Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активного вещества:
аторвастатин 10 мг (в форме аторвастатина кальция 10,34 мг), аторвастатин 20 мг (в форме аторвастатина кальция 20,68 мг), аторвастатин 40 мг (в форме аторвастатина кальция 41,36 мг); вспомогательные вещества:
ядро: магния оксид тяжелый (Е530), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия (Е468), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH 21 (Е463), кремния диоксид коллоидный (Е551), магния стеарат (Е470); оболочка: гипромеллоза 2910/5 (Е464), макрогол 6 000 (Е1521), титана диоксид (Е171), тальк (Е553).

Описание

От белого до почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия
Торвакард показан как вспомогательное средство к диете, направленной на снижение повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у взрослых и детей старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и комбинированную (смешанную) гиперлипидемию (типы На и ПЬ по классификации Фредриксона) в случаях, когда диета или другие нефармакологические меры не дают адекватного эффекта.
Также Торвакард показан для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией в качестве
вспомогательного средства к другим гиполипидемическим методам терапии (например, аферез ЛПНП), или если такие методы терапии недоступны.
Профшактика сердечно-сосудистых заболеваний
Препарат показан для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у больных с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, как вспомогательное средство для коррекции других факторов риска.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
Активные заболевания печени или повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза;
Беременность;
Период лактации;
Женщины репродуктивного возраста, не использующие какие-либо контрацептивные
меры (см. раздел Беременность и период лактации).

Беременность и период лактации

Женщины детородного возраста
Женщины детородного возраста должны использовать соответствующие контрацептивные средства (см. раздел Противопоказания).
Беременность
Торвакард противопоказан к применению во время беременности (см. раздел Противопоказания). Безопасность применения аторвастатина беременными женщинами не установлена, контролируемые клинические исследования в данной группе пациентов не проводились. Получены редкие сообщения о врожденных аномалиях в результате внутриутробного воздействия ГМГ-КоА-редуктазы. Исследования на животных дают основания полагать, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут влиять на развитие эмбриона или плода.
При приеме беременной женщиной аторвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.
По этим причинам, Торвакард не следует применять у беременных, женщин, планирующих беременность, или при подозрении на беременность. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода (см. раздел Противопоказания).
Период лактации
Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови у крыс была схожа с концентрацией в молоке. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (см. раздел Противопоказания).
Фертильность
В исследованиях на животных выявлено, что аторвастатин не оказывает влияния на репродуктивную функцию мужчин и женщин.

Способ применения и дозы

Перед назначением Торвакарда больному необходимо рекомендовать стандартную диету, снижающую концентрацию холестерина в крови, которую требуется соблюдать в течение всего периода терапии.
Дозу подбирают индивидуально с учетом исходных уровней холестерина ЛПНП, цели терапии и отклика.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Корректировку дозы производят через интервалы, равные 4 неделям или более. Максимальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут. Суточная доза аторвастатина принимается один раз в сутки, в любое время дня и независимо от приема пищи. При пропуске очередной дозы лекарственного препарата не следует удваивать следующую дозу.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия
В большинстве случаев достаточным является прием 10 мг аторвастатина 1 раз в сутки. Терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный терапевтический эффект, как правило, достигается в течение 4 недель. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Изначально пациентам назначают 10 мг аторвастатина в сутки. Дозы подбирают индивидуально и корректируют каждые 4 недели до достижения дозы 40 мг в сутки. После этого или повышают дозу до максимальной - 80 мг/сут., или дополнительно к аторвастатину 40 мг/сут. назначают усилители экскреции желчных кислот.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия Данные ограничены.
Доза аторвастатина для пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 10-80 мг/сут. Аторвастатин используют в качестве вспомогательного средства к другим средствам, уменьшающим концентрацию липидов в крови (например, аферез ЛПНП), у таких пациентов или в случаях, когда такие средства терапии недоступны.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
В исследовании первичной профилактики доза составляла 10 мг/сут. Для достижения уровней холестерина (ЛПНП), установленных в действующих руководствах, могут потребоваться более высокие дозы.
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек Заболевания почек не оказывают влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или его эффекты на липидный обмен, поэтому корректировка дозы не требуется.
Применение препарата у больных с печеночной недостаточностью
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью (см. раздел Меры предосторожности). Торвакард противопоказан пациентам с активным заболеванием печени (см. раздел Противопоказания).
Применение препарата у пожилых пациентов
Эффективность и безопасность препарата у пациентов старше 70 лет при использовании в рекомендованных дозах не отличается от эффективности и безопасности, наблюдаемых в общей популяции.
Применение у детей Г иперхолестеринемия:
Использование препарата у детей может проводиться только специалистом, имеющим опыт лечения детской гиперлипидемии. Постоянный регулярный контроль за пациентами данной группы необходим для оценки динамики улучшений.
Рекомендуемая начальная доза у детей старше 10 лет составляет 10 мг аторвастатина в сутки. Доза может быть повышена до 20 мг/сут. в зависимости от эффекта и переносимости. Данные по безопасности применения пациентами данной группы доз, превышающих 20 мг (примерно 0,5 мг/кг веса), ограничены.
Опыт применения препарата у детей в возрасте от 6-10 лет ограничен небольшим числом пациентов. Поэтому применение аторвастатина детям до 10 лет не рекомендовано.

Побочное действие

Передозировка

Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!
Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.
Проводят анализ показателей печеночной функции и устанавливают мониторинг уровня сывороточной КФК. Ввиду сильного связывания аторвастатина с белками плазмы гемодиализ, по всей видимости, не приведет к значимому клиренсу аторвастатина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, даже если это происходит от случая к случаю.
Влияние сопутствующих лекарственных средств на аторвастатин
Аторвастатин метаболизируется цитохромом Р4503А4 (CYP3A4) и является субстратом транспортных белков. Одновременное применение лекарственных средств, являющихся ингибиторами CYP3A4 или транспортных белков, может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме и повышает риск развития миопатии. Риск развития миопатии также увеличивается при одновременном применении аторвастатина с другими лекарственными средствами, которые могут вызвать миопатию, такими как производные фиброевой кислоты и эзетимиб (см. раздел Меры предосторожности).
Ингибиторы иитохрома Р450 ЗА4
При использовании аторвастатина одновременно с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 (например, циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконозолом, позаконазолом, а также ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая ритонавир, типранавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, саквинавир, фосампренавир, нелфинавир, ингибиторами протеазы вируса гепатита С, такими, как телапревир и боцепревир, и т.д.) могут происходить взаимодействия, вызывающие повышенные концентрации аторвастатина в плазме крови, что в редких случаях приводит к рабдомиолизу, острому воспалению и распаду поперечнополосатых мышц, ведущему к миоглобинурии и острой почечной недостаточности (последнее осложнение в трети случаев заканчивается смертью). Поэтому следует избегать совместного применения аторвастатина с такими лекарственными
средствами. В случае, когда не удается избежать совместного приема данных лекарственных препаратов с аторвастатином, максимальная рекомендуемая и начальная дозы последнего должны быть снижены. Рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение за пациентами (см. раздел Меры предосторожности).

Меры предосторожности

Эффекты со стороны печени
Сообщалось о редких серьёзных нарушениях работы печени во время применения статинов. Пациенты должны немедленно информировать врача, если появились следующие симптомы: необычная усталость или слабость; потеря аппетита; боли в верхней части живота; тёмная моча; желтушность кожных покровов или белков глаз.
Необходимо контролировать уровень активности трансаминаз и других ферментов печени в сыворотке крови до начала терапии статинами, и по клиническим показаниям во время применения. Если серьёзные поражения печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемия, или желтуха появляются во время приёма, применение статинов необходимо прекратить. Если другая причина развития серьёзного поражения печени не установлена, применение статинов не следует возобновлять (см. раздел Побочное действие).
Торвакард следует использовать с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих в анамнезе заболевания печени.
Профилактика инсульта путем резкого снижения уровня холестерина По данным ретроспективного анализа подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца (ИБС), недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (ТИА), частота развития геморрагического инсульта была выше у пациентов, принимавших аторвастатин в дозировке 80 мг, по сравнению с группой плацебо. Повышенный риск, в частности, отмечен у пациентов, перенесших геморрагический инсульт либо лакунарный инфаркт до включения в исследование. Для пациентов, перенесших геморрагический инсульт либо лакунарный инфаркт, соотношение польза / риск при приеме 80 мг аторвастатина является неопределенным, поэтому потенциальный риск развития геморрагического инсульта должен быть тщательно оценен до начала лечения.
Эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата
Аторвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в редких случаях может влиять на скелетную мускулатуру и вызывать миалгию, миозит и миопатию, которая может прогрессировать в рабдомиолиз - потенциально опасное для жизни состояние, характеризующееся повышенными уровнями креатинфосфокиназы (КФК) (> 10 раз по сравнению с верхней границы нормы), миоглобинемией и миоглобинурией, которые могут привести к почечной недостаточности.
Перед началом лечения
Необходимо обратиться к врачу до начала терапии, если у Вас тяжёлая дыхательная недостаточность.
Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с предрасполагающими факторами к рабдомиолизу. Перед началом лечения в следующих случаях требуется измерить уровень креатинфосфокиназы (КФК):
Почечная недостаточность.
- Г ипотиреоз.
Наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных нарушений. Наличие в анамнезе мышечной токсичности при использовании статинов или фибратов.
Наличие в анамнезе заболевания печени и/или злоупотреблений алкоголем.
У пациентов пожилого возраста (>70 лет) следует оценить необходимость такого измерения в зависимости от других предрасполагающих к рабдомиолизу факторов. Ситуации, при которых может наблюдаться увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови, такие как взаимодействия с другими лекарственными препаратами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами) и особые группы населения, включая генетические подгруппы.
В таких случаях возможная польза должна быть оценена с учетом рисков терапии, рекомендуется клинический мониторинг. Лечение препаратом не начинают в случаях исходного значительно повышенного уровня КФК (в 5 раз выше границы верхней нормы).
Измерение уровня креатинфосфокиназы
Креатинфосфокиназу (КФК) нельзя измерять после интенсивной физической нагрузки или при наличии любой другой возможной причины повышения КФК, поскольку это затрудняет интерпретацию результатов. Если исходный уровень КФК значительно повышен (> 5 раз по сравнению с верхней границей нормы), через 5-7 дней уровень КФК измеряют повторно для подтверждения результатов.
В период лечения
Пациенты должны быть уведомлены о необходимости безотлагательного сообщения о мышечной боли, судорогах или слабости, особенно в сочетании с чувством дискомфорта или жаром.
При возникновении у пациентов таких симптомов в ходе лечения аторвастатином измеряют уровень КФК. Если установлено, что уровень КФК значительно повышен (> 5 раз по сравнению с верхней границей нормы), лечение прекращают.
Если мышечные симптомы тяжелые и вызывают повседневный дискомфорт, следует рассмотреть прекращение лечения, даже если уровень КФК повышен менее чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы.
Если симптомы разрешились, и уровень КФК вернулся к нормальному, можно рассмотреть повторное применение аторвастатина или другого статина в самой низкой дозе и при тщательном наблюдении.
Аторвастатин должен быть отменен в случае клинически значимого повышения уровня КФК (> 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) или в случае диагностирования или подозрения на рабдомиолиз.
Совместное применение с другими лекарственными препаратами
Риск рабдомиолиза повышается при одновременном использовании аторвастатина с некоторыми препаратами, такими как мощные ингибиторы CYP3A4 или транспортных белков (циклоспорин, эритромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, посаконазол или ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, типранавир, саквинавир, фосампренавир, нелфинавир, ингибиторами протеазы вируса гепатита С, такими, как телапревир и боцепревир, и т.д). Риск развития миопатии также может повышаться при одновременном использовании гемфиброзила и других производных фиброевой кислоты, эритромицина, ниацина и эзетимиба. При возможности следует рассмотреть назначение альтернативной терапии (лекарственных средств, не взаимодействующих с аторвастатином).
В случае, когда не удается избежать совместного приема данных лекарственных препаратов с аторвастатином, необходимо тщательно оценить профиль польза / риск одновременного применения. Если пациент принимает лекарственные препараты, повышающие плазменные концентрации аторвастатина, максимальная рекомендуемая доза последнего должна быть снижена. В случае применения сильнодействующих CYP3A4 ингибиторов, начальная доза аторвастатина должна быть уменьшена; рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение за такими пациентами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Одновременное применение аторвастатина и фусидовой кислоты не рекомендуется, поэтому терапия аторвастатином должна быть временно приостановлена при применении фусидовой кислоты (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Использование у детей
Безопасность применения лекарственного препарата у детей не установлена (см. раздел Побочное действие).
Интерстициальное заболевание легких.
В исключительных случаях при использовании некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких (см. раздел Побочное действие). Также могут наблюдаться затруднение дыхания, сухой кашель и общее ухудшение здоровья (усталость, потеря веса и жар). При подозрении на интерстициальное заболевание легких терапию статинами следует отменить.
Сахарный диабет
Если у Вас сахарный диабет или высокий риск развития диабета, и Вы принимаете статины, врач будет контролировать Ваше состояние. Если у Вас высокий уровень сахара в крови, повышенный вес и высокое давление, есть высокая вероятность развития диабета. Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины способны повышать уровень глюкозы в крови, и в случае пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету, могут приводить к уровню гипергликемии, при котором целесообразно назначать лечение сахарного диабета. Однако, польза лечения статинами превышает данный риск, и, следовательно, прекращение терапии статинами не требуется. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак - 5.6 - 6.9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м2, повышенный уровень
триглицеридов, гипертония) должны находиться под тщательным клиническим и биохимическим наблюдением в соответствие с национальными требованиями.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат. Препарат не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства

Торвакард - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:
ТОРВАКАРД®

Международное непатентованное название:
аторвастатин

Лекарственная форма:

СОСТАВ
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество:
аторвастатин 10 мг (в виде аторвастатина кальция 10,34 мг),
аторвастатин 20 мг (в виде аторвастатина кальция 20,68 мг),
аторвастатин 40 мг (в виде аторвастатина кальция 41,36 мг);
вспомогательные вещества:
ядро: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6 000, титана диоксид, тальк.

ОПИСАНИЕ
От белого до почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Гиполипидемическое средство - ГМГ- КоА редуктазы ингибитор

КодАТХ: С10АА05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семей­ной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46 %, ЛПНП - на 41-61 %, аполипопротеина В - на 34-50 % и ТГ - на 14-33 %; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 ч, Сmах у женщин выше на 20 %, площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) - ниже на 10 %; Сmах у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC - в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 % и 9 % соответ­ственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30 %). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность - 12 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболиз­мом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень.
Средний объем распределения - 381 л, связь с белками плазмы крови - 98 %. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образо­ванием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилироваиные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определя­ется активностью циркулирующих метаболитов.
Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).
Период полувыведения - 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2 % от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• В сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентраций холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредериксону);
• В сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (семейная эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по Фредериксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредериксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
• Для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови)
• Заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС - пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии - вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Активные заболевания печени или повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью);
• Наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• Беременность, период лактации;
• Женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, выраженные нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.

Применение при беременности и в период лактации
Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместре беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом ТОРВАКАРД®, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Перед назначением препарата ТОРВАКАРД® больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Препарат принимать внутрь в любое время дня, независимо от времени приема пищи.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Дозу подбирают с учетом исходных концентраций холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата ТОРВАКАРД® необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрации липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 прием.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия
В большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата ТОРВАКАРД® 1 раз в сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При определении цели лечения можно использовать нижеследующие рекомендации.
А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США)

*ИБС или атеросклероз периферических сосудов (включая поражение сонных артерий, сопровождающееся клиническими симптомами).
**Включают в себя следующие: возраст (мужчины > 45 лет, женщины > 55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденное значение холестерина/ЛПВП < 35 мг/дл < 0,91 ммоль/л) и сахарный диабет. Следует вычесть один фактор риска, если значение холестерина/ЛПВП составляет > 60 мг/дл (> 1.6 ммоль/л),
***У больных с ИБС со значением холестерина/ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии решается врачом с учетом клинического опыта.

Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза (EAS ) относительно диагностики и лечения нарушений метаболизма
- цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза
У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение значения холестерина/ЛПНП < 3 ммоль/л (или <115 мг/дл) и общего холестерина < 5 ммоль/л (или < 190 мг/дл).

В. Национальные рекомендации по лечению
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
В исследовании у взрослыхбольных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией терапия аторвастатином в дозе 80 мг в сутки в большинстве случаев привела к снижению значения холестерина/ЛПНП более чем на 15 % (18-45 %).
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения значения холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):
очень часто - более 1/10,
часто - от более 1/100 до менее 1/10,
нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100,
редко - от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы:
часто - головная боль, астения, бессонница;
нечасто -головокружение, сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, депрессия, периферическая нейропатия, атаксия, гипестезии, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе;
нечасто - анорексия или повышение аппетита, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
очень часто - миалгия; артралгия;
нечасто - миопатия;
редко - миозит, рабдомиолиз, боль в спине, судороги икроножных мышц ног.
Аллергические реакции:
часто - кожный зуд, сыпь;
нечасто - крапивница;
очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, буллезные высыпания, полиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели:
нечасто - гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).
Прочие:
часто - боль в груди, периферические отеки;
нечасто - импотенция, алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, недомогание, слабость, тромбоцитопения, вторичная почечная недоста­точность.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Во время лечения препаратами класса гиполипидемических средств и одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных и противо­грибковых препаратов (относящихся к азолам), никотиновой кислоты и никотинамида, препаратов ингибирующих метаболизм, опосредованный изоферментами цитохрома Р450ЗА4, и/или транс­порт лекарственных средств, концентрация аторвастатина в плазме крови (и риск возникновения миопатии) повышается. Назначая эти препараты следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения, регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата, периодически проводить определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Терапию препаратом ТОРВАКАРД® следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется, главным образом, изоферментами цитохрома Р45оЗА4; в связи с этим представляется мало вероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изоферментов цитохрома Р^5оЗА4. При одновременном применении аторвастатина (по 10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (по 500 мг 1 раз в сутки) концентрация атовастатина в плазме крови не изменяется.
При одновременном приеме внутрь аторвастатина и препаратов, содержащих магния и алюминия гидроокиси, концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 35 %, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25 %. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома Р450ЗА4 не ожидается.
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином, циметидином, феназоном признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Одновременное применение с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и гипотензивных средств, а также с эстрогенами.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг/сут и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30 % и 20 % соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, получающих ТОРВАКАРД®.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20 %.
Больных, получающих дигоксин в сочетании с аторвастатином, следует наблюдать.
Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом терапии препаратом ТОРВАКАРД® необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала приема препарата ТОРВАКАРД® и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом ТОРВАКАРД® (обычно в первые три месяца). Пациенты, у которых отмечается повышение уровня активности "печеночных" трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения ACT или АЛТ более чем в 3 раза выше нормы, рекомендуется снизить дозу препарата ТОРВАКАРД или прекратить лечение.
Лечение препаратом ТОРВАКАРД® может вызвать миопатию (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы). ТОРВАКАРД® может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом ТОРВАКАРД® следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
О неблагоприятном влиянии препарата ТОРВАКАРД®, таблетки покрытые пленочной оболочкой на способность управлять транспортными средствами и и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось.

Торвакард – это средство, согласно инструкции, снижающее холестерин, выпускаемое в форме таблеток, которое относится к группе статинов. Благодаря эффекту этого препарата возобновляется нормальная сердечная деятельность и ощутимо снижаются риски осложнений со стороны сосудистой системы. Медикамент находится на хорошем счету, как у представителей врачебной сферы, так и у пациентов благодаря своей доказанной эффективности.

Детально рассмотрим таблетки Торвакарда, инструкцию по их применению, возможных нежелательных действий, противопоказания и ответим на вопрос, стоит ли их принимать от холестерина.

Препарат Торвакард относится к медицинским средствам гиполипидемической группы, статинам. Согласно описанию в инструкции, он — ингибитор ГМГ-КоА редуктазы фермента, превращающего субстрат в мевалоновую к-ту. Подавление ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 21-29 ч из-за присутствия активных молекул после печёночного метаболизма. Основной активный компонент, согласно инструкции регистра лекарственных средств (РЛС) – аторвастатин кальция . К вспомогательным компонентам относятся магния оксид, кремния диоксид, моногидратная лактоза, гидроксипропил- и микрокристаллическая целлюлоза.

Главным фармакологическим действием торвакарда в инструкции, есть понижение синтеза ЛПНП в печени , и помимо этого – устойчивое повышение активности взаимодействия с рецепторами этой фракции холестерола. Форма производства этого медикамента – таблетки, сверху покрытые оболочкой, по виду напоминают капсулы. Выпускаются в трех вариантах дозировки – торвакард 10 мг, торвакард 20 мг, торвакард 40 мг.

Исследования показывают, что этим лекарством можно достичь снижение уровня общего холестерола на 31-45%, липопротеидов низкой плотности – примерно на 40-60%, аполипопротеид В – до 35-51%, и триглицеридов – до 15-32%. Содержание всех перечисленных соединений в избытке создает очень высокий риск развития атеросклероза и прочих осложнений. Параллельно с этим умеренно возрастает содержание в крови липопротеидов высокой плотности – фракции «хорошего» холестерина, которая не участвует в патогенетических звеньях атеросклероза. Абсорбция Торвакарда, регламентированная инструкцией, достаточно высокая, от чего и действие препарата наступает быстро. Метаболизм происходит в основном печенью, экскретируется с желчью в просвет кишечника.

Показания к применению

По инструкции, это медикаментозное средство выписывают для больных с увеличенным показателем холестерина, состояние которых невозможно улучшить диетой или прочими лекарственными методами. Кроме снижения уровня вредного холестерина – ЛПНП и уменьшения активности ЛПНП рецепторов, он корректирует баланс между жирами высоких и низких плотностей. Теперь рассмотрим показания к применению таблеток Торвакарда:

• В комплексе с диетотерапией для уменьшения высоких показателей общего холестерина, аполипопротеида В, ЛПНП у больных с гиперхолестеринемией 1-го типа, гетерозиготной семейной и ненаследственной гиперхолестеринэмией (по Фредриксоновской градации — типы IIа и IIб)
• Вместе с диетотерапией у людей с показателями повышенных сывороточных триглицеридов (IV тип)
• Для понижения показателя общего холестерола и ЛПНП у людей с гиперхолестеринемией, гомозиготного типа, передающегося по наследству, в клинических вариантах, когда нормализация питания и иные немедикаментозные методики терапии малоэффективны.
• Заболевания ССС (люди с высоким шансом прогрессии ИБС – старший возраст, свыше 55, вредные привычки – курение, повышенное давление (гипертензия артериальная), риск развития сахарного диабета, выделения белка с мочой (протеинурия), предрасположенность к ИБС). Как сказано в инструкции, при дислипидемии – профилактическое назначение для снижения риска летальности и тяжелых последствий – инфаркта, сердечной астмы, сердечной недостаточности, стенокардии, госпитализация при необходимости в процедуре реваскуляризации.

Противопоказания

Для назначения Торвакарда существуют противопоказания — некоторые состояния организма больного, а именно, в инструкции приведены следующие:

• Активные заболевания печени или повышение активности сывороточных трансаминаз — ферментов печени (троекратно выше показателей ВГН), при невыясненной этиологии.
• Печеночная недостаточность.
• Отягощенная наследственность – нарушение толерантности к лактозе, ее недостаток или синдром мальабсорбции.
• Беременность и период кормления.
• Женщины фертильного возраста, которые не используют необходимые средства контрацепции.
• Детский возраст.
• Гиперчувствительность к отдельным составным элементам медикамента.

С долей особой внимательности Торвакард назначается при печеночных патологиях в анамнезе, при гипотониях, мышечных патологиях. С алкоголем совместимость отсутствует, поэтому при злоупотреблении спиртным или при алкоголизме в прошлом, согласно инструкции, препарат назначается индивидуально с осторожностью.

Побочные эффекты

При лечении этим статином возможен ряд побочных действий на отдельные системы органов, о чем упоминается в инструкции к препарату. В частности:

• Пищеварительный тракт — метеоризм, тошнота, запор, абдоминальные боли, крайне редко: воспаление поджелудочной железы, гепатит.
• Нервная система – возможны цефалгии (головные боли), нарушения сна, реже могут появляться головокружения и извращения вкуса, полинейропатия (заболевания периферических нервов).
• Органы чувств – ощущения шума в ушах, расстройство слуха, снижение остроты зрения.
• Респираторная система – кровотечения из носа, изредка – болезни легких.
• Скелетно-мышечная система — артралгии, миалгии, мышечные спазмы, редко может развиваться повышенная утомляемость и слабость в мышцах.
• Реакции гиперчувствительности – эритематозная сыпь по типу крапивницы, ангионевротические отеки, крайне редко: некротические кожные процессы, анафилаксия.
• Метаболические процессы – гипергликемия (увеличение уровня сахаров крови)
• Кроветворение – снижение показателей свертывания крови, в частности – тромбоцитопения.

При появлении осложнений из вышеуказанного перечня, прием торвакарда следует прекратить либо после дополнительной консультации с лечащим доктором, откоррегировать дозу и определить возможность дальнейшего приема.

Инструкция по применению

До старта лечения статинами, нужно попробовать стабилизировать липидный баланс увеличением активности образа жизни, прибавкой физических нагрузок, борьбой с ожирением. До рекомендации лекарства Торвакард , врач должен назначить пациенту классическую гиполипидемическую диетотерапию, которая сохраняется на протяжении всего курса лечения. Согласно инструкции, стартовая доза насчитывает около 10 мг один раз в день. Суточная дозировка может быть назначена в диапазоне от 10 до 80 мг, что регламентировано инструкцией.

Можно принимать Торвакард в любое время суток, самостоятельно, независимо от еды. Назначают индивидуальные дозы, согласно показателям лабораторных анализов – липидограммы и особенностям лечения конкретного больного. Во время терапии или в период увеличения дозировки, нужно каждые две-четыре недели проверять показатели жиров в крови и соответственно им корректировать дозу. Максимальная суточная дозировка, регламентированная инструкцией – 80 мг за один раз. При диагнозе первичной гиперхолестеринемии, чаще всего для достижения клинического эффекта достаточна минимальная доза в виде 10 мг лекарства один раз за сутки. Ощутимое лечебное действие видно через две недели, а максимальное – спустя четыре. При пролонгированной терапии такой эффект сохраняется.

Печеночные показатели и ее функции нужно исследовать до старта лечения, спустя шесть недель, спустя двенадцать недель спустя старт лечения и спустя каждое увеличение дозировки. Прием Торвакарда нужно остановить при проявлении слабости или болезненных ощущений в мышцах, при обнаружении симптоматики гипотетической миопатии или наличии факторах риска развития недостаточности почек на фоне рабдомиолиза.

На аптечном рынке Торвакард отпускается только по рецепту доктора . Самолечение исключено, пациент должен следовать инструкция врача и перед назначением этого препарата пройти полноценное обследование. Собственная гиперинициативность больного может принести ему целый ряд серьезных осложнений и тяжелых последствий.

Согласно инструкции, передозировка сопровождается симптомами артериальной гипотензии тяжелого течения – падение системного АД. Специального антидота для этого статина не существует, поэтому применяется симптоматическое лечение.

Использование во время беременности

Беременность при применении данного статина — противопоказание. Согласно инструкции, во время грудного кормления также препарат не назначают, из-за того, что точно не выявлено, проникает ли активный компонент – аторвастатин – в грудное молоко.

Детям

По инструкции, в детской врачебной практике не назначается из-за отсутствия доказательной базы по применению в этой отрасли.

Взаимодействие с другими препаратами

Риск появления и прогрессии миопатии при назначении гиполипидемических медикаментов, снижающих образование холестерина, растет при сопутствующем применении ряда лекарств. В частности, фибратов, противомикробных препаратов (производные азола), циклоспорина, и целого ряда иных медикаментов. В инструкции указан список средств, взаимодействие с коими имеет ряд особенностей:

1. При параллельном назначении торвакарда с феназоном или варфарином – симптомов клинически ощутимого взаимодействия найдено не было.
2. При синхронном назначении препаратов, наподобие циклоспорина, фибратов (гемфиброзил и другие препараты этой группы), иммуносупрессоров, противомикозных средств производных азола, лекарств, угнетающих метаболизм с изоферментом 3А4 CYР450, плазменная концентрация Торвакарда увеличивается. Рекомендуется проведение клинического мониторинга подобных пациентов и при нужности, назначения препаратов только в стартовых дозах.
3. При одновременном применении Торвакарда в количестве 10 мг за день и азитромицина в количестве 500 мг за день, AUC первого из них в плазме остался без изменений.
4. При параллельном использовании данного статина и лечебных средств, в составе которых есть гидро-оксиды магнезиума и алюминия, AUC статина в крови снижалась почти на 30-35%, но клинический эффект не изменялся и уровень снижения показателя ЛПНП в плазме крови не изменялся, однако врачебный контроль необходим.
5. Колестипол . Аналогично с изучаемым сегодня статинов, это тоже гиполипидемическое вещество, относящееся к группе анионообменных смол. При содружественном применении, концентрация в плазме Торвакарда уменьшалась почти на четверть, но общий клинический эффект от старта применения лекарств синхронно, был выше каждого из них отдельно.
6. Оральные контрацептивы . Параллельное назначение рассматриваемого статина в высокой дозе (80 миллиграмм) с этими лекарствами ведет к видимому увеличению показателей содержания гормональных компонентов лекарства. Согласно инструкции, на 20% растет AUC этинилэстрадиола, на 30% — норэтистерона.
7. Дигоксин . Комбинация с дигоксином ведет к тому, что процентное содержание торвакарда в плазме, увеличивается на 20%. Больных, получающим дигоксин в сочетании со статином в самой высокой дозе (80 миллиграмм – максимальная, регламентировано инструкцией) необходимо контролировать стационарно.

Цена препарата

Среднестатистическая цена препарата на аптечных полках зависит от его дозы и количества таблеток в пачке. В России средняя на Торвакард цена по стране составляет:

• Торвакард 10 мг – порядка 240-280 рублей за 30 таблеток, за 90 таблеток придется отдать сумму в диапазоне 700-740 руб.
• Торвакард 20 мг – порядка 360-430 руб за 30 таблеток и 1050 – 1070 руб за 90 таблеток соответственно.
• Торвакард 40 мг – порядка 540 – 590 руб за 30 таблеток и 1350 – 1450 руб за 90 штук.

На украинском фармацевтическом рынке на Торвакард цена в аптеках следующая:

• Торвакард 10 мг – около 110-150 грн за 30 таблеток, за 90 таблеток нужно будет отдать сумму в диапазоне 310 – 370 грн.
• Торвакард 20 мг – около 90 — 110 грн за 30 таблеток и 320 – 370 грн за 90 таблеток соответственно.
• Торвакард 40 мг – цена варьирует от 220 до 250 грн за 30 таблеток.

Ценовая политика зависит от страны и фирмы производителя, от особенностей фармацевтического рынка, от местного регионального регулирования цен.

Аналоги Торвакард

Торвакард – медикамент, который хорошо себя зарекомендовал, показывает хорошие клинические результаты и достаточно доступный — дешевый по цене. Однако в ряде случаев (индивидуальная непереносимость, изменение лечебных назначений, изменение состояния больного), может возникнуть необходимость выбора вместо торвакарда его аналога.

Существуют заменители с тем же действующим веществом в инструкции, что и у Торвакарда – Аторвастатин . К ним относят Атокор, Аторис , Липримар , Торвазин, Тулип , Ливостор.

Помимо них, специалисты медицинской сферы могут остановить свой выбор на аналоге по фарм. группе – также статины. К ним относят такие лекарственные средства, как Акорта , Розувастатин, Крестор , Розукард , Розарт , Липостат, Роксера , Симгал и другие.

За последние десятилетия сердечно-сосудистые патологии вышли на первое место среди причин смертности. Законы биологии отменить невозможно: где бы ни жил человек, чем бы ни питался, с возрастом изменения в сосудах неизбежны.

Атеросклероз сегодня отличается особенно злокачественным течением: с повышением частоты заболеваемости гипертонией, инсультом, инфарктом.

Уровень загрязнения окружающей среды, образ жизни современного человека (характер питания, снижение двигательной активности, избыточную массу тела) не всегда удается контролировать.

Один из главных факторов риска – неправильное питание: переедание, злоупотребление жирной пищей, провоцирующей усиленную выработку жировой ткани и «плохого» холестерина (ХС). Чем выше уровень липидов низкой плотности, тем больше риск развития атеросклероза.

Нормализовать содержание ЛПНП и триглицерола помогают статины. Их ярким представителем является – гиполипидемический медикамент, ингибирующий ГМГ-КоА-редуктазу, эффективен при многих патологиях: для диабетиков, гипертоников, а также при наследственных заболеваниях.

Активно действующий компонент медикамента – аторвастатин, уменьшающий показатели общего холестерола на 30-46%, ЛПНП – на 40-60%; сокращается и уровень триглицерола.

Состав, форма лекарства и цена

В выпуклых таблетках, закрытых пленкой, содержится кальциевая соль аторвастатина в количестве 10, 20 или 40г. Дополняют базовое вещество:

Медикаменты отпускают по рецепту. На Торвакард цена в аптечной сети зависит от их дозировки и количества в коробке, например Торвакард 20 мг цена 90 таблеток. –1066 руб.

Медикамент годен к употреблению в течение 4-х лет, особых условий для его хранения не требуется.

Фармакологические характеристики

Фармакодинамика

Синтетический медикамент Торвакард ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ограничивая темпы синтеза холестерола. ХС, триглицериды, липопротеины находятся в кровеносной системе в комплексе.

В зависимости от плотности ультрацентрифугированием они разделяются на фракции. Триглицерол и холестерол печень включает в состав липидов с самой низкой плотностью (ЛПОНП), где они попадают в кровь для отправки к периферическим тканям.

При экспериментах на животных было выявлено, что статин сокращает конценрацию ХС и ЛП, угнетая ГМГ-КоА-редуктазу и вырабатывая холестерол. Увеличивается и численность рецепторов «плохого» ХС, усиливающих поглощение липопротеидов этого типа. Уменьшает аторвастин и синтез ЛПНП.

Торвакард способствует сокращению показаотелей ОС, ЛПОНП, ТГ, ЛПНП даже для больных с гиперхолестеринемией несемейнгого и семейного типа и дислипидемией, редко отвечающими на терапию альтернативными медикаментами.

Есть данные о прямо пропорциональной зависимости между летальностью при патологиях сердца и сосудов и содержанием ЛПНП и ОХ и обратно пропорциональной – для ЛПВП.

Торвакард и его метаболиты фармакологически активны для человеческого организма. Главным местом их локализации служит печень, выполняющая функцию синтеза ХС и клиренса ЛПНП. Если сравнивать с системным содержанием средства, дозировка Торвакарда активнее коррелирует с сокращением уровня ЛПНП.

Индивидцульную дозу подбирают по результатам терапевтической реакции.

Фармакокинетика

1. Всасывание. Препарат активно усваивается в ЖКТ после внутреннего употребления, достигая наибольшей концентрации в течение одного-двух часов. Уровень абсорбции растет с увеличением дозы Торвакарда. Его биодоступность находится на уровне 14%, уровень ингибирующей активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Показатель низкой биодоступности объясняется предсистемным клиренсом в ЖКТ и биотрансформацией в печени. Скорость усвоения лекарства задерживает пища, но на падение показателей «вредного» холестерола раздельный или совместный прием еды и медикаментов не влияет . Если применять статин вечером, его концентрация снижается на 30%, но на сокращение уровня «плохого» ХС этот незультат не влияет.
2. Распределение. Свыше 98% активного вещества связывается с кровяными белками. Опыты на крысах показали, что препарат может попасть в материнское молоко.
3. Метаболизм. Препарат интенсивно метаболизируется. Около 70% его угнетающей активности по отношению в ГМГ-КоА-редуктазе обеспечивают метаболиты.
4. Выведение. Большая часть аторвастина и его производных удаляются с желчью после переработки в печени. Период полувыведения статина – до 14 часов. После употребления дозы в мочу попадает не более 2% лекарства.
5. Половые и возрастные особенности. У здоровых людей зрелого возраста процент содержания статина оказывается выше, чем у молодых, следовательно степень сокращения показателей ЛПНП у них больше. У женщин содержание Торвакарда в крови выше, но на темп уменьшения показателей ЛПНП этот фактор влияния не оказывает. Данные о реакции детей на Торвакард отсутсвуют.
6. Почечные патологии. Почечная недостаточность на процент уровня статина не влияет и коррекции дозы не требует. Клиренс медикамента не усилит и гемодиализ, так как аторвастин прочно связан с белками.
7. Печеночные заболевания. Болезни печени, связанные со злоупотерблением алкоголем, оказывают влияние на уровень лекарства в крови: его содержание заметно повышено.

Сведения, представленные как изменение в несколько раз, – это отношение случаев параллельного использования лекарств и одного лишьТорвакарда.

Информация, указанная в процентном соотношении, – это разница в отношении данных при употреблении Торвакарда отдельно. AUC –площадь под кривой, демонстрирующей уровень аторвастатина за определенное время. C max – самое высокое содержание ингредиентов в крови.

Риск возникновения болезни скелетных мышц (рабдомиолиза) существует при контакте Торвакарда с медикаментами, увеличивающими его уровень. Опасно сочетать его с циклоспорином, стирипентолом, телитромицином, кларитромицином, делавирдином, кетоконазолом, вориконазолом, посаконазолом, итраконазолом и ингибиторами ВИЧ.

Обычно подбирают аналоги, не взаимодействующие с Торвакардом. Если все же принято решение их сочетать, просчитывают все риски и пользу от такой терапии.

Не совместимы статины и фузидова кислота: на курс терапии кислотой аторвастатин отменяют.

Если пациент употребляет лекарства, повышающие содержание статина в крови, назначают минимальную дозировку Торвакарда. Постоянный мониторинг таких больных обязателен.

При продолжительной терапии статинами не исключены проявления заболеваний легких: одышка, кашель, потеря веса, утомляемость, лихорадка. При первых симптомах интерстициального заболевания легких Торвакард отменяют.

Некотрые исследования утверждают, что статины способны существенно повышать уровень сахара в крови. Пациентам в состоянии преддиабета может потребоваться противодиабетическая терапия. Но если сравнивать эту угрозу с опасностью поражения сосудов, то применение статинов может быть оправдано.

У представителей группы риска (голодный сахар до 6,9 ммоль/л, ИМТ > 30 кг / м2,высокая концентрация триглицерола, гипертония) постоянно контролируют биохимические параметры и клиническое состояние.

Некоторые вспомогательные компоненты также могут вызывать нежелательные последствия. К примеру, лактоза не подходит при индивидуальной непереносимости галактозы или при недостатке лактазы.

Больным с ИБС сердца и пациентам из группы риска для стенокардии Торвакард назначают параллельно с диетой.

Торвакард: показания и противопоказания к применению

Взрослым без признаков ИБС, но с предпосылками ее формирования (гипертония, курение, возраст, пониженный показатель ЛПВП, наследственная предрасположенность к сердечным недугам) назначают средство для профилактики инсульта, инфаркта миокарда, сокращения риска от процедур реваскуляции.

Диабетикам второго типа без симптомов ИБС, но с таким факторами риска как ретинопатия, альбуминурия (белок в моче, указывающий на патологию почек), курение или гипертония статин назначают для прифилактики инфаркта и инсульта.

При клинически выраженной ИБС аторвастатин назначают для профилактики летального и нелетального инфаркта и инсульта, облегчения процедуры реваскуляции, сокращения риска госпитализации при застойных явлениях в сердце.

При гиперлипидемии лекарство Товакард показано параллельно с диетой, сокращающей показателей «плохого» холестерола и триглицерола и улучшающей ЛПВП.

Не назначают Торвакард при болезнях печени в активной стадии и повышенной чуствительности к ингредиентам аторвастатина.

Беременным, а также тем женщинам, которые могут забеременеть, Торвакард применять нельзя, так как статины опасны для плода. Пациентки детородного возраста должны ответственно подходить к выбору противозачаточных средств.

Даже при нормальном течении беременности процент холестерола и триглицерола выше нормы. Гиполипидемические лекарства в этом случае не полезны, ведь ХС и его производные нужны для полноценного формирования плода.

Атеросклероз – болезнь хроническая и развивается она десятилетиями, поэтому кратковременный оказ от аторвастина на течение гиперхолестеринемии не повлияет.

Для Торвакарда исследования о влиянии препарата на ребенка, который находится на грудном вскармливании, не проводились. Но в целом статины способны проникать в материнское молоко, вызывая у грудничков нежелательные последствия. Поэтому женщинам, принимающим Торвакард, целесообразно перевести малыша на искусственное питание.

Способ применения и дозировка

При гиперлипидемии и дислипидемии первую дозу препарата Товакард инструкция рекомендует в пределах 10-20 мг/сут. Если «плохой» ХС надо снизить на 45% и больше, можно начинать с 49 мг/сут. Общие границы диапазона дозирования – 10-80 мг/сут.

Употребляют таблетки одноразово, в любое время, независимо от еды. При назначении начальной или поддерживающей дозы ориентируются на цели терапии и реакцию организма. Через 2-4 недели или при изменения дозы надо проверить показатели липидов и скорректировать схему.

Детям 10-17 лет с гетерозиготной гиперхолестеринемией курс начинают с 10 мг/сут. Предельная норма Товакара – до 20 мг/сут. Данных о реакции детей на более серьезные дозы нет. Корректируют норму каждые 4 недели и более.

Если в анамнезе гомозиготная гиперхолестеринемия, диапазон дозирования Торвакарда – 10-80 мг/сут. Статин используют в комплексе с гиполипидемическими препаратами, а также в случае, когда подобная терапия недоступна.

Больным с почечной недостаточностью уточнение дозы не требуется, так как на эффективность аторвастатина такие патологии не влияют.

Помощь при передозировке

Специального лечения при избыточном употреблении Торвакарда нет. Выбирают методы в зависимости от симптомов, допоняя их поддерживающими мерами. Из-за быстрого связывания активного компонента с кровяными белками не стоит расчитывать на увеличение его клиренса при помощи гемодиализа.

Для Торакарда детальную инструкцию по применению можно найти здесь

Побочные явления

Клинические нежелательные последствия, выявленные у 2% больных, принимавших разные дозы Торвакарда, независимо от причин, представлены в таблице.

На уровень внимания и реакции при работе с механизмами или управлением транспортом аторвастатин влияет незначительно.

Торвакард – аналоги

Медикаменты с аналогичными свойствами могут иметь в своем составе аторвастатин или просто обладать схожими функциями влияния на организм. Прежде чем принять решение о переходе на альтернативный вариант лечения, надо обязательно проконсультироваться с врачом.

По активно действующему компоненту можно выбрать для Торвакарда аналоги подороже и более дешевые типа:

По результатам влияния на организм Торвакард можно заменить:

Перед употреблением лекарства Торвакард или другого статина важно изучить инструкцию по применению, разобраться с побочными последствиями и совместимостью с сопутствующими средствами.

Торвакард – гиполипидемический препарат из группы статинов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Торвакарда – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: с двух сторон выпуклые, овальные, почти белого или белого цвета (10 шт. в блистере, 3 или 9 блистеров в пачке из картона).

Действующее вещество: аторвастатин (в форме кальция), в 1 таблетке – 10, 20 или 40 мг.

Вспомогательные компоненты: низкозамещенная гипролоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, магния оксид, кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5, тальк, титана диоксид.

Показания к применению

• первичная гиперхолестеринемия, гетерозиготная семейная или несемейная гиперхолестеринемия, смешанная (комбинированная) гиперлипидемия (типы IIa и IIb по Фредриксону) – в сочетании с диетой для повышения уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), снижения повышенных уровней триглицеридов, аполипопротеина В, общего холестерина (Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП);
• дисбеталипопротеинемия (тип III по Фредриксону) и повышенный сывороточный уровень триглицеридов (тип IV по Фредриксону) – в сочетании с диетой у пациентов, у которых одна только диетотерапия не дает должного эффекта;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия – в дополнение к гиполипидемической терапии (включая аутогемотрансфузию крови, очищенной от ЛПНП) для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП в случаях, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы терапии оказались недостаточно эффективными;
• заболевания сердечно-сосудистой системы у пациентов с повышенными факторами риска развития ишемической болезни сердца (ИБС) (такими как артериальная гипертензия, гипертрофия левого желудочка, сахарный диабет, протеин-/альбуминурия, перенесенный инсульт, ИБС у ближайших родственников, заболевания периферических сосудов, курение, возраст старше 55 лет), в том числе на фоне дислипидемии – для снижения риска инсульта, инфаркта миокарда, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации, а также снижения суммарного риска смерти (вторичная профилактика).

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд – Пью);
• повышение активности трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с врожденной гиперплазией надпочечников (ВГН);
• активные заболевания печени;
• репродуктивный возраст у женщин, не пользующихся адекватными методами контрацепции;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При следующих заболеваниях/состояниях Торвакард следует применять с особой осторожностью после оценки пользы и рисков:

• тяжелые острые инфекции (сепсис);
• заболевания скелетных мышц;
• эпилепсия, не поддающаяся контролю;
• заболевания печени в анамнезе;
• эндокринные и метаболические нарушения;
• артериальная гипотензия;
• сахарный диабет;
• тяжелые нарушения водно-электролитного баланса;
• злоупотребление алкоголем;
• травмы;
• обширные хирургические вмешательства.

Способ применения и дозировка

Принимать Торвакард следует внутрь в любое время суток, без привязки к приему пищи.

Эффективную дозу врач подбирает в зависимости от показаний, исходных уровней Хс-ЛПНП и индивидуального действия препарата.

Начальная доза, как правило, составляет 10 мг 1 раз в сутки. Средняя терапевтическая может варьироваться в пределах от 10 до 80 мг в 1 прием. Высшая допустимая доза – 80 мг/сутки.

В начале терапии каждые 2–4 недели и/или во время каждого повышения дозы нужно контролировать плазменные уровни липидов и в зависимости от результатов при необходимости корректировать дозу аторвастатина.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии большинству пациентов достаточно 10 мг 1 раз в сутки. Выраженный эффект наблюдается к концу второй недели лечения, максимальный – через 4 недели. При длительной терапии этот эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии часто требуется применение максимальной суточной дозы 80 мг.

Побочные действия

Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до < 1/10, нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, редко – от > 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – от < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Возможные побочные действия:

• лабораторные показатели: нечасто – повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), гипогликемия, гипергликемия, повышение активности печеночных ферментов [аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)];
• пищеварительная система: часто – метеоризм, боль в животе, запор или диарея, рвота, гастралгия, тошнота; нечасто – панкреатит, повышение аппетита или анорексия, холестатическая желтуха, гепатит;
• костно-мышечная система: очень часто – миалгия, артралгия; нечасто – миопатия; редко – боль в спине, миозит, судороги икроножных мышц, рабдомиолиз;
• центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, усталость; нечасто – снижение или потеря памяти, парестезии, периферическая невропатия, нарушения сна (в т. ч. бессонница, кошмарные сновидения), сонливость, атаксия, головокружение, гипестезии, депрессия;
• аллергические реакции: часто – кожный зуд и высыпания; нечасто – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, анафилактический шок, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
• прочие: часто – боль в груди, периферические отеки; нечасто – вторичная почечная недостаточность, недомогание, увеличение массы тела, шум в ушах, тромбоцитопения, алопеция, импотенция.

При применении некоторых статинов также были отмечены следующие нежелательные реакции: гинекомастия, депрессия, сексуальные дисфункции, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия, интерстициальное заболевание легких (особенно при длительном лечении), сахарный диабет (его частота зависит от наличия/отсутствия факторов риска, таких как артериальная гипертензия в анамнезе, гипертриглицеридемия, индекс массы тела более 30 кг/м 2 , концентрация глюкозы в крови натощак 5,6–6,9 ммоль/л).

Особые указания

До назначения Торвакарда следует приложить все усилия, чтобы добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физических нагрузок, снижения массы тела при ожирении, лечения других сопутствующих заболеваний.

Если препарат применяется для снижения уровня липидов в крови, возможно изменение биохимических показателей функции печени. В связи с этим следует контролировать функцию печени перед назначением Торвакарда, через 6 и 12 недель после начала его приема, после каждого повышения дозы, далее – периодически (примерно каждые 6 месяцев). Во время лечения может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов, чаще – в первые 3 месяца. В этом случае требуется контроль состояния пациента до нормализации этих показателей. Если АСТ или АЛТ превышают ВГН более чем в 3 раза, рекомендуется уменьшить дозу препарата или отменить его.

При дифференциальной диагностике загрудинных болей важно учитывать, что Торвакард может вызывать миопатию (слабость и боль в мышцах, повышение активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении слабости или необъяснимых болей в мышцах, особенно если при этом возникает лихорадка или недомогание. В этом случае до установления точной причины лечение временно прекращают.

Как и другие статины, Торвакард может повышать концентрацию глюкозы в крови. У пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету это изменение может привести к манифестации заболевания, что является показанием к назначению противодиабетической терапии. Тем не менее, снижение риска сосудистых заболеваний благодаря применению препарата превышает риск развития сахарного диабета, в связи с чем данный фактор не считается основанием для прекращения терапии. Пациенты, находящиеся в группе риска (с гипертриглицеридемией, артериальной гипертензией в анамнезе, концентрацией глюкозы в крови натощак 5,6–6,9 ммоль/л, индексом массы тела > 30 кг/м 2), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с периодическим контролем биохимических показателей.

Сообщения о негативном влиянии Торвакарда на психомоторные и когнитивные функции (в том числе скорость реакций и способность к концентрации внимания) не поступали.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препаратов, содержащих алюминия гидроксид или магния гидроксид, может уменьшаться концентрация аторвастатина в плазме крови, однако степень снижения уровня Хс-ЛПНП не меняется.

Торвакард усиливает действие препаратов, снижающих концентрацию эндогенных стероидных гормонов, в том числе кетоконазола, циметидина, спиронолактона, поэтому при назначении подобных комбинаций следует соблюдать осторожность.

Аторвастатин повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и норэтиндрон (на 20% и 30% соответственно), что следует учитывать при выборе контрацептивного средства для женщин.

При применении аторвастатина в сочетании с колестиполом плазменная концентрация первого снижается примерно на 25%, однако гиполипидемический эффект данной комбинации превосходит таковой при приеме каждого из препаратов в отдельности.

Препараты, ингибирующие метаболизм, опосредованный изоферментом 3А4 CYР450, и/или транспорт лекарственных средств, противогрибковые средства из группы азолов, фибраты, эритромицин, никотинамид, никотиновая кислота, кларитромицин, циклоспорин, иммунодепрессивные средства способствуют повышению концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с чем возрастает вероятность развития миопатии. Одновременное применение подобных комбинаций возможно только после оценки возможных рисков. Лечение следует проводить под тщательным контролем состояния, чтобы вовремя выявить боли или слабость в мышцах. Также необходимо периодически определять активность КФК. При этом следует учитывать, что такой контроль не позволяет предупредить развитие тяжелой миопатии. При выраженном повышении активности КФК, подозрении на миопатию Торвакард отменяют.