je hematoschizotropní účinek zaměřený na erytrocytární formy Plasmodium.

Chingamin se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Při této cestě podání se léčivo hromadí v krevní plazmě v maximálních koncentracích po 1-2 hod. Asi polovina látky se váže na plazmatické proteiny.

Chingamin se používá u všech typů malárie, stejně jako u extraintestinální amebiázy. Kromě toho je účinný (zřejmě díky imunosupresivním vlastnostem) při kolagenózách (například při revmatismu a revmatoidní artritidě). Předepisuje se také profylakticky při srdečních arytmiích a amyloidóze. Chingamin se obvykle podává perorálně, někdy parenterálně.

Chingamin je dobře snášen při léčbě malárie. Vedlejší efekty se vyskytují především při jeho dlouhodobém užívání ve velkých dávkách (při léčbě kolagenóz). Projevují se ve formě dermatitidy, dyspeptických jevů, závratí. Závažnou komplikací je porucha zraku (včetně retinopatie). Vzácně pozorovaná leukopenie, deprese funkce jater. Při dlouhodobém užívání hingaminu je nutné sledování stavu zraku, jaterních funkcí a krvetvorby.

Velkou výhodou chininu je rychlý rozvoj účinku. Chinin se vyznačuje výraznou toxicitou. Při jeho použití jsou často pozorovány různé vedlejší účinky (závratě, poruchy sluchu a zraku, inhibice funkce ledvin, nevolnost, zvracení, průjem, alergické reakce).

Chinin je nejvíce zajímavý pro úlevu a léčbu tropické malárie rezistentní na chingamin, stejně jako pro mnohonásobnou rezistenci.

Jako léčiva se používají chininsulfát, hydrochlorid a dihydrochlorid.

Hematoschizotropní aktivitu mají také sulfonamidy a sulfony. Jejich účinnost je spojena se schopností narušit využití kyseliny para-aminobenzoové malarickým plasmodiem.

Ze sulfonamidů se používá sulfazin, sulfapyridazin, sulfadimethoxin, sulfalen, sulfadoxin. Ze skupiny sulfonů známých jako činidla proti malomocenství se diafenylsulfon (dapson) používá hlavně při léčbě a prevenci malárie.

Často se používají kombinované přípravky, například fansidar (chloridin + sulfadoxin).

Při rezistenci na hingamin se někdy používá tetracyklinové antibiotikum doxycyklin.

HISTO-SHISOTROPNÍ DROGY

8-aminochinolinový derivát primachin má škodlivý účinek na paraerytrocytární formy Plasmodium. Působí také na sexuální formy Plasmodium (gamotocidní účinek). Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 2 hodinách.V těle lék rychle prochází chemickými přeměnami. Je vylučován ledvinami, převážně ve formě metabolitů (během 1 dne).

Hlavní indikací k použití je prevence vzdálených relapsů třídenní malárie a také šíření malárie prostřednictvím vektoru (v důsledku gamonotropního působení).

Z nežádoucích účinků jsou možné dyspeptické příznaky, methemoglobinurie, leukopenie, někdy agranulocytóza. U osob s určitým typem genetické enzymopatie (s insuficiencí glukózo-6-fosfátdehydrogenázy erytrocytů) dochází k akutní hemolýze a hemoglobinurii.

Primaquin lze kombinovat s jinými léky (současně i postupně).

GAMONTOTROPNÍ DROGY

Léky, které ovlivňují zárodečné buňky, mohou mít jak gamontocidní (primaquin), tak gamontostatické (chloridin) účinky. Když jsou vystaveny gamontocidním činidlům, zárodečné buňky Plasmodium v ​​lidském těle odumírají. Gamontostatika poškozují pouze zárodečné buňky, což má za následek narušení procesu sporogonie (v různých fázích).

2. LÉKY POUŽÍVANÉ PŘI LÉČBĚ AMEBIZÁZY

Původcem amébózy, která je velmi rozšířená v zemích s horkým klimatem, je Entamoeba histolytica. Amébóza postihuje nejčastěji tlusté střevo (amébická úplavice). Améby se přitom nacházejí jak v lumen střeva, tak v jeho stěně. Je však také možná systémová amebiáza s extraintestinálními lézemi. Améby, které se šíří ze střeva systémem portálních žil, mohou způsobit hepatitidu a jaterní abscesy. Někdy jsou zaznamenány abscesy plic a dalších orgánů.

V závislosti na lokalizaci původce amébózy jsou vyžadována určitá antiamébická činidla. Mohou být zastoupeny následujícími hlavními skupinami:

Amebicidy účinné v jakékoli lokalizaci patologického procesu-Metronidazol

Amoebicidy s přímým účinkem, účinné hlavně při lokalizaci améb ve střevním lumen-Quiniofon

Amebicidy nepřímého účinku, účinné při lokalizaci améb v lumen a ve střevní stěně - tetracykliny

Tkáňové amoebicidy působící na améby ve střevní stěně a v játrech-Emetin hydrochlorid

Tkáňové amoebicidy účinné hlavně při lokalizaci améb v játrech-Hingamin

Metronidazol je univerzální lék účinný při střevní a extraintestinální amébióze. Nejméně účinný je proti amébám ve střevním lumen. Proto se u amébové úplavice obvykle kombinuje s chiniofonem nebo jodochinolem. Metronidazol nemá žádný účinek na cysty.

Quiniofon (yatren) se vstřebává z gastrointestinálního traktu pouze z 10-15%, proto se ve střevech vytvářejí vysoké koncentrace látky nezbytné pro amebicidní účinek.

Droga má nízkou toxicitu. Typickým vedlejším účinkem je průjem. Možná optická neuritida.

Podobně jako quiniofon ve struktuře a směru účinku je lékem jodochinol.

Poměrně rozšířený v léčbě amébózy byl alkaloid z kořene ipekaku (Cephaelis ipecacuanha) emetinu. Používaným lékem je emetin-hydrochlorid. Podává se intramuskulárně, protože při perorálním podání způsobuje silné podráždění sliznice gastrointestinálního traktu (v tomto případě často dochází k zvracení reflexního původu).

Emetin působí na améby lokalizované jak extraintestinálně (například v játrech, kde se látka hromadí ve vysokých koncentracích), tak ve střevní stěně. Lék neovlivňuje améby v lumen střeva.

Emetin je vylučován ledvinami po dlouhou dobu (více než 1 měsíc). V tomto ohledu se hromadí, což je hlavní příčinou předávkování a rozvoje toxických účinků.

Nežádoucí účinky se týkají kardiovaskulárního systému (tachykardie, srdeční arytmie, bolest v srdci, hypotenze), gastrointestinálního traktu (nevolnost, průjem, zvracení), nervosvalového systému (svalová slabost, třes, neuralgie). Možná poškození ledvin a jater, proto je během léčby emetinem nutné pravidelné sledování funkcí srdce, ledvin a jater. U organických onemocnění srdce a ledvin je lék kontraindikován.

Při použití tetracyklinů dochází k potlačení střevní flóry a to nepřímo nepříznivě ovlivňuje růst a rozmnožování améb umístěných v lumen a střevní stěně. Taková léčiva mohou být označována jako nepřímá antiamébická činidla. Z hlediska účinnosti při amébiáze jsou tetracykliny horší než přímo působící amebicidy.

Při léčbě akutní střevní amébózy se někdy používá monomycin (zaváděný perorálně).

V mnoha případech může být léčba amebiázy omezena na použití metronidazolu. Často se však používají kombinace látek. Takže u amébové úplavice je vhodné kombinovat léky, které působí v lumen střeva, v jeho stěně a také chrání játra před amébami (například metronidazol + quiniofon; emetin hydrochlorid + tetracyklin + quiniofon).

3. LÉKY POUŽÍVANÉ PŘI LÉČBĚ giardiózy

Původcem giardiózy je Giardia (lamblia) inneris. V přítomnosti lamblie ve střevě je pozorována její dysfunkce (duodenitida, enteritida). K léčbě giardiázy se používají metronidazol, aminochinol a furazolidon.

Aminochinol je derivát chinolinu. Je účinný u giardiózy, toxoplazmózy, kožní leishmaniózy a také u některých kolagenóz. Ve většině případů je lék dobře snášen. Může způsobit dyspeptické poruchy, bolesti hlavy, tinitus, alergické reakce.

4 .PROSTŘEDKY POUŽÍVANÉ PŘI LÉČBĚ TRICHOMONÓZY

U trichomoniázy způsobené Trichomonas vaginalis (projevující se kolpitidou a vulvovaginitidou u žen, uretritidou u mužů) je lékem volby metronidazol.

Metronidazol (flagyl, klion, trichopolum, vagimid) je derivát nitroimidazolu (viz struktura). Má škodlivý účinek nejen na Trichomonas, ale také na améby a Giardie. Metronidazol je navíc účinný proti anaerobům nevytvářejícím spory.

Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. V těle do značné míry prochází chemickými přeměnami. Metronidazol, jeho metabolity a konjugáty jsou vylučovány převážně ledvinami. Malá množství léku se vylučují slinnými žlázami, střevy a během laktace - mléčnými žlázami.

Lék je obvykle dobře snášen. Z vedlejších účinků jsou nejčastěji zaznamenány dyspeptické příznaky (porucha chuti k jídlu, kovová chuť v ústech, nevolnost, průjem). Popsané poruchy centrálního nervového systému (třes, zhoršená koordinace), s jejichž výskytem je lék zrušen. Možné poškození kůže, sliznic.

Do skupiny nitroimidazolů patří kromě metronidazolu také tinidazol (Fasigine). Je vysoce účinný při trichomoniáze, amébiáze a giardiáze. Kromě toho má baktericidní účinek proti řadě obligátních anaerobů. Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Při použití tinidazolu v krevní plazmě se vytvářejí vyšší koncentrace než při použití metronidazolu. Tinidazol působí déle než předchozí.

Trichomonacid patří také k lékům užívaným při trichomoniáze. Je to derivát aminochinolinu. Aplikujte dovnitř a lokálně. Působí dráždivě na sliznice.

S trichomoniázou jsou účinné také nitazol a furazolidon.

5 .LÉKY POUŽÍVANÉ PŘI LÉČBĚ TOXOPLASMÓZY

Toxoplazmózu způsobuje Toxoplasma gondii. Existují různé formy onemocnění, které jsou doprovázeny poškozením lymfatických uzlin, střev, plic a dalších vnitřních orgánů, očí, centrálního nervového systému. Infekce toxoplasmou může způsobit předčasný porod, spontánní potrat, deformity. Hlavními léky používanými u tohoto onemocnění jsou chloridin (podrobnosti viz část 1) a sulfonamidy (viz kapitola 29.2).

Je třeba si uvědomit, že v první polovině těhotenství by se neměl předepisovat chlorid, který inhibuje přechod kyseliny dihydrolistové na kyselinu tetrahydrolistovou (má negativní vliv na plod). V této situaci se sulfonamidy používají k prevenci infekce plodu.

Pentamidin se také používá při toxoplazmóze.

6. LÉKY POUŽÍVANÉ PŘI LÉČBĚ BALANTHIDIÁZY

Původcem balantidiózy je infusoria Balantidium coli, která postihuje tlusté střevo.

Léčba balantidiázy se provádí hlavně pomocí monomycinu, tetracyklinů, quiniofonu

7. LÉKY POUŽÍVANÉ PŘI LÉČBĚ LEISHMANIÁZY

Existuje kožní leishmanióza (jeden z patogenů je Leishmania tropica) a viscerální leishmanióza (patogenem je Leishmania donovani).

V léčbě viscerální leishmaniózy (kala-azar) se u nás nejvíce uplatňuje lék pětimocný antimon solyusurmin.

Podávejte lék parenterálně. Většina pacientů to snáší dobře. Nežádoucí účinky zahrnují nevolnost, bolest hlavy, kožní vyrážky a vzácně agranulocytózu. V případě předávkování solyusurminem lze jako jeho protijed použít unitiol.

Z přípravků pětimocného antimonu při leishmanióze se používá i stiboglukonát sodný. Podává se intramuskulárně a intravenózně. Z negativních účinků se může objevit zvracení, anorexie, bradykardie, hypotenze, retrosternální bolest.

Je třeba vzít v úvahu vývoj rezistence Leishmania na antimonové přípravky.

Obě antimoniká jsou účinná i při kožní leishmanióze.

Lokální léčba kožní leishmaniózy spočívá v napuštění infiltrátů roztokem chinakrinu.

Pro resorpční působení se používá antibiotikum aminoglykosidové skupiny monomycin, které má vysokou aktivitu proti leishmanii. Spolu s účinností při kožní leishmanióze se vyznačuje poměrně širokým spektrem antibakteriálního účinku. Negativně působí na ledviny, někdy způsobuje zánět nervu sluchového nervu. Méně toxický než neomycin. Metronidazol se také používá u této formy leishmaniózy.

LÉKY POUŽÍVANÉ PŘI LÉČBĚ TRYPANOSOMIÁZY

Trypanosomiáza je způsobena Trypanosoma gambiense a Trypanosoma rhodesiense, které způsobují spavou nemoc, a Trypanosoma cruzi, která je spojována s Chagasovou chorobou.

Z organických přípravků arsenu na spavou nemoc (běžné v JAR) se používá melarsoprol, který dobře proniká hematoencefalickou bariérou a je lékem volby při léčbě tohoto onemocnění. Dále se používá aromatický diamidinpentamidin a polyaniontová sloučenina suramin. Poslední dva léky však nepronikají do mozku, a proto se používají v časných stádiích onemocnění, kdy CNS ještě není zapojen do procesu. Léky jsou velmi toxické a způsobují mnoho vedlejších účinků.

U Chagasovy choroby (Jižní Amerika) se používá primachinové antibiotikum puromycin a řada dalších léků.

Vstupenka 6

Otázka 1. Principy objevování nových léků, způsoby jejich zavádění do lékařské praxe

Pokrok farmakologie je charakterizován neustálým hledáním a tvorbou nových léků. Tvorba léků začíná výzkumem chemiků a farmakologů, jejichž tvůrčí spolupráce je při objevování nových léků naprosto zásadní. Hledání nových fondů se přitom vyvíjí několika směry.

Hlavní cestou je CHEMICKÁ syntéza léčiv, která může být realizována formou SMĚROVÉ syntézy nebo má EMPIRICKOU cestu. Pokud je řízená syntéza spojena s reprodukcí biogenních látek (inzulín, adrenalin, noradrenalin), tvorbou antimetabolitů (PABA-sulfanilamidy), modifikací molekul sloučenin se známou biologickou aktivitou (změny ve struktuře acetylcholinu - ganglioblokátor hygronium ), atd., pak empirická cesta sestává buď z náhodných nálezů, nebo vyhledávání pomocí screeningu, tedy prosévání různých chemických sloučenin pro farmakologickou aktivitu.

Příkladem empirických poznatků je případ zjištění hypoglykemického účinku při užívání sulfonamidů, který následně vedl ke vzniku sulfonamidových syntetických perforačních antidiabetik (butamid, chlorpropamid).

Velmi pracná je i další varianta empirického způsobu tvorby léků - SCREENINGOVÁ METODA. Je to však nevyhnutelné, zvláště pokud se zkoumá nová třída chemických sloučenin, jejichž vlastnosti lze na základě jejich struktury těžko předvídat (neefektivní způsob). A zde obrovskou roli v současnosti hraje elektronizace vědeckého výzkumu.

V současné době se léky získávají především řízenou chemickou syntézou, která může být provedena a) podobností (zavedením dalších řetězců, radikálů) b) komplementaritou, tedy shodou s libovolnými receptory tkání a orgánů.

V arzenálu léčiv zaujímají kromě syntetických drog významné místo léčiva a jednotlivé látky z LÉČIVÝCH SUROVIIN rostlinného nebo živočišného původu a také z různých minerálů. Jedná se především o galenické, novogalenické přípravky, alkaloidy, glykosidy. Morfin, kodein, papaverin se tedy získávají z opia, reserpin z rauflphia serpentine a srdeční glykosidy - digitoxin, digoxin - z náprstníku; z řady endokrinních žláz skotu - hormony, imunoaktivní léky (inzulin, tyreoidin, taktivin aj.).

Některé léky jsou odpadními produkty plísní a mikroorganismů. Příkladem jsou antibiotika. Léčivé látky rostlinného, ​​živočišného, ​​mikrobiálního, houbového původu často slouží jako základ pro jejich syntézu, ale i následné chemické přeměny a výrobu polosyntetických a syntetických léčiv.

Nabírají na síle při tvorbě léků pomocí metod genetického inženýrství (inzulín atd.).

Nový lék, který prošel všemi těmito „síty“ (studium farmakoaktivity, farmakodynamiky, farmakokinetiky, studium vedlejších účinků, toxicity atd.), je povolen pro klinické zkoušky. Využívá metodu „slepé kontroly“, placebo efekt, metodu dvojité „slepé kontroly“, kdy ani lékař, ani pacient neví, kdy je použito placebo. To ví jen speciální komise. Klinické zkoušky se provádějí na lidech a v mnoha zemích na dobrovolnících. Zde samozřejmě existuje množství právních, deontologických, morálních aspektů problému, které vyžadují jejich jasný vývoj, úpravu a schválení zákonů v tomto ohledu.

Některé objevy v oblasti farmakologie a jejich implementace v lékařské praxi:

1865 - byl prokázán účinek srdečních glykosidů na srdce

1879 – objev nitroglycerinu

1921 - objevení inzulínu

1939 - objev penicilinu

1942 - objevení prvních protirakovinných léků

1952 - objev psychofarmak

1955 - perorální antikoncepce

1958 - první β-blokátory

1987 - skupina statinů (léky snižující hladinu lipidů)

1992 - ACE inhibitory

1994 Inhibitory protonové pumpy

otázka 2. . Svalové relaxancia periferního účinku (léky podobné kurare) Klasifikace, mechanismus účinku, farmakodynamika Léčiva: pipekuronium bromid (arduan), suxamethonium jodid (ditilin), atrakurium (trakrium), tubokurarin Indikace a kontraindikace použití. Opatření proti předávkování.

Klasifikace:

1) Antidepolarizační činidla:

tubokurarin chlorid

Pankuronium bromid

Pipecuronium bromid

2) Depolarizační činidla:

3) Smíšený typ akce in-va:

dioxonium

1 .Antidepolarizační léky blokují n-cholinergní receptory a zabraňují depolarizačnímu působení acetylcholinu. Blokovací účinek na iontové kanály je druhořadý. Antidepolarizační činidla mohou být kompetitivní a nekompetitivní n-anticholinergika. Skutečný kompetitivní antagonismus je tedy možný mezi kurariformní látkou (například tubokurarinem) a acetylcholinem z hlediska jeho účinku na n-cholinergní receptory. Pokud se na pozadí nervosvalové blokády způsobené tubokurarinem v oblasti n-cholinergních receptorů koncové ploténky výrazně zvýší koncentrace acetylcholinu, povede to k obnovení nervosvalového přenosu (kompetitivně působící acetylcholin vytěsní tubokurarin spojený s cholinergními receptory). Pokud se zároveň koncentrace tubokurarinu opět zvýší na určité hodnoty, dojde opět k blokujícímu účinku. Kurariformní léky působící na tomto principu se nazývají kompetitivní. Mezi konkurenční léky patří také pankuronium (pavulon), pipekuronium (arduan). Kromě toho existují léky nekompetitivního typu (například prestonal). V tomto případě se zdá, že léčivo podobné kurare a acetylcholin reagují s různými, ale příbuznými substráty receptorů koncových destiček.

2. Depolarizační činidla (například dithylin) excitují n-cholinergní receptory a způsobují trvalou depolarizaci postsynaptické membrány. Zpočátku se rozvoj depolarizace projevuje svalovými záškuby-fascikulacemi (neuromuskulární přenos se na krátkou dobu uvolní). Po krátké době dochází k myoparalytickému efektu.

3. Samostatné kurariformní léky mají smíšený typ účinku (může existovat kombinace depolarizačních a antidepolarizačních vlastností). Do této skupiny patří dioxonium (depolarizující-nekompetitivní lék). Nejprve způsobí krátkodobou depolarizaci, která je nahrazena nedepolarizujícím blokem.

Podle délky myoparalytického působení lze léky podobné kurare podmíněně rozdělit do tří skupin: krátkodobě (5-10 minut) - ditilin, střednědobě (20-50 minut) - tubokurarin, pipekuronium, pankuronium.

Většina léků podobných kurare má vysokou selektivitu účinku ve vztahu k neuromuskulárním synapsím. Mohou však postihnout i jiné části reflexního oblouku. Řada antidepolarizujících látek má mírnou ganglioblokační aktivitu (zejména tubokurarin), jejímž jedním z projevů je snížení krevního tlaku a také tlumivý účinek na n-cholinergní receptory zóny karotického sinu a dřeně nadledvin. U některých látek (pankuronium) byl zaznamenán výrazný m-anticholinergní (vagolytický) účinek na srdce, který vede k tachykardii.

Tubokurarin a některé další léky mohou stimulovat uvolňování histaminu, což je doprovázeno poklesem krevního tlaku, zvýšením svalového tonu průdušek.

Depolarizační prostředky podobné kurare mají určitý vliv na rovnováhu elektrolytů. V důsledku depolarizace postsynaptické membrány odcházejí draselné ionty z kosterních svalů a zvyšuje se jejich obsah v extracelulární tekutině a krevní plazmě. To může být příčinou srdečních arytmií.

Depolarizační kurariformní látky stimulují anulospirální zakončení kosterních svalů. To vede ke zvýšení aferentních impulzů v proprioceptivních vláknech a může způsobit inhibici monosynaptických reflexů.

Léčiva podobná kurare, což jsou kvartérní amoniové sloučeniny, se v gastrointestinálním traktu špatně vstřebávají, proto se podávají parenterálně, obvykle intravenózně.

Léčiva podobná kurare jsou široce používána v anesteziologii při různých chirurgických zákrocích. Tím, že způsobují relaxaci kosterního svalstva, výrazně usnadňují mnoho operací na orgánech hrudníku a břišních dutin a také na horních a dolních končetinách. Používají se k tracheální intubaci, bronchoskopii, redukci dislokací a repozici kostních úlomků. Kromě toho se tyto léky někdy používají při léčbě tetanu s elektrokonvulzivní terapií.

Nežádoucí účinky léků podobných kurare nejsou ohrožující. Krevní tlak se může snižovat (tubokurarin) a zvyšovat (ditilin). Pro řadu léků je typická tachykardie. Někdy se vyskytují srdeční arytmie (ditilin), bronchospasmus (tubokurarin), zvýšený nitrooční tlak (ditilin). Depolarizační látky se vyznačují svalovou bolestí. U osob s geneticky podmíněným deficitem plazmatické cholinesterázy může ditilin způsobit prodlouženou apnoe (až 6-8 hodin nebo déle místo obvyklých 5-10 minut).

Léky podobné kurare by měly být používány s opatrností při onemocněních jater, ledvin a také ve stáří.

Je třeba si uvědomit, že léky podobné kurare tlumí nebo úplně vypínají dýchání. Proto je lze použít v lékařské praxi pouze za přítomnosti antagonistů a všech nezbytných podmínek pro umělé dýchání.

Otázka 3. Antianginózní látky beta-blokátory a blokátory kalciových kanálů. Mechanismus antianginózního účinku, farmakodynamika. Srovnávací charakteristiky - propranolol (anaprilin), atenolol (tenormin), verapamil, (isoptin), nifedipin. Indikace pro jmenování. Vedlejší účinek.

BETA-BLOKÁTORY

V posledních letech našla tato skupina léků širokou distribuci pro léčbu řady terapeutických onemocnění.

Existují neselektivní beta-blokátory (timolol, propranolol, sotalol, nadolol, oxprenolol, pindolol aj.) a selektivní beta-1-blokátory (metoprolol, atenolol, acebutolol aj.).

Terapeutická aktivita této skupiny léků u anginy pectoris je způsobena jejich schopností blokovat vliv sympatického nervového systému na srdce, což vede ke snížení jeho práce a snížení spotřeby kyslíku myokardem.

ANAPRILIN (propranolol, inderal, obzidan; tablety 0,01 a 0,04) je nekardioselektivní betablokátor bez vlastní sympatomimetické aktivity s krátkým trváním účinku. Anaprilin snižuje všechny 4 funkce srdce, především kontraktilitu myokardu. Nejvýraznější účinek je pozorován během 30-60 minut, terapeutický účinek vzhledem ke krátkému poločasu (2,5-3,2 hodiny) trvá 5-6 hodin. To znamená, že lék by měl být užíván 4-5krát denně. Anaprilin se používá pouze k prevenci záchvatů anginy pectoris, pouze ve své typické formě, protože s vazospastickou formou anginy na pozadí blokovaných beta-adrenergních receptorů katecholaminy zvýší spasmus koronárních cév.

Nežádoucí účinky: snížení kontraktility myokardu, bradykardie, AV blokáda, bronchospasmus; nevolnost, zvracení, průjem, celková slabost, závratě, někdy alergické reakce. Deprese je možná. Při současném použití hypoglykemických látek - riziko hypoglykémie.

ANTAGONISTI VÁPNÍKU (BLOKÁTORY VÁPNÍKOVÉHO KANÁLU)

Význam vápníku při plnění životních funkcí organismu je obrovský. Vápník je nezbytný pro regulaci excitačních a inhibičních procesů v hladkých i kosterních svalech. Vápník pocházející z vnějšího prostředí nebo z intracelulárního depa pod vlivem různých podnětů interaguje s cytoplazmatickými proteiny vázajícími vápník, které působí jako regulátory.

Pro srdce a cévy je hodnota vápníku poněkud odlišná, což souvisí s převahou (v srdci nebo cévách) specifických proteinů vážících vápník. V myokardiocytech je speciální protein - troponin (leiotonin) a v myocytech hladkých cév - speciální termostabilní kalcium-dependentní protein kalmodulin. V závislosti na tom, zda působí více na troponin nebo kalmodulin, ovlivňují některé blokátory kalciových kanálů ve větší míře srdce, jiné naopak cévy. Například takový antagonista vápníku jako VERAPAMIL má větší vliv na srdce (velmi důležitý je jeho antiarytmický účinek).

Antianginózní účinek této skupiny léků je spojen jak s jejich přímým působením na myokard, tak především s vlivem na periferní hemodynamiku. Antagonisté vápníku blokují jeho vstup do buňky hladkého svalstva, čímž snižují jeho schopnost kontrahovat. Působení těchto léků na koronární cévy je charakterizováno jako antispastické, v důsledku toho se zvyšuje koronární prokrvení a vlivem působení na periferní cévy klesá krevní tlak. Tím se snižuje afterload na srdce, zlepšuje se průtok krve v ischemické zóně. Tyto léky snižují mechanickou práci srdce a spotřebu kyslíku myokardu, zvyšují počet kolaterál. Při použití u pacientů se frekvence a intenzita záchvatů anginy pectoris snižuje a zvyšuje se tolerance k fyzické aktivitě.

Nejčastěji se k tomuto účelu používá nifedipin (synonyma: fenigidin, corinfar, cordafen, cordipin aj.; tab. 0, 01). Účinek se dostaví za 15-20 minut a trvá 4-6 hodin. Lék je horší než nitroglycerin, pokud jde o sílu antianginózního účinku.

Na rozdíl od verapamilu má lék slabou antiarytmickou aktivitu, výrazně snižuje diastolický tlak. Zvláště dobře uvolňuje koronární cévy u vazospastické anginy pectoris. Obecně jsou u této formy anginy výhodnější antagonisté vápníku. Kromě nifedipinu se pro chronickou léčbu anginy pectoris používají deriváty nifedipinu druhé generace vytvořené v 80. letech: isradipin (syn.: lomir).

Tato skupina léků dává malý počet vedlejších účinků: snížení krevního tlaku, bolesti hlavy, svalová slabost, nevolnost, zácpa. Kontinuální užívání léků po dobu 2-3 měsíců vede k rozvoji tolerance.

U anginy pectoris s bradykardií se používá derivát efedrinu - OXYFEDRIN (ildamen, MYOPHEDRIN; tablety 0,016). Lék má částečnou agonistickou aktivitu ve vztahu k beta-1 receptorům srdce, má přímý koronární dilatační účinek, zvyšuje kontraktilitu myokardu bez nadměrného zvýšení potřeby kyslíku. Další podobný lék NONAKHLAZIN domácí výroby je dostupný v tabletách 0,03 - derivát fenothiazinu. Lék má pozitivně inotropní účinek a snižuje tonus koronárních tepen.

Při léčbě pacientů s anginou pectoris se také používá lék jako dipyridamol (curantil), derivát pyrimidinu. Tento lék působí na krevní mikrocirkulaci v malých cévách, zabraňuje agregaci krevních destiček, zvyšuje počet kolaterál a intenzitu kolaterálního průtoku krve, může však vyvolat symptom „kradení“, zejména při intravenózním podání u pacientů s těžkou koronární aterosklerózou, protože lék způsobuje expanzi těch cév, které nejsou postiženy sklerózou. Na druhou stranu je tento lék indikován u pacientů, kteří mají anginu pectoris a také z různých důvodů zvýšenou srážlivost krve.

Prostředky jako validol mají reflexní typ účinku. Složení tohoto léčiva zahrnuje mentol (25% roztok mentolu v mentolesteru kyseliny isovalerové). Je to slabé antianginózní činidlo, má sedativní účinek a středně reflexní vazodilatační účinek. Je indikován u lehkých forem anginy pectoris.

Vstupenka 10