Витамин с внутримышечно показания. Аскорбиновая кислота в ампулах: свойства и применение в косметологии. Насколько аскорбиновая кислота совместима с другими препаратами

Витамин С в рекламе не нуждается. Препараты, содержащие аскорбиновую кислоту, обычно упакованы в яркие коробки. С детства мы помним, что витамин С - это прекрасное здоровье и долгие годы жизни. Наши мамы и бабушки настойчиво советовали есть цитрусовые и ягоды, а ароматный чай с лимоном согревал зимой и был отличным профилактическим средством от простуды. Но многие взрослые не знают, что существует аскорбиновая кислота в ампулах. Упаковка этого препарата ничем непримечательна, да и вряд ли кто обращает внимание на витаминные препараты в виде жидкости для инъекций.

Аскорбиновая кислота в ампулах. Свойства

Знаменитый витамин участвует в немыслимом множестве процессов - окислительно-восстановительных, в регенерации тканей, углеводном обмене, в образовании гормонов, свертываемости крови. «Аскорбинка» увеличивает устойчивость организма к различным инфекциям, обладает антиоксидантными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов. Этот витамин участвует в процессах выработки коллагена, в обмене аминокислот, холестерина. Он улучшает детоксикационную функцию печени и желчеобразование. И это далеко не полный список его достоинств. Аскорбиновая кислота (в ампулах), применяемая внутримышечно или внутривенно, усваивается на порядок лучше. Так она быстрее поступает в кровяное русло и включается в обменные процессы.

Аскорбиновая кислота (в ампулах). Инструкция

Препарат применяют в различных ситуациях, когда организм требует подпитки витамином С, - это авитаминоз, цинга. Назначают его при кровотечениях различной этиологии (в комплексной терапии), интоксикации, инфекционных заболеваниях, алкогольном делирии, незаживающих ранах, дистрофиях, болезни Аддисона. Безусловно, существуют противопоказания к применению препарата. Ими могут быть гиперчувствительность, склонность к тромбозам, мочекаменная болезнь, сахарный диабет, лейкемия, отек Квинке и другие. Аскорбиновая кислота (в ампулах) обыкновенно переносится пациентами хорошо. Однако развитие побочных реакций никто не исключает. Они могут проявиться головной болью, усталостью, повышением возбудимости, тошнотой, гипервитаминозом, повышением давления, отеками, формированием оксалатов в почках, аллергическими реакциями. Препарат желательно применять по рекомендации врача. Самолечение может привести к обратному результату - ухудшению самочувствия.

Дозировка и способы использования

Аскорбиновая кислота внутримышечно или внутривенно - именно так применяют препарат с витамином в ампулах. Не стоит употреблять его в составе масок для наружного применения. На многочисленных форумах этот вопрос широко обсуждается. Специалисты утверждают, что использование аскорбиновой кислоты подобным образом не приносит пользы. Внутривенно лекарство следует вводить струйно, медленно, а внутримышечно - глубоко в мышцу. Точная дозировка устанавливается индивидуально. Взрослым и детям старше 12 обычно назначается 1-3 мл раствора (5%). Аскорбиновая кислота в ампулах опускается по рецепту.

В лечении респираторных заболеваний используются различные препараты. В комплексе с противомикробными, сосудосуживающими, муколитиками и прочими средствами пациентам назначают медикаменты, повышающие резистентность организма и улучшающие течение обменных процессов. К таковым прежде всего относится аскорбиновая кислота. Вся информация о ней, на которую стоит обратить внимание, изложена в инструкции по применению.

Аскорбиновая кислота (она же витамин C) представляет собой вещество кристаллической структуры в виде белого порошка. Она хорошо растворяется в воде, а в других жидкостях (спирте, глицерине) гораздо хуже. Порошок имеет кислый вкус, на воздухе стабилен. А вот водные растворы при контакте с кислородом быстро темнеют. Для медицинских целей они производятся в ампулах с различной концентрацией действующего вещества (5 и 10%), объемом 1 или 2 мл.

Действие

Витамин C играет очень важное значение в обменных процессах – метаболизме белков, жиров и углеводов, синтезе гормонов, коллагена, свертывании крови. Аскорбиновая кислота обладает антиоксидантными свойствами и тормозит выделение простагландинов, помогая бороться с воспалением. Она нормализует проницаемость сосудистой стенки и имеет противоаллергические свойства: ускоряет распад гистамина, угнетает синтез медиаторов анафилаксии. Лекарственное вещество активирует ферментную систему печени для детоксикации вредных веществ, попавших в организм. Благодаря улучшению тканевого метаболизма ускоряется заживление ран и других повреждений.

Витамин принимает активное участие в иммунологических реакциях на местном и системном уровнях, повышая сопротивляемость к инфекциям. Аскорбиновая кислота способна активировать образование антител, противовирусного белка (интерферона), компонентов системы комплемента. Под ее влиянием снижается потребность в других витаминах (тиамине, токофероле, рутине, фолиевой и пантотеновой кислотах), нормализуется функция поджелудочной и щитовидной желез. Все вышеперечисленное делает раствор аскорбиновой кислоты очень востребованным при инфекционных заболеваниях респираторного тракта.

У витамина C очень широкий спектр биологического действия. Эффекты аскорбиновой кислоты многогранны и крайне важны для нормального функционирования организма.

Распределение в организме

После парентерального введения, аскорбиновая кислота 5% быстро проникает в кровь с достижением максимальной концентрации. Четвертая часть связывается с белками плазмы. Витамин легко проникает во все ткани организма, особенно железистую. Метаболизм в основном происходит в печени. Экскреция осуществляется различными путями: через почки, кишечник, с потом, женским молоком. Разрушение аскорбиновой кислоты усиливается при курении и злоупотреблении алкоголем.

Показания

Учитывая объемлющее действие препарата, сфера его применения очень широкая. Аскорбиновая кислота в ампулах назначается при следующих состояниях:

Инфекционные болезни.
Различные интоксикации.
Геморрагические диатезы.
Плохо заживающие раны и язвы.
Гиповитаминоз C.
Болезни печени.
Кровотечения.
Дистрофические процессы и пр.

Препарат широко применяется у пациентов с респираторными заболеваниями. Он ускоряет выздоровление и предупреждает повторное развитие инфекции.

Применение

Любое лекарство, в том числе и аскорбиновая кислота, должно назначаться врачом. Только специалист может установить целесообразность применения препарата, определить наиболее подходящую дозировку (сколько процентов и ампул) и оптимальную продолжительность лечения.

Способ приема

Ампулы аскорбинки предназначены для парентерального введения, т. е. в обход желудочно-кишечного тракта. Раствор используется при внутримышечных или внутривенных инъекциях. Разовая и суточная дозы зависят от содержания витамина в ампуле. 5% раствор вводится по 1–3 мл, а более концентрированный – по 1 мл. В инструкции указаны и максимальные дозировки лекарства. В переводе на 10% раствор они соответствуют 2 и 5 ампулам (соответственно за раз и в сутки).

Побочные эффекты

Использование кислоты аскорбиновой в ампулах иногда сопряжено с негативным воздействием на организм. Может наблюдаться угнетение синтеза инсулина и гликогена, что влечет за собой повышение глюкозы в крови и ее обнаружение в моче. Помимо этого, в список побочных эффектов при инъекционном введении препарата входят:

Нервно-психические расстройства (слабость и головокружение).
Аллергические реакции (сыпь и покраснение кожи).
Гематологические нарушения (повышение тромбоцитов и нейтрофилов, уменьшение эритроцитов и протромбина).
Локальные проявления (болезненность в месте введения).

Изменения в обмене веществ, помимо гликемии и глюкозурии, включают задержку жидкости и натрия, дефицит калия, усиленный синтез глюкокортикоидов. Последнее может стать причиной повышения артериального давления. Если вводить внутривенно большие дозы аскорбинки, то есть риск гемолиза эритроцитов и прерывания беременности.

Несмотря на массу полезных свойств, присущих аскорбиновой кислоте, препарат может давать и побочные эффекты.

Ограничения

Даже такое необходимое организму вещество, как витамин C, при неверном применении может повлечь за собой нежелательные последствия. Поэтому перед его назначением нужно учесть все ограничивающие факторы. Сопутствующие заболевания или вероятный прием других медикаментов – все это имеет значение для обеспечения безопасного и эффективного лечения.

Противопоказания

Как свидетельствует инструкция по применению, среди абсолютных противопоказаний есть лишь гиперчувствительность к аскорбиновой кислоте и склонность к артериальным тромбозам. С осторожностью лекарство применяется у пациентов с сахарным диабетом, гипертонией, мочекаменной болезнью, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемолитическими анемиями. Инъекционные формы витамина C в период вынашивания ребенка без крайней необходимости не назначаются. Это обусловлено отсутствием убедительных данных об отсутствии неблагоприятного влияния на плод.

Взаимодействие

Аскорбиновая кислота в ампулах может взаимодействовать с другими лекарствами. Она повышает концентрацию в крови салицилатов, эстрогенов, кортикостероидов, некоторых антибиотиков (тетрациклина, бензилпенициллина). Активность норадреналина при совместном применении с витамином C повышается, а вот эффекты антикоагулянтов (гепарин, варфарин) снижаются. Под влиянием аскорбиновой кислоты улучшается всасывание препаратов железа в кишечнике. Раствор нельзя смешивать в одном шприце с другими медикаментами.

Аскорбиновая кислота для инъекционного введения – эффективный препарат, действующий комплексно. При респираторных заболеваниях он ускоряет выздоровление пациента и повышает резистентность организма к инфекциям. Но применение витамина C должно обязательно согласовываться с лечащим врачом.

Аскорбиновая кислота

Фармгруппа

Витамины

Состав

Активное вещество: аскорбиновая кислота 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) 23,85 мг или 47,7 мг , натрия сульфит (натрий сернистокислый) 2 мг или 2 мг , вода для инъекций, насыщенная углерода диоксидом до 1 мл.

Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота обладает выраженными восстановительными свойствами, участвует в регуляции углеводного обмена, окислительно-восстановительных процессов, свертываемости крови, нормализации проницаемости капилляров, регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10 - 20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Применяют в профилактических и лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения витамина С. Ее назначают для профилактики и лечения цинги, при кровотечениях (носовых, легочных, маточных, вызванных лучевой болезнью), геморрагических диатезах, при различных интоксикациях и инфекционных болезнях, нефропатии беременных, болезни Аддисона, при передозировке антикоагулянтов, переломах костей и вялозаживающих ранах, различных дистрофиях, при повышенном умственном напряжении и усиленном физическом труде.

Противопоказания

Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью

Сидеробластная анемия, мочекаменная болезнь.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериального давления. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться "рикошетная" цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Применяют по назначению врача. Аскорбиновую кислоту назначают внутрь (после еды), внутримышечно или внутривенно. В профилактических целях назначают взрослым по 0,05 г-0,1 г в сутки; во время беременности, в послеродовом периоде и в случае низкого содержания витамина С в молоке кормящих женщин назначают по 0,3 г в сутки в течение 10-15 дней, после чего профилактически по 0,1 г в день в течение всего периода лактации. Детям назначают профилактически по 0,025 г 2-3 раза в день. Лечебные дозы для взрослых составляют при приеме внутрь -,05-0,1 г 3-5 раз в день; для детей - 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Лечебные дозы для взрослых при парентеральном введении составляет 1-3 мл 5% раствора (2-6 мл 2,5% раствора) в сутки. Детям назначают парентерально 1-2 мл 5% раствора (2-4 мл 2,5% раствора) в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы : при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы : умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Аллергические реакции : аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Лабораторные показатели : тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Местные реакции : болезненность в месте внутримышечного введения.

Прочие : при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Передозировка

Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Взаимодействие с другими лекарствами

Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов). Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Форма выпуска

Инъекционные растворы в ампулах

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 15°С

Срок годности

1 год для раствора 50 мг/мл;

1 год 6 месяцев для раствора 100 мг/мл.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Контролямедицинской и

Фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «_____»_______2011 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Аскорбиновая кислота

Торговое название

Аскорбиновая кислота

Международное непатентованное название

Аскорбиновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 %

Состав

активное вещество - кислота аскорбиновая- 50,0 г,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат- до рН 5,7-7,0, натрия сульфит безводный- 2,0 г, вода для инъекций, насыщенная углекислым газом- до 1,0 л.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Аскорбиновая кислота.

Код АТСA11GA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.После внутримышечного введения легко и быстровсасывается. Транспортируется в лейкоцитах и тромбоцитах, где ее концентрация в 10-30 раз превышает концентрацию в плазме. Наибольшие концентрации создаются в задней доле гипофиза, коре надпочечников, эпителии сетчатки глаз, половых железах, печени, головном мозге, поджелудочной железе, легких, почках и мышечной ткани.

Метаболизируется преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится с мочой, фекалиями и потом в виде неактивных продуктов.

Фармакодинамика.
Витаминное средство, оказывает метаболическое действие. Регулируетокислительно-восстановительные процессы, углеводный обмен, свертываемость крови, регенерацию тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость.Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.

Поддерживает нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).

Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.

Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную функцию щитовидной железы.

Регулирует иммунологические реакции: синтез антител, γ-интерферона, С3-компонента системы комплимента, фагоцитоз и повышает сопротивляемость организма инфекционным заболеваниям.

Оказывает слабое противовоспалительное и противоаллергическое действие за счет снижения выделения и ускорения деградации гистамина и простагландинов.

Показания к применению

Гиповитаминоз и авитаминоз С (цинга);

Геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт;

Кровотечения (носовые, после экстракции зубов, маточные, легочные);

Острая лучевая болезнь;

Коррекция системного алкалоза;

Период реконвалесценции после перенесенных инфекционных заболеваний и интоксикаций;

Посттрансфузионные осложнения;

Заболевания печени (хронические гепатиты и циррозы) в составе комплексной терапии;

Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), надпочечниковый криз при болезни Аддисона;

Гипоацидные гастриты, энтериты, колиты;

Вялозаживающие раны и язвы, переломы костей;

Интенсивные физические и психические нагрузки;

Антидотная терапия при отравлении аконитом, анилином, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышьяком, таллием, фенолом, бензокаином, хинином, тетурамом.

Способ применения и дозы

Применяют внутримышечно и внутривенно. Взрослым по 50-250 мг (1-5 мл 5 % раствора) 1-2 раза в день. При проведении антидотной терапии вводят до 3000 мг (60 мл/сут 5 % раствора) внутривенно капельно медленно в разведении на 50-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

При лечении надпочечникового криза вводят внутривенно по 250-500 мг (5 - 10 мл 5% раствора) внутривенно медленно каждые 3-4 часа.

Детям в возрасте до 6 мес назначают по 20-30 мг/сут (0,4-0,6 мл 5% раствора),
в возрасте 6-12мес - 35 мг/сут (0,7 мл 5% раствора),
1-3 года - 40 мг/сут (0,8 мл 5% раствора),
4-10 лет - 45мг/сут (0,9 мл 5% раствора),
11-14 лет - 50 мг/сут (1 мл 5 % раствора),
для детей старше 15 лет 60-100 мг (1,2-2 мл 5% раствора) 1 раз в сутки.

Побочные действия

Повышение артериального давления;

Угнетение эндокринной функции поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия);

Тромбоцитоз, анемия, нейтрофилез;

Гиперпротромбинемия, тромбофилия;

Аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок);

Нарушение функции почек (гломерулопатии);

Нарушение обмена цинка и меди при длительном применении, приводящее к нейротоксическому действию (повышение возбудимости, нарушение сна);

Миокардиодистрофия;

Мочекаменная болезнь (образование оксалатных камней).

Противопоказания

Гиперчувствительность;

Гиперкоагуляция, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе;

Инсулиннезависимый сахарный диабет.

Лекарственные взаимодействия

Повышает концентрацию салицилатов в крови и увеличивает риск развития оксалурии.

Повышает всасывание этинилэстрадиола, тетрациклина и пенициллинов.

Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.

Аскорбиновая кислота и комбинированные оральные контрацептивы взаимно снижают концентрацию друг друга.

Барбитураты и примидон усиливают экскрецию аскорбиновой кислоты с мочой.

В высоких дозах аскорбиновая кислота увеличивает экскрецию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с дефероксамином потенцирует его эффект и увеличивает экскрецию железа.

Ослабляет эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.

При длительном применении хинолоны, кальция хлорид, салицилаты и глюкокортикостероиды снижают уровень аскорбиновой кислоты в плазме и ее содержание в организме.

Курение и этиловый спирт ускоряют метаболизм аскорбиновой кислоты и снижают ее содержание в организме.

Пищевые продукты содержащие огурцы, кабачки и петрушку ослабляют терапевтический эффект аскорбиновой кислоты.

Особые указания

Беременность и лактация. Аскорбиновая кислота проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко. Использование аскорбиновой кислоты в высоких дозах в период беременности и лактации может приводить к развитию у новорожденных аскорбиновой болезни (цингоподобного состояния) как реакции отмены. Не рекомендуется превышать нормы потребности в аскорбиновой кислоте в период беременности (60-70 мг/сут) и лактации (80-90 мг/сут).

Использование с осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении аскорбиновой кислоты пациентам с гипероксалурией и оксалатными конкрементами в почках, у лиц с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, сидеробластной анемией и лимфопролиферативными заболеваниями.

Использование в высоких дозах. Использование аскорбиновой кислоты в дозах свыше 500 мг/сут может спровоцировать гемолитический криз у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточной анемией, привести к развитию острой левожелудочковой недостаточности.

Использование в онкологии. Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах у пациентов с быстропролиферирующими и широко диссеминированными опухолями может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у этой группы пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Не влияет.

Влияние на лабораторные показатели. При лечении аскорбиновой кислотой могут искажаться результаты определения уровня глюкозы крови, билирубина, активности трансаминаз и ЛДГ.

Передозировка

Симптомы передозировки возникают при введении аскорбиновой кислоты в больших дозах или в течение продолжительного периода времени. Характерно развитие артериальной гипертензии, гипергликемии, глюкозурии, метаболического ацидоза, тромбоэмболические осложнения.

Меры помощи включают отмену препарата, симптоматическую терапию (контроль артериального давления, назначение антиагрегантов, инсулина, ощелачивающих средств). Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 1,2 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги или этикетку самоклеющуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

Аскорбиновая кислота

Международное непатентованное название

Аскорбиновая кислота

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, 2 мл

Состав

1 л препарата содержит

активное вещество- кислота аскорбиновая - 50 г,

вспомогательные вещества - натрий гидрокарбонат, натрий сульфит, вода для иньекций до 1,0 л.

Описание

Прозрачная слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Витаминное средство. Аскорбиновая кислота в чистом виде

Код АТС А 11 GA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 25%.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота - витаминное средство, которое не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессах, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Активирует протеолитические ферменты, участвует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает секреторную функцию поджелудочной и щитовидной желез. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления.

Показания к применению

В составе комплексной терапии

Кровотечения (легочные, маточные, вызванные лучевой болезнью),

Различные интоксикации и инфекционные заболевания

Алкогольный и инфекционный делирии

Болезнь Аддисона

При передозировке антикоагулянтов,

Переломы костей и вялозаживающие раны

Различные дистрофии.

Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты.

Способ применения и дозы

Применяют по назначению врача. Аскорбиновую кислоту назначают внутримышечно и внутривенно.

Лечебные дозы для взрослых - по 1-3 мл раствора в сутки; при отравлениях вводят до 60 мл/сутки.

Лечебные дозы для детей - по 1-2 мл раствора.

Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Побочные действия

Головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз - повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна.

Раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.

Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.

Снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз, при применении в высоких дозах - повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - анафилактический шок.

Тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофиль-ный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении больших доз - задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Гиперкоагуляция

Тромбофлебит,

Склонность к тромбозам

Сахарный диабет

Почечно-каменная болезнь, почечная недостаточность

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лекарственные взаимодействия

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в составе контрацептивов для приема внутрь). Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов, антибиотиков. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой происходит повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и уменьшение экскреции ацетилсалициловой кислоты. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Особые указания

С осторожностью следует применять при гипероксалурии, почечной недостаточности, гемохроматозе, талассемии, полицитемии, лейкемии, серповидноклеточной анемии, злокачественных новообразованиях

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериального давления. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы).

Передозировка

Симптомы снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий). При внутривенном введении в высоких дозах - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

При приёме более 1 г в день возможны изжога, диарея, затруднённое мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз (у пациентов с дефицитом глюкоз-6-фосфатдегидрогеназы.

Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата, симптоматическое лечение.