Вещества, засягащи предимно централната нервна система лекарства, повлияващи. Лекарства, действащи върху централната нервна система Лекарства, действащи върху централната нервна система Фармакология

По темата: "Лекарства, засягащи централната нервна система"

Въведение

Лекарства, които потискат ЦНС

Антидепресанти

Антипсихотици

Стимулиращи ЦНС лекарства

Използвани книги

Въведение

Тази група лекарства включва вещества, които променят функциите на централната нервна система, като имат пряк ефект върху различните й части на мозъка или гръбначния мозък.

Според морфологичната структура на ЦНС тя може да се разглежда като набор от много неврони. Комуникацията между невроните се осъществява чрез контакт на техните процеси с телата или процесите на други неврони. Такива междуневронни контакти се наричат ​​синапси.

Предаването на нервни импулси в синапсите на централната нервна система, както и в синапсите на периферната нервна система, се осъществява с помощта на химически предаватели на възбуждане - медиатори. Ролята на медиатори в синапсите на ЦНС се изпълняват от ацетилхолин, норепинефрин, допамин, серотонин, гама-аминомаслена киселина (GABA) и др.

Лекарствените вещества, които влияят на централната нервна система, променят (стимулират или инхибират) предаването на нервните импулси в синапсите. Механизмите на действие на веществата върху синапсите на ЦНС са различни. Веществата могат да възбудят или блокират рецепторите, върху които действат медиаторите, да повлияят на освобождаването на медиатори или тяхното инактивиране.

Лекарствените вещества, действащи върху централната нервна система, са представени от следните групи:

лекарства за анестезия;

етанол;

приспивателни;

антиепилептични лекарства;

антипаркинсонови лекарства;

аналгетици;

психотропни лекарства (невролептици, антидепресанти, литиеви соли, анксиолитици, седативи, психостимуланти, ноотропи);

аналептици.

Някои от тези лекарства имат потискащ ефект върху централната нервна система (анестезии, хипнотици и антиепилептични лекарства), други имат стимулиращ ефект (аналептици, психостимуланти). Някои групи вещества могат да причинят както възбуждащи, така и депресивни ефекти (например антидепресанти).

Лекарства, които потискат ЦНС

Групата лекарства, които най-силно потискат централната нервна система, са общите анестетици (упойките). Следват хапчетата за сън. Тази група е по-ниска от общите анестетици по отношение на силата на действие. Освен това, тъй като силата на действие намалява, има алкохол, антиконвулсанти, антипаркинсонови лекарства. Има и група лекарства, които имат депресивен ефект върху психоемоционалната сфера - това са централни психотропни лекарства: от тях най-мощната група са антипсихотичните антипсихотици, втората група, която е по-ниска по сила от антипсихотиците, са транквиланти , а третата група са общоуспокоителни.

Има такъв вид обща анестезия като невролептаналгезия. За този тип аналгезия се използват смеси от антипсихотици и аналгетици. Това е състояние на анестезия, но със запазване на съзнанието.

За обща анестезия се използват инхалационни и неинхалационни методи. Методите за вдишване включват използването на течности (хлороформ, халотан) и газове (азотен оксид, циклопропан). Инхалаторните лекарства сега обикновено вървят в комбинация с неинхалаторни лекарства, които включват барбитурати, стероиди (преулол, веадрин), производни на евгенала - сомбревин, производни на хидроксимаслена киселина, кетамин, кеталар. Предимства на неинхалаторните лекарства - за получаване на анестезия не е необходимо сложно оборудване, а само спринцовка. Недостатъкът на такава анестезия е, че е неконтролируема. Използва се като самостоятелна, въвеждаща, основна анестезия. Всички тези средства са с кратко действие (от няколко минути до няколко часа).

Има 3 групи неинхалаторни лекарства:

Ултра кратко действие (сомбревин, 3-5 минути).

Средна продължителност до половин час (хексенал, термитал).

Дългодействащ - натриев оксибутират 40 мин - 1,5 часа.

Днес невролептаналгетиците са широко използвани. Това е смес, която включва антипсихотици и аналгетици. От невролептиците може да се използва дроперидол, а от аналгетици - фентамин (няколкостотин пъти по-силен от морфина). Тази смес се нарича таломонал. Можете да използвате хлорпромазин вместо дроперидол и вместо фентамин - промедол, чието действие ще бъде потенцирано от всеки транквилизатор (седуксен) или клонидин. Вместо промедол можете дори да използвате аналгин.

АНТИДЕПРЕСАНТИ

Тези лекарства се появяват в края на 50-те години, когато се оказва, че хидразидът на изоникотинова киселина (изониазид) и неговите производни (фтивазид, солузид и др.), Използвани при лечението на туберкулоза, причиняват еуфория, повишават емоционалната активност, подобряват настроението (тимолептичен ефект). ) . В основата на тяхното антидепресивно действие е блокадата на моноаминооксиназата (МАО) с натрупването на моноамини - допамин, норепинефрин, серотонин в централната нервна система, което води до отстраняване на депресията. Има и друг механизъм за засилване на синаптичната трансмисия - блокиране на обратното захващане на норадреналин, серотонин от пресинаптичната мембрана на нервните окончания. Този механизъм е характерен за т. нар. трициклични антидепресанти.

Антидепресантите се разделят на следните групи:

Антидепресанти - инхибитори на моноаминооксидазата (МАО):

а) необратим - ниаламид;

б) обратими - пирлиндол (пиразидол).

Антидепресанти - инхибитори на невроналното поемане (трициклични и тетрациклични):

а) неселективни инхибитори на невроналното улавяне - имипрамин (имизин), амитриптилин, пипофезин (азафен);

б) селективни инхибитори на невроналното поемане - флуоксетин (Прозак).

Тимолептичният ефект (от гръцки thymos - душа, leptos - нежен) е основният за антидепресантите от всички групи.

При пациенти с тежка депресия се премахва депресията, чувството за безполезност, немотивирана дълбока меланхолия, безнадеждност, суицидни мисли и др. Механизмът на тимолептичното действие е свързан с централната серотонинергична активност. Ефектът се развива постепенно, след 7-10 дни.

Антидепресантите имат стимулиращ психоенергизиращ ефект (активиране на норадренергичното предаване) върху централната нервна система - повишава се инициативността, активизира се мисленето, активират се нормалните ежедневни дейности, изчезва физическата умора. Този ефект е най-силно изразен при МАО инхибиторите. Те не дават седация (за разлика от трицикличните антидепресанти - амитриптилин и азафен), но обратимият МАО инхибитор пиразидол може да има успокояващ ефект при пациенти с тревожност и депресия (лекарството има регулаторен седативно-стимулиращ ефект). МАО инхибиторите инхибират REM съня.

Чрез инхибиране на активността на чернодробните МАО и други ензими, включително хистаминаза, те забавят биотрансформацията на ксенобиотици и много лекарства - неинхалаторни анестетици, наркотични аналгетици, алкохол, антипсихотици, барбитурати, ефедрин. МАО инхибиторите засилват ефекта на наркотични, локални анестетици и аналгетични вещества. Блокадата на чернодробната МАО обяснява развитието на хипертонична криза (т.нар. "синдром на сирене") при приемане на МАО инхибитори с храни, съдържащи тирамин (сирене, мляко, пушено месо, шоколад). Тираминът се разрушава в черния дроб и в чревната стена от моноаминооксидазата, но когато се използват нейните инхибитори, той се натрупва и отложеният норепинефрин се освобождава от нервните окончания.

МАО инхибиторите са антагонисти на резерпина (дори извращават ефекта му). Симпатиколитичният резерпин намалява нивото на норепинефрин и серотонин, което води до спад на кръвното налягане и депресия на централната нервна система; МАО инхибиторите, напротив, повишават съдържанието на биогенни амини (серотонин, норепинефрин).

Ниаламид – необратимо блокира МАО. Използва се при депресия с повишена летаргия, летаргия, тригеминална невралгия и други болкови синдроми. Неговите странични ефекти включват: безсъние, главоболие, нарушение на стомашно-чревния тракт (диария или запек). При лечение с ниаламид е необходимо също така да се изключат от диетата храни, богати на тирамин (предотвратяване на "синдрома на сиренето").

Пирлиндол (пиразидол) - четирициклично съединение - обратим МАО инхибитор, също инхибира обратното захващане на норепинефрин, четирициклично съединение, има тимолептичен ефект със седативно-стимулиращ компонент, има ноотропна активност (увеличава когнитивните функции). По принцип се блокира разрушаването (дезаминирането) на серотонин и норепинефрин, но не и на тирамин (в резултат на това "синдромът на сиренето" се развива много рядко). Пиразидол се понася добре, няма М-антихолинергичен ефект (за разлика от трицикличните антидепресанти), усложненията са редки - лека сухота в устата, тремор, тахикардия, замаяност. Всички МАО инхибитори са противопоказани при възпалителни чернодробни заболявания.

Друга група антидепресанти са инхибиторите на невроналното поемане. Неселективните инхибитори включват трициклични антидепресанти: имипрамин (имизин), амитриптилин, азафен, флуацизин (флуороцизин) и др. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на невронното усвояване на норепинефрин, серотонин от пресинаптичните нервни окончания, в резултат на което техните съдържанието в синаптичната цепнатина се увеличава и активността на адренергичното и серотонинергичното предаване. Определена роля в психотропния ефект на тези лекарства (с изключение на Azafen) играе централното М-антихолинергично действие.

Имипрамин (имизин) - едно от първите лекарства от тази група, има изразен тимолептичен и психостимулиращ ефект. Използва се предимно при депресия с обща отпадналост и летаргия. Лекарството има централен и периферен М-антихолинергичен, както и антихистаминов ефект. Основните усложнения са свързани с М-антихолинергично действие (сухота в устата, нарушение на акомодацията, тахикардия, запек, задържане на урина). При приема на лекарството може да има главоболие, алергични реакции; предозиране - безсъние, възбуда. Имизин е близък по химична структура до хлорпромазин и, подобно на него, може да причини жълтеница, левкопения и агранулоцитоза (рядко).

Амитриптилинът успешно съчетава тимолептичната активност с изразен седативен ефект. Лекарството няма психостимулиращ ефект, изразени са М-антихолинергични и антихистаминови свойства. Той се използва широко при тревожно-депресивни, невротични състояния, депресия при пациенти със соматични хронични заболявания и болкови синдроми (ИБС, хипертония, мигрена, онкология). Страничните ефекти са свързани главно с М-антихолинергичния ефект на лекарството: сухота в устата, замъглено зрение, тахикардия, запек, нарушено уриниране, както и сънливост, замаяност и алергии.

Флуацизин (флуороцизин) е подобен по действие на амитриптилин, но има по-изразен седативен ефект.

Азафен, за разлика от други трициклични антидепресанти, няма М-антихолинергична активност; умереният тимолептичен ефект в комбинация с лек седативен ефект осигурява употребата на лекарството при лека и умерена депресия, при невротични състояния и продължителна употреба на антипсихотици. Азафен се понася добре, не нарушава съня, не предизвиква сърдечни аритмии, може да се използва при глаукома (за разлика от други трициклични антидепресанти, които блокират М-холинергичните рецептори).

Наскоро се появиха лекарства флуоксетин (Prozac) и тразодон, които са активни селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (антидепресивният ефект е свързан с повишаване на нивото му). Тези лекарства нямат почти никакъв ефект върху невронното усвояване на норепинефрин, допамин, холинергични и хистаминови рецептори. Понася се добре от пациентите, рядко причинява сънливост, главоболие. гадене.

Антидепресантите - инхибиторите на невроналното усвояване са по-широко използвани в психиатрията, но лекарствата от тази група не могат да се предписват едновременно с МАО инхибитори, тъй като могат да възникнат тежки усложнения (конвулсии, кома). Антидепресантите са широко използвани при лечението на неврози, нарушения на съня (тревожно-депресивни състояния), при възрастни хора със соматични заболявания, с продължителна болка за удължаване на действието на аналгетиците, за намаляване на тежка депресия, свързана с болка. Антидепресантите също имат свой собствен болкоуспокояващ ефект.

ПСИХОТРОПНИ СРЕДСТВА. НЕВРОЛЕПТИЦИ

Психотропните лекарства включват лекарства, които влияят върху умствената дейност на човек. При здрав човек процесите на възбуждане и инхибиране са в баланс. Огромен поток от информация, различни претоварвания, отрицателни емоции и други фактори, влияещи върху човека, са причина за стресови състояния, които водят до появата на неврози. Тези заболявания се характеризират с частични психични разстройства (тревожност, обсесия, истерични прояви и др.), Критично отношение към тях, соматични и вегетативни разстройства и др. Дори при продължителен курс на невроза, те не водят до груби поведенчески разстройства. Има 3 вида неврози: неврастения, истерия и обсесивно-компулсивно разстройство.

Психичните заболявания се характеризират с по-сериозни психични разстройства с включване на налудности (нарушено мислене, което води до неправилни преценки, заключения), халюцинации (въображаемо възприемане на несъществуващи неща), които могат да бъдат зрителни, слухови и др.; нарушения на паметта, които възникват, например, когато кръвоснабдяването на мозъчните клетки се промени със склероза на церебралните съдове, по време на различни инфекциозни процеси, наранявания, когато се промени активността на ензимите, участващи в метаболизма на биологично активни вещества, и при други патологични състояния. Тези отклонения в психиката са резултат от метаболитно разстройство в нервните клетки и съотношението на най-важните биологично активни вещества в тях: катехоламини, ацетилхолин, серотонин и др. Психичните заболявания могат да възникнат при рязко преобладаване на процесите на възбуждане, напр. , маниакални състояния, при които се наблюдава двигателно възбуждане и делириум, както и с прекомерно инхибиране на тези процеси, появата на състояние на депресия - психично разстройство, придружено от депресивно, мрачно настроение, нарушено мислене, опити за самоубийство.

Психотропните лекарства, използвани в медицинската практика, могат да бъдат разделени на следните групи: невролептици, транквиланти, седативи, антидепресанти, психостимуланти, сред които разделена група ноотропи.

Препаратите от всяка от тези групи се предписват за съответните психични заболявания и неврози.

Антипсихотици. Лекарствата имат антипсихотичен (елиминират налудности, халюцинации) и седативен (намаляват чувството на тревожност, безпокойство) ефект. В допълнение, антипсихотиците намаляват двигателната активност, намаляват тонуса на скелетните мускули, имат хипотермични и антиеметични ефекти, потенцират ефектите на лекарства, които потискат централната нервна система (анестезия, хипнотици, аналгетици и др.).

Антипсихотиците действат в областта на ретикуларната формация, като намаляват нейния активиращ ефект върху главния и гръбначния мозък. Те блокират адренергичните и допаминергичните рецептори в различни части на централната нервна система (лимбична система, неостриатум и др.) и повлияват обмена на медиатори. Ефектът върху допаминергичните механизми може да обясни и страничния ефект на невролептиците - способността да предизвикват симптоми на паркинсонизъм.

Според химичната структура антипсихотиците се разделят на следните основни групи:

■ фенотиазинови производни;

■ производни на бутирофенон и дифенилбутилпиперидин;

■ производни на тиоксантен;

■ индолови производни;

■ невролептици от различни химични групи.

Стимулантите на ЦНС включват лекарства, които могат да повишат умствената и физическата работоспособност, издръжливостта, скоростта на реакцията, да премахнат чувството на умора и сънливост, да увеличат количеството внимание, способността за запаметяване и скоростта на обработка на информацията. Най-неприятните характеристики на тази група са общата умора на тялото, която настъпва след прекратяване на тяхното въздействие, намаляване на мотивацията и работоспособността, както и сравнително бързо възникваща силна психологическа зависимост.

Сред стимулантите от мобилизиращ тип могат да се разграничат следните групи лекарства:

Адреномиметици с непряко или смесено действие:

фенилалкиламини: амфетамин (фенамин), метамфетамин (первитин), центедрин и пиридитол;

пиперидинови производни: меридил;

сиднониминови производни: мезокарб (сиднокарб), сиднофен;

пуринови производни: кофеин (кофеин-натриев бензоат).

Аналептици:

действащи главно върху дихателните и вазомоторните центрове: бемегрид, камфор, никетамид (кордиамин), етимизол, лобелин;

действащи главно върху гръбначния мозък: стрихнин, секуринин, ехинопсин.

Фенилалкиламините са най-близките синтетични аналози на световноизвестния психостимулант - кокаина, но се различават от него с по-малко еуфория и по-силен стимулиращ ефект. Те са в състояние да предизвикат изключителен духовен подем, желание за активност, да премахнат чувството на умора, да създадат усещане за бодрост, яснота на ума и лекота на движенията, бърз ум, увереност в силите и възможностите. Действието на фенилалкиламините е придружено от повишено настроение. Употребата на амфетамин започва по време на Втората световна война като средство за облекчаване на умората, борба със съня, повишаване на бдителността; тогава фенилалкиламините навлизат в психотерапевтичната практика и добиват масова популярност.

Механизмът на действие на фенилалкиламините е активирането на адренергичното предаване на нервните импулси на всички нива на централната нервна система и в изпълнителните органи поради:

изместване на норепинефрин и допамин в синаптичната цепнатина от лесно мобилизирания пул от пресинаптични окончания;

Увеличете освобождаването на адреналин от хромафиновите клетки на надбъбречната медула в кръвта;

инхибиране на невроналното обратно поемане на катехоламини от синаптичната цепнатина;

обратимо конкурентно инхибиране на МАО.

Фенилалкиламините лесно проникват през BBB и не се инактивират от COMT и MAO. Те реализират симпатико-надбъбречния механизъм за спешна адаптация на тялото към извънредни условия. При условия на продължителен стрес на адренергичната система, при силен стрес, изтощителни натоварвания, в състояние на умора, употребата на тези лекарства може да доведе до изчерпване на депото на катехоламини и нарушаване на адаптацията.

Фенилалкиламините имат психостимулиращ, актопротективен, анорексигенен и хипертензивен ефект. Лекарствата от тази група се характеризират с ускоряване на метаболизма, активиране на липолизата, повишаване на телесната температура и консумацията на кислород, намаляване на устойчивостта към хипоксия и хипертермия. По време на физическо натоварване лактатът се увеличава прекомерно, което показва неадекватен разход на енергийни ресурси. Фенилалкиламините потискат апетита, причиняват свиване на кръвоносните съдове и повишават налягането. Наблюдава се сухота в устата, разширени зеници, ускорен пулс. Дишането се задълбочава и вентилацията на белите дробове се увеличава. Метамфетаминът има по-изразен ефект върху периферните съдове.

В много ниски дози фенилалкиламините се използват в Съединените щати за лечение на сексуални разстройства. Метамфетаминът предизвиква рязко повишаване на сексуалното желание и потентността, въпреки че амфетаминът има слаба активност.

Показани са фенилалкиламини:

За временно бързо повишаване на умствената работоспособност (операторска дейност) при аварийни условия;

За еднократно повишаване на физическата издръжливост при екстремни условия (спасителна работа);

За отслабване на страничния психоседативен ефект на лекарства, които потискат централната нервна система;

· за лечение на енуреза, слабост, депресия, абстинентен синдром при хроничен алкохолизъм.

В психоневрологичната практика амфетаминът се използва в ограничена степен при лечението на нарколепсия, последиците от енцефалит и други заболявания, придружени от сънливост, летаргия, апатия и астения. При депресия лекарството е неефективно и по-лошо от антидепресантите.

За амфетамин са възможни следните лекарствени взаимодействия:

Усилване на аналгетиката и намаляване на седативния ефект на наркотичните аналгетици;

отслабване на периферните симпатикомиметични ефекти на амфетамин под въздействието на трициклични депресанти поради блокадата на навлизането на амфетамин в адренергичните аксони, както и увеличаване на централния стимулиращ ефект на амфетамина поради намаляване на инактивирането му в черния дроб;

Възможно е да се потенцира еуфоричното действие, когато се използва в комбинация с барбитурати, което увеличава вероятността от развитие на лекарствена зависимост;

литиевите препарати могат да намалят психостимулиращите и анорексигенните ефекти на амфетамина;

Невролептичните лекарства също намаляват психостимулиращите и анорексигенните ефекти на амфетамина поради блокадата на допаминовите рецептори и могат да се използват при отравяне с амфетамин;

амфетаминът намалява антипсихотичния ефект на фенотиазиновите производни;

амфетаминът повишава издръжливостта на организма към действието на етилов алкохол (въпреки че инхибирането на двигателната активност остава);

под въздействието на амфетамин, хипотензивният ефект на клонидин намалява; амфетаминът засилва стимулиращия ефект на мидантан върху централната нервна система.

Сред страничните ефекти са възможни тахикардия, хипертония, аритмии, пристрастяване, лекарствена зависимост, обостряне на тревожност, напрежение, делириум, халюцинации, нарушения на съня. При многократна употреба е възможно изчерпване на нервната система, нарушаване на регулацията на функциите на CCC и метаболитни нарушения.

Противопоказания за употребата на фенилалкиламини са тежки сърдечно-съдови заболявания, захарен диабет, затлъстяване, продуктивни психопатологични симптоми.

Поради различни странични ефекти, най-важното, възможността за развитие на лекарствена зависимост, фенилалкиламините са с ограничена употреба в медицинската практика. В същото време броят на пациентите с наркомания и злоупотреба с вещества, които използват различни производни на фенилалкиламини, непрекъснато нараства.

Употребата на мезокарб (сиднокарб) предизвиква психостимулиращ ефект по-бавно от този на амфетамина и не е придружена от еуфория, речево и двигателно разстройство, не причинява толкова дълбоко изчерпване на енергийния резерв на нервните клетки. Според механизма на действие, мезокарбът също е малко по-различен от амфетамина, тъй като стимулира главно норадренергичните системи на мозъка, причинявайки освобождаването на норепинефрин от стабилни депа.

За разлика от амфетамина, мезокарбът има по-слабо изразена стимулация с еднократна доза, наблюдава се постепенното му увеличаване от доза на доза. Sidnocarb обикновено се понася добре, не предизвиква зависимост и пристрастяване, когато се използва, е възможно повишаване на кръвното налягане, намаляване на апетита, както и явления на хиперстимулация.

Мезокарб се използва при различни видове астенични състояния, след претоварване, увреждания на ЦНС, инфекции и интоксикации. Той е ефективен при бавна шизофрения с преобладаване на астенични разстройства, симптоми на абстиненция при хроничен алкохолизъм, забавяне на развитието при деца в резултат на органични лезии на централната нервна система с адинамия. Мезокарб е ефективно средство, което спира астеничните явления, свързани с употребата на невролептични лекарства и транквиланти.

Сиднофен е подобен по структура на мезокарб, но по-слабо стимулира централната нервна система и има изразена антидепресивна активност (поради обратим инхибиторен ефект върху активността на МАО), поради което се използва за лечение на астенодепресивни състояния.

Меридил е подобен на мезокарб, но по-малко активен. Повишава активността, асоциативните способности, има аналептичен ефект.

Кофеинът е лек психостимулант, чиито ефекти се реализират чрез инхибиране на активността на фосфодиестераза и следователно удължаване на живота на вторичните вътреклетъчни медиатори, в по-голяма степен cAMP и малко по-малко cGMP в централната нервна система, сърцето, гладкомускулните органи , мастна тъкан, скелетни мускули.

Действието на кофеина има редица особености: той не възбужда адренергичната трансмисия във всички синапси, но засилва и удължава работата на онези неврони, които в момента участват в текущите физиологични реакции и в които се синтезират циклични нуклеотиди в отговор на действието на техните посредници. Има информация за антагонизма на ксантините по отношение на ендогенни пурини: аденозин, инозин, хипоксантин, които са лиганди на инхибиторни бензодиазепинови рецептори. В състава на кафето влизат вещества – антагонисти на ендорфините и енкефалините.

Кофеинът действа само върху неврони, които могат да реагират на невротрансмитери, като произвеждат циклични нуклеотиди. Тези неврони са чувствителни към адреналин, допамин, ацетилхолин, невропептиди и само няколко неврони са чувствителни към серотонин и норепинефрин.

Под въздействието на кофеина се реализират:

стабилизиране на допаминергичното предаване - психостимулиращ ефект;

Стабилизиране на b-адренергичната трансмисия в хипоталамуса и продълговатия мозък - повишен тонус на вазомоторния център;

стабилизиране на холинергичните синапси на кората - активиране на кортикалните функции;

· стабилизиране на холинергичните синапси на продълговатия мозък - стимулиране на дихателния център;

Стабилизиране на норадренергичното предаване - повишена физическа издръжливост.

Кофеинът има комплексен ефект върху сърдечно-съдовата система. Поради активирането на симпатиковия ефект върху сърцето се наблюдава повишаване на контрактилитета и проводимостта (при здрави хора, когато се приемат в малки дози, е възможно да се забави честотата на контракциите поради възбуждане на ядрата на вагуса нерв, в големи дози - тахикардия поради периферни влияния). Кофеинът има директен спазмолитичен ефект върху съдовата стена в съдовете на мозъка, сърцето, бъбреците, скелетната мускулатура, кожата, но не и на крайниците! (стабилизиране на cAMP, активиране на натриевата помпа и хиперполяризация на мембраните), повишава тонуса на вените.

Кофеинът повишава секрецията на храносмилателните жлези, диурезата (намалява тубулната реабсорбция на метаболитите), засилва основния метаболизъм, гликогенолизата, липолизата. Лекарството повишава нивото на циркулиращите мастни киселини, което допринася за тяхното окисляване и използване. Кофеинът обаче не потиска апетита, а напротив, възбужда го. В допълнение, той засилва секрецията на стомашен сок, така че употребата на кофеин без храна може да доведе до гастрит и дори пептична язва.

Кофеинът е показан:

За подобряване на умствената и физическа работоспособност;

за спешна помощ при хипотония от различен произход (травма, инфекция, интоксикация, предозиране на ганглийни блокери, симпато- и адренолитици, дефицит на обем на циркулиращата кръв);

със спазми на мозъчните съдове;

при леки форми на бронхиална обструкция като бронходилататор.

Следните странични ефекти са характерни за кофеина: повишена възбудимост, нарушения на сърдечния ритъм, ретростернална болка, безсъние, тахикардия, при продължителна употреба - миокардит, трофични нарушения в крайниците, хипертония, кофеинизъм. Острото отравяне с кофеин предизвиква ранни симптоми на анорексия, треперене и безпокойство. След това се появяват гадене, тахикардия, хипертония и объркване. Тежката интоксикация може да причини делириум, конвулсии, суправентрикуларни и камерни тахиаритмии, хипокалиемия и хипергликемия. Хроничната употреба на високи дози кофеин може да доведе до нервност, раздразнителност, гняв, постоянни тремори, мускулни потрепвания, безсъние и хиперрефлексия.

Противопоказания за употребата на лекарството са състояния на възбуда, безсъние, хипертония, атеросклероза, глаукома.

Кофеинът също се характеризира с различни видове лекарствени взаимодействия. Лекарството отслабва ефекта на лекарства, които потискат централната нервна система, така че е възможно да се комбинира кофеин с хистаминови блокери, антиепилептични лекарства, транквиланти за предотвратяване на депресия на ЦНС. Кофеинът намалява депресията на централната нервна система, причинена от етилов алкохол, но не премахва нарушението на психомоторните реакции (координация на движенията). Препаратите с кофеин и кодеин се използват в комбинация при главоболие. Кофеинът може да засили аналгетичния ефект на ацетилсалициловата киселина и ибупрофен, засилва ефекта на ерготамина при лечението на мигрена. В комбинация с мидантан е възможно да се увеличи стимулиращият ефект върху централната нервна система. Когато се приема едновременно с циметидин, има вероятност страничните ефекти на кофеина да се увеличат поради намаляване на инактивирането му в черния дроб. Оралните контрацептиви също забавят инактивирането на кофеина в черния дроб, могат да се появят симптоми на предозиране. Когато се приема заедно с теофилин, общият клирънс на теофилин намалява почти 2 пъти. Ако е необходимо, съвместната употреба на лекарства трябва да намали дозата на теофилин.

Аналептици (от гръцки. analeptikos - възстановяване, укрепване) - група лекарства, които допринасят за връщането на съзнанието при пациент, който е в състояние на припадък или кома.

Сред аналептичните лекарства се разграничава група лекарства, които основно стимулират центровете на продълговатия мозък: вазомоторни и дихателни. Във високи дози те могат да стимулират двигателните области на мозъка и да причинят гърчове. В терапевтични дози те обикновено се използват за отслабване на съдовия тонус, колапс, респираторна депресия, нарушения на кръвообращението при инфекциозни заболявания, в следоперативния период, отравяне със сънотворни и наркотични вещества. Преди това от тази група беше разграничена специална подгрупа респираторни аналептици (лобелин), които имат рефлекторно стимулиращ ефект върху дихателния център. Понастоящем тези лекарства имат ограничена употреба.

Един от най-безопасните аналептици е кордиаминът. По структура той е близък до никотинамида и има слаб антипелагичен ефект. Кордиаминът стимулира централната нервна система с директен ефект върху дихателния център и рефлексивно чрез хеморецепторите на каротидния синус. В малки дози лекарството не засяга CCC. Токсичните дози могат да повишат кръвното налягане, да причинят тахикардия, повръщане, кашлица, аритмии, мускулна ригидност и тонични и клонични конвулсии.

Етимизолът, в допълнение към стимулирането на дихателния център, индуцира секрецията на кортиколиберин в хипоталамуса, което води до повишаване на нивото на глюкокортикоидите в кръвта; инхибира фосфодиестераза, което допринася за натрупването на вътреклетъчен сАМР, засилва гликогенолизата, активира метаболитните процеси в централната нервна система и мускулната тъкан. Потиска мозъчната кора, премахва състоянието на тревожност. Във връзка със стимулирането на адренокортикотропната функция на хипофизната жлеза, етимизол може да се използва като противовъзпалително средство при артрит.

Аналептиците, предимно повишаващи рефлекторната възбудимост, включват: стрихнин (алкалоид от семената на африканската лиана чилибуха), секуринин (алкалоид от билката на далекоизточния храст securinegi) и ехинопсин (получен от семената на обикновената муцуна). Според механизма на действие те са директни антагонисти на инхибиторния медиатор глицин, блокирайки рецепторите на мозъчните неврони, които са чувствителни към него. Блокирането на инхибиторните влияния води до увеличаване на потока от импулси в аферентните пътища на активиране на рефлексните реакции. Лекарствата стимулират сетивните органи, възбуждат вазомоторния и дихателния център, тонизират скелетната мускулатура, показани са при парези, парализи, умора, функционални нарушения на зрителния апарат.

Основните ефекти на лекарствата от тази група са:

повишаване на мускулния тонус, ускоряване и засилване на двигателните реакции;

Подобряване на функциите на тазовите органи (с парализа и пареза, след наранявания, удари, полиомиелит);

Повишена зрителна острота и слух след интоксикация, травма;

Известно повишаване на кръвното налягане и сърдечната функция.

Основните показания за употребата на тази група: пареза, парализа, умора, астенични състояния, функционални нарушения на зрителния апарат. Преди това стрихнинът се използва за лечение на остро отравяне с барбитурати, сега основното лекарство, използвано в този случай, е бемегрид.

Секурининът е по-малко активен в сравнение със стрихнина, но също така е много по-малко токсичен, използва се и при хипо- и астенични форми на неврастения, със сексуална импотентност поради функционални нервни разстройства.

При предозиране на лекарства има напрежение в дъвкателните и тилните мускули, затруднено дишане, преглъщане, пристъпи на клонично-тонични конвулсии. Те са противопоказани при повишена конвулсивна готовност, бронхиална астма, тиреотоксикоза, исхемична болест на сърцето, артериална хипертония, атеросклероза, хепатит, гломерулонефрит.

Към тази група лекарствавключват вещества, които променят функциите ЦНС, упражнявайки пряк ефект върху различните му отдели - мозъка, продълговатия или гръбначния мозък.

Според морфологичния строеж ЦНСможе да се разглежда като съвкупност от много отделни неврони (невронът е нервна клетка с всички нейни процеси), чийто брой при хората достига 14 милиарда.Комуникацията между невроните се осигурява чрез контакт на техните процеси един с друг или с телата на нервните клетки. Такива междуневронни контакти се наричат ​​синапси (sinapsis - връзка, връзка). Предаването на нервни импулси в синапсите на централната нервна система, както и в синапсите на периферната нервна система, се осъществява с помощта на химически предаватели на възбуждане - медиатори. Ролята на медиатори в синапсите на централната нервна система се изпълнява от ацетилхолин, норепинефрин, допамин и други вещества.

лекарствени веществакоито засягат централната нервна система, променят (стимулират или инхибират) предаването на нервните импулси в синапсите. Механизмите на действие на веществата върху синапсите на ЦНС са различни. И така, някои вещества могат да възбуждат или блокират рецептори в синапсите, с които взаимодействат определени медиатори.

Лекарства, засягащи ЦНС, обикновено се класифицират според техните основни ефекти. Например, вещества, които причиняват анестезия, се обединяват в група лекарства за анестезия, предизвикващи сън - в група сънотворни и др.

Лекарства, засягащи централната нервна система

Средства за анестезия; Етанол; приспивателни; Антиепилептични лекарства; Антипаркинсонови лекарства; аналгетици; аналептици; Психотропни лекарства. Сред тези вещества има лекарства, които имат потискащ ефект върху повечето функции на централната нервна система. Тези вещества включват анестетици, етилов алкохол, хипнотици. Заедно с това много вещества (антиепилептици, антипсихотици, транквиланти, седативи) имат по-селективен инхибиторен ефект върху функциите на централната нервна система.

За разлика от тези вещества, някои лекарства действат стимулиращо на централната нервна система (например аналептици, психостимуланти).

Има и вещества, които могат да имат потискащ ефект върху някои нервни центрове и стимулиращ ефект върху други. Например, наркотичните аналгетици инхибират усещането за болка, дихателния център, центъра на кашлицата, но стимулират центровете на вагуса и окуломоторния център.

Централна нервна система, нейната структура и функции. Контрол на функциите на тялото, осигуряване на взаимодействието му с околната среда. Невроните и тяхната роля в приемането и предаването на информация, поддържане на жизнената дейност на тялото ни. Заболявания на централната нервна система като нарушения в процесите на приемане и предаване на информация в нея. Лекарства, използвани за лечение на различни заболявания на централната нервна система.

Нервната система координира дейността на клетките, тъканите и органите на нашето тяло. Той регулира функциите на организма и взаимодействието му с околната среда, осигурява възможности за осъществяване на психични процеси, които са в основата на механизмите на възприятие и мислене, запаметяване и учене.

Нервната система е сложен комплекс от високоспециализирани клетки, които предават импулси от една част на тялото в друга, в резултат на което тялото е в състояние да реагира като цяло на промените във външните или вътрешните фактори на околната среда.

Анатомично се разграничават централната и периферната нервна система.

Централната нервна система е представена от главния и гръбначния мозък.

Мозъкът, състоящ се от кора с многобройни извивки и подкортекс, се намира в черепната кухина. Масата на мозъка при възрастни варира средно от 1100 до 2000 г. На възраст между 20 и 60 години масата и обемът на мозъка остават постоянни за всеки индивид. Ако изправите извивките на кората, тогава тя ще заема площ от около 20 m 2.

Гръбначният мозък е продълговата, цилиндрична връв, разположена в гръбначния стълб. Горната му граница е разположена в основата на черепа, а долната е на I-II лумбални прешлени. Горните части на гръбначния мозък преминават в мозъка, долните завършват с церебрален конус. Дължината на гръбначния мозък при възрастен е средно 50 cm, диаметър около 1 cm и тегло около 34-38 g.

Периферната нервна система включва нервни влакна и възли, които се намират извън централната нервна система.

Основният структурен и функционален елемент на нервната система са нервните клетки - неврони . Съвкупността от неврони и заобикалящите ги клетъчни елементи образуват нервната тъкан, с чиято структура се запознахте.

От други видове специализирани клетки, невроните се отличават с наличието на няколко процеса, които осигуряват провеждането на нервен импулс през човешкото тяло. Един от израстъците аксон обикновено са по-дълги от останалите. Аксоните могат да достигнат дължина 1-1,5 м. Такива са например аксоните, които образуват нервите на крайниците. Те обаче са само част от една клетка. Аксоните завършват с няколко тънки клончета - нервни окончания. Тези окончания, според тяхното функционално значение, могат да бъдат чувствителни, изпълнителни и да осигуряват междуневронни контакти.

Нервните клетки се различават по структура, но всички техни видове са обединени от основната характеристика: способността да възприемат дразнене, да влизат в състояние на възбуда, да генерират импулс и да го предават по-нататък. Някои неврони реагират на въздействието на външната или вътрешната среда и предават импулси към централните части на нервната система. Такива неврони се наричат ​​чувствителни. Те, като сензори, проникват в цялото ни тяло. Те непрекъснато измерват температурата, налягането, състава и концентрацията на компонентите на средата и други показатели. Ако тези показатели се различават от стандартните, чувствителните неврони изпращат импулси към съответната част на нервната система. Нервната система реагира на тези импулси и изпраща сигнали чрез изпълнителните неврони към тъканите и органите, подтиквайки ги да действат. Такова действие се превръща в съответно намаляване или увеличаване на производството на биологично активни вещества от клетките ( тайна ), разширяване или стесняване на кръвоносните съдове, свиване или отпускане на мускулите.

Нервната система осигурява рефлексни, несъзнателни реакции на тялото към въздействието на външната среда. В ние дадохме описание на най-простата рефлексна дъга (виж), в която се осъществява пряка връзка между сетивните и изпълнителните неврони. Такава връзка е в основата на всяка рефлексна реакция, която се случва без участието на съзнанието. Наистина нямаме време да мислим, когато докоснем гореща печка. Ако започнем да си мислим: „Пръстът ми е на горещ котлон, изгорял е, боли ме, трябва да махна пръста си от котлона“, тогава изгарянето ще дойде много преди да предприемем нещо. Просто отдръпваме ръката си без да мислим и нямаме време да осъзнаем какво се е случило. Това е безусловен рефлекс и за такъв отговор е достатъчно свързването на сетивните и изпълнителните нерви на нивото на гръбначния мозък. Сблъскваме се с подобни ситуации хиляди пъти и просто не мислим за това.

Други рефлексни реакции са много сложни и включват много сетивни и изпълнителни неврони.

Рефлексите, които се осъществяват с участието на мозъка и се формират въз основа на нашия опит, се наричат ​​условни рефлекси. На принципа на условния рефлекс действаме, когато управляваме кола или извършваме различни механични движения. Условните рефлекси съставляват значителна част от ежедневните ни дейности.

Независимо от вида на невроните, предаването на нервен импулс по тяхната верига се извършва химически в точките на сближаване на нервните окончания на един неврон с други. Тези места на взаимодействие се наричат синапси (виж ). Пресинаптичната част на междуневронния контакт съдържа везикули с медиатор ( посредник ), които освобождават този химичен агент в синаптична цепнатина по време на преминаването на импулса. Освен това медиаторът взаимодейства със специфични рецептори на постсинаптичната мембрана, в резултат на което следващата нервна клетка влиза в състояние на възбуда, което се предава още по-нататък по веригата. Така се предава нервният импулс в нервната система. Можете да научите повече за това как работи синапсът в следващата глава. Ролята на медиатор се изпълнява от различни биологично активни вещества: ацетилхолин , норепинефрин , допамин , глицин , гама-аминомаслена киселина (GABA) , глутамат , серотонин друго. Наричат ​​се още медиаторите на централната нервна система невротрансмитери .

Това, което наричаме нерв, е съвкупност от нервни влакна, заобиколени отвън от обща обвивка на съединителната тъкан. Всяко влакно, от своя страна, е съставено от много сетивни и двигателни нервни израстъци, също заобиколени от единична съединителнотъканна обвивка. Нервите провеждат импулси по верига от неврони и от тях към клетки на други тъкани. Телата на самите неврони могат да бъдат разположени в централната нервна система или в периферните възли.

Средства, които засягат централната нервна система, са открити, очевидно, дори от първобитни хора. Използват се както с лечебна цел, така и за поддържане на жизнеността или създаване на субективно усещане за вътрешен комфорт. Всеки знае ефектите от кофеина, алкохола и никотина. Често се налага да прибягваме до болкоуспокояващи, сънотворни. Всеки знае за свойствата на наркотичните вещества - опиум, хашиш, кокаин, марихуана и др. Всички тези вещества действат главно върху централната нервна система или чрез нея и с нейна помощ върху други органи.

Въпреки това, прекомерната или продължителна консумация на вещества, които засягат функциите на централната нервна система, води до развитие на пристрастяване, психическа и физическа зависимост на човек от такива лекарства. И това, което вчера е било полезно и помогнало, се превръща в отрова, която разрушава тялото ни. Човек вече не може без друг, всеки път все по-висока доза (това важи особено за наркотиците и алкохола). Но след временно облекчение отново започва труден период, толкова труден, че за да получи нова доза, човек престава да контролира действията си и да ги съгласува с моралните норми, той деградира. Постепенно се увреждат и други органи и системи (сърдечно-съдова система, храносмилателна система и т.н.). Човекът става инвалид и умира. Наркоманът вече не е в състояние сам да промени живота си, само помощта на лекарите може да го спаси от неизбежната смърт.

Лекарствата за ЦНС са сред първите лекарства, открити от нашите древни предци и все още са сред най-често използваните лекарства. Вещества като кофеин, никотин, етилов алкохол се консумират много широко по света, включително и у нас.

Средства за анестезия Състоянието на анестезия или обща анестезия обикновено включва загуба на усещане, предимно болка (аналгезия, облекчаване на болката), загуба на съзнание, инхибиране на рефлексите, отпускане на скелетните мускули и амнезия (загуба на памет).

Средства за инхалационна анестезия ● Флуоротан - анестезията настъпва бързо (след 3-5 минути), стадият на възбуда е кратък, анестезията се контролира лесно. Страничните ефекти са хипотония, брадикардия (повишен вагусов тонус) и аритмия до камерно мъждене и сърдечен арест, понякога гадене, повръщане, главоболие; след продължителна анестезия - лека хипотермия. Противопоказания за употреба Флуоротановата анестезия е противопоказана при шок, колапс, тежко сърдечно увреждане, тежки аритмии,. Състав и форма на производство: тъмни стъклени бутилки от 50 ml, 200 ml и 250 ml ● Азотен оксид (весещ газ) - използва се смес от 80% азотен оксид + 20% кислород. Наркотичният ефект е недостатъчен, следователно, комбиниран с халотан. Използва се и при инфаркт на миокарда или други състояния, придружени със силна болка (добър аналгетичен ефект). ● Ксенонът е добро, но скъпо лекарство. Той не влиза в химическа реакция с невроните, но временно променя функциите им при предаване на болкови сигнали. От всички многобройни анестетици, ксенонът е най-близо до разкриването на теориите за анестезията. Неслучайно в научните среди тя се смята за инструмент за разбиране на механизмите на анестезията.

Propofol е бързодействащ интравенозен анестетик за въвеждане и поддържане на обща анестезия, както и за седиране на пациенти по време на интензивно лечение. Общата анестезия настъпва за 30-60 секунди. Продължителността на анестезията е от 10 минути до 1 час. От упойката пациентът се събужда бързо и с бистър ум. Способността за отваряне на очите се появява след 10 минути. Приложение Уводна анестезия, поддържане на обща анестезия; седиране на пациенти по време на механична вентилация, хирургични и диагностични процедури. Противопоказания Свръхчувствителност, детска възраст: до 1 месец - за въвеждане в анестезия и поддържане на анестезия, до 16 години - за осигуряване на седативен ефект по време на интензивно лечение. Странични ефекти Намалено кръвно налягане, брадикардия, краткотрайно спиране на дишането, задух; рядко - конвулсии, по време на събуждане - главоболие, гадене, повръщане, следоперативна треска (рядко); локално - болка на мястото на инжектиране, рядко - флебит и венозна тромбоза. Натриев оксибутират - Използва се в анестезиологичната практика като неинхалаторен наркотик за анестезия по време на некавитарни малотравматични операции със спонтанно дишане, също за индукция и основна анестезия в хирургията, акушерството и гинекологията, особено при пациенти, които са в състояние на хипоксия. ; в детската хирургия; по време на анестезия при възрастни хора. В психиатричната и неврологичната практика натриевият хидроксибутират се използва при пациенти с невротични и неврозоподобни състояния, с интоксикация и травматични увреждания на централната нервна система, с нарушения на съня, с нарколепсия (за подобряване на нощния сън). Има доказателства за ефективността на натриевия хидроксибутират при тригеминална невралгия.

+ Предимства на инхалационната анестезия - нейната добра управляемост и относителна лекота на анестезия, - Недостатъци - продължително влизане в анестезия и наличие на етап на възбуждане. + Предимства на неинхалаторната анестезия - бързото й начало и липсата на етап на възбуждане, - Недостатък - лоша контролируемост.

Етапи на етерна анестезия 1. Етап на аналгезия - болковата чувствителност изчезва, но пациентът е в съзнание. 2. Стадий на възбуда 3. Стадий на хирургична анестезия. Дължи се на инхибирането на повечето субкортикални образувания, с изключение на дихателния и вазомоторния център. 4. Агоналният стадий е пълното потискане на всички отдели на централната нервна система и без животоподдържащи мерки бързо настъпва смърт. Когато етерът бъде отменен, всички етапи на анестезията преминават в обратен ред (етап на събуждане), но като правило по-бързо и с по-слабо изразени симптоми.

Етилов алкохол - С резорбтивен ефект етиловият алкохол се проявява като нискоефективен агент за анестезия. В същото време има редица характеристики: няма стадий на аналгезия, стадият на възбуда е дълъг и със запазване на съзнанието е характерно изразено дезинхибиране (реч, двигател, сексуален), етапът на анестезия е много бърз преминава в агонален стадий. В медицината етиловият алкохол се използва локално като антимикробно средство (70%) и като дразнещо средство в компреси (40-50%). Резорбтивното действие на етиловия алкохол се използва рядко, като затоплящо средство и като доставчик на лесно смилаема енергия при недохранени пациенти. в малки дози етиловият алкохол има лек седативен ефект, повишава апетита и подобрява храносмилането. Постоянният прием на малки дози алкохол (до 20 ml / ден) значително намалява риска от инфаркт на миокарда и появата на пристъпи на стенокардия. Този ефект на алкохола се свързва с понижаване на нивата на холестерола в кръвта и намаляване на съсирването на кръвта. Въпреки това, при постоянен прием на високи дози алкохол, функцията на централната нервна система е сериозно нарушена, човек губи способността за самокритика и извършва антисоциални действия. При продължително пристрастяване към алкохола, когато не влезе в тялото, се развива синдром на отнемане - абстиненция - под формата на делириум тременс.

Сънотворни Съществуват различни класификации на сънотворните, но в исторически и практически аспект те могат да се разделят на три групи: 1. производни на барбитуровата киселина (барбитурати), 2. бензодиазепинови производни, 3. сънотворни с различна химична структура.

Барбитурати (производни на барбитуровата киселина) Фенобарбитал, барбитал натрий, етаминал натрий, барбамил и др. Всички барбитурати се характеризират с нарушение на структурата на съня, увеличаване на продължителността на бавния сън, което не дава удовлетворение от съня. Всички барбитурати са в състояние да повишат активността на антитоксичната функция на черния дроб, поради което пристрастяването се развива доста бързо. (Фенобарбитал понякога се използва за това действие, за да се предотврати възможно отравяне от лекарства, метаболизирани в черния дроб.) По-често се използва за лечение на епилептични припадъци.

Бензодиазепиновите производни (BDA) BDA производните взаимодействат с бензодиазепиновите рецептори и се считат за оптимални хипнотици. Ефективен при нарушения на съня, свързани с тревожност и емоционален стрес. чувствителност към GABA съответните рецептори инхибиторен ефект на GABA.

Бензодиазепините имат широк спектър на фармакологично действие, включително анксиолитично, седативно, хипнотично, мускулно релаксиращо, антиконвулсивно, амнестично и др. Лекарства с междинно действие: нитразепам. (Има добър седативен ефект и в същото време изразен хипнотичен ефект. Сънят настъпва след прием на нитразепам след 20-45 минути и продължава до 8 часа. Важна характеристика на лекарството е, че практически не нарушава нормалната фаза структура на съня Дългодействащите лекарства: Диазепам, Феназепам, Зопиклон и Золпидем не са производни на BDA, но имат афинитет към BDA.

Идеалният хипнотик трябва да предизвиква сън, който е близък по структура и продължителност до физиологичния сън, да има кратък латентен период (т.е. времето от приема на лекарството до заспиване), да няма странични и токсични ефекти, да не предизвиква пристрастяване и пристрастяване, и да нямат последствия (тоест главоболие, замаяност, чувство на претоварване, депресия на следващия ден). С цялата си очевидност трябва да се признае, че в момента нито едно от хапчетата за сън, налични в арсенала на лекарите, не отговаря напълно на тези критерии. Освен това почти всички хапчета за сън имат едно общо отрицателно свойство - синдром на откат. Това означава, че при спиране на лекарството безсънието не само се появява отново, но и става по-изразено. Освен това пристрастяването и пристрастяването се развиват до известна степен към всички хапчета за сън. Следователно дългосрочното лечение на безсъние със сънотворни (повече от седмица) е медицинска грешка.

Антиконвулсанти 1. Средства за симптоматична терапия: анестетици, хипнотици, невролептици, транквиланти, мускулни релаксанти. 2. Средства за лечение на епилепсия. 3. Лекарства за лечение на болестта на Паркинсон.

Болестта на Паркинсон се причинява от прогресивно разрушаване и смърт на неврони, които произвеждат невротрансмитера допамин. СЛЕДОВАТЕЛНО е НЕОБХОДИМО да се запълни недостигът на допамин в мозъка, за да се инхибират централните холинергични влияния. Предшествениците на допамина - леводопа - проникват през BBB в базалните ганглии и там се превръщат в допамин. Наком, мадопар, мидантан. Средства, стимулиращи допаминовите рецептори. Бромокриптин (парлодел) - възбужда допаминовите рецептори. Централни антихолинергици - Циклодол. Тропацин.

Антиепилептични лекарства Епилепсията е хронично заболяване, характеризиращо се с повтарящи се епизоди на неконтролирано възбуждане на мозъчните неврони. В зависимост от причината, която е причинила патологичното възбуждане на невроните и локализацията на фокуса на възбуждане в мозъка, епилептичните припадъци могат да имат различни форми. Видове гърчове 1) Генерализирани гърчове Лекарства Големи гърчове Карбамазепин, фенобарбитал, дифенин, натриев валпроат, ламотрижин. Епилептичен статус Диазепам, клоназепам. Малки епилептични припадъци Етосукцимид, клоназепам, натриев валпроат, ламотрижин. Миоклонус - епилепсия Клоназепам, натриев валпроат, ламотрижин. 1) Частични гърчове Карбамазепин, клоназепам, дифенин, натриев валпроат, ламотрижин

Дифенин има изразен антиконвулсивен ефект. Дифенинът намалява възбудимостта на двигателните центрове на мозъка при липса на хипнотичен ефект. Повлиява благоприятно общото състояние на пациенти с епилепсия. Карбамазепин - Намалява честотата на гърчовете, тревожността, депресията, раздразнителността и агресивността при пациенти с епилепсия. Ефектът върху когнитивните функции при пациенти с епилепсия е променлив. Предотвратява появата на пароксизмална болка при невралгия. Използва се при алкохолен абстинентен синдром: намалява повишената нервна възбудимост, тремор, нарушения на походката. Използва се за лечение на афективни разстройства като антипсихотично и нормотимично средство. Клоназепам - Клиничното действие се проявява чрез силен и продължителен антиконвулсивен ефект. Освен това има антифобичен, седативен (особено изразен в началото на лечението), мускулен релаксант и умерен хипнотичен ефект. Lamotrigine (lamiktal) - ефективен при различни форми на епилепсия. Инхибира освобождаването на възбуждащи аминокиселини в централната нервна система. Диазепам се използва за лечение на епилептичен статус. Епилепсията се лекува от няколко години. Това често води до странични ефекти: главоболие, гадене, сърбеж. Възможна левкопения и еритропения, нарушена чернодробна и бъбречна функция. Почти всички антиепилептични лекарства предизвикват седация, нарушават способността за концентрация и забавят скоростта на психомоторните реакции.

Психотропни лекарства Съвременните психотропни вещества пречат на биохимичните процеси в мозъчната тъкан. 1. психоседативи - имат успокояващ ефект върху централната нервна система; 2. психостимуланти и антидепресанти - действат възбуждащо на централната нервна система; 3. ноотропни вещества - въздействащи на процесите на мислене (noos - ум); 4. психодислептици, халюциногени - нарушават умствената дейност на човека. Те не са наркотици, но се използват като интоксиканти.

Психоседативни антипсихотици имат изразен инхибиторен ефект върху нервната и умствената дейност на човек, без да нарушават съзнанието. Имат транквилизиращ (успокояващ) и антипсихотичен ефект.

Транквилизаторите са лекарства, които намаляват чувството на страх, тревожност, безпокойство, вътрешно напрежение. Често се наричат ​​анксиолитици (анксиоза - безпокойство).

Успокоителни Преди появата на транквилизаторите това са били средствата за лечение на неврози. Понастоящем, поради ниската ефективност, седативните лекарства практически са загубили значението си и представляват предимно исторически интерес.

СТИМУЛАНТИ Психостимуланти - повишават настроението, способността за възприемане на външни стимули, психомоторната активност. Те намаляват чувството на умора, повишават физическата и умствена работоспособност (особено при умора), временно намаляват нуждата от сън.

. Ноотропи - активират висшите интегративни функции на мозъка. Много ноотропи имат изразена антихипоксична активност. Тези лекарства не засягат висшата нервна дейност на здрави животни и психиката на здравия човек.

Лекарства, които подобряват мозъчното кръвообращение. Ефектът на лекарствата, който подобрява мозъчното кръвообращение, се проявява в повишен кръвен поток и кръвоснабдяване на мозъка.

Аналептици. Това са лекарства, които имат силен стимулиращ ефект върху дихателните и вазомоторните центрове на продълговатия мозък директно (кофеин, камфор, бемегрид) или чрез повишаване на тяхната чувствителност (стрихнин), което стимулира жизнените функции на дишането и кръвообращението. Някои аналептици могат освен това да стимулират други части на централната нервна система, което причинява конвулсии в случай на предозиране.

Антидепресанти. - психотропни лекарства, използвани предимно за лечение на депресия. При пациент с депресия те подобряват настроението, намаляват или облекчават меланхолията, летаргията, апатията, тревожността и емоционалния стрес, повишават умствената активност, нормализират фазовата структура и продължителността на съня, апетита. Много антидепресанти не успяват да подобрят настроението на човек без депресия

Магнезиевият сулфат има многостранен ефект върху организма. Лекарството намалява възбудимостта на дихателния център, големи дози от продукта, когато се прилагат парентерално (заобикаляйки храносмилателния тракт), могат лесно да причинят парализа на дишането. Кръвното налягане се понижава леко поради общото успокояващо действие на продукта; този ефект е по-изразен при хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане).При парентерално приложение магнезиевият сулфат има успокояващ ефект върху централната нервна система. В зависимост от дозата може да се наблюдава седативен (успокояващ), хипнотичен или наркотичен ефект. Когато се приема през устата, той се абсорбира слабо и действа като слабително.

Аналгетици От гледна точка на медицината болката е: вид чувство, вид неприятно усещане; реакция на това чувство, което се характеризира с определена емоционална окраска, рефлексни промени във функциите на вътрешните органи, двигателни безусловни рефлекси, както и волеви усилия, насочени към премахване на фактора болка. неприятно сетивно и емоционално преживяване, свързано с реално или предполагаемо увреждане на тъканите, и същевременно реакция на организма, мобилизираща различни функционални системи за защита от въздействието на патогенен фактор.

Болковите усещания се възприемат от специални рецептори - ноцицептори, които се намират в краищата на разклонени аферентни влакна, разположени в кожата, мускулите, ставните капсули, периоста, вътрешните органи и др. Причини за болка: ● възпаление ● ендогенни вещества (брадикинин, серотонин , хистамин) ● простагландини (Простагландините са медиатори с изразен физиологичен ефект.) Повишават чувствителността на ноцицепторите към химични и топлинни стимули.

Аналгетиците са лекарства, които с резорбтивно действие селективно потискат болковата чувствителност. Те не потискат съзнанието и не изключват други видове чувствителност. Разпределете 1. наркотични (опиоидни) аналгетици, 2. ненаркотични аналгетици 3. аналгетици със смесено действие.

Наркотичните аналгетици включват: фенантрен опиумни алкалоиди: морфин Omnopon кодеин синтетични наркотични аналгетици промедол фентанил

Наркотични аналгетици. ● Действа върху опиатните рецептори и има загуба на чувствителност към болка. Други видове чувствителност не се нарушават, освен това слухът, зрението и обонянието могат да се влошат. ● Потискат дихателния център (намаляват чувствителността му към въглероден диоксид), особено при предозиране, което е основната причина за смърт при остро отравяне с морфин. ● Предизвикват еуфория, изчезват чувствата на безпокойство, страх, глад, засилва се въображението и се премахва самоконтролът, появява се пълно безразличие към околната среда. Човек се отказва от реалността по време на приема на лекарството, в бъдеще той изпитва нужда от повтарящи се подобни усещания и се въвлича в зависимост от лекарството. ● стимулира центровете на окуломоторните нерви, което се проявява с тежка миоза, и блуждаещия нерв - предизвиква брадикардия. Освен това, в периферията, морфинът повишава тонуса на сфинктерите на стомашно-чревния тракт, пикочния мехур и бронхите. При продължителна употреба се развива толерантност към много от ефектите на наркотичните аналгетици, с изключение на миоза и запек.

Предозиране с морфин: Симптоми на остро и хронично предозиране: студена лепкава пот, объркване, замаяност, сънливост, понижено кръвно налягане, нервност, умора, миоза, брадикардия, тежка слабост, бавно дишане, хипотермия, тревожност, сухота на устната лигавица, делириум психоза, интракраниална хипертония (до мозъчно-съдов инцидент), халюцинации, мускулна ригидност, конвулсии, в тежки случаи - загуба на съзнание, спиране на дишането, кома. Специфични антагонисти на наркотичните аналгетици са антагонистите на опиоидните рецептори налоксон и налтрексон, които се използват успешно при остро отравяне с морфин и неговите аналози.

СИНТЕТИЧНИ НАРКОТИЧНИ АНАЛГЕТИЦИ Промедол - отстъпва на морфина по аналгетично действие, но няма спазматичен ефект. Характеристика на лекарството е неговият ефект върху бременната матка - помага да се установят правилните ритмични контракции на матката и ускорява раждането. Promedol е лекарството на избор за облекчаване на родилната болка, въпреки че трябва да се помни, че той може да потисне феталния дихателен център до известна степен, макар и по-малко от морфина. Фентанилът е един от най-мощните аналгетици, но има кратък ефект (до 30 минути). Често се използва заедно с антипсихотика дроперидол за постигане на специален вид общо облекчаване на болката, наречено невролептаналгезия. В същото време аналгезията на пациента е придружена от запазване на съзнанието, но липсата на чувство на страх и безпокойство, развитието на безразличие към хирургическата интервенция. Използва се за краткосрочни хирургични интервенции. Напоследък се появиха редица нови синтетични лекарства: пентазоцин, буторфанол, трамадол и др.

Ненаркотични аналгетици. Характеризират се с: - липса на наркотично действие; - не е ефективен при интензивна болка - показан е при болка, причинена от възпаление (артрит, неврит, миозит) Има 3 групи ненаркотични аналгетици: 1. производни на салициловата киселина (салицилати) - аспирин (ацетилсалицилова киселина) 2. производни на пиразолон - аналгин , бутадион, 3 анилинови производни - парацетамол.

В момента във фармакологията е обичайно да се отделя друга група лекарства, която е много близка до ненаркотичните аналгетици. Тази група лекарства се нарича нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), като по този начин противопоставя тази група лекарства на стероидните (хормонални) противовъзпалителни средства. НСПВС включват лекарства от различни химични групи - индометацин, волтарен, ибупрофен и др. Тези лекарства се използват главно като антиревматични, антиартритни лекарства. Те няколко пъти превъзхождат противовъзпалителната активност на салицилатите и пиразолоновите производни.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА НА НСПВС 1. Ревматични заболявания Трябва да се има предвид, че при ревматоиден артрит НСПВС имат само симптоматичен ефект, без да повлияват хода на заболяването. Но облекчението, което НСПВС носят на пациенти с ревматоиден артрит, е толкова значително, че никой от тях не може без тези лекарства. При големи колагенози (системен лупус еритематозус, склеродермия и други) НСПВС често са неефективни. 2. Неревматични заболявания на опорно-двигателния апарат 3. Неврологични заболявания. Невралгия, ишиас, ишиас, лумбаго. 4. Бъбречни, чернодробни колики. 5. Синдром на болка с различна етиология, включително главоболие и зъбобол, следоперативна болка. 6. Треска (като правило, при телесна температура над 38,5 ° C). 7. Профилактика на артериална тромбоза. 8. Дисменорея.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ НСПВС са противопоказани при ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, особено в острия стадий, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, цитопении, индивидуална непоносимост, бременност. Ако е необходимо, най-безопасните (но не преди раждането!) са малки дози аспирин. Индометацин не трябва да се предписва амбулаторно на лица, чиито професии изискват повишено внимание.

Тази група лекарства включва вещества, които променят функциите на централната нервна система, като имат пряк ефект върху различните й отдели - мозъка, продълговатия мозък или гръбначния мозък.

Според морфологичния строеж на ЦНС тя може да се разглежда като съвкупност от много отделни неврони (невронът е нервна клетка с всички нейни израстъци), чийто брой при човека достига 14 милиарда.Комуникацията между невроните се осигурява чрез контакт на процесите им помежду си или с телата на нервните клетки. Такива междуневронни контакти се наричат ​​синапси (sinapsis - връзка, връзка). Предаването на нервни импулси в синапсите на централната нервна система, както и в синапсите на периферната нервна система, се осъществява с помощта на химически предаватели на възбуждане - медиатори. Ролята на медиатори в синапсите на централната нервна система се изпълнява от ацетилхолин, норепинефрин, допамин и други вещества.

Лекарствените вещества, които влияят на централната нервна система, променят (стимулират или инхибират) предаването на нервните импулси в синапсите. Механизмите на действие на веществата върху синапсите на ЦНС са различни. И така, някои вещества могат да възбуждат или блокират рецептори в синапсите, с които взаимодействат определени медиатори.

Лекарствата, които засягат ЦНС, обикновено се класифицират според техните основни ефекти. Например, вещества, които причиняват анестезия, се обединяват в група лекарства за анестезия, предизвикващи сън - в група сънотворни и др.

Лекарства, засягащи централната нервна система

Средства за анестезия;

Наркозата (наркоза - ступор, зашеметяване) означава обратима депресия на централната нервна система, която е придружена от загуба на съзнание, загуба на чувствителност, намаляване на рефлексната възбудимост и мускулен тонус. В тази връзка по време на анестезията се създават благоприятни условия за хирургични операции.

Официалната дата на откриване на анестезията е 16 октомври 1846 г., когато е извършена първата хирургическа операция с анестезия с диетилов етер, предложена за тази цел от W. Morton. През 1847 г. хлороформът е използван за първи път за анестезия в акушерската практика (Д. Симпсън).

В развитието на идеите за обща анестезия и във въвеждането на лекарства за анестезия в хирургическата практика голямо значение имаше работата на изключителния руски хирург Н. И. Пирогов. От 1847 г. той е първият сред хирурзите, който широко използва диетилов етер за анестезия. Освен това, заедно с А. М. Филомафитски, Н. И. Пирогов провежда експериментално изследване на ефекта на етер и хлороформ върху животинския организъм.

Средствата за анестезия имат потискащ ефект върху предаването на нервните импулси в синапсите на централната нервна система. Чувствителността на синапсите на различните части на централната нервна система към наркотични вещества не е еднаква. Например синапсите на мозъчната кора и ретикуларната формация са най-чувствителни към етер за анестезия. Синапсите на жизненоважни центрове (дихателни и вазомоторни), разположени в продълговатия мозък, показват най-малка чувствителност към това лекарство и други лекарства за анестезия.

Класификация на лекарствата за анестезия. В зависимост от пътищата на въвеждане в организма на средствата за инхалационна анестезия;

средства за неинхалационна анестезия (Таблица 6).

При сравнителна оценка на свойствата на лекарствата за анестезия се ръководят определени критерии, сред които най-важните са следните. Всеки такъв инструмент трябва:

имат изразена наркотична активност;

предизвикват добре контролирана анестезия, т.е. ви позволяват бързо да промените дълбочината на анестезията с промяна в концентрацията на лекарството;

имат достатъчна наркотична широта, т.е. достатъчно голям диапазон между дози (концентрации), които предизвикват хирургична анестезия, и дози, при които веществата потискат дишането;

нямат изразен страничен ефект върху тялото.

Етанол;

Етилов алкохол (С2Н5ОН). По естеството на резорбтивния ефект върху централната нервна система може да се класифицира като наркотичен тип действие. В действието му върху централната нервна система се разграничават три етапа: възбуда, анестезия и агонален стадий.

Въпреки това, като средство за анестезия, етиловият алкохол е малко полезен, тъй като причинява дълъг етап на възбуждане и има изключително малък обхват на наркотично действие (етапът на анестезия много бързо се заменя с агоналния етап). Изследванията на служителите на И. П. Павлов показаха, че дори малки количества етилов алкохол потискат процесите на инхибиране в мозъчната кора, във връзка с което възниква етапът на възбуда (интоксикация). Този етап се характеризира с емоционална възбуда, намаляване на критичното отношение към собствените действия, нарушения на мисленето и паметта.

Подобно на други наркотични вещества, етиловият алкохол има аналгетично действие (намалява чувствителността към болка).

С увеличаване на дозата на етилов алкохол, етапът на възбуда се заменя с явления на депресия на ЦНС, нарушена координация на движенията, объркване и след това пълна загуба на съзнание. Има признаци на депресия на дихателните и вазомоторните центрове на продълговатия мозък: отслабване на дишането и спадане на кръвното налягане. Тежкото отравяне с етилов алкохол може да доведе до смърт поради парализа на тези центрове.

Етиловият алкохол има изразен ефект върху процесите на терморегулация. Поради разширяването на кръвоносните съдове на кожата по време на интоксикация, топлообменът се увеличава (субективно това се възприема като усещане за топлина) и телесната температура намалява. Увеличаването на топлообмена по-специално обяснява факта, че при условия на ниска температура хората в състояние на интоксикация замръзват по-бързо от трезвите.

С локално действие етиловият алкохол, в зависимост от концентрацията, предизвиква дразнещ или стягащ ефект. Дразнещите свойства са най-силно изразени при 40% алкохол, стягащите - при 95%. В допълнение, етиловият алкохол има антимикробен ефект и затова се използва широко външно като антисептик. За целта се използва 70%, 90% или 95% алкохол.

Стягащите и антимикробните свойства на етиловия алкохол се свързват със способността му да денатурира протеини (да ги кара да коагулират). Тази способност се увеличава с увеличаване на концентрацията на етилов алкохол.

Във връзка с дразнещия ефект, етиловият алкохол, когато се приема перорално, има изразен ефект върху функциите на стомашно-чревния тракт. В малка концентрация (до 20%) етиловият алкохол повишава апетита, засилва секрецията на храносмилателните жлези (по-специално на стомашните жлези). Във високи концентрации етиловият алкохол разрушава храносмилателните ензими, което води до храносмилателни разстройства. Етиловият алкохол подобрява усвояването на различни вещества (включително лекарства) в стомашно-чревния тракт.

В тялото повечето (90--98%) етилов алкохол се окислява до въглероден диоксид и вода с освобождаване на значително количество енергия. При окисляването на 1 g алкохол се отделя около 29,28 kJ (7 kcal) топлина. В това отношение той превъзхожда въглехидратите: 1 g въглехидрати образува 17,15 kJ (4,1 kcal) и е малко по-нисък от мазнините; 1 g мазнини образува 38,9 kJ (9,3 kcal). Въпреки това, етиловият алкохол, за разлика от мазнините и въглехидратите, не може да се препоръчва като енергиен продукт. Първо, за разлика от въглехидратите и мазнините, алкохолът не се отлага в тялото и не участва в изграждането на тъканите; второ, системната му употреба е придружена от развитие на хронично отравяне.

Етиловият алкохол намира практическо приложение във връзка с неговите антимикробни, стягащи, дразнещи и аналгетични свойства. Най-често в практическата медицина етиловият алкохол се използва като антисептично средство за дезинфекция на медицински инструменти, операционното поле и ръцете на хирурга. Антимикробният ефект на етиловия алкохол се дължи на способността му да предизвиква денатурация (съсирване) на протеините на микроорганизмите и се увеличава с увеличаване на концентрацията. По този начин 95% етилов алкохол има най-висока антимикробна активност. В тази концентрация лекарството се използва за лечение на хирургически инструменти, игли, катетри и др. Въпреки това, 70% алкохол се използва по-често за лечение на ръцете на хирурга и хирургичното поле. Това се дължи на факта, че алкохолът с по-висока концентрация, който интензивно коагулира протеиновите вещества, не прониква добре в по-дълбоките слоеве на кожата и дезинфекцира само нейния повърхностен слой.

Способността на етилов алкохол във високи концентрации да предизвиква коагулация на протеини, т.е. неговият стягащ ефект се използва при лечението на изгаряния. За целта се използва 95% алкохол. Невъзможно е да се използва алкохол в ниска концентрация (40%) за лечение на изгаряния, тъй като, както вече беше споменато, етиловият алкохол има само изразени дразнещи свойства и няма забележим стягащ и антимикробен ефект.

Дразнещият ефект на 40% етилов алкохол се използва в практическата медицина при използване на алкохолни компреси при възпалителни заболявания на вътрешните органи, мускулите, нервните стволове и ставите. Като дразнител, етиловият алкохол има "разсейващ" ефект, т.е. намалява болката и подобрява функционалното състояние на засегнатия орган.

Аналгетичният ефект на етиловия алкохол може да се използва за предотвратяване на болков шок при травматични рани. В тези случаи алкохолът се прилага интравенозно като част от противошокови течности.

приспивателни;

Хапчетата за сън са лекарствени вещества, които карат човек да има състояние, близко до естествения (физиологичен) сън. Практическата стойност на хипнотиците се крие във факта, че при безсъние те могат да се използват за ускоряване на настъпването на съня, увеличаване на неговата продължителност и дълбочина. В малки дози сънотворните имат седативен ефект.

Сред хипнотиците се разграничават производни на барбитуровата киселина (фенобарбитал, етаминал натрий, барбамил и др.), Производни на бензодиазепин (нитразепам) и лекарства с различна химическа структура (бромизовал, хлоралхидрат и др.).

Сънотворни от групата на производните на барбитуровата киселина (барбитурати)

Хипнотиците от групата на производните на барбитуровата киселина (барбитурати) са близки до лекарствата за анестезия по отношение на естеството на тяхното действие върху централната нервна система. В зависимост от дозата действието на барбитуратите може да се наблюдава в три етапа: сън, анестезия и атонален стадий. Разликата между основните фармакологични ефекти на тези вещества е свързана само с различна степен на потискане на функциите на централната нервна система, което зависи от активността и дозата на лекарствата, както и от начина на приложение.

Сънотворни от групата на бензодиазепиновите производни

Нитразепам (неозепам, евноктин, радедорм) принадлежи към хипнотиците от групата на бензодиазепиновите производни. По химична структура и свойства това лекарство е подобно на сибазон и други транквиланти от групата на бензодиазепиновите производни. Подобно на тези лекарства, нитразепамът има успокояващ ефект, но се различава от тях с по-изразен хипнотичен ефект.

Остро отравяне с лекарства

Острото отравяне със хипнотици обикновено възниква в резултат на небрежната им употреба или при опити за самоубийство. В началните етапи на отравяне жертвите се оплакват от слабост, сънливост, умора, главоболие и чувство на тежест в главата. В бъдеще се развиват признаци на дълбока депресия на централната нервна система: загуба на съзнание, липса на реакции към болкови стимули, отслабване на рефлексите, потискане на дишането, понижаване на телесната температура, отпускане на скелетните мускули и спадане на кръвното налягане.

Антиепилептични лекарства;

Лекарствата, които селективно предотвратяват появата на гърчове при епилепсия, се наричат ​​антиепилептични лекарства.

Епилепсията (епилепсия - припадък) е хронично заболяване на централната нервна система, проявяващо се с периодично възникващи припадъци.

Има следните основни видове епилептични припадъци:

големи конвулсивни припадъци се характеризират с генерализирани (т.е. обхващащи цялото тяло) клонични и тонични конвулсии, възникващи на фона на загуба на съзнание; след голям конвулсивен припадък обикновено настъпва продължителен сън;

малки припадъци се появяват под формата на краткотрайна (за секунда или няколко секунди) загуба на съзнание, но като правило без забележими конвулсии;

психомоторните припадъци (психически еквиваленти) се проявяват с нарушения на съзнанието, двигателна и психическа тревожност и често са придружени от немотивирани и безразсъдни действия (безцелно унищожаване, нападение и др.).

Във всеки случай епилепсията протича с преобладаване на определени форми на припадъци. Възможно е също така развитието на психични разстройства, специфични промени в характера (дребнавост, подозрителност, педантичност, злоба и др.) И деменция. Много тежка проява на заболяването е епилептичният статус - състояние, при което големи припадъци следват един след друг, толкова често, че пациентът не идва в съзнание и може да настъпи смърт поради дихателна недостатъчност.

Антиепилептични лекарства

Едно от първите ефективни антиепилептични лекарства е фенобарбиталът. Има най-изразен антиконвулсивен ефект при големи пристъпи на епилепсия. Въпреки това, антиконвулсивните свойства на фенобарбитала се комбинират с хипнотичен ефект.

Антипаркинсонови лекарства;

Болест на Паркинсон (трепереща парализа)

Болестта на Паркинсон (треморна парализа) и подобните на нея състояния, наричани с термина "паркинсонизъм", се характеризират със симптоми като рязко повишен тонус на скелетната мускулатура, затруднено движение, тремор на ръцете, маскообразно лице, характерна мигаща походка , и др. Заболяването е свързано с увреждане на една от подкоровите формации - substantia nigra.

Обикновено невроните на substantia nigra, с помощта на допаминовия медиатор, имат инхибиторен ефект върху някои субкортикални образувания (по-специално върху опашното ядро). При болестта на Паркинсон и паркинсонизма инхибиторният допаминергичен ефект на substantia nigra намалява и възбуждащите ефекти на холинергичните неврони (по-специално холинергичните неврони на опашното ядро) започват да преобладават, което води до горните симптоми. Следователно, за лечението на болестта на Паркинсон и паркинсонизма е необходимо или да се засилят допаминергичните ефекти, или да се блокират ефектите на холинергичните неврони.

За засилване на допаминергичните ефекти се използва прекурсорът на допамин DOPA, който се превръща в допамин в тялото (самият допамин не може да се използва за тази цел, тъй като това съединение не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера и не навлиза централната нервна система при нормални пътища на приложение). Левият изомер на DOPA, леводопа (L-DOPA), е едно от най-ефективните лечения за паркинсонизъм. Лекарството се предписва вътре.

Понастоящем се използват и комбинирани препарати, съдържащи леводопа и карбидопа (карбидопа предотвратява превръщането на леводопа в допамин в периферните тъкани и следователно леводопа прониква в мозъка в големи количества). Тези лекарства включват например наком и подобно лекарство синемет. Те се различават от леводопа с по-висока ефективност и по-слабо изразени странични ефекти.

Мидантан (амантадин хидрохлорид) се оказа ефективен при паркинсонизъм (мидантан се използва и като антивирусно средство и глудантан, чиято антипаркинсонова активност е свързана със способността да засилва освобождаването на допамин от невроните на субстанция нигра.

Възможно е да се блокира влиянието на холинергичните неврони с помощта на антихолинергични средства. За лечение на паркинсонизъм се използват централни антихолинергици - циклодол, норакин и др.

аналгетици;

Аналгетиците (аналгетиците) са лекарствени вещества, които селективно отслабват или премахват усещането за болка.

Болката може да бъде премахната и с помощта на анестезия. Съществува обаче съществена разлика между действието на анестетиците и аналгетиците. Средствата за анестезия премахват болката едновременно с изключване на съзнанието и други видове чувствителност, докато аналгетиците в терапевтични дози не инхибират никакви видове чувствителност, с изключение на болката, и не нарушават съзнанието. По този начин, като болкоуспокояващи, аналгетиците се отличават с по-голяма селективност на действие в сравнение с анестетиците.

По редица признаци аналгетиците се делят на наркотични и ненаркотични. Основните разлики между тях са дадени в табл. 8.