Золадекс побочные. Золадекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Показания к использованию

Содержание

Согласно медицинской классификации, Золадекс (Zoladex) относится к противоопухолевым средствам, аналогам гонадотропин-рилизинг гормона. Капсула для подкожного введения обладает пролонгированным действием за счет активного компонентам гозерелина. Медикамент выпускается английской компанией Астра Зенека. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Состав и форма выпуска

Золадекс представлен капсулами, вводимыми подкожно. Их состав:

Как действует препарат

Средство относится к синтетическим аналогам природного гонадотропин рилизинг-гормона, при постоянном применении подавляет выделение лютеинизирующего гормона гипофизом. Это приводит к понижению уровня тестостерона в сыворотке крови мужчин и эстрадиола – у женщин. После отмены терапии эффект обратим. На первой стадии применение средства может временно увеличить концентрации тестостерона и эстрадиола.

К 21 дню лечения у мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня и сохраняется в таком положении при постоянном лечении (раз в 28 дней вводится новая капсула 3,6 мг, или каждые 3 месяца – 10,8 мг). Также у женщин к 21 дню уровень эстрадиола понижается до того, который наблюдается при менопаузе. Это заканчивается истончением эндометрия и возникновением аменореи.

В комбинации с препаратами железа Золдекс вызывает аменорею, повышает гемоглобин при анемии. На фоне его приема может наступить менопауза, после отмены менструации возвращаются. Ввод препарата каждые 4–12 недель поддерживает уровень гормонов в норме. Активные вещества состава не кумулируют в тканях, плохо соединяются с белками, период полувыведения равен 2-4 часа при нормальной функции почек и больше – при сниженной. При печеночной недостаточности фармакокинетика почти не меняется.

Применение препарата Золадекса

Инструкция выделяет ряд показаний к использованию средства. к ним относятся:

рак простаты, молочной железы;
эндометриоз;
фиброма матки;
необходимость истончения эндометрия;
экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО).

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции препарат концентрацией 3,6 мг вводится подкожно в брюшную стенку каждые 28 дней. Его можно длительно применять при злокачественных новообразованиях, не более полугода – при доброкачественных гинекологических заболеваниях. Для истончения эндометрия делают 2 укола с интервалом в 4 недели, абляция матки производится в первые 14 дней после введения второй дозы.

Для десенсибилизации гипофиза средство применяют при ЭКО. На протяжении терапии следят за уровнем эстрадиола в сыворотке крови, необходимой концентрации он достигает между 7 и 21 днями. После десенсибилизации врачи проводят стимуляцию суперовуляции при помощи гонадотропина.

Препарат концентрацией 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку мужчинам каждые 3 месяца, женщинам – каждые 12 недель. Повторные курсы лечения эндометриоза не проводятся ввиду опасности потери минерализации и уменьшения плотности костной ткани. Этого можно избежать, если совмещать прием Золадекса с эстрогенами и прогестагенами. Если матка большого размера, то для истончения эндометрия может понадобиться вторая капсула.

При анемии, вызванной фибромой матки, вводят препарат 3,6 мг в комбинации с препаратами железа курсом до 3 месяцев перед операцией. Особые указания применения Золадекса из инструкции:

Препарат с осторожностью используется при низком индексе массы тела, получении средств для полной антикоагуляции.
Капсула вскрывается и сразу используется, ее нельзя хранить распечатанной.
Капсула вводится в положении, при котором верхняя часть тела пациента немного приподнята. Врачи должны с осторожностью вводить препарат, потому что в брюшной стенке рядом расположены нижняя надчревная артерия и ее ветви. При слишком выраженной худобе можно повредить сосуды.
С иглы и шприца снимаются защитные язычки, пузырьки воздуха не удаляются. Врач защипывает кожу пациента, вводит иглу под углом 3-45 градусов в коже, в подкожную ткань ниже линии пупка, держа иглой вверх.
Шприц нельзя использовать для аспирации. Если игла проколола сосуд, нужно остановить кровотечение, сразу извлечь иглу и при необходимости ввести другую капсулу.
Запрещено делать инъекции в мышцы или брюшную полость. Если возникнет необходимость удаления капсулы хирургическим путем, местонахождение можно определить при помощи ультразвукового сканирования.
Золадекс 10,8 мг у женщин применяют только при эндометриозе и фибромах матки, во всех остальных случаях показано использовано препарата 3,63 мг.
При терапии средством до восстановления менструаций женщины должны использовать негормональную контрацепцию. После отмены лечения месячные могут начинаться с задержкой. Редко возникает неотменяемая менопауза.
Комбинация Золадекса с гонадотропином редко может приводить к развитию синдрома гиперстимуляции яичников.
Применение лекарства может заканчиваться увеличением цервикальной резистентности, поэтому надо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Не установлено эффективности терапии Золадексом доброкачественных гинекологических болезней продолжительностью свыше полугода.
При ЭКО препарат с осторожностью назначается пациенткам с синдромом поликистозных яичников ввиду возможной стимуляции большого количества фолликулов.
Прием медикамента не влияет на концентрацию внимания.
Препарат с осторожностью используется при наличии рисков развития остеопороза, включая хронический алкоголизм, курение, наследственность.

Золадекс и алкоголь

Врачи строго запрещают принимать алкоголь пациентам, получающим терапию Золадексом. Это связано с тем, что этанол способен спровоцировать усиление побочной симптоматики или закончиться непредсказуемыми результатами для здоровья человека.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению полезно изучить раздел лекарственного взаимодействия Золадекса с прочими препаратами. Полезные советы:

Андроген-депривационная терапия способен удлинять интервал QT, поэтому средство с осторожностью сочетается с антиаритмическими препаратами, антипсихоитиками, Амиодароном, Хинидином, Моксифлоксацином, Соталолом, Дизопирамидом, Метадоном, Ибутилидом, Дофетилидом.
На начальном этапе терапии за три дня до нее и через 3 недели после назначают антиандрогены, ципротерон ацетат, что предупреждает возможные побочные эффекты.
Снизить частоту проявления уменьшения плотности костной ткани поможет комбинация средства с эстрогенами и прогестагенами у женщин и с бисфосфонатами – у мужчин.

Побочные действия Золадекса

Передозировка средством маловероятна, при появлении ее признаков назначают симптоматическое лечение. Побочные действия Золадекса:

новообразования, опухоль гипофиза, дегенерация фиброматозных узлов фибромы матки;
гиперчувствительность;
сахарный диабет;
гиперкальциемия;
снижение либидо;
понижение настроения, депрессия, парестезии, головная боль, сдавливание спинного мозга;
психотические расстройства;
приливы, гипотензия, гипертензия;
повышенная потливость, алопеция, сыпь;
артралгия, боли в костях;
аллергия, апоплексия, анафилаксия;
обструкция мочеточников, киста яичников, кровотечения из влагалища;
боль в месте введения.

Противопоказания

Препарат с осторожностью применяется при непроходимости мочеточников, сдавливании спинного мозга, синдроме поликистозных яичников. Противопоказаниями являются:

беременность, лактация;
детский возраст;
гиперчувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Препарат продается по рецепту, хранится вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение 3 лет.

Аналоги

Заменить препарат можно средствами с таким же составом или действием. К аналогам Золадекса относятся:

Декапептил – раствор для инъекций на основе трипторелина;
Диферелин – лиофилизат для приготовления раствора, содержащий трипторелин;
Люкрин Депо – лиофилизат для изготовления суспензии на основе лейпрорелина;
Элигард – аналог Золадекса в виде шприца с лейпрорелином в составе.

Цена Золадекса

Приобрести препарат можно через аптеки или интернет-отделения по ценам, зависящим от торговой наценки и концентрации активного компонента. Цены на Золадекс и его аналоги по Москве составят:

Видео

Золадекс – противоопухолевое лекарство синтетического происхождения, являющееся веществом со свойствами, аналогичными гонадотропин-рилизинг гормону. Лечение проводится против гормонозависимых опухолей простаты, рака груди.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарство выпускается производителем в виде капсул, предназначенных для инъекций под кожу.

На фото препарат Золадекс 10,8 мг

Продаются капсулы вместе со шприцем, снабженным устройством с аппликатором для введения. Капсула с устройством вкладывается в алюминиевый пакет, упакованный в пачку из картона.

Лекарственное средство имеет вид светлых цилиндрических гранул, содержащих гозерелин в количествах 10,8 м и 3,6 мг. Активный ингредиент – гозерелин.

Производитель

Производит противоопухолевое средство AstraZeneca, Великобритания, торговое наименование лекарства – Золадекс.

Показания

Капсулы с пролонгированным действием, содержащие гозерелин, применяются при лечении гормонозависимых опухолевых злокачественных, доброкачественных образований.

Капсулы с гозерелином 3, 6 мг

Средство предназначается для лечения:

доброкачественных образований матки – эндометриоза, ;

Лекарство, кроме лечения рака, доброкачественных опухолей, применяется для проведения операций, в которых требуется истончение эндометрия, а также в протоколе экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Капсулы с гозерелином 10,8 мг

Препаратом лечат при возникновении:

рака простаты;
фибром матки;
эндометриоза.

Противопоказания

Запрещено пользоваться:

беременным, а также женщинам, вскармливающим детей грудным молоком;
в детском возрасте;
при индивидуальной чувствительности.

Золадекс назначается с учетом возможной пользы для женщины и опасности для плода женщинам при ЭКО в случае поликистоза яичников.

У мужчин препарат с осторожностью используется при риске непроходимости мочи в мочеточниках.

Механизм действия

Лечение Золадексом позволяет добиваться:

снижения гормона тестостерона у мужчин;
уменьшения содержания гормона эстрадиола у женщины.

Действие лекарства основано на способности гозерелина обратимо блокировать синтез лютеинизирующего гормона в гипофизе.

Гозерелин не накапливается в тканях. Терапевтическая концентрация при применении Золадекса 3,6 мг сохраняется 28 суток, при использовании Золадекса 10,8 мг поддерживается в необходимом значении 12 недель.

Время полувыведения составляет до 4 часов, при почечной недостаточности период удлиняется. Болезни печени не влияют на фармакокинетику препарата.

Фармакодинамика

На первоначальном этапе лечения содержание эстрадиола временно увеличивается, иногда отмечаются кровотечения из влагалища.

При экстракорпоральном оплодотворении лекарство используют для десенсибилизации гипофиза и снижения эстрадиола до 150 пмоль/л, что соответствует 7-21 дню менструального цикла.

После первого применения капсулы концентрация эстрадиола снижается в течение 3 недель до уровня, сравнимого с уровнем этого гормона при менопаузе. Для поддержания низкой концентрации эстрадиола больной вводят капсулу с интервалом, составляющим 4 недели.

Низкая концентрация необходима для достижения терапевтического эффекта при подавлении гормонозависимых новообразований — опухоли молочной железы, фибромы матки.

Побочным явлением при лечении служит подавление созревания фолликулов, истонченный эндометрий, отсутствие менструаций.

Концентрация эстрадиола после первого применения средства с содержанием гозерелина 10,8 мг понижается до уровня менопаузы в течение 4 недель. Терапевтический эффект при применении препарата у женщин достигается в отношении эндометриоза, фибромы матки.

Фармакодинамика у мужчин

После кратковременного увеличения тестостерона, которое обнаруживается на первом этапе лечения, концентрация тестостерона постепенно снижается.

К концу 3 недели достигается уровня, соответствующему кастрации. Обратимое снижение тестостерона требуется для лечения рака простаты.

Чтобы добиться уменьшения опухоли и исчезновению клинических симптомов больному вводят:

Золадекс, в котором 3,6 мг гозерелина – интервал — 28 суток
Золадекс 10,8 мг – интервал — 3 месяца

Инструкция по применению

Золадекс вводят с помощью шприца-аппликатора в брюшную стенку подкожно.

Золадекс 3, 6 мг

Интервал введения препарата 3, 6 мг составляет 28 дней. Различия в схемах лечения опухолей состоят в продолжительностях курсов.

Лечение злокачественных опухолей – продолжительный курс.
Терапия при гинекологических доброкачественных заболеваниях продолжается до 6 месяцев.
Истончения эндометрия добиваются двумя инъекциями через 28 суток, абляцию проводят спустя 14 дней.

Золадекс 10, 8 мг

Для мужчин — капсулу вводят с интервалом в 3 месяца один раз
Женщинам делают инъекции препарата через 12 недель

Побочные эффекты

К редким побочным действиям Золадекса относятся:

Развитие опухолевых новообразований, ;
Патологии зндокринной системы – кровоизлияние в гипофиз;
болезни иммунной системы – гиперчувствительность, .

Побочные эффекты действия препарата проявляются чаще:

нарушением обмена веществ — повышение риска развития сахарного диабета, гиперкальциемии;
патологиями нервной системы – снижением либидо, депрессией, головной болью, психотическим расстройством, у мужчин – сдавлением спинного мозга;
болезнями мочевыделительной, половой системы – у мужчин обнаруживается эректильная дисфункция, гинекомастия, непроходимость мочеточников, для женщин – сухость влагалища, киста, кровотечение;
патологиями сердечно-сосудистой системы – изменение артериального давления, приливы у женщин, инфаркт, сердечная недостаточность у мужчин;
кожные болезни – потливость, алопеция, сыпь;
болью в суставах, костях;
уменьшением плотности костей, увеличением веса, кожным раздражением в месте инъекции.

Передозировка

При случайном введении препарата в большой дозировке не отмечалось ухудшения состояния больного. Данных о передозировке Золадекса нет.

Особые указания

Сведений о влиянии средства на способность управлять автотранспортом не существует.
При лечении женщины должны пользоваться негормональными средствами контрацепции.
Нормализация менструации после использования Золадекса может наступать с задержкой. Известны случаи наступления менопаузы.
Требуется постоянно контролировать глюкозу в крови у мужчин при лечении препаратом из-за риска развития диабета.

Совместимость

Лечение Золадексом в сочетании с приемом с железосодержащими препаратами ведет к прекращению менструаций.

Одновременный прием с антиандрогенными препаратами повышает у мужчин риск сердечной недостаточности. Нельзя применять Золадекс с алкоголем из-за риска понижения минеральной плотности костей.

Астра Зенека АБ АстраЗенека АБ/Зио-Здоровье, ЗАО АстраЗенека ЮК Лимитед АстраЗенека ЮК Лимитед/АстраЗенека Индастриз ООО АстраЗенека ЮК Лимитед/Зио-Здоровье, ЗАО

Страна происхождения

Великобритания Великобритания/Россия Соединенное королевство

Группа товаров

Гормональные препараты

противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог

Формы выпуска

Капсула для подкожного введения пролонгированного действия, 10,8 мг - в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide). Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению. Капсула для подкожного введения пролонгированного действия, 3,6 мг - в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide). Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Фармакологическое действие

Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток. После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки. Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией. На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2-4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Особые условия

- Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение. - У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг. - При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции. - Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется. - Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг. - Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии. - Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки. - Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев. - Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области. - Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов. - По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.

Состав

гозерелин (в форме ацетата)3.6 мг Вспомогательные вещества:сополимер лактида и гликолида (50:50), ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства). гозерелина ацетат, эквивалентно содержанию гозерелина 10.8 мг Вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) в соотношении 3:1, ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства).

Золадекс показания к применению

- Рак предстательной железы; - рак молочной железы; - эндометриоз; - фибромы матки; - для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии; - при экстракорпоральном оплодотворении.

Золадекс противопоказания

Беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Золадекс дозировка

10,8 мг 3,6 мг

Золадекс побочные действия

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Лекарственное взаимодействие

Не известно.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена

Вопросов: 130

Здравствуйте, Дмитрий Андреевич! РМЖ T1N0M0 диагностирован в сентябре 2016, сразу же - радикальная МЭ, затем 4 химии AC, затем фарестон + золадекс. G3 (при пересмотре - G2), ER - 8б, PR - 0б(при пересмотре - 4б), HER2 Neg, Ki67 - 23% (при пересмотре - 30%). Спустя 1,5 года обнаружен небольшой одиночный очаг разреженной ткани в лобной кости, еще спустя год у него нет динамики (врачи считают, что на МТС не похоже, и предлагают наблюдать). Вопрос: в марте ровно 2 года, как применяю золадекс, прекращать или продолжать? Никаких побочных эффектов нет, финансовый вопрос не стоит, вопрос только в том, что лучше... Спасибо.