Появление аспирина. История создания аспирина. Кто и когда открыл аспирин

Ацетилсалициловая кислота или как все привыкли слышать название этого лекарственного препарата – аспирин, была разработана Феликсом Хоффманом в 1897 году. Всем известное название «Аспирин» получил препарат благодаря наименованию растения на латинском языке, из которого в свое время учеными была выделена салициловая кислота - Spiraea ulmaria. К первым буквам названия «spir» приставили «a» для того, чтобы акцентировать внимание на роли реакции ацетилирования, а «in» в конце добавили в большей степени для хорошего звучания. Так и получилось легкое и созвучное название — Аспирин. В самом начале, когда только аспирин был открыт, он изготавливался из коры ивы. В наши дни это лекарство производят химическим путем. До XX века аспирин считался исключительно жаропонижающим средством, однако позже врачи и ученые начали открывать и другие свойства этого чудесного до простоты лекарственного препарата.

На протяжении долгих лет ацетилсалициловая кислота считалась абсолютно безопасным лекарством, однако на сегодняшний день мнения врачей по этому поводу разделяются. Чем вреден и полезен аспирина? Каким группам пациентов он противопоказан? Можно ли им отравиться? На эти и другие вопросы мы ответим в данной статье.

Как работает аспирин?

На сегодняшний день у аспирина нет таких свойств и качеств, которые бы уже не были изучены. За десятки лет в медицине был накоплен колоссальный опыт относительно действия этого лекарственного средства. Аспирин уже давно занял свою нишу и входит в число незаменимых препаратов, как в Российской Федерации, так и за её пределами.

Чем же можно объяснить такую невероятную популярность ацетилсалициловой кислоты? Секрет прост, этот препарат содержит минимальное количество побочных эффектов и при этом справляется с такими недугами как – жар, боли, воспаление, ревматизм и прочее. Аспирин входит в группу нестероидных противовоспалительных лекарств. Он сокращает синтез тромбоксанов, но в отличие от других лекарств этой же группы, этот процесс при использовании аспирина необратим.

Свойства препарата

1. Ключевое свойство аспирина – жаропонижающее. Этот процесс происходит потому, что благодаря ацетилсалициловой кислоте сосуды головного мозга расширяются и, тем самым, увеличивается потовыделение, а это, как всем известно, приводит к уменьшению температуры тела человека.
2. Эффект обезболивания — достигается путем влияния кислоты на центральную нервную систему человека, а так же посредством непосредственного воздействия на зону воспаления.
3. Антиагрегантное действие на клетки человеческого тела. Аспирин способствует разжижению крови, и тем самым препятствует образованию тромбов в организме пациента.
4. Противовоспалительный эффект. Данный эффект достигается при помощи уменьшения проницаемости небольших сосудов в зону, где протекает воспалительный процесс.

В Российской Федерации аспирин производится в основном в таблетках; в Европе - в порошках и (или) свечках. Также ацетилсалициловую кислоту довольно часто применяют в качестве основы для не менее известных лекарственных средств.

Показания к применению аспирина

Ацетилсалициловую кислоту следует использовать, когда у вас:

• высокая температура, как следствие, инфекционные или воспалительные заболевания;
• имеются несильные боли;
• в целях профилактики инфаркта;
• в целях профилактики появления тромбов в организме;
• ревматизм.

Важно! Лекарственное средство для длительного применения должен назначать исключительно врач!

Если планируется длительный прием данного лекарственного препарата, то необходима предварительная консультация с врачом, так как дозировка подбирается индивидуально из-за огромного диапазона терапевтического действия препарата.

Взрослым назначается дозировка от 40 миллиграмм и до 1 грамма на один приём лекарства. За сутки максимальная дозировка может достигать 8 гр. Принимать лекарственное средство необходимо от двух до шести раз в сутки, после приема пищи. Таблетки необходимо растолочь до порошковой массы и залить внушительным количеством воды, врачи также рекомендуют использовать для этих целей молоко. При продолжительном лечении с целью уменьшения его негативного влияние на желудок врачи рекомендуют запивать аспирин минеральной водой.

В том случае, если лекарственное средство принимается без рецепта и надзора врача, то продолжительность курса ни в коем случае не должна быть больше семи дней, если препарат принимается как обезболивающее средство, и срок должен составлять не более трёх дней, если же он принимается как жаропонижающий препарат.

Противопоказания, которые имеет аспирин

Приносит ли аспирин вред нашему организму? Как и любое другое лекарство, аспирин имеет ряд определенных противопоказаний к применению. Давайте их подробно разберем:

• язвенные болезни желудка (кишечника);
• кровотечения;
• ранее проявляющиеся аллергические реакции на данный компонент;
• количество тромбоцитов в крови ниже нормальных показателей;
• нехватка в организме витамина K;
• нарушение процесса свёртываемости крови или другими словами гемофилия;
• беременность;
• период лактации;
• печёночная или почечная недостаточность;
• портальная гипертензия;
• не рекомендуется принимать перед операцией.

С особым вниманием и осторожностью лекарство необходимо принимать людям, имеющим предрасположенность к подагре, то есть накоплению мочи в организме. Это обусловлено тем, что даже в минимальных количествах ацетилсалициловая кислота сильно препятствует выводу веществ из организма, что в свою очередь спровоцирует приступ подагры.

Вред, который может принести аспирин

Случаи, при которых ацетилсалициловая кислота причиняет значительный вред человеческому организму, – это неверная дозировка или как результат взаимодействия с несовместимыми препаратами. Давайте рассмотрим, как же негативно ацетилсалициловая кислота может отразиться на организме человека.

1. Аспирин пагубно влияет на желудок в случае длительного использования препарата.
2. Ацетилсалициловая кислота уменьшает свертываемость крови и в отдельных случаях приводит к сильнейшим кровотечениям. Так же это пагубно может отразиться на организме при хирургических операциях, или в обильный период менструального цикла.
3. Аспирин крайне негативно влияет на развивающийся плод и может вызвать нарушение эмбрионального развития (высока вероятность развития патологий), поэтому запрещён к применению женщинам в положении.
4. Вызывает синдром Рейе. Проявляется у детей не старше 12-15 лет, в том случае, если средство принималось в период протекания у ребенка таких болезней, как корь, оспа или грипп. Синдром Рейе проявляется посредством появления печеночной энцефалопатии, то есть болезни, которая разрушает клетки печени и головного мозга. Данный сидром впервые был раскрыт и описан в Соединенных Штатах Америки.

«Аспирин кардио» при беременности

Бывает, что врачи назначают ацетилсалициловую кислоту женщинам в период беременности. Назначается обычно отдельная разновидность аспирина — препарат «Аспирин кардио». Это лекарственное средство отличается от обычного аспирина тем, что оно покрыто оболочкой, которая не дает лекарству раствориться в желудке, а растворяется и усваивается только в кишечнике. Врачи прописывают это средство беременным женщинам с целью снижения свёртываемости их крови, а также в целях профилактики сердечнососудистых заболеваний.

Стоит помнить, что совмещение аспирина с алкоголем категорически запрещено. Данное сочетание может с легкостью привести к кишечному кровотечению. А вот уже после, при похмелье, аспирин рекомендуется принимать в качестве средства, которое быстро и качественно способно разжижать кровь.

Так же стоит отметить, что прием аспирина способен вызывать аллергическую реакцию, своими симптомами напоминающую бронхиальную астму.

Польза или вред - что побеждает?

В споре о том, что побеждает — польза аспирина или его вред, озвучиваются всевозможные факторы. Например, недавно в США были проведены исследования, которые показали, что при постоянном и непрерывном приёме данного лекарственного препарата уменьшается риск развития раковых клеток в легких (30%), кишечнике (40%), горле (60%) и пищеводе (60%).

Совершенно противоположные данные получились у ученых в процессе других исследований. Они показали, что у людей возрастной группы 50-80 лет, имеющих предрасположенность к сердечнососудистым заболеваниям, при постоянном использовании аспирина срок жизни увеличивается, а смертность снижается на 25 процентов.

Кардиологи всего мира говорят о том, что пользы от аспирина при сердечнососудистых болезнях значительно больше, чем её предполагаемый вред. Это утверждение в большей степени относится к женскому полу, проходящему через менопаузу. У них прием аспирина улучшает кровообращение, сокращает вероятность появления тромбов.

Так чего на самом деле больше в аспирине - пользы или вреда? Как и любой другой лекарственный препарат, его необходимо принимать только в тех случаях, если имеется назначение и рекомендация врача. При ряде заболеваний, таких как высокая свёртываемость крови, склонности к появлению тромбов - принимать аспирин на протяжении долгого времени вполне логично и оправдано. Но не стоит забывать, что дозировку предварительно необходимо обсудить с вашим лечащим врачом.

Избегать применения аспирина необходимо при беременности, детям до 15 лет, при серьезных вирусных заболеваниях, протекающих вместе с высокой температурой, а так же при язвах. И помните, что категорически нельзя совмещать приём ацетилсалициловой кислоты и алкоголя — это сочетание усиливает пагубное влияние препарата на желудок и кишечник пациента.

Видео: польза и вред аспирина

Наверное, нет в мире другого лекарства, которое по популярности могло бы соперничать с аспирином. Как нет и человека, который с его помощью хотя бы раз в жизни не сбивал жар при простуде. За всю более чем 100-летнюю историю аспирина было продано более 1 трлн. таблеток, а в 1950-м аспирин вошел в Книгу рекордов Гиннесса как самое распространенное в мире обезболивающее средство.

Но началась история этого популярного препарата намного раньше, а его прародителем стало всем известное дерево – ива. В 1763 году один английский священник обнаружил, что отвар ивовой коры обладает противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Спустя 100 лет ученым удалось выделить главное действующее вещество коры – алкалоид салицин, а затем салициловую кислоту. Лекарства на ее основе оказались не только эффективнее, чем натуральные предшественники, но и, что немаловажно, в 10 раз дешевле. В 1874-м в Германии заработала фабрика по производству химически синтезированной салициловой кислоты. Чудо-таблетка должна была спасти человечество. Но вскоре эйфория уступила место сомнениям. Оказалось, что новое лекарство не так уж безопасно, ведь при длительном употреблении оно буквально разъедало слизистую желудка и кишечника. Что было делать? Неужели отказываться от ставшего таким привычным доступного снадобья? В 1899 году фармрынок пережил потрясение. Одна компания, ставшая ныне всемирно известной, сумела наладить промышленный выпуск лекарства на основании более безопасной ацетилсалициловой кислоты. Она запатентовала не только название новых таблеток – «аспирин», но и технологический процесс их производства. Главный лозунг рекламной кампании аспирина гласил, что аспирин лишен побочных эффектов салициловой кислоты. Аспириновая экспансия подкреплялась трогательной историей: автор аспирина Феликс Хоффман создал его, чтобы помочь отцу. Старик страдал ревматизмом, но из-за проблем с желудком не мог принимать салициловую кислоту. А препарат, синтезированный сыном, помог без вреда для здоровья снять приступы боли! Неудивительно, что скоро у аспирина появились десятки аналогов и конкурентов, и постепенно он утратил свои позиции лидера аптечного хит-парада. Вторая молодость препарата началась в середине 1950-х, когда были открыты новые целебные свойства аспирина. Оказалось, что аспирин является еще и одним из самых эффективных, безопасных и недорогих средств для борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В настоящее время почти в 40% случаев люди принимают регулярно в малых дозах аспирин для профилактики инфарктов и инсультов. В то время как количество людей, принимающих аспирин при простуде и гриппе, составляет не более 23% от всех потребителей лекарства.

Так, в 1828 г. профессор химии Мюнхенского университета Йоган Бюхнер выделил из коры ивы активную субстанцию - горький на вкус гликозид, названный им салицин (от лат. Salix - ива). Вещество оказывало жаропонижающее действие и при гидролизе давало глюкозу и салициловый спирт.

В 1829 г. французский аптекарь Анри Леруа произвел гидролиз салицилового спирта. В 1838 г. итальянский химик Рафаэль Пириа разделил салицин на две части, выявив, что лечебными свойствами обладает его кислая составляющая. По сути, это была первая очистка субстанции для дальнейшей разработки препарата Аспирин®.

В 1859 г. профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило открыть первую фабрику по ее производству в Дрездене в 1874 г.

Однако все существующие на то время терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту.

В 1853 г. французский химик Шарль Фредерик Жерар в ходе опытов нашел способ ацетилирования салициловой кислоты, однако не довел работу до конца. А в 1875 г. для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применен салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре.

Огромная популярность салицилата натрия побудила немецкого химика Феликса Хоффмана, работавшего на предприятии «Bayer», в 1897 г. продолжить исследования Ш.Ф. Жерара. В сотрудничестве со своим руководителем Генрихом Дресером на основании работ французского химика он разработал новый метод получения ацетилированной формы салициловой кислоты - ацетилсалициловую кислоту, которая обладала все теми же терапевтическими свойствами, но гораздо лучше переносилась больными. Это открытие вполне можно назвать фундаментом создания препарата АСПИРИН®.

История гласит, что отец Ф. Хоффмана, вюртембергский фабрикант, страдал от ревматической боли и не мог передвигаться. Для уменьшения выраженности болевого синдрома врачи прописали ему салицилат натрия, однако после каждого приема этого средства у Хоффмана-старшего начиналась рвота. В связи с этим Хоффман-младший по собственной инициативе начал работать над тем, чтобы улучшить природное вещество - салициловую кислоту.

Как следует из лабораторного дневника, 10 августа 1897 г. Ф. Хоффман стал первым химиком на земном шаре, которому удалось путем ацетилирования получить салициловую кислоту в абсолютно химически чистой и стабильной форме. Как было установлено Ф. Хоффманом, ацетилсалициловая кислота могла длительно сохраняться, не теряя своей терапевтической активности.

Для оценки безопасности полученного препарата были проведены первые в мировой истории доклинические экспериментальные исследования на животных. Таким образом, изучение фармакологических свойств препарата АСПИРИН® стало началом клинических исследований лекарственных средств, которые с конца ХХ в. стали краеугольным камнем доказательной медицины.

Исследования завершились успешно - была доказана хорошая противовоспалительная активность препарата и он был рекомендован для терапевтического применения. 6 марта 1899 г., когда новое лекарственное средство было запатентовано в Кайзеровском патентном ведомстве, стало днем рождения препарата АСПИРИН®. В основе торгового наименования лежит латинское название растения - разновидности ивы таволги (Spiraea), из которой получали салицилаты для производства препарата. 27 февраля 1900 г. Ф. Хоффман получил патент на свое изобретение ацетилсалициловой кислоты в США.

Можно назвать всего лишь несколько активно применяемых в настоящее время средств, создатели которых могут гордиться длительной историей их использования в клинической практике. Но без преувеличения следует отметить, что таким широким применением и таким повышенным интересом фармакологов к исследованию его свойств не может похвастаться ни один из ровесников препарата АСПИРИН®. Ежегодно в мире в научных медицинских журналах публикуется около 4 тыс. статей, посвященных экспериментальным и клиническим исследованиям ацетилсалициловой кислоты и препарата АСПИРИН®.

История этого препарата в XX в. насыщена фактами со словом «впервые»:

1900 г. - на рынок выпущена первая в мире таблетированная форма препарата АСПИРИН®, содержащая 500 мг ацетилсалициловой кислоты. До этой даты средство выпускалось только в форме порошка, что доставляло неудобства и при его продаже в аптеках, и при пероральном применении. Новая форма стала одним из первых стандартно дозируемых лекарственных средств в мире.

1911 г. - компания «Bayer» через масс-медиа официально предупредила общественность о появлении на рынке фальсифицированного препарата АСПИРИН®.

1914 г. - информация о благоприятных результатах применения препарата АСПИРИН® за несколько предшествующих лет была разослана 30 тыс. практикующих врачей. Это стало первой маркетинговой кампанией такого масштаба в истории фармацевтической отрасли.

1925 г. - АСПИРИН® спас множество жизней во время обширной эпидемии гриппа в Европе.

1950 г. - АСПИРИН® занесен в Книгу рекордов Гиннесса как анальгетик с наибольшим объемом продаж.

1961 г. - выпущен АСПИРИН+С®, шипучие таблетки ацетилсалициловой кислоты с витамином С. Однако эта лекарственная форма была создана отнюдь не с целью удобства приема препарата, как полагают многие. Шипучие таблетки содержат специальный буфер, который значительно уменьшает выраженность раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка. Последнее обеспечивает гораздо лучшую переносимость препарата и снижает частоту и выраженность нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Кроме того, препарат в форме шипучих таблеток начинает заметно быстрее действовать, что экономит около 15 мин в продолжительных болевых синдромах у пациента при каждом их приеме.

1969 г. - упаковка с препаратом АСПИРИН® отправляется на Луну в составе аптечки американского астронавта Нейла Армстронга на борту космического корабля «Аполлон 11».

23 июня 1971 г. - Джон Вейн, профессор фармакологии, публикует свои исследования о механизме действия ацетилсалициловой кислоты «Ингибирование синтеза простагландинов как механизм действия Аспирин®-подобных лекарств».

Именно благодаря ацетилсалициловой кислоте профессору Дж. Вейну, работавшему в Королевском колледже хирургов в Лондоне, удалось разобраться в многообразии простагландинов и роли изоферментов ЦОГ (ЦОГ-1, ЦОГ-2) в поддержании клеточного гомеостаза и фармакодинамике не только препарата АСПИРИН®, но и других нестероидных противовоспалительных препаратов. Дж. Вейн выявил, что ацетилсалициловая кислота ингибирует образование простагландинов и тромбоксана A2. Стало очевидно, что длительный прием этого лекарственного средства в невысоких дозах может также использоваться для снижения риска тромбоза коронарных и мозговых артерий (то есть для профилактики инфаркта и инсульта).

1972 г. - Национальная академия наук США подтвердила: ацетилсалициловая кислота - самый продаваемый ОТС-препарат в США.

1982 г. - Дж. Вейну за указанные выше исследования была присуждена Нобелевская премия в области физиологии и медицины, а королева Великобритании Елизавета II посвящает его в рыцари.

С этого времени началась эра применения препарата АСПИРИН® в качестве антиагрегационного средства. С 1977 г. и по сей день появляются все новые и новые данные о высокой эффективности препарата в снижении риска различных осложнений, связанных с тромбообразованием, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Хроника этих событий выглядит так:

1978 г. - начался новый этап в медицинской жизни препарата АСПИРИН®. В журнале «The New England Journal of Medicine» был опубликован отчет о Канадском кооперативном исследовании профессора Генри Дж. Барнета, в ходе которого было установлено, что ацетилсалициловая кислота в высоких дозировках снижает риск транзиторных ишемических атак и повторного инсульта с возможным летальным исходом на 31% у женщин и на 48% у мужчин.

1986 г. - во время государственного визита в Федеративную Республику Германия королева Англии Елизавета II во время встречи с президентом отмечает, что немцы достигли успеха во многих сферах - от музыки, философии и литературы до открытия рентгеновских лучей и массового производства препарата АСПИРИН®.

1989 г. - публикуются результаты исследования о влиянии препарата АСПИРИН® на здоровье американских врачей (Physicians’ Health Study) с участием около 22 тыс. практикующих специалистов. Согласно представленным данным ежедневное применение препарата АСПИРИН® в невысокой дозе длительное время вдвое снижало риск инфаркта миокарда и значительно - инсульта.

1993 г. - на рынок Германии выходит новый брэнд компании «Bayer» АСПИРИН КАРДИО® 100 и 300 мг (Aspirin Protect®). Благодаря уникальной энтеросолюбильной оболочке таблетка АСПИРИНА КАРДИО® проходит через желудок целиком, а растворяется в кишечнике, где абсорбируются активные ингредиенты, что позволяет защитить желудок от негативного влияния ацетилсалициловой кислоты при длительном применении.

1994 г. - опубликованы результаты метаанализа более чем 300 исследований препарата АСПИРИН® с участием 140 тыс. пациентов, ставшего на тот период своеобразным рекордом. Было доказано: если бы лица в возрасте до 70 лет ежедневно получали АСПИРИН® в невысокой дозе, то смертность вследствие сердечно-сосудистых заболеваний в мире сократилась бы на 100 тыс. человек в год.

Данные экспериментальных исследований на животных, проведенные в Бостонском университете, дают основания полагать, что ежедневный прием препарата АСПИРИН® в невысокой дозе может снижать риск развития рака кишечника на 30–50%. В настоящее время ведутся дальнейшие исследования в этом направлении.

С 1995 г. при поддержке компании «Bayer» ученые многих стран мира принимают участие в конкурсе научно-исследовательских работ «International Aspirin® Award», целью которого является раскрытие новых механизмов действия и поиск новых путей клинического применения препарата АСПИРИН®. Награды даются в 2 номинациях: «Young Researchers’ Aspirin® Award» для ученых в возрасте до 40 лет, сделавших серьезный вклад в изучение механизмов действия ацетилсалициловой кислоты, и «Aspirin® Senior Award» - для ученых, проводивших терапевтические исследования и проливших свет на применение этого препарата в определенных областях медицины. Одним из результатов таких работ стало установление влияния препарата АСПИРИН® на уровень глюкозы в крови молодым китайским ученым, что было отмечено в 2003 г. почетным призом конкурса. Это открытие вплотную подводит ученых к пониманию механизмов развития резистентности к инсулину, лежащей в основе сахарного диабета ІІ типа.

6 марта 1999 г. административное здание компании «Bayer AG» превратилось в самую большую в мире упаковку препарата АСПИРИН®! Огромное здание, 120x65x19 м, с помощью 28 000 кв. м ткани, раскрашенной соответствующим образом, металлических каркасов и надувных труб из фольги было оформлено в огромную упаковку. Таким образом компания «Bayer AG» отпраздновала 100-летний юбилей своего самого известного детища. Это событие также отмечено в Книге рекордов Гиннесса - самая большая в мире упаковка препарата АСПИРИН®. А новый сорт розы, выведенный в Германии в честь 100-летнего юбилея препарата, был назван Аспирин.

Проходят годы... Однако вся история изучения медицинского применения этого удивительного препарата свидетельствует об одном: появившись в конце ХІХ ст., АСПИРИН® стал не только необходимым препаратом века XX, но остается перспективным и в наступившем третьем тысячелетии, продолжая оказывать помощь миллионам и миллионам людей на всем земном шаре, улучшая качество их жизни.

За 100 лет своего активного медицинского применения АСПИРИН® не только не потерял своей актуальности, но и расширил сферу применения, меняя только форму выпуска: порошок > таблетки > шипучие таблетки > жевательные таблетки > таблетки с энтеросолюбильной оболочкой > шипучий порошок.

Уникально успешное применение препарата в таких разнообразных областях, как устранение боли, в том числе при мигрени, симптомов простуды, например лихорадки и боли в конечностях, а также в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, включая инфаркт миокарда, инсульт и тромбоз. АСПИРИН® также находится в начале нового витка своей «карьеры» в качестве средства для профилактики рака, преэклампсии, применяемого при сахарном диабете ІІ типа, болезни Альцгеймера, герпесе и др. Научный интерес к препарату неиссякаем.

Аспирин знают все, что и понятно - в этом году (1997) исполняется сто лет со дня его открытия. Поначалу препарат использовали только как средство от болей в суставах. Затем открыли его жаропонижающие и противовоспалительные свойства. А сегодня известно, что аспирин еще и препятствует образованию тромбов, способствует , то есть хорош для профилактики и лечения инфарктов и инсультов. Ученые и сегодня, то и дело находят у этого лекарства какие-то новые свойства, потому что исследования аспирина не прекращаются.

Кто и когда открыл аспирин?

Основа аспирина - ацетилсалициловая кислота. Впервые получил ее в химически чистом и стабильном виде в 1897 году молодой химик Феликс Гоффман, работавший в фирме «Байер». Он искал препарат, который мог бы помочь его отцу, страдавшему от болей в суставах. Путь поиска Гофману подсказал врач: его отец не мог принимать назначенный ему салицилат натрия, поскольку тот вызывал сильное раздражение слизистой желудка. Уже через два года название «аспирин» было зарегистрировано как товарный знак нового лекарства в патентном ведомстве в Берлине. Оно представляет собой сокращенное название ацетилсалициловой кислоты: префикс «а» - это ацетильная группа, присоединенная к салициловой кислоте, корень «спир» указывает на Spirsaure - «спирейную кислоту» (это салициловая кислота, которая в виде эфиров присутствует в некоторых растениях, например в цветках спиреи), а окончание «ин» в то время часто использовали в названиях лекарств.

Химический состав

В молекуле ацетилсалициловой кислоты (аспирина) заключено как бы два вещества: салициловая и уксусная кислоты. Если хранить аспирин даже при комнатной температуре, он под действием влаги разлагается на свои составляющие:

ацетилсалициловая кислота (АСК)

салициловая кислота + уксусная кислота

Поэтому в порошке или таблетке аспирина наряду с ацетилсалициловой кислотой всегда есть немного свободных салициловой и уксусной кислот. Со временем их постепенно становится больше, а ацетилсалициловой кислоты - соответственно меньше. Именно от этого зависит срок годности препарата, который всегда указан на упаковке.

Мы принимаем таблетку

Ацетилсалициловая кислота попадает в желудок и затем в двенадцатиперстную кишку. Желудочный сок на нее не действует: аспирин хорошо растворяется в щелочах, а в кислотах - плохо. Из двенадцатиперстной кишки он всасывается в кровь, и именно там начинаются его основные превращения. Сначала высвобождается салициловая кислота. По мере продвижения к печени, а затем к почкам количество и салициловой, и ацетилсалициловой кислот убывает, а их водорастворимых производных (метаболитов) - возрастает. По кровеносным сосудам они попадают в печень, сердце, мозг и, завершая свое путешествие по организму, оказываются в почках, откуда выводятся вместе с мочой. К этому времени от ацетилсалициловой кислоты остается всего 0,5%, остальное - ее метаболиты. Они-то и оказывают лечебное действие на организм. Напомним, что таких лечебных эффектов четыре: аспирин предотвращает образование тромбов, обладает противовоспалительным, и болеутоляющим действием.

Как аспирин предотвращает образование тромба

Тромб образуется там, где повреждены стенки кровеносного сосуда. Здесь обнажаются волокна, которые скрепляют между собой клетки (они состоят из белка коллагена). На них задерживаются тромбоциты крови, которые выделяют вещество, усиливающее процесс их слипания и сужающее сосуд, - тромбоксан. Обычно действию тромбоксана в здоровом организме противостоит другое вещество - простациклин: он, наоборот, препятствует слипанию тромбоцитов и расширяет сосуды. Когда же сосуд поврежден, равновесие между простациклином и тромбоксаном сдвигается - простациклин перестает вырабатываться, а тромбоксан производится в избытке. Комок слипшихся тромбоцитов растет, в него вплетаются эритроциты, и вот уже образовался тромб. Если сосуды сужены или на их стенках есть склеротические холестериновые бляшки, сосуд быстро закупоривается. Та часть органа, которую он обслуживает, недополучает питательные вещества и кислород. В дальнейшем это может стать причиной инфаркта или инсульта.
Но вот у организма появляется невидимый помощник - аспирин . Салициловая и уксусная кислоты связывают ферменты крови (гистамин, серотонин, кинин) и вещества, ответственные за образование тромбоксана. Получаются метаболиты, которые легко и быстро выводятся из организма. Синтез же простациклина в клетках сосудов возобновляется. Тромб перестает расти, сосуд расширяется «Обезвреженные» аспирином тромбоциты восстановят свою способность слипаться только через 7-8 дней. Правда, за это время из костного мозга могут поступать в кровь их новые активные партии, поэтому аспирин назначают не однократно, а курсами.

Жаропонижающие свойства аспирина

Поскольку аспирин расширяет сосуды, в том числе и кожные, то выделяемое организмом тепло отводится более интенсивно - температура падает. Одновременно аспирин действует на терморегулирующие центры мозга, которые дают сигнал снизить температуру.

Противовоспалительное и действие аспирина

Активно вмешивается аспирин и в воспалительные процессы в организме. Он препятствует выбросу в кровь различных медиаторов воспаления, а также веществ, вызывающих болевые ощущения. Одновременно аспирин усиливает синтез гистамина - гормона, который расширяет сосуды и вызывает приток лейкоцитов к месту воспаления. Кроме того, он укрепляет стенки мелких кровеносных сосудов и уменьшает их проницаемость. Все это вместе и дает противовоспалительный и анальгезирующий эффект.

А чем все-таки плох аспирин?

Несмотря на все положительные свойства аспирина, считать его совершенно безопасным лекарством нельзя: это довольно агрессивное средство.
Во-первых, конечно, не надо принимать просроченный препарат - свободная салициловая кислота может вызвать сильное раздражение слизистых желудка и двенадцатиперстной кишки. Более того, людям, страдающим заболеваниями этих органов, надо принимать аспирин только по предписанию врача, после еды и запивать его не водой, а молоком. Также очень осторожны должны быть люди, страдающие бронхиальной астмой, аллергическими заболеваниями, болезнями почек и печени.
Есть данные, что с приемом больших доз салицилатов в первые три месяца беременности связан повышенный риск развития уродств у ребенка: волчьей пасти, пороков сердца. Правда, при обычных дозах этот риск, по-видимому, невелик. Принимать же аспирин в последние три месяца перед родами однозначно нежелательно - это может ослабить родовые схватки, удлинить период беременности, вызвать длительное кровотечение
Детям нужно давать аспирин с особой осторожностью, и если у них вдруг появляется сильная рвота, надо тут же обратиться к врачу. Это может быть проявлением синдрома Рейе - редко встречающейся, но опасной болезни.
Как всякое активное вещество, аспирин может взаимодействовать с другими лекарствами: действие одних он усиливает, других - ослабляет. Поэтому пусть вас не расслабляет убаюкивающая реклама - перед тем, как принимать любое, даже, как вам кажется, самое безобидное лекарство, посоветуйтесь с врачом.
Несмотря на эти побочные эффекты аспирина, ему прочат весьма радужное будущее. Сейчас ученые ищут добавки, которые могли бы ослабить эти эффекты. Специалисты считают, что другие препараты для лечения тех же недугов не вытеснят аспирин, а наоборот - он найдет новые области применения.

Новые свойства аспирина

Последние десять лет аспирином интересуются онкологи. В 1988 г. зпидемиологи обратили внимание на то, что у людей, регулярно принимающих аспирин как противовоспалительное средство, реже встречается рак кишечника и некоторые другие виды опухолей. Риск снижается на 50% - такого результата не дают и специальные противоопухолевые препараты. В Центре по исследованию рака в Гейдельберге группа ученых под руководством профессора Ф. Маркса вплотную занялась исследованием антираковых свойств аспирина. За прошедшие годы им удалось кое-что узнать. Оказалось, что аспирин блокирует синтез ферментов, вырабатывающих простагландины. Простагландины, если они в избытке, повреждают ДНК, из-за чего становится возможным злокачественное перерождение клетки. А синтезом простагландинов в опухолевых клетках занимается фермент простагландинсинте-таза-2 - вот его-то и выключает аспирин, прерывая зловещую цепь событий.
Ученые, однако, считают, что не стоит переоценивать успех применения аспирина в онкологии. Во-первых, как уже говорилось, аспирин вызывает побочные эффекты, и во-вторых, после прекращения его приема опухоль вновь может начать расти. Поэтому сейчас исследователи заняты поиском лекарств, способных, подобно аспирину, блокировать фермент, но обладающих более длительным действием и лишенных недостатков аспирина.
А аспирин продолжает расширять поле своего действия.
Недавние исследования, проведенные на кафедре нервных болезней Московской медицинской академии им. Сеченова под руководством профессора Вейна, показали, что аспирин влияет на центральную нервную систему, в частности, на головной мозг.
Ученые обнаружили, что аспирин улучшает сон человека - ускоряет засыпание и делает медленный сон более глубоким. Более того, его можно применять для лечения одного из застарелых врагов человечества - . Исследователи периодически записывали медленные потенциалы мозга больных и заметили, что после окончания приступа амплитуда этих потенциалов медленно возрастает до самого начала следующего приступа. У больных же, получавших аспирин, медленные потенциалы практически оставались в норме или увеличивались незначительно - и приступы у них были реже и слабее. Ученым стало ясно, что аспирин меняет возбудимость мозга. Эти результаты дали мощный толчок дальнейшим исследованиям природы и поиску других лекарств, оказывающих аналогичное действие.

Таблетки, порошки, шипучка...

Только на российском рынке сегодня зарегистрировано 148 лекарственных форм, содержащих ацетилсалициловую кислоту, причем 57 из них имеют одинаковый состав. Даже отечественная ацетилсалициловая кислота может скрываться под разными названиями: аспиватрин, аспитрин, аспирин. Названия импортных препаратов зачастую и вовсе никак не ассоциируются с их истинным происхождением: «колфарит», «майлайт», «микристин» и т. д.. Завозят нам все это многообразие из 20 стран, но самый крупный поставщик - Германия.
Помимо чистого аспирина выпускают еще 12 составов, содержащих аспирин с добавками, которые придают препарату дополнительные свойства. Это, например, аспирин с лимонной кислотой и гидрокарбонатом натрия - препараты «Алка-зельцер», «Алка-прим». Когда лимонная кислота реагирует с гидрокарбонатом натрия, то есть с содой, выделяется углекислый газ - получается «шипучка».
Часто к ацетилсалициловой кислоте добавляют витамин С. Никаких неожиданных новых свойств препарату это не придает - витамин действует вполне независимо, оказывая свое обычное общеукрепляющее действие.
«Цитрамон П» (ацетилсалициловая кислота + кофеин + парацетамол + какао) можно также найти и под другими названиями («цитрапар», «алгон» «алгомин»). Именно эти комбинированные препараты лучше принимать от головной боли. Однако даже одинаковые по химическому составу лекарства могут различаться по своему действию в зависимости от того, в каком виде их принимать. Разные фармацевтические компании предлагают аспирин в виде таблеток, порошка, капсул, шипучего гранулята, таблеток растворимых, диспергируемых и шипучих, таблеток с кишечнорастворимой оболочкой и даже жевательных.
Обычные (нерастворимые) таблетки ацетилсалициловой кислоты - не самая лучшая ее форма, поскольку они камнем ложатся в желудке и разъедают его слизистую. Если приходится пить аспирин ежедневно (как противовоспалительное средство или для разжижения крови), то лучше использовать таблетки растворимые, диспергируемые или с кишечнорастворимой оболочкой.
Степень дисперсности тоже может очень заметно изменять характер действия препарата. Студентам - будущим фармацевтам - часто приводят пример того, как измельчение одного из используемых в медицинской практике препаратов в десять раз делает его токсичным для организма К счастью, к аспирину это не относится, в этом случае лозунг должен быть «Чем мельче, тем лучше». Поэтому когда нужен быстрый эффект (при простудах для снижения температуры, от головной боли), специалисты рекомендуют использовать шипучие таблетки. К сожалению, если обычную, нерастворимую и не диспергированную, таблетку аспирина истолочь дома в ступке, нужной дисперсности, а значит, необходимой безопасности для желудка, все равно добиться не удастся...

Ф. Байбуртский, Т. Зимина

В медицинской практике осталось несколько лекарств вековой давности, которые прочно сохранили свое место в «золотом фонде» лекарственных средств. Одним из таких препаратов, безусловно, является аспирин (АСК, ацетилсалициловая кислота), 100-летие создания которого немецкая фирма «Байер» отмечалась в 1999 г.

Аспирин - одним из наиболее распространенных в мире медикаментов. В настоящее время в России предлагают более 100 различных болеутоляющих средств, и почти все они содержат в качестве основного ингредиента аспирин.

Показания к применению АСК в последние годы значительно расширились, на первый план выходит о антитромбическое действие:

Аспирин пожизненно вынуждены принимать пациенты с протезами клапанов сердца с целью профилактики тромбообразования в области искусственных клапанов, после операции аортокоронарного шунтирования при ишемической болезни сердца, для профилактики повторных инфарктов миокарда, больные с преходящими расстройствами

мозгового кровоснабжения с целью профилактики ишемического инсульта

Не менее 4,5 млн. человек принимают аспирин не реже одного раза в неделю, а 500 тыс. – более 5 таблеток в неделю. Общий масштаб производства аспирина в мире составляет тысячи тонн в год. В 1994 г. в мире было употреблено 11600 тонн аспирина, или около 30 лечебных доз на человека в год.

История аспирина начиналась около 4000 лет назад. Египетские папирусы, которые датируются приблизительно 1550 годами до нашей эры упоминают использование отвара из листьев ивы белой при многих заболеваниях. Гиппократ (460-377 г. до н.э.) рекомендовал для лечения боли и жара сок, приготовленный из коры того же дерева. Лечебное действие ивы в медицине были известны также хорошо в Америке (до ее «открытия» Колумбом) . Ива - первый источник аспирина. К середине XVIII в. кора ивы уже была широко известным народным средством для лечения простуд.

В 1757 г. священник Э. Стоун из графства Оксфордшир (Великобритания), заинтересовался чрезвычайной горечью коры ивы, сходной по вкусу с изготовляемой из коры хинного дерева хиной – редким и дорогим средством для лечения малярии.

2 июня 1763 года, выступая перед Королевским обществом, Стоун на основе результатов своих исследований обосновал использование настоя из ивовой коры при заболеваниях, сопровождающихся лихорадочным состоянием.

Спустя более чем полвека начались интенсивные исследования действующего начала ивовой коры. В 1829 г. французский фармацевт Пьер-Жозеф Леру получил из коры ивы кристаллическое вещество, которое он назвал салицилом (это название происходит от латинского названия «salix»-наименование растения, впервые упоминающегося в трудах римского ученого- энциклопедиста Варрона (116-27 гг до н. э.) и относящегося к иве (вербе, ветле), Содержание салицина в иве примерно 2% по массе сухого вещества.. В 1838-1839 гг. итальянский ученый Р. Пириа расщепил салицил, показав, что это соединение является гликозидом, и, окислив его ароматический фрагмент, получил вещество, которое назвал салициловой кислотой.

Сначала салицил получали промышленным путем из очищенной ивовой коры, являвшейся отходом на корзиночных производствах в Бельгии, и это небольшое количество салицина удовлетворяло текущие потребности. Однако уже в 1874 г. в Дрездене была основана первая большая фабрика по производству синтетических салицилатов.

В 1888 г. на фирме «Байер», занимавшейся до этого только производством анилиновых красителей, был создан отдел фармацевтики, и компания одной из первых включилась в процесс производства лекарств.

Дешевизна салициловой кислоты позволяла широко пользовать ее в медицинской практике, но лечение этим препаратом таило в себе немало опасностей, связанных с ее токсическими свойствами. Токсичность салициловой кислоты и явилось причиной, которая привела к открытию аспирина..

У сотрудника фирмы «Байер» Феликса Гофмана (1868-1946) пожилой отец страдал артритом, но не переносил салицилаты натрия из-за хронического острого раздражения желудка. Заботливый сын-химик в химической литературе нашел данные об ацетилсалициловой кислоте, . которая была синтезирована 30 годами раньше Шарлем Герхардтом в 1853 г и обладала меньшей кислотностью..

10 октября 1897 г. Ф. Гофман описал способ получения почти чистой ацетилсалициловой кислоты (АСК) и ее испытания выявили высокую фармакологическую активность. Ацетилсалициловая кислота оказалась более приятной на вкус и не оказывала раздражающего действия.

Новому препарату дали название «аспирин», взяв букву «а» от слова «acetyl» (ацетил) и часть «спирин» от немецкого слова «Spirsaure», которое в свою очередь произошло от латинского названия лабазника вязолистного (Spiraea ulmaria) – растение содержащее большое количество салициловой кислоты.

В 1899 г. на фирме «Байер» началось производство препарата под названием «аспирин» в качестве анальгезирующего, жаропонижающего и болеутоляющего препарата.

В течение столетия химики компании «Байер», а так же другие исследователи предприняли многочисленные попытки изучить влияние изменений в строении производных салициловой кислоты на их активность, и таким образом найти соединения, имеющие превосходство над аспирином. Исследовали влияние длины цепи ацильной группы аспирина, и различных заместителей в цикле. Изучали различные соли аспирина – кальциевую, натриевую, литиевую, а также лизинацетилсалицилат, которые лучше растворимы в воде, чем сама ацетилсалициловая кислота.

Присутствие ацетильной группы в составе аспирина- условие фармацевтического действия. (Молекулярные основы механизма действия изучаются в курсе биохимии)

Часть из перечисленных выше соединений была введены в медицинскую практику, и хотя некоторые препараты имели перед аспирином преимущество (особенно при лечение ревматизма), ни один из них никогда не завоевал столь широкой популярности