Главная · Запор · Сальбутамол инструкция по применению срок годности. Сальбутамол для детей и взрослых - инструкция по применению, показания, побочные эффекты и цена. Ограничения к применению

Сальбутамол инструкция по применению срок годности. Сальбутамол для детей и взрослых - инструкция по применению, показания, побочные эффекты и цена. Ограничения к применению

В 1 мл препарата содержится активное вещество - сальбутамол 0,8 мг (2 мг в 1 флаконе)

Форма выпуска

Раствор для ингаляций 2,5 мл во флаконе - 10 флаконов в упаковке

Фармакологическое действие

Бронходилатирующий препарат.

Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапев­тических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, мед­ленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Оказы­вает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, ока­зывает гипергликемическкй (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Показание к применению

  • профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме;
  • симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. при хроническом бронхите и эмфиземе легких);
  • хроническая обструктивная болезнь легких.

Способ применения и дозы

Препарат применяют ингаляционно только при помощи небулайзера любой конструкции. Небулайзер превращает раствор в аэрозоль для ингаляции. При применении раствор должен иметь комнатную температуру (холодный раствор может вызывать кашлевой эффект). Перед применением препарата необходимо внимательно изучить инструкцию по эксплуатации небулайзера:

Подготовьте небулайзер для использования.

Поместите раствор препарата в небулайзер. Не следует смешивать раствор с другими препаратами. Раствор можно разбавлять дистиллированной водой или 0,9% натрия хлорида.

После окончания ингаляции удалите оставшийся раствор и вымойте небулайзер. При использовании раствора Сальбутамола через небулайзер, начальная доза препарата составляет для взрослых и детей старше 12 лет - 2,5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции проводят каждые 4-6 часов в течение первых 24-48 часов терапии или до стабилизации клинической картины. Улучшение состояния наблюдается после ингаляции обычно через 10-15 минут. При тяжелом обострении хронической обструктивной болезни легких кратность введения препарата может быть значительно увеличена - возможно назначение препарата каждые 30-60 минут до достижения клинического эффекта (у взрослых до 40 мг в сутки).

Применение у детей от 18 месяцев до 12 лет: для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза 2 мг на ингаляцию до 4 раз в день под наблюдением специалистов. Для профилактики 2 мг/сутки.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
  • ишемическая болезнь сердца,
  • тяжелая сердечная недостаточность,
  • нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия),
  • миокардит,
  • пороки сердца,
  • аортальный стеноз,
  • декомпенсированный сахарный диабет,
  • глаукома,
  • эпиприпадки,
  • пилородуоденальное сужение,
  • заболевания почек и печени с нарушением их функции,
  • беременность,
  • одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов,
  • детский возраст до 18 месяцев.

Особые указания

У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы приме­нение броиходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.

Если действие обычной дозы препарата становятся менее эффективным, пациенту следует обратиться к врачу.

При возникновении парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно купировать его с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или быстродействующего ингаляционного бронходилататора, прекратить лечение и назначить терапию другими препаратами.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Наименование:

Сальбутамол (Salbutamol)

Фармакологическое
действие:

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах).
Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких .
Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов.
По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард.
Вызывает расширение коронарных артерий , практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ.
Связывание с белками плазмы составляет 10%.
Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат.
Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч.
Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания к
применению:

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы;
- братимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей;
- угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки;
- роды до 37-38 недель беременности;
- истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания;
- в профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Способ применения:

Внутрь в качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза в сутки.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 2 мг 3-4 раза в сутки; 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза в сутки.
При ингаляционном введении доза препарата зависит от лекарственной формы.

Препарат в форме аэрозоля назначают для купирования (снятия) бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) или приступа бронхиальной астмы однократно взрослым по 0,1-0,2 мг, детям - по 0,1 мг; для профилактики приступов бронхиальной астмы и бронхоспазма взрослым - по 0.2 мг 3-4 раза в сутки, детям - по 0,1 мг 3-4 раза в сутки; для профилактики приступа астмы физического напряжения перед физической нагрузкой взрослым назначают 0,2 мг, детям - 0,1 мг.
Препарат в форме порошка для ингаляций назначают по той же схеме, но при этом дозы увеличиваются в 2 раза, соответственно.
Препарат в виде раствора для ингаляционного применения назначают в дозе 2,5 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг 3-4 раза в сутки.

В качестве токолитического средства для устранения угрозы преждевременных родов , а также после операций на беременной матке вводят в/в капельно в дозе 5 мг в 400–500 мл изотонического р-ра или 5% р-ра глюкозы со скоростью 15–20 капель (начиная с 5 капель) в минуту.
Скорость инфузии регулируют с учетом интенсивности сокращений матки и переносимости (контролируют ЧСС и другие показатели гемодинамики). Длительность введения - 6–12 ч.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ : гипокалиемия.
Аллергические реакции : в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие : тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сальбутамолу;
- некорригируемая АГ, миокардит;
- пороки сердца, аортальный стеноз;
- декомпенсированные эндокринные нарушения (тиреотоксикоз, сахарный диабет);
- недостаточность кровообращения;
- тахиаритмии, глаукома;
- период беременности;
- в акушерстве - инфекция родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты.

Увеличение дозы или частоты приема Сальбутамола следует проводить под контролем врача.
Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении Сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии , поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
Применение Сальбутамола в высоких дозах может ухудшать реакцию при управлении автомобилем или работе с механизмами. Это действие усиливается при одновременном употреблении алкоголя, транквилизаторов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Не рекомендуется одновременно применять Сальбутамол и неселективные блокаторы b-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления .
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие Сальбутамола.

Беременность:

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.
В случае необходимости применения Сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода.
В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности.
Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Рассматриваемое в данной статье медикаментозное средство относят к препаратам синтетического происхождения, разработанным для оказания скорой медицинской помощи. Сальбутамол (Salbutamol) – это лекарство обладает противовоспалительными характеристиками и принадлежит к группе клинико-фармакологических средств, обладающих бронхолитическими и муколитическими свойствами. Сальбутамол – это медикамент, отнесенный к группе бета 2 – адреномиметиков.

Любое заболевание в большей или меньшей степени сказывается на качестве нашей жизни. Поэтому, чтобы не усугублять клиническую картину, при первых же приступах бронхиальной астмы с проявлениями бронхоспаза, необходимо сразу же обратиться за консультацией к специалисту. Не зная фармакодинамики препарата и его особенностей взаимодействия с другими лекарственными средствами, не следует заниматься самолечение. Такое отношение к терапии может обернуться тяжелыми осложнениями, ухудшающими состояние больного. Только квалифицированный специалист на основании клинической картины и состояния здоровья и анамнеза больного может расписать действительно эффективный и минимально безопасный протокол лечебной терапии. Сальбутамол – высококачественное лекарство, обладающее бронходилатирующими и муколитическими характеристиками, которое эффективно купирует или предотвращает приступы спазмирования тканевой структуры бронхов. Он улучшит состояние пациента, вернув его к нормальной жизни, только следует не отступать от тех рекомендаций, которые дал лечащий доктор.

, , ,

Код по АТХ

R03AC02 Salbutamol

Действующие вещества

Сальбутамол

Фармакологическая группа

Бета-адреномиметики

Фармакологическое действие

Бронхолитические препараты

Показания к применению Сальбутамол

Прежде чем приступить к разработке любого лекарственного средства, необходимо представлять какие должны быть показания к применению Сальбутамол, и, соответственно, таковыми фармакологическими характеристиками должен он обладать.

Поэтому, имея необходимые химико-биологические характеристики, Сальбутамол можно использовать при лечении таких патологических заболеваний:

  1. Профилактика возникновения спазмов бронхиальной астме при любой форме его протекания.
  2. Непосредственное купирование удушающих приступов.
  3. Улучшение состояния пациента при наличии в организме больного обструктивных процессов, что характеризуется сужением или полным перекрытием проходного сечения просветов в бронхах. Терапия эффективна при обратимости процесса обструкции.
  4. Предупреждение возможных осложнений бронхита.
  5. Бронхо-обструктивный синдром у маленьких пациентов.
  6. Эмфизема легких - повышенная воздушность легочной ткани.
  7. Преждевременное родовспоможение, которое связано с высоким тонусом сократительной деятельности матки. Этот патологический сбой в период беременности представляет угрозу для жизнеспособности плода. Особенно опасна данная патология, если срок беременности у женщины составляет менее 37 недель.
  8. Сниженное число сердечных сокращений у новорожденного в процессе родовспоможения на разных этапах родового процесса.
  9. Низкий тонус функциональной деятельности шейки матки. Истмико-цервикальная недостаточность.
  10. Профилактические мероприятия, которые проводят непосредственно перед оперативным вмешательством, затрагивающим матку женщины, которая в данный период вынашивает своего малыша.

, , ,

Форма выпуска

Преимущественно Сальбутамол, активным действующим химико – фармакологическим соединением, которого является сальбутамол, как и другие лекарственные средства, разработанные на основе этого химического вещества, представлены аэрозолями. Эта форма выпуска одна из наиболее «востребованных», так как является очень удобной и простой в применении. Аэрозольная форма имеет в своем составе, кроме основного действующего химического соединения, еще фтортрихлорметан и дифтодихлорметан, а также этанол и олеиновую кислоту.

Сальбутамол выпускается производителем в виде флакончика из алюминия, снабженного защитным колпачком, одновременно выполняющим функцию дозирующего приспособления. Чтобы распылить в ротовую полость и глотку лекарственный медикамент, необходимо просто нажать на дозатор и он «выдаст» количество лекарства, которое равно 0,1 мг. То есть 0,1 мг – это одно нажатие – это одна доза.

Еще одной формой лекарственного средства, в которой выпускается данный медикамент, является таблетка, которую, на аптечных прилавках, можно найти в двух дозировках действующего вещества: по 2 мг или 4 мг в единице медикамента. Форма упаковки при дозировке 2 мг – блистер по 15 штук, которые упаковываются в картонную коробку по два блистера. Форма упаковки при дозировке 4 мг – флакон из стекла.

Гораздо реже, но все же Сальбутамол применяется и в виде раствора для инъекций, который используют при внутривенных капельных инвазиях.

Фармакодинамика

При правильном подборе дозировки, Сальбутамол эффективно активизирует работу бета 2 – адренорецепторов, располагающихся на поверхностном слое бронхиальной выстилки. Имеются таковые рецепторы в мышечных тканях матки, а так же они обслуживают кровеносные сосуды.
Фармакодинамика Сальбутамол помогает блокировать выделение активных химических соединений из тучных клеток, которое происходит длительный промежуток времени.

Действие медикамента дает возможность сделать большим жизненный объем легких. Данный параметр измеряется, если при глубоком вздохе, замерять объем выдыхаемого без особых усилий воздуха.

Сальбутамол позволяет предупредить спазм бронхов, а в случае если такой приступ случился, активно, в считанные минуты, купирует его. Действующее вещество снижает сопротивляемость проходов в дыхательных путях, блокируя бронхиальную реактивность.

Сальбутамол несколько разжижает мокроты кумулирующиеся в бронхах, облегчая их вывод. Он позволяет стимулировать функционирование клеточных структур мерцательного эпителия, что предотвращает провокацию развития спазма бронхов, вызванного аллергической реакцией организма больного на внешний раздражитель. При определенных факторах медикамент способен воздействовать на синтез инсулина в крови (рост уровня глюкозы) и на раздробление гликогена (а именно липидов), что весьма существенно для больных сахарным диабетом. Существуют ситуации, где клиническая картина на фоне терапии, в протокол которой входит Сальбутамол, показывает уменьшение количества калия в плазме крови пациента.

Бета-адреномиметики, к группе которых и принадлежит рассматриваемый медикамент, осуществляет направленное воздействие на β 2 -адренорецепторы.

По сравнению с иными препаратами этой группы, Сальбутамол не оказывает существенного влияния на составляющие сердечно-сосудистую систему. Это относится как к инотропному, так и к хронотропному воздействию. При терапии данным лекарственным средством не наблюдается патологического изменения значений артериального давления. Под воздействием данного медикамента в отдельных случаях наблюдается небольшое увеличение диаметра коронарных сосудов сердца.

Рассматриваемое лекарство эффективно работает на снижение тонуса и интенсивности сокращения миометрия, воздействуя на этот орган половой системы женщины токолитически.

, , , , ,

Фармакокинетика

Высокую эффективность фармакокинетика Сальбутамол показывает тем, что терапевтический результат, в случае аэрозольного приема, начинает наблюдаться уже на протяжении первых минут действия лекарства. Максимальная же эффективность достигается спустя полчаса – час с момента ввода лекарства. Данный показатель напрямую зависит от индивидуальных особенностей организма каждого конкретного пациента. Действие лекарственного средства, применяемого в форме аэрозоля, наблюдается на протяжении еще трех часов.

Если формой приема являются таблетки, такой прием более пролонгированный, и эффективность клинической картины заболевания может держаться от шести до восьми часов. Но при приеме таблеток имеются и недостатки, по сравнению с аэрозолем, - лекарственный эффект наступает только спустя полчаса после их принятия.

В случае назначения аэрозольной формы приема, вводимое вещество достаточно быстро всасывается в кровь, но в этом случае определяемых при исследовании концентраций Сальбутамола в крови больного не наблюдается или констатируется в очень малых дозах.

Активное действующее вещество рассматриваемого медикамента показывает низкий процент (всего 10%) связывания с кровяными белками. Процессы метаболизма Сальбутамола происходят в печени при первичном его прохождении. Основным метаболитом базового химического соединения медикамента является неактивный сульфатный конъюгат.

Основным способом выведения лекарства является утилизация метаболитов в большей и неизмененного вещества в меньшей степени через почки, совместно с мочой. Незначительное их количество уходит их организма больного вместе с желчью или каловыми массами.

Период полувыведения (T 1/2) данного лекарственного средства составляет от двух до семи часов. Этот показатель существенно зависит от тех характеристик состояния здоровья, которые показывает организм больного на момент терапии.

, , , , , , , ,

Использование Сальбутамол во время беременности

Если у женщины период вынашивания отягощен бронхиальной астмой, то использование Сальбутамол во время беременности вполне допускается, но прием медикамента должен вестись при тщательном соблюдении назначенных терапевтических дозировок. При этом беременная должна находиться под постоянным присмотром доктора – гинеколога, который ведет ее беременность.

Ранее женщинам, в анамнезе которых имелся такой диагноз, беременеть и вынашивать малыша категорически запрещалось. Современные женщины с такими проблемами получили возможность стать мамами благодаря такому лекарственному средству как Сальбутамол. Он эффективно предупреждает возникновение или купирует уже начавшийся приступ спазма бронхов.

Применяют рассматриваемый медикамент и в случае, если у беременной начался преждевременный родовой процесс. Особенно это относится к ситуации, когда беременности меньше 37 недель. Помогает Сальбутамол и в случае, когда доктор диагностирует у будущей мамочки плацентарную недостаточность.

Но следует отчетливо помнить, что медикамент может назначать только лечащий доктор и только в ситуации, когда терапевтический эффект при его приеме для беременной существенно значимее, чем тот вред, который может грозить ее еще не рожденному малышу.

На сегодняшний день нет достоверных данных о влиянии Сальбутамол на формирование плода на ранних сроках беременности. Поэтому акушер – гинеколог предпочитает избегать назначения данного лекарства в первый триместр беременности и с особой осторожностью идет на это в период второго триместра.

Действующее активное вещество беспрепятственно проникает в грудное молоко женщины, поэтому если терапия необходима для женщины в тот период, когда она кормит своего новорожденного малыша материнским молоком, необходимо отказаться от грудного вскармливания и перевести малыша на искусственное питание, благо современный рынок продовольствия предлагает широкий спектр детского питания.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарство – это синтетическое химическое соединение, обладающее химически активным веществом, которое и производит воздействие на организм больного. Но полностью исключить его влияния на другие органы и системы не удается, особенно это касается таблетированной формы ввода лекарства в больной организм. Поэтому имеются и
противопоказания к применению Сальбутамол, которые обусловлены:

  1. Возрастом пациента. Например, лекарство, в форме аэрозоля, не допускается к вводу малышам, чей возраст не достиг двух лет, тогда как до четырех лет запрещено применять его таблетированную форму и порошок для ингаляций.
  2. Преждевременной отслойкой плаценты у беременной женщины.
  3. Индивидуальной непереносимостью компонентных составляющих лекарственного средства.
  4. Угрозой выкидыша, которая приходится на первый или второй триместр вынашивания малыша.
  5. Маточным кровотечением на третьем триместре беременности.
  6. Поздним токсикозом.

В других случаях в период беременности прием данного лекарственного средства проходит под пристальным вниманием лечащего врача.

Сальбутамол с особой осторожностью следует вводить в терапию лечения людям, которые страдают на тахиаритмию, а так же тем, в анамнезе которых имеются серьезные проблемы в работе сердца (например, аортальный стеноз, острая сердечная недостаточность, порок сердца, миокардит). Под контролем доктора прием рассматриваемого лекарства должен проходить и в случае, если пациент болеет на сахарный диабет, артериальную гипертензию, поражение зрительного нерва (глаукому), тиреотоксикоз (избыток гормонов щитовидной железы в организме).

Если возникла терапевтическая необходимость в сокращении интервала между приемами лекарства (такой шаг должен быть исключителен и клинически обоснован) или увеличение его дозировки, данные изменения должен корректировать специалист. Прием лекарственного медикамента при измененном протоколе лечения необходимо проводить под постоянным контролем доктора.

На фоне терапии Сальбутамола имели место случаи, когда наблюдалось развитие гипокалиемии. Поэтому при проведении лечения бронхиальной астмы, следует регулярно контролировать уровень кальция в крови пациента. Вероятность развития данного патологического отклонения тем выше, чем более выражена гипоксия.

Побочные действия Сальбутамол

Прием медикамента порой вызывает неприятную побочную симптоматику, которая в некоторых проявлениях требует немедленного прекращения приема лекарства и замены его другим аналогом. Либо проводится корректировка дозировки или симптоматийное лечение.

Побочные действия Сальбутамол разноплановы.

Преимущественно могут встречаться:

  • Тремор верхних (преимущественно) и нижних конечностей. Такой симптом встречается достаточно части у препаратов группы бета-адренорецепторов. Во многом зависит от дозировки принимаемого лекарства.
  • Больной может ощущать внутреннюю дрожь.
  • Усиленное сердцебиение.
  • Проблемы со сном.

Несколько реже наблюдается:

  • Головокружение.
  • Раздражительность.
  • Болевая симптоматика, затрагивающая область головы.
  • Подташнивание, а при особой интенсивности и позывы к рвоте.
  • Увеличение диаметра проходного сечения периферических сосудов головного мозга.
  • Сонливость.
  • Гиперемия кожных покровов.

Достаточно редко, но могут проявляться:

  • Ангионевротический отек.
  • Галлюцинации.
  • Резкое падение артериального давления, вплоть до обморочного состояния и коллапса.
  • Приступ спазмирования бронхов.
  • Гиперчувствительность и аллергическая реакция организма: крапивница, зуд, кожная сыпь и другие.
  • Нестабильное психологическое состояние.
  • Фибрилляция желудочков сердца.
  • Сердечно-сосудистая недостаточность.
  • Гипокалиемия – снижение калия в крови больного.
  • Повышенная гиперактивность у маленьких пациентов.
  • Раздражение слизистой оболочки ротовой полости и глотки.
  • Суправентрикулярная экстрасистолия.
  • Мышечные судороги.

В случае если больной или его родственники начинают наблюдать появление одного или нескольких симптомов из данного списка, следует немедленно поставить в известность об этом своего лечащего доктора.

Способ применения и дозы

Если анамнез пациента показывает необходимость подключения к лечебной терапии лекарственного средства Сальбутамол, лечащий доктор, в зависимости от картины терапии и состояния больного, сам выбирает наиболее эффективный способ применения и дозы лекарства.

При назначении лекарства в форме аэрозоля, допускается прием одной - двух доз медикамента, что соответствует одному – двум нажатиям на колпачок – дозатор аэрозольного баллончика, соответственно. Чтобы убрать бронхоспазм – этого бывает вполне достаточно. Если по истечению десяти минут не наблюдается улучшения в состоянии пациента, то разрешается еще один прием лекарства в тех же дозировка. Затем необходимо выдержать интервал в ингаляциях не менее четырех – шести часов (лучше, по возможности, выдержать шесть). Количество ингаляций на протяжении суток не должно превышать шести процедур.

При назначении лекарственного средства в форме таблеток, в качестве бронхорасширяющего препарата, взрослым людям и подросткам, которым уже исполнилось 12 лет, рекомендованная доза составляет 2 – 4 мг (одна таблетка, с учетом концентрации активного вещества), вводимая перорально три – четыре раза в течение суток.

При терапевтической необходимости количество медикамента можно увеличить до 8 мг (4 таблетки дозировкой 2 мг или 2 таблетки дозировкой 4 мг), вводимые четырежды на протяжении суток. Отсюда, максимальное суточное количество лекарственного средства, которое может принять больной на протяжении одних суток, составляет 32 мг.

Маленьким пациентам, возраст которых попадает в промежуток от шести до 12 лет, рекомендуется принимать по 2 мг (одной таблетке) три – четыре приема на протяжении суток, малышам от двух до шести - 1 – 2 мг трижды на протяжении суток.

Как токолитическое средство Сальбутамол применяют капельно внутривенно в дозировке 1 – 2 мг.

, , , , , ,

Передозировка

Если были нарушены рекомендованные дозы принимаемого лекарственного средства, либо в виду индивидуальных особенностей организма больного и его анамнеза, введение Сальбутамола может привести к тому, что будет наблюдаться передозировка лекарственного средства, проявляемая своей симптоматикой.

При приеме медикамента в форме таблеток, можно ожидать таких патологических проявлений:

  1. Появление учащенного сердцебиения.
  2. Сбой в работе сердечного ритма.
  3. Судороги.
  4. Патологическое изменение показателей артериального давления: как в сторону резкого увеличения, так и в сторону стремительного уменьшения этих значений.
  5. Головокружение.
  6. Бессонница.
  7. Тремор верхних конечностей.
  8. Болевая симптоматика в области сердца.
  9. Высок риск развития гипокалиемии.

Превышение активного вещества в организме больного после принятия медикамента в форме аэрозоля может вызвать чрезмерную стимуляцию b-адренорецепторов, а так же симптоматику, аналогичную приведенной выше.

Лечебная терапия, при появлении признаков передозировки состоит из нескольких пунктов.

  1. Отмена лекарственного средства, вызвавшего появление побочной симптоматики.
  2. Проведение мероприятий по оказанию первой медицинской помощи: промывание желудка, ввод адсорбционных материалов (например, активированного угля).
  3. Назначение соответствующей симптоматической терапии. Пострадавшему вводится антидот – лекарство, относящееся к группе препаратов кардиоселективных b-блокаторов. Но все эти лекарства необходимо приписывать очень аккуратно, особенно в случае, если в анамнезе больного присутствует такая патология как бронхоспазм.
  4. При необходимости продолжения лечения основного заболевания приписывается другой препарат, обладающий бронхолитическими и муколитическими свойствами, но имеющий несколько другие характеристики. Корректируется и дозировка препарата.
  5. Из-за того, что на фоне приема Сальбутамола может развиться тяжелая форма гипокалиемии, необходим регулярный контроль количественной составляющей калия в сыворотке крови.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах . Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель ; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Противопоказания

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Дозировка

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: , головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Особые указания

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Беременность и лактация

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Входит в состав препаратов

Ирландия

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

Минимальный аптечный ассортимент

АТХ:

R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики

R.03.A.C.02 Сальбутамол

Фармакодинамика:

Стимулируют β2-адренорецепторы, которые находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, ЖКТ, детрузора мочевого пузыря, кровеносных сосудов (сосудов скелетных мышц, легких, коронарных сосудов). При этом происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижаются тонус и сократительная активность миометрия, мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков, моторика и тонус желудка и кишечника, расширяются кровеносные сосуды.

Расслабление гладких мышц при стимуляции β2-адренорецепторов, сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу, связано с повышением уровня цАМФ и активацией цАМФ-зависимой протеинкиназы в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается их фосфорилирование и не происходит взаимодействия с актином. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+-АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+. Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц. Возможно повышение уровня глюкозы в крови, так как β2-адренорецепторы контролируют процесс гликогенолиза в печени и скелетных мышцах и секрецию инсулина в поджелудочной железе, а при стимуляции их активируется фосфорилаза и усиливается распад гликогена, в результате повышается уровень глюкозы в крови.

Секреция инсулина при стимуляции β2-адренорецепторов увеличивается.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме всасывается 80-85%. После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе, оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.

Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Период полувыведения сальбутамола - 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.

Показания:

Профилактика и купирование бронхоспастического синдрома, бронхиальной астмы; симптоматическое лечение хронической обструктивной болезни легких (внутрь, ингаляционно).

Угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода, в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания (внутривенно, с последующим переходом на прием внутрь).

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J46 Астматический статус

X.J40-J47.J45.9 Астма неуточненная

X.J40-J47.J45.8 Смешанная астма

X.J40-J47.J45.1 Неаллергическая астма

X.J40-J47.J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная

X.J40-J47.J44.8 Другая уточненная хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J44.1 Хроническая обструктивная легочная болезнь с обострением неуточненная

X.J40-J47.J44.0 Хроническая обструктивная легочная болезнь с острой респираторной инфекцией нижних дыхательных путей

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

XV.O60-O75.O60 Преждевременные роды

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет - для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 18 мес - для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).

С осторожностью:

Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Беременным женщинам можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке вредное действие на новорожденного.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно, внутрь, внутривенно.

Ингаляционно: для купирования начинающегося приступа удушья - 100-200 мкг (1-2 вдоха). При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч (максимально до 6 раз в сутки). Для регулярного применения - по 1-2 ингаляции 2-4 раза/день; профилактика бронхоспазма - за 15-20 мин перед контактом с морозным воздухом. Порошок для ингаляций: разовая доза - 200-400 мг (в связи с более низкой биодоступностью дозы вдвое выше). При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин; начальная доза взрослым и детям старше 18 месяцев - 2,5 мг (при необходимости - 5 мг) до 4 раз в сутки; при назначении детям в возрасте до 18 месяцев эффективность сомнительна (возможно развитие преходящей гипоксемии, показана оксигенотерапия).

Внутрь : взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг (2 мг - пожилым пациентам и пациентам с повышенной чувствительностью) 3-4 раза в сутки, максимальная разовая доза 8 мг, максимальная суточная доза 32 мг; детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза - 24 мг/сут, детям 2-6 лет - 1-2 мг (0,1 мг/кг) 3-4 раза в сутки. Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет - по 4-8 мг каждые 12 ч, максимальная доза 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч), детям 6-12 лет - 4 мг каждые 12 ч, максимальная доза - 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч).

В качестве токолитического средства: в/в капельно - 2,5-5 мг (1-2 ампулы) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят капельно, скорость введения зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и переносимости препарата (ЧСС беременной женщины ≤120 в 1 мин). Далее проводится поддерживающая пероральная терапия таблетированными формами сальбутамола: по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс - 14 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности - у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение диастолического АД или повышение систолического АД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Передозировка:

Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

Взаимодействие:

Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. и потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и - тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Особые указания:

Встряхивать баллончик с аэрозолем каждый раз перед использованием, в момент поступления препарата сделать максимально глубокий, интенсивный и продолжительный вдох, задержать дыхание на 10 с. после ингаляции. При невозможности соблюдения указаний - использовать специальные приспособления (спейсеры), которые увеличивают дыхательный объем и компенсируют неточности асинхронного вдоха.

Инструкции