Фенилэфрин фенирамин. Лекарственный справочник гэотар. Состав и форма выпуска

Формула: C16H20N2, химическое название: N,N-диметил-3-фенил-3-пиридин-2-ил-пропан-1-амин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое.

Фармакологические свойства

Фенирамин является блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Фенирамин снижает явления экссудации и оказывает противоаллергическое действие. После приема внутрь эффекты наступают в течение одного часа и длятся до суток. При приеме внутрь максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1 - 2,5 часа. Конечный период полувыведения равен 16 - 19 часам. Фенирамин на 70 - 83% выводится с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания

Сенная лихорадка (поллиноз), аллергические конъюнктивиты, риниты; кожный зуд различного происхождения; нейродермит; крапивница, отек Квинке, укусы насекомых, термические ожоги 1 степени, лекарственный дерматит; общее недомогание при лучевой терапии.

Способ применения фенирамина и дозы

Режим дозирования фенирамина индивидуальный. Фенирамин принимается внутрь после еды, вводится внутримышечно. Для приема внутрь средняя разовая доза для взрослых равна 25 мг, кратность приема составляет 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3 мг/кг. Для введения внутримышечно средняя разовая доза для взрослых составляет 45,5 мг, кратность введения равна 1 - 2 раза в сутки. Средние разовые дозы для детей устанавливаются в зависимости от возраста.
При амбулаторном лечении необходимо учитывать возможное понижение скорости психомоторных реакций. Во время терапии необходимо наблюдение у офтальмолога.

Противопоказания к применению

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (в особенности в 1 триместре) и во время лактации фенирамин используют только при назначении врачом по строгим показаниям.

Побочные действия фенирамина

Чувство усталости, снижение скорости психомоторных реакций, сонливость, диспептические симптомы, сухость во рту, тахикардия, аллергические реакции, задержка мочи, дерматит, увеличение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой, возбуждение, ощущение беспокойства, спутанность сознания, галлюцинации.

Взаимодействие фенирамина с другими веществами

При совместном использовании фенирамина с ингибиторами моноаминооксидазы, алкоголем, снотворными, транквилизаторами возможно усиление угнетающего воздействия на центральную нервную систему.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом фенирамин

Комбинированные препараты:

Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота: ГриппоФлю от простуды и гриппа, Гриппофлю экстра от простуды и гриппа, Звездочка Флю, Инфлюнорм, Максиколд Рино, Стопгрипан, Стопгрипан форте, ТераФлю® от гриппа и простуды;
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин: Ринзасип, Риниколд ХотМикс;
Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин: ТераФлю®, ТераФлю® от гриппа и простуды Экстра, ТераФлю® Экстра, Флюкомп;
Парацетамол + Фенирамин + Аскорбиновая кислота: Фасторик, Фебрицет, Фервекс, Фервекс для детей, Флуколдин;
Нафазолин + Фенирамин: Опкон-А®;
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + [Аскорбиновая кислота]: Ринзасип с витамином C;
Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат.

Фенирамина малеат представляет собой блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Как самостоятельный препарат он применяется достаточно редко, чаще всего входит в состав комплексных лекарственных средств для снятия симптомов простудных заболеваний и гриппа.

Фенирамина малеат: действие на организм

В нашем организме Н1-гистаминовые рецепторы отвечают за чувствительность к гистамину, который, в свою очередь, вызывает некоторые болезненные состояния. Это различные аллергические реакции и сопутствующие им патологические изменения в организме: отек слизистых, зуд, покраснение (за счет расширения сосудов), спазм гладкой мускулатуры и учащение сердцебиения. За счет блокирования этих рецепторов действие гистамина снижается и достигается лечебный эффект. По такому принципу работает и фенирамина малеат. Его действие на организм проявляется уже через двадцать минут. При правильных дозировках он достаточно эффективно снимает явление экссудации. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в среднем через 1,5 часа. Выделение препарата из организма производится почками, в форме метаболитов или в неизменном виде.

Фенирамина малеат: описание и свойства

В качестве самостоятельного лекарственного средства фенирамина малеат выпускается под названием "Данерал" в виде таблеток и мази. Применять ее следует местно, нанося несколько раз в день на воспаленный участок тонким слоем. Чаще всего вещество входит в состав различных комбинированных препаратов, предназначенных для снятия симптомов простуды (например, широко известные "Фервекс" и "Терафлю"). За счет своего действия на мускариновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозге, фенирамина малеат снижает частоту чихания, уменьшает отек слизистой носа. Благодаря ему снижается вероятность развития нежелательных аллергических реакций на компоненты, входящие в состав препаратов. Также фенирамин используют при ожогах первой степени, укусах насекомых, для снятия или предупреждения появления аллергических реакций. Он также с успехом применяется при нейродермитах, аллергических конъюнктивитах и дерматитах различной этиологии.

Взаимодействие с лекарственными средствами

С осторожностью следует назначать препарат людям, которые принимают антикоагулянты, барбитураты и антидепрессанты. Также несовместим препарат с алкоголем и наркотическими медикаментами. Антигистаминные свойства рассматриваемого вещества могут быть менее выраженными при совместном применении его с контрацептивными средствами. Чтобы избежать неприятных последствий, перед применением препарата необходимо получить консультацию специалиста.

Противопоказания и побочные эффекты.

При приеме фенирамина в небольших дозах побочных эффектов, как правило, не наблюдается. Он достаточно хорошо переносится организмом, однако довольно часто наблюдается сонливость, быстрая утомляемость, слабость. Поэтому при приеме препаратов, содержащих фенирамина малеат, нельзя управлять автомобилем и другими устройствами, требующими концентрации внимания.
Препарат нельзя принимать людям, страдающим закрытоугольной глаукомой или гипертрофией предстательной железы. Во время беременности препарат должен назначаться лечащим врачом.

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Фенилэфрина гидрохлорид – это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Средство хорошо растворяется в спирте и воде. Для того чтобы раствор можно было вводить с помощью инъекций, его предварительно стерилизуют в течение получаса при температуре 100 градусов Цельсия, водородный показатель составляет от 3 до 3,5.

Фенилэфрина Гидрохлорид, что это?

Фенилэфрин – это синтетический альфа-адреномиметик , стимулятор альфа-адренорецепторов, антиконгестант.

Молекулярная масса вещества = 167,2 грамма на моль. Температура плавления – примерно 134 градуса Цельсия.

Фармакологическое действие

Сосудосуживающее , альфа-адреномиметическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство воздействует преимущественно на постсинаптические альфа-адренорецепторы , практически не оказывает влияния на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Вещество сужает артериолы, повышает , может вызвать рефлекторную брадикардию . Однако по сравнению с и , средство повышает АД не так стремительно, но действует намного дольше. Лекарство не увеличивает величину сердечного выброса, некоторые исследования показывают, что Фенилэфрин напротив, незначительно уменьшает данный показатель.

Вещество в незначительной степени стимулирует работу спинного и головного мозга, редуцирует почечный и кожный кровоток, стимулирует кровообращение в конечностях и брюшной полости. Под действием препарата происходит сужение легочных сосудов и повышение давления в легочной артерии. Также вещество обладает антиконгестивным действием , оно уменьшает отечность слизистой носа, снижает давление в среднем ухе и параназальных полостях, восстанавливает нормальное дыхание через нос.

В связи с тем, что данное вещество не является катехоламином , оно не подвергается действию фермента КОМТ , средство дольше не подвергается метаболизму и эффект от него более продолжительный. Эффективность препарата при приеме внутрь достаточно высока. Тем не менее, наиболее эффективным является парентеральное введение средства.

Биологическая трансформация лекарства протекает в печени. Выводится средство в виде метаболитов через почки. Действовать Фенилэфрина гидрохлорид начинает срезу же после инъекции и продолжает в течение 20 минут (до 50 при подкожном введении). После внутримышечного укола эффект от лекарства наблюдается в течение 1-2 часов.

При местном использовании (офтальмология ) вещество расширяет зрачок, стимулирует процесс оттока внутриглазной жидкости , сужает сосуды. После закапывания средство вызывает сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Через 4-6 часов после закапывания зрачок принимает исходную форму и размер. В связи с тем, что средство незначительно воздействует на цилиарную мышцу, мидриаз протекает без циклоплегии .

После попадания на слизистую оболочку глаза Фенилэфрин быстро и легко проникает в ткани глаза. Зрачок расширяется уже через 10 минут – час после закапывания. Иногда спустя 30-40 минут после инстилляции в передней камере можно обнаружить мелкие частички пигмента, отслоившегося от пигментного листка радужной оболочки.

Также описано применение лекарства при ингаляционном и субдуральном , чтобы поддерживать нормальный уровень АД . Средство использовали при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии , рефлексе Берцольда-Яриша , секреторной преренальной анурии , приапизме и анафилаксии .

Показания к применению

Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно :

• при острой артериальной гипотензии ;
• пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров );
• при токсическом или травматическом шоке ;
• в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.

Капли глазные Фенилэфрин используют:

• в качестве профилактического средства при ;
• чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
• при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на ;
• для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
• во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
• в витреоретинальной хирургии ;
• для лечения глаукомоциклитических кризов ;
• при “синдроме красного глаза” .

Также используют ректальные свечи для лечения .

Противопоказания

Все лекарственные формы вещества нельзя применять при наличии на Фенилэфрин.

Раствор для инъекционного введения противопоказан:

• пациентам с ;
• при повышенном артериальном давлении (необходимо внимательно контролировать АД и производить инфузию на низкой скорости);
• пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией ;
• при декомпенсированной сердечной недостаточности;
• лицам, страдающим от явно выраженного ;
• при тяжелом течении ;
• пациентам с феохромоцитомой ;
• при поражениях церебральных артерий .

С осторожностью р-р используют:

• при ;
• у пациентов с ;
• при гиперкапнии ;
• если после развилось шоковое состояние;
• при фибрилляции предсердий и артериальной гипертензии малого круга кровообращения;
• при лечении лиц, страдающих от закрытоугольной глаукомы ;
• при гиповолемии ;
• у пациентов с тахиаритмией, брадикардией и ;
• при , облитерирующем тромбангиите , и сосудистых спазмах в анамнезе;
• если пациент находится в состоянии, в котором может возникнуть спазм сосудов (например, обморожение );
• у пожилых пациентов;
• при ;
• у пациентов до 18 лет.

Глазные капли не применяют:

• для лечения или проведения диагностики у пациентов с закрытоугольной, узкоугольной глаукомой или с нарушениями целостности глазного яблока;
• у пожилых пациентов с серьезными нарушениями со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы ;
• при нарушениях в процессе продукции слез;
• у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдеигдрогеназы ;
• при ;
• у детей до 12 лет;
• при печеночной порфирии ;
• при недостаточной массе тела у детей.

10% раствор нельзя закапывать при аневризме артерий .

Назальные капли противопоказаны:

• при , коронаросклерозе и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• пациентам во время гипертонического криза ;
• при ;
• лицам, страдающим от сахарного диабета .

Назальный спрей противопоказан в тех же случаях, что и капли. Также спрей не используют для лечений детей младше 6 лет и при повышенном АД.

Побочные действия

При использовании Фенилэфрина могут развиться:

• артериальная гипо- или гипертензия ;
• боли в области сердца;
• головная боль, слабость, ;
• учащение пульса и сердцебиения;
• , брадикардия ;
• головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии ;
• инфаркт миокарда , окклюзия коронарных артерий ;
• рвота, олигурия , повышенное потоотделение, общая бледность, ;
• угнетение дыхательной функции, тошнота;
• увеличение , реактивный миоз .

В месте введения раствора может возникнуть , мягких тканей, образоваться струп .

При использовании глазных капель наблюдаются: жжение, раздражение глаз, повышенное слезотечение, затуманенность зрения.

Капли в нос и спрей после закапывания вызывают ощущение жжения и покалывания на слизистой носа.

Фенилэфрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний средство используют в виде инъекций, закапывают в нос или глаза.

Инъекции Фенилэфрина, инструкция по применению

Подкожно, внутримышечно и внутривенно препарат вводят с помощью инфузий или медленно струйно. Дозировка зависит от состояния пациента и показаний.

Для струйного введения 10 мг средства необходимо развести в 9 мл воды для инъекций. При проведении инфузии лекарство разводят исходя из соображений 10 мг вещества на 500 мл 0,9% NaCl или 5% глюкозу .

При умеренном понижении АД лекарство вводят подкожно или внутримышечно. Разовая дозировка для взрослого составляет от 2 до 5 мг. Через некоторое время при необходимости можно ввести еще 1-10 мг препарата. Внутривенно вводят 0,2 мг, медленно струйно.

Если у пациента развилась тяжелая гипотензия или шоковое состояние, то вещество вводят внутривенно капельно со скоростью 0,18 мг в минуту. В процессе стабилизации артериального давления и состояния пациента можно снижать скорость инфузии до 0,06 мг в минуту.

При использовании средства в качестве вазоконстриктора его добавляют в анестезирующий раствор и вводят вместе с ним (примерно 0,4 мг 1% раствора на 10 мл жидкого анестетика).

Максимальная разовая дозировка для взрослого 10 мг, а суточная – 50 мг. При введении внутривенно за раз можно ввести 5 мг средства, в сутки до 25 мг.

Инструкция на глазные капли

Фенилэфрина 1-2% раствор вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли. Следует помнить, что эффект от использования средства продлиться несколько часов.

Капли в нос Фенилэфрин детский

Детям в возрасте до года назначают по 1 капле в каждую ноздрю. Кратность использования лекарства – не чаще, чем раз в 6 часов.

Детям до 6 лет можно закапывать по 2 капли, старше 6 лет – по 4 капли. Курс лечения – 3 дня.

Спрей для носа можно назначать только в возрасте от 12 лет. Рекомендуется делать по 2-3 впрыскивания в каждый носовой проход не чаще, чем один раз в 4 часа.

Ректальные суппозитории вводят 2 раза в сутки утром и перед сном, после опорожнения кишечника. Максимально за сутки можно использовать до 4 свечей.

Передозировка

При передозировке возникает желудочковая экстрасистолия и , ощущение тяжести в ногах, руках и голове, быстрый рост АД .

В качестве терапии вводят внутривенно альфа- и бета-адреноблокаторы ().

Взаимодействие

Симпатомиметики усиливают аритмогенность и прессорный эффект от применения Фенилэфрина.

Сочетанный прием препарата с , другими альфа-адреноблокаторами , диуретиками или приводит к снижению вазоконстрикторного эффекта средства.

При сочетании данного вещества с галотаном, или другими средствами для общей анестезии может возникнуть фибрилляция желудочков .

Ингибиторы МАО усиливают эффект от применения лекарства, в том числе и при местном использовании. Необходимо сделать перерыв между препаратами не менее, чем 21 день.

При сочетании лекарства с гуанетидином усиливается влияние препарата на мидриаз .

Одновременное использование лекарства и , трициклических антидепрессантов , прокарбазина , фуразолидона , алкалоидов спорыньи , селегилина усиливают его прессорный эффект.

Бета-адреноблокаторы способны снизить кардиостимуляцию вследствие приема препарата. При сочетании средства с может развиться артериальная гипертензия .

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Если во время проведения терапии средством резко повысилось АД, развилась брадикардия или тахикардия , нарушения сердечного ритма, то необходимо прервать лечение. Для того, чтобы артериальное давление не понизилось слишком резко дозу снижают постепенно, особенно после длительной инфузии.

Следует помнить, что при местном использовании активный компонент глазных капель может всасываться в системный кровоток через слизистую оболочку.

Во время проведения терапии средством следует контролировать артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, кровообращение в месте введения средства и в конечностях, производить ЭКГ.

Если у пациента имеется артериальная гипертензия , то систолическое АД рекомендуется поддерживать на 40 мм ртутного столба ниже, чем обычно.

Перед началом лечение пациента в шоковом состоянии необходимо произвести коррекцию гиповолемии, , и гиперкапнии .

После использования данного вещества, в какой либо лекарственной форме рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей быстроты психомоторных реакций.

Детям

Пожилым

Международное название:

Фармакологическое действие: ОкуХист - комбинированный препарат, оказывает антигистаминное и противоотечное действие. Фенирамин - антагонист H1-гистаминовых рецепторов с...

Показания: Аллергический конъюнктивит.

Опкон-А

Международное название: Фенирамин+Нафазолин (Pheniramine+Naphazoline)

Фармакологическое действие: Опкон-А - комбинированный препарат, оказывает антигистаминное и противоотечное действие. Фенирамин - антагонист H1-гистаминовых рецепторов с...

Показания: Аллергический конъюнктивит.

Ринзасип

Международное название: Парацетамол+Кофеин+Фенилэфрин+Фенирамин (Paracetamol+Caffeine+Phenylephrine+Pheniramine)

Лекарственная форма: [апельсиновый], порошок для приготовления раствора для приема внутрь [лимонный], порошок для приготовления раствора для приема внутрь [черносмородиновый]

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, альфа-адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие, ...

Показания: Симптоматическое лечение "простудных" заболеваний, гриппа, ОРВИ (лихорадочный и болевой синдром, ринорея).

ТераФлю от гриппа и простуды

Международное название:

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Фармакологическое действие: ТераФлю от гриппа и простуды - комбинированный препарат. Парацетамол - ненаркотический анальгетик, воздействуя на центры боли и терморегуляции, ...

Показания:

ТераФлю от гриппа и простуды Экстра

Международное название: Парацетамол+Фенилэфрин+Фенирамин (Paracetamol+Phenylephrine+Pheniramine)

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Фармакологическое действие: ТераФлю от гриппа и простуды Экстра - комбинированный препарат, обладает жаропонижающим, противоконгестивным, обезболивающим и противоаллергическим...

Показания: Инфекционно-воспалительные ("простудные") заболевания (в т.ч. ОРВИ, грипп).

Триаминик

Международное название: Фенирамин+Фенилпропаноламин (Pheniramine+Phenylpropanolamine)

Фармакологическое действие: Триаминик - комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Фенилпропаноламин - альфа-адреностимулятор, ...

Показания: Ринит, поллиноз, аллергические заболевания верхних дыхательных путей.

Фармацитрон

Международное название: Парацетамол+Фенилэфрин+Фенирамин+Аскорбиновая кислота (Paracetamo+Phenylephrinel+Pheniramine+Ascorbic acid)

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Фармакологическое действие: Фармацитрон - комбинированный препарат. Парацетамол - ненаркотический анальгетик, воздействуя на центры боли и терморегуляции, оказывает анальгезирующее...

Показания: Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания). Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея. Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).

Фервекс

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие: Фервекс - комбинированный препарат. Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием. Фенирамин - блокатор H1-гистаминовых рецепторов, ...

Показания:

Фервекс для детей

Международное название: Парацетамол+Фенирамин+Аскорбиновая кислота (Paracetamol+Pheniramine+Ascorbic acid)

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь, порошок для приготовления раствора для приема внутрь [лимонный с сахаром], порошок для приготовления раствора для приема внутрь [лимонный]

Фармакологическое действие: Фервекс для детей - комбинированный препарат. Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием. Фенирамин - блокатор H1-гистаминовых...

Показания: ОРВИ (симптоматическая терапия), аллергический ринит, ринофарингит; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.

Входит в состав препаратов

N.02.B.E Анилиды

N.02.B.E.51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован

X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

X.J30-J39.J39 Другие болезни верхних дыхательных путей